阿霉素包裹癌癥靶向治療碩士論文

1、生物化工，2011,碩士【摘要】我們報(bào)道了一種癌癥靶向治療的方法,即用多功能的聚酰胺 -胺樹狀大分了來包裹抗癌藥物。在這種方法中，第五代的聚酰胺-胺 樹狀大分子表面的氨基先修飾異硫氤酸熒光素和葉酸分子，再進(jìn)行剩 余氨基的全部乙?；瘉碇泻推浔砻娴碾姾?。主要包括下面三個(gè)步驟： 將第五代聚酰胺-胺樹狀大分子(52. 0 mg, 0. 002 mmol)溶解于5 ml 的dmso溶液中，在攪拌的情況下，逐滴地加入5 ml含fi (3. 9 mg, 0. 01 mmol)的dmso溶液。反應(yīng)24h,將反應(yīng)溶液放入透析袋(mwco二10, 000) + ,在pbs中透析3次,再在去離子水屮透析3次,最后將

2、透析袋中的 溶液凍干即得 g5. nh2-fi o (2)將 fa (2. 55mg, 0. 00577mmol)溶解在 5 ml的dmso溶液當(dāng)中，然后加入edc (22. lmg, 0. 1154minol),在室溫條 件下攪拌反應(yīng)3h后,將混合溶液逐滴地加入到5 ml含g5. nh2-fi(35. omg, 0. 00115mmol)的dmso溶液當(dāng)中，攪拌反應(yīng)3天將反應(yīng)溶液 放入透析袋(mwc0=10, 000)中，在pbs中透析3次，再在去離子水中透 析3次,最后將透析袋中的溶.更多還原abstract we report here a general approach to usi

3、ng multifunctional poly(amidoamine) (pamam) dendrimer-based platform to encapsulate anticancer drugs for targeted cancer therapy. in this approach, amine-terminated generation 5 (g5)pamam dendrimers were sequentially modified with fluorescein isothiocyanate (fi) and folic acid (fa) via covalentconju

4、gation, followed by an acetylation reaction to neutralize the remaining amines of the dendrimer surfaces the main content of this thesis include three parts: 更多還原【關(guān)鍵詞】多功能樹狀大分子；2-甲氧基雌二醇；阿霉素；包裹; 癌癥靶向治療；key words mult if tm ctional dendrimers； 2-methoxyestradiol ；doxorubicin； encapsulation； targeted ca

5、ncer therapy；摘要5-8abstract 8-9第一章緒論12-251.1前言121.2樹狀大分子概況12151.2.1簡介12141.2.2基本特性14151.3樹狀大分子載藥方式15-181.3.1物理包裹和吸附16171.3.2化學(xué)鍵合17181.4多功能載藥樹狀大分子的構(gòu)建18-231.4.1提高生物相容性191.4.2標(biāo)記物修飾樹狀大分子19211.4.3靶向配體修飾樹狀大分子21-231.5問題和討論231.6 展望 23-25第二章多功能樹狀大分子藥物輸送體系的制備與表征25-342.1前言252.2材料與方法25-272.2.1材料與儀器25-26222g5nh_2

6、fi的合成262.2.3 g5.nh_2-fi-fa 的合成 26-272.2.4g5nhacfifa的合成272.2.5表征方法272.2.6 g5.nhac-fi-fa 的生物學(xué)評價(jià) 272.3結(jié)果與討論27-322.3.1多功能樹狀大分子g5.nhac-fi-fa的舊 nmr表征27-302.3.2多功能樹狀大分了 g5.nhac-fi-fa的uvvis表征30- 312.3.3多功能樹狀大分子g5.nhac-fi-fa的電位電勢表征31234多功能樹狀大分子g5.nhac-fi-fa的生物學(xué)評價(jià)31- 322.4 小結(jié) 32-34第三章負(fù)載2甲氧基雌二醇的多功能樹狀大分子的體外釋放與抗

7、腫 瘤效杲評價(jià)34-493.1前言343.2材料與方法34-383.2.1材料和儀器34-353.2.2 2-me在pbs中最大溶解度的確定353.2.3多功能樹狀大分子g5.nhac-fi-fa對2-me的負(fù)載35- 363.2.4 g5.nhac-fi-fa/2-me 復(fù)合物對 2-me 的緩釋研究 363.2.5 g5.nhac-fi-fa/2-me復(fù)合物對kb細(xì)胞的藥效研究36- 373.2.6 g5.nhac-fi-fa/2-me復(fù)合物對高葉酸受體表達(dá)的kb 細(xì)胞的靶向治療研究37-383.3結(jié)果與討論38-483.3.1 2-me在pbs中最大溶解度的確定38-393.3.2多功能

8、樹狀大分了 g5.nhac-fi-fa對2-me的負(fù)載39-433.3.3 g5.nhac-fi-fa/2-me復(fù)合物對2-me的緩釋研究43-443.3.4 g5.nhac-fi-fa/2-me復(fù)合物對kb細(xì)胞的藥效研究44-463.3.5 g5.nhac-flfa/2-me復(fù)合物對高葉酸受體表達(dá)的kb細(xì)胞的靶向治療研究46-483.4 小結(jié) 48-49第四章負(fù)載阿霉素的多功能樹狀大分子的體外釋放與抗腫瘤效果評價(jià) 49-624.1前言494.2材料與方法49-524.2.1材料和儀器49-504.2.2 dox的標(biāo)準(zhǔn)曲線504.2.3多功能樹狀大分子g5.nhac-fi-fa對dox的負(fù)載50- 514.2.4 g5.nhac-fi-fa/dox復(fù)合物對dox的緩釋研究514.2.5 g5.nhac-fi-fa/dox復(fù)合物對kb細(xì)胞的藥效研究51- 524.2.6 g5.nhac-fi-fa/dox復(fù)合物對高葉酸受體表達(dá)的kb細(xì)胞的靶向治療研究524.3結(jié)果與討論52-61431 dox的標(biāo)準(zhǔn)曲線53-554.3.2多功能樹狀大分子g5.nhac-fi-fa對dox的負(fù)載55-574.3.3 g5.nhac-fi-fa/dox復(fù)合物對dox的緩釋研究57-584.3.4 g5.nhac-fi-fa/dox復(fù)合物對kb細(xì)胞的藥效研究58-604.3.