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1、第十九章 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物作用于呼吸系統(tǒng)的藥物作用于呼吸系統(tǒng)的藥物一 平喘藥二 鎮(zhèn)咳藥三 祛痰藥咳、痰、喘是呼吸系統(tǒng)常見的癥狀。多由感染或變態(tài)反應(yīng)所致第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥一.支氣管哮喘 1.多種炎癥物質(zhì)如組胺、腺苷 前列腺素、白三烯等)的釋放 或煙塵、強(qiáng)烈異味等刺激均 可引起氣道粘膜下組織水腫 分泌物增多,支氣管痙攣等 2.表現(xiàn)為突然、反復(fù)發(fā)作的喘息 呼吸困難、胸悶和咳嗽。 3.常用藥物 支氣管擴(kuò)張藥,抗炎平喘藥,抗過敏平喘藥一一. .腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 1. 非選擇性非選擇性受體興奮藥受體興奮藥 腎上腺素腎上腺素 激動(dòng)激動(dòng)2受體,松弛支氣管平滑肌受體,松弛支氣管平
2、滑肌 激動(dòng)激動(dòng)受體,支氣管黏膜血管收縮,減輕水腫受體,支氣管黏膜血管收縮,減輕水腫 僅作皮下注射,緩解急性發(fā)作僅作皮下注射,緩解急性發(fā)作 麻黃堿:麻黃堿:口服有效,溫和,持久口服有效,溫和,持久 異丙腎上腺素:異丙腎上腺素:作用強(qiáng)大,不良反應(yīng)大作用強(qiáng)大,不良反應(yīng)大第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥2.選擇性選擇性2受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 沙丁胺醇,克倫特羅,特布他林沙丁胺醇,克倫特羅,特布他林 作用與應(yīng)用作用與應(yīng)用 平喘作用:激動(dòng)平喘作用:激動(dòng)2受體,松弛支氣管平滑肌受體,松弛支氣管平滑肌 抑制炎癥物質(zhì)釋放,促進(jìn)粘液分泌抑制炎癥物質(zhì)釋放,促進(jìn)粘液分泌 用于支氣管哮喘和喘息性支氣管炎等用于支氣管哮喘和喘息
3、性支氣管炎等 不良反應(yīng):較小,大劑量也會(huì)出現(xiàn)不良反應(yīng):較小,大劑量也會(huì)出現(xiàn) 心臟反應(yīng):心臟反應(yīng):心悸,心律失常心悸,心律失常 肌肉震顫肌肉震顫 增加糖原分解,促進(jìn)糖異生,促鉀入胞增加糖原分解,促進(jìn)糖異生,促鉀入胞第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥二、二、茶堿類:茶堿類:氨茶堿、膽茶堿等氨茶堿、膽茶堿等藥理作用藥理作用 1.1.平喘作用平喘作用: : 擴(kuò)張支氣管平滑肌擴(kuò)張支氣管平滑肌 抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶, , 增加增加cAMPcAMP濃度濃度, ,舒張支氣管舒張支氣管 增加內(nèi)源性腎上腺素的釋放增加內(nèi)源性腎上腺素的釋放, ,擴(kuò)張支氣管。擴(kuò)張支氣管。 阻斷腺苷受體阻斷腺苷受體, ,對(duì)抗腺苷誘發(fā)的支
4、氣管收縮對(duì)抗腺苷誘發(fā)的支氣管收縮 干擾呼吸道平滑肌干擾呼吸道平滑肌CaCa2+2+轉(zhuǎn)運(yùn)轉(zhuǎn)運(yùn), ,松弛呼吸道平滑肌松弛呼吸道平滑肌 抗炎作用,抑制炎癥物質(zhì)如組胺的釋放抗炎作用,抑制炎癥物質(zhì)如組胺的釋放 增強(qiáng)膈肌收縮力,減輕膈肌疲勞促纖毛運(yùn)動(dòng)增強(qiáng)膈肌收縮力,減輕膈肌疲勞促纖毛運(yùn)動(dòng)第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥 2. 2.強(qiáng)心作用:強(qiáng)心作用:興奮心臟,心臟收縮力興奮心臟,心臟收縮力,心率心率 3.3.利尿作用:利尿作用:腎血流量腎血流量,抑制腎小管再吸收,抑制腎小管再吸收 4.4.利膽作用:利膽作用:松弛膽道括約肌,促膽排空松弛膽道括約肌,促膽排空臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 1.1.治療各種哮喘,支氣管哮喘及喘息
5、型支氣管炎治療各種哮喘,支氣管哮喘及喘息型支氣管炎 2.2.心源性哮喘及心源性水腫的輔助治療心源性哮喘及心源性水腫的輔助治療 3.3.膽絞痛(與鎮(zhèn)痛藥合用膽絞痛(與鎮(zhèn)痛藥合用) ) 第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1.1.局部刺激性大局部刺激性大,餐后服用,或腸溶片,餐后服用,或腸溶片 2.2.中樞興奮,中樞興奮,激動(dòng)不安、失眠。激動(dòng)不安、失眠。 3.3.急性中毒:急性中毒:安全范圍窄,靜注過快可引起心律失常安全范圍窄,靜注過快可引起心律失常 血壓驟降、驚厥血壓驟降、驚厥, ,甚至猝死。甚至猝死。膽茶堿:膽茶堿:不良反應(yīng)小不良反應(yīng)小二羥丙茶堿:二羥丙茶堿:作用較弱,刺激性小,作用較
6、弱,刺激性小, 主要用于氨茶堿不能耐受者主要用于氨茶堿不能耐受者第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥三、三、M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 異丙阿托品異丙阿托品 1.阻斷支氣管平滑肌上的斷受體,使支氣管擴(kuò)張阻斷支氣管平滑肌上的斷受體,使支氣管擴(kuò)張 2.松弛支氣管平滑肌的選擇性作用強(qiáng)松弛支氣管平滑肌的選擇性作用強(qiáng) 3.吸入給藥,在呼吸道保持較高濃度而發(fā)揮作用吸入給藥,在呼吸道保持較高濃度而發(fā)揮作用 4.吸收少,全身不良反應(yīng)少,起效快,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)吸收少,全身不良反應(yīng)少,起效快,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng) 5.主要用于慢性阻塞性肺部疾病的喘息癥狀主要用于慢性阻塞性肺部疾病的喘息癥狀第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥四四. .抗炎
7、平喘藥抗炎平喘藥(一)糖皮質(zhì)激素(一)糖皮質(zhì)激素 1.抗喘作用強(qiáng)大,抗喘作用強(qiáng)大,迅速消除氣道粘膜炎癥病變迅速消除氣道粘膜炎癥病變 是哮喘持續(xù)狀態(tài)和危重發(fā)作的搶救藥物是哮喘持續(xù)狀態(tài)和危重發(fā)作的搶救藥物 2.作用機(jī)制:作用機(jī)制: 抑制各種炎癥細(xì)胞及因子活性,減輕氣道腫脹抑制各種炎癥細(xì)胞及因子活性,減輕氣道腫脹 增加支氣管平滑肌對(duì)兒茶酚胺的敏感性增加支氣管平滑肌對(duì)兒茶酚胺的敏感性 3.氫化可的松等氫化可的松等:全身用藥:全身用藥,用于嚴(yán)重癥狀或搶救用于嚴(yán)重癥狀或搶救 4.倍氯米松倍氯米松: 霧化吸入,局部用藥?kù)F化吸入,局部用藥 直接作用于呼吸道,慢性哮喘首選藥直接作用于呼吸道,慢性哮喘首選藥第一節(jié)
8、第一節(jié) 平喘藥平喘藥(二)抗白三烯藥物(二)抗白三烯藥物 1. 白三烯是花生四烯酸經(jīng)白三烯是花生四烯酸經(jīng)5-脂氧酶代謝的產(chǎn)物,脂氧酶代謝的產(chǎn)物, 哮喘發(fā)病的重要炎癥介質(zhì)。哮喘發(fā)病的重要炎癥介質(zhì)。 扎魯司特、孟魯司特扎魯司特、孟魯司特 1.白三烯受體阻斷藥白三烯受體阻斷藥 2.主要用于預(yù)防哮喘發(fā)作,尤其是阿司匹林哮喘主要用于預(yù)防哮喘發(fā)作,尤其是阿司匹林哮喘 齊留通齊留通 1.5-脂氧酶抑制藥,抑致白三烯合成脂氧酶抑制藥,抑致白三烯合成 2.主要用于預(yù)防哮喘和長(zhǎng)期治療主要用于預(yù)防哮喘和長(zhǎng)期治療第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥五五. .肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥 色甘酸鈉色甘酸鈉1.1.口服極難吸收
9、,微粉霧化吸入口服極難吸收,微粉霧化吸入2.2.對(duì)支氣管無(wú)作用,對(duì)過敏介質(zhì)亦無(wú)作用對(duì)支氣管無(wú)作用,對(duì)過敏介質(zhì)亦無(wú)作用3.3.在接觸抗原前使用,抑制炎癥介質(zhì)的釋放在接觸抗原前使用,抑制炎癥介質(zhì)的釋放 預(yù)防過敏介質(zhì)或運(yùn)動(dòng)引起的哮喘預(yù)防過敏介質(zhì)或運(yùn)動(dòng)引起的哮喘4.4.對(duì)正在發(fā)作的哮喘無(wú)效對(duì)正在發(fā)作的哮喘無(wú)效5.5.預(yù)防各種支氣管哮喘預(yù)防各種支氣管哮喘6.6.長(zhǎng)期療法用于慢性哮喘長(zhǎng)期療法用于慢性哮喘7.7.不良反應(yīng)少,被認(rèn)為最安全的支氣管哮喘藥不良反應(yīng)少,被認(rèn)為最安全的支氣管哮喘藥第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥第二節(jié)第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥1. 1. 咳嗽是呼吸道受刺激時(shí)的咳嗽是呼吸道受刺激時(shí)的一種保護(hù)性反射
10、活動(dòng),有利于一種保護(hù)性反射活動(dòng),有利于痰液和異物的排出,也是某些痰液和異物的排出,也是某些疾病的癥狀。疾病的癥狀。2. 2. 輕度咳嗽不必用藥,但嚴(yán)輕度咳嗽不必用藥,但嚴(yán)重咳嗽應(yīng)與鎮(zhèn)咳藥。重咳嗽應(yīng)與鎮(zhèn)咳藥。3.分類 中樞性鎮(zhèn)咳藥:作用于延髓咳嗽中樞 外周性鎮(zhèn)咳藥:作用于咳嗽反射弧的任一環(huán)節(jié)一一. .中樞性鎮(zhèn)咳藥中樞性鎮(zhèn)咳藥 直接抑制延髓咳嗽中樞,打斷咳嗽反射直接抑制延髓咳嗽中樞,打斷咳嗽反射鎮(zhèn)咳鎮(zhèn)咳 可待因可待因藥理作用及應(yīng)用藥理作用及應(yīng)用 1.1.鎮(zhèn)咳作用強(qiáng),鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸鎮(zhèn)咳作用強(qiáng),鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸 用于劇烈干咳,尤以伴有胸痛的干咳用于劇烈干咳,尤以伴有胸痛的干咳 2.2.鎮(zhèn)痛,用于
11、中等強(qiáng)度疼痛鎮(zhèn)痛,用于中等強(qiáng)度疼痛 3.3.久用成癮,控制使用。久用成癮,控制使用。第二節(jié)第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥 右美沙芬右美沙芬 1.鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)于可待因,起效快鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)于可待因,起效快 2.無(wú)鎮(zhèn)痛作用,無(wú)成癮性無(wú)鎮(zhèn)痛作用,無(wú)成癮性 3.用于干咳和頻繁劇烈咳嗽用于干咳和頻繁劇烈咳嗽 噴托維林噴托維林1.選擇性抑制咳嗽中樞,兼有外周作用選擇性抑制咳嗽中樞,兼有外周作用2.有局麻作用。有局麻作用。 3.有阿托品樣作用,解除支氣管痙攣有阿托品樣作用,解除支氣管痙攣 4. 用于上呼吸道感染引起的干咳及百日咳用于上呼吸道感染引起的干咳及百日咳第二節(jié)第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥二二. .外周性鎮(zhèn)咳藥外周性鎮(zhèn)咳藥
12、抑制咳嗽反射弧外周任一環(huán)節(jié)而鎮(zhèn)咳。抑制咳嗽反射弧外周任一環(huán)節(jié)而鎮(zhèn)咳。 苯佐那酯苯佐那酯 1.局麻藥丁卡因衍生物局麻藥丁卡因衍生物 2.兼有中樞作用兼有中樞作用 3.用于刺激性干咳或陣咳用于刺激性干咳或陣咳 4.支氣管鏡、喉鏡檢查支氣管鏡、喉鏡檢查 苯丙哌林1.兼有中樞作用2.可松弛支氣管平滑肌3.對(duì)刺激性干咳效果好第二節(jié)第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥第三節(jié)祛痰藥第三節(jié)祛痰藥一一. .痰液稀釋劑痰液稀釋劑 通過反射通過反射,促進(jìn)呼吸道分泌促進(jìn)呼吸道分泌,痰液稀釋痰液稀釋二二. .痰液溶解劑痰液溶解劑 裂解痰中粘性成分裂解痰中粘性成分,使液化易于咳出使液化易于咳出三三. .刺激性祛痰藥刺激性祛痰藥 溫和刺激呼吸道粘膜,溫和刺激呼吸道粘膜, 增加呼吸道分泌,增加呼吸道分泌, 改善氣道粘膜血液循環(huán)改善氣道粘膜血液循環(huán)一一. . 痰液稀釋藥(惡心性祛痰藥)痰液稀釋藥(惡心性祛痰藥) 氯化銨氯化銨藥理作用藥理作用 .口服口服 刺激胃粘膜刺激胃粘膜 輕度惡心輕度惡心 呼吸道分泌呼吸道分泌 痰變稀痰變稀 易咳出。易咳出。 .氣道滲透壓提高氣道滲透壓提高帶出水分帶出水分痰變稀痰變稀 易咳出易咳出 .酸化體液及尿液酸化體液及尿液臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 .炎癥痰粘稠不易咳出的患者炎癥痰粘稠不易咳出的患者 .用于堿中毒。用于堿中毒。第三節(jié)祛痰藥第三節(jié)祛痰藥二二.
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