中性胰島素說明書

1、【藥物名稱】 中文通用名稱：正規(guī)胰島素英文通用名稱：Regularinsulin其他名稱：中性胰島素、中性正規(guī)胰島素、豬胰島素、 CpPorkInsulin、Iletin n Pork、Neutralinsulin 、NeutralRegularInsulin 。【臨床應用】1 .用于1型糖尿病或繼發(fā)于嚴重胰腺疾病的糖尿病。2 .用于以下情況的糖尿?。海?）合并嚴重應激情況（如感染、創(chuàng)傷、手術(shù)、急性 心肌梗死、腦血管意外等）或消耗性疾?。ㄈ绶谓Y(jié)核）的患者。（2）糖尿病急性并 發(fā)癥（如酮癥酸中毒、高滲性昏迷等）或慢性并發(fā)癥（如心腦血管并發(fā)癥、腎臟或 視網(wǎng)膜病變等）進展迅速、病情惡化。（3）病程長

2、的2型糖尿病，經(jīng)合理飲食、 體力活動和口服降糖藥治療不滿意或失效者，以及具有口服降糖藥禁忌者（如妊娠、哺乳等）。（4）成年或老年糖尿病起病急、體重顯著減輕且伴明顯消瘦者。（5）肝、腎功能不全的糖尿病患者。3 .可用于嚴重營養(yǎng)不良、頑固性妊娠嘔吐、肝硬化初期的患者（可同時靜脈滴注葡萄糖和小劑量胰島素，以促進組織對葡萄糖的利用）。4 .尚可用于糾正細胞內(nèi)缺鉀。此外，胰島素休克療法 （現(xiàn)已少用）曾用于精神病 治療。【藥理】1 .藥效學胰島素按作用時間可分為速效、短效、中效和長效胰島素，按種屬來 源可分為豬、牛、人胰島素，其中以牛胰島素的抗原性最強，人胰島素的抗原 性最弱。本藥為短效的豬或牛胰島素制劑

3、，不含任何可延緩胰島素吸收的物質(zhì)。胰島素對碳水化合物、蛋白質(zhì)、脂肪的代謝和貯存等多方面起作用，具體為：（1）促進肌肉、脂肪組織對葡萄糖的主動轉(zhuǎn)運，吸收的葡萄糖進而代謝、產(chǎn)生能量，或以糖原、甘油二酯的形式貯存。（2）促進肝攝取葡萄糖并轉(zhuǎn)變?yōu)樘窃?。?） 抑制肝糖原分解及糖原異生，減少肝輸出葡萄糖。（4）促進多種組織對碳水化合物、蛋白質(zhì)、脂肪的攝取，同時促進蛋白質(zhì)的合成、抑制脂肪細胞中游離脂肪 酸的釋放、抑制酮體生成，從而調(diào)節(jié)物質(zhì)代謝。通過上述作用，胰島素可使糖 尿病患者血中葡萄糖來源減少、消耗增加，并在一定程度上糾正各種代謝紊 亂，從而降低血糖、延緩（或防止）糖尿病慢性并發(fā)癥的發(fā)生。胰島素作用機

4、制：與相應的敏感組織細胞膜上的特異性受體相結(jié)合，引發(fā)葡萄 糖等物質(zhì)經(jīng)細胞膜的轉(zhuǎn)運、多種酶的激活或抑制、細胞的生長等一系列生理效 應。2 .藥動學本藥口服易被胃腸道消化酶破壞，故不宜口服給藥。皮下注射吸收迅速，但吸收很不規(guī)則，不同患者或同一患者的不同注射部位吸收量均有差別，以腹壁吸收最快，上臂外側(cè)吸收較股前外側(cè)快。皮下注射小時后開始生效，小時作用達高峰，持續(xù)時間為 5-7小時，半衰期為2小時。靜脈注射后 10-30 分鐘起效并達峰值，持續(xù)時間為小時。本藥用量越大，作用時間越長。在血液循環(huán)中半衰期為 5-10 分鐘。胰島素吸收入血后，只有5%與血漿蛋白結(jié)合，但可與胰島素抗體相結(jié)合( 結(jié)合后，胰島素

5、作用時間延長) 。主要在肝臟、腎臟代謝 ( 先經(jīng)谷胱甘肽氨基轉(zhuǎn)移酶還原，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸) ，也可被腎胰島素酶直接水解。少量原形隨尿排出。【注意事項】1. 禁忌癥 (1) 對本藥過敏者。 (2) 低血糖患者。2. 慎用尚不明確。3. 藥物對兒童的影響青春期前的兒童應適當減少胰島素用量，因其對胰島素的敏感性較青春期兒童高，較易發(fā)生低血糖。青春期兒童應適當增加胰島素用量(20%-50%)，青春期后再逐漸減少用量。4. 藥物對老人的影響老年人易出現(xiàn)低血糖，用藥時需特別謹慎，同時應配合飲食治療及適當?shù)捏w力活動。5. 藥物對妊娠的影響胰島素不通過胎盤屏障，對胎兒無影響。孕婦 ( 特別是妊

6、娠中、晚期 ) 對胰島素需要量增加，但分娩后則迅速減少。美國食品藥品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。6. 藥物對哺乳的影響哺乳婦女使用胰島素治療對嬰兒無危險，但可能需要降低胰島素用量。7. 用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測用藥期間應定期檢查血糖、尿糖、尿常規(guī)、腎功能、視力、眼底、血壓及心電圖等，以了解糖尿病病情及并發(fā)癥情況。【不良反應】1. 低血糖用藥過量或用藥后未及時進餐、進行較劇烈的體力活動均可誘發(fā)低血糖。早期癥狀表現(xiàn)為無力、饑餓、冷汗、皮膚蒼白、心悸、興奮、神經(jīng)過敏、頭痛、顫抖等類似交感神經(jīng)興奮癥狀；繼而可表現(xiàn)為抑郁、注意力不集中、嗜睡、缺乏判斷和自制力、健忘、偏癱、共濟失調(diào)

7、、心動過速、復視、感覺異常，嚴重者可出現(xiàn)驚厥和昏迷。低血糖糾正后，患者血糖往往會反應性升高(Somogyi 現(xiàn)象 ) 。2. 過敏反應可引起局部或全身過敏反應。局部過敏反應一般發(fā)生于注射胰島素后幾小時或數(shù)日內(nèi)，表現(xiàn)為注射部位出現(xiàn)紅斑、丘疹、硬結(jié)。全身過敏反應一般在注射胰島素后立即發(fā)生，表現(xiàn)為全身出現(xiàn)蕁麻疹，可伴有血管神經(jīng)性水腫、呼吸道癥狀(如哮喘 ) ，伴發(fā)低血壓極為少見，重者可致休克甚至死亡。全身過敏反應通常在以下情況出現(xiàn)： (1) 曾使用胰島素，于1-2 周后再次使用胰島素者； (2) 對其他藥物過敏者。3. 其他(1)胰島素耐藥：指患者胰島素需要量每日高于200U(也有觀點認為高于100

8、U)。一般注射胰島素1-2個月后患者便可產(chǎn)生抗胰島素的IgG抗體，該IgG 抗體與胰島素結(jié)合并滅活胰島素，從而導致患者胰島素用量增加。胰島素耐藥可持續(xù)數(shù)月至數(shù)年。 (2) 注射部位脂肪萎縮：為胰島素制劑不純所引起的脂肪溶解反應，多見于年輕婦女。 (3) 注射部位脂肪增生：為胰島素所致的脂肪生成反應，在不同部位輪流注射可減少該反應。 (4) 眼屈光失調(diào)?！舅幬锵嗷プ饔谩克幬?藥物相互作用1. 口服降糖藥與胰島素有協(xié)同降血糖作用，雄激素、單胺氧化酶抑制藥、非甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥也可增強胰島素的降血糖作用。2. 抗凝血藥、水楊酸鹽、磺胺類藥、甲氨蝶呤等可與胰島素競爭結(jié)合血漿蛋白，使血液中游離胰島素水

9、平增高，從而增強降血糖作用。3. 氯喹、奎尼丁、奎寧等可延緩胰島素的降解，使血中胰島素濃度升高，從而增強其降血糖作用。4. B-腎上腺素受體阻斷藥（如普奈洛爾）可阻止腎上腺素升高血糖的反應，干擾 機體調(diào)節(jié)血糖的功能。與胰島素合用可掩蓋某些低血糖癥狀、延長低血糖時間，故合用時應注意調(diào)整胰島素劑量。5. 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥、溴隱亭、氯貝特、酮康唑、鋰、甲苯達唑、維生素B6、茶堿等可通過不同方式產(chǎn)生直接或間接影響，導致血糖降低，與上述藥物合用時，胰島素應適當減量。6. 奧曲肽可抑制生長激素、胰高血糖素及胰島素的分泌；并可延遲胃排空、減緩胃腸蠕動，引起食物吸收延遲，從而降低餐后血糖水平。在開始使用

10、奧曲肽時，胰島素應適當減量，以后再根據(jù)血糖調(diào)整用量。7. 某些鈣通道阻滯藥、可樂定、達那唑、二氮嗪、生長激素、肝素、H2 受體拮抗藥、大麻、嗎啡、尼古丁、磺吡酮等藥物可改變糖代謝、升高血糖，與上述藥物合用時，胰島素應適當加量。8. 糖皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、胰升血糖素、雌激素、口服避孕藥、甲狀腺素、腎上腺素、噻嗪類利尿藥、苯乙丙胺、苯妥英鈉等可升高血糖水平，與胰島素合用時，應調(diào)整這些藥物或胰島素的劑量。藥物-酒精/尼古丁相互作用1. 中等量以上的酒精可增強胰島素引起的低血糖作用，導致嚴重、持續(xù)的低血糖反應。在空腹或肝糖原儲備較少的情況下更易發(fā)生。2. 吸煙可促進兒茶酚胺釋放、減少皮膚對胰島

11、素的吸收，從而降低胰島素的作用?！窘o藥說明】1. 胰島素用量應根據(jù)患者的運動或飲食狀態(tài)的改變而調(diào)整。使用胰島素治療時，為減少血糖波動，防止低血糖的發(fā)生，除正常早、中、晚三餐外，可酌情在上午、下午和睡前少量加餐，但注意不要增加一日總熱量。2. 可根據(jù)情況，一日皮下注射2 次（早、晚餐前） 、 3 次（三餐前 ） 或 4 次（三餐前及睡前 ） 。每日早餐前胰島素用量應最多，其次為晚餐前、中餐前及睡前。一般在中、晚餐前15-30 分鐘注射；早晨胰島素的注射時間應視情況而定，病情越重、空腹血糖越高者，注射時間越需提前，可在早餐前45-60 分鐘注射。3. 本藥注射用粉末在臨用前，應以生理鹽水溶解成濃度

12、為 40-400U/ml 的溶液使用。4. 首次用藥應從小劑量開始，并注意患者對胰島素的敏感程度、過敏反應，然后根據(jù)空腹及餐后血糖、尿糖、尿酮體、糖化血紅蛋白等情況逐步調(diào)整胰島素用量。5. 若注射部位出現(xiàn)紅腫、硬結(jié)，應更換注射部位，以免影響吸收。6. 對使用口服抗糖尿病藥的患者，可酌情加用胰島素或直接改用胰島素，但在此過程中應密切監(jiān)測血糖。7. 下列情況時宜用人正規(guī)胰島素：兒童、孕婦 (或計劃懷孕的婦女) 以及對動物胰島素過敏的患者。改用人正規(guī)胰島素的開始階段用量應減少約20%，以后再根據(jù)血糖等情況調(diào)整用量。8. 用藥的同時，還應糾正電解質(zhì)紊亂、酸中毒，并注意機體對熱量的需要。不能進食的糖尿病

13、患者，在靜脈輸入含葡萄糖的液體時，應同時滴注胰島素。9. 正在使用胰島素的吸煙患者，突然戒煙時須適當減少胰島素的用量。10. 有全身性過敏反應但必須使用胰島素的患者，應行脫敏治療。11. 患者伴有下列情況，胰島素用量需增加： (1) 高熱。 (2) 甲狀腺功能亢進。 (3)肢端肥大癥。 (4) 糖尿病酮癥酸中毒。 (5) 嚴重感染或外傷。 (6) 重大手術(shù)。12. 患者伴有下列情況，胰島素用量需減少： (1) 肝功能不全。 (2) 甲狀腺功能減退。 (3) 惡心、嘔吐及腹瀉。13. 腎功能不全時，胰島素的代謝及排泄減少，故須減量( 有資料建議：腎小球濾過率為 10-50ml/min 時，減為原

14、用量的95%-75%；低于10ml/min 時，減為原用量的50%)，但在尿毒癥時可出現(xiàn)胰島素耐藥，因而須根據(jù)血糖水平而調(diào)整胰島素用量。14. 對糖尿病患者，如用量過大或未按規(guī)定進食，均可引起血糖過低甚至產(chǎn)生低血糖性昏迷，有先兆癥狀時應口服葡萄糖、進食糕點或糖水，如患者失去知覺，應肌內(nèi)、皮下或靜脈注射胰高血糖素，神志清醒后，口服含糖物質(zhì)。對胰高血糖素無反應者，須靜脈注射葡萄糖注射液?！居梅ㄅc用量】 成人,常規(guī)劑量皮下注射一般一日3次，必要時睡前可少量給藥。用量應根據(jù)病情、血糖、 尿糖等情況，由小劑量(視體重等因素一次2-4U)開始，然后逐步調(diào)整。1.1 型糖尿?。阂蝗湛偭慷酁?kg ，根據(jù)血糖

15、監(jiān)測結(jié)果調(diào)整用量。2.2型糖尿?。阂蝗湛偭孔兓秶^大，敏感者一日僅需 5-10U, 一般約為20U 左右，而肥胖或?qū)σ葝u素敏感性較差的患者需要量可明顯增加。3. 糖尿病 (1 型、2 型) 伴急性并發(fā)癥：每4-6 小時注射 1 次，劑量根據(jù)病情變化及血糖監(jiān)測結(jié)果調(diào)整。靜脈滴注1 . 糖尿病酮癥酸中毒或糖尿病高滲性昏迷：持續(xù)靜脈滴注本藥 4-6U/h ，根據(jù)血 糖變化調(diào)整劑量。2 .營養(yǎng)不良、消瘦、頑固性妊娠嘔吐、肝硬化初期：給予 5-10U,同時靜脈滴 注葡萄糖注射液。 靜脈注射糖尿病酮癥酸中毒或糖尿病高滲性昏迷：首次靜脈注射 10U,同時 肌內(nèi)注射4-6U,以后再每小時肌內(nèi)注射4-6U,并根據(jù)血糖變化調(diào)整劑量