注射用苯巴比妥鈉說(shuō)明書(shū)

1、PhenobarbitalSodium for Injection注射用苯巴比妥鈉以下內(nèi)容僅供參考，請(qǐng)以藥品包裝盒中的說(shuō)明書(shū)為準(zhǔn)妊娠：慎用哺乳：慎用兒童：慎用注射用苯巴比妥鈉說(shuō)明書(shū)【特殊標(biāo)記】精神藥品【警告】嚴(yán)禁用于食品和飼料加工。 【說(shuō)明書(shū)修訂日期】核準(zhǔn)日期：2007年5月26日修改日期：2011年8月3日【藥品名稱】注射用苯巴比妥鈉【英文名】漢語(yǔ)拼音】Zhusheyong Benbabituona【成份】苯巴比妥鈉。【性狀】本品為白色結(jié)晶性顆?；蚍勰??！具m應(yīng)癥】主要用于治療驚厥、 癲癇，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的重要藥物。 可用于麻醉前用藥?！疽?guī)格】0.1g【用法用量】肌肉注射。成人常用量：催眠

2、，一次50100mg麻醉前用藥，一次100200mg；術(shù)后應(yīng)用，一次100200mg必要 時(shí)重復(fù)，24小時(shí)內(nèi)總量可達(dá)400mg；極量一次250mg一日500m治療癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)劑量加大， 靜脈注射一次200300mg（速度不超過(guò)每分鐘60mg，必要時(shí)6小時(shí)重復(fù)一次。小兒常用量：鎮(zhèn)靜或麻醉前應(yīng)用，一次按體重2mg/懿；抗驚厥或催眠每次按體重35mg/kg或按體表面積125mg/mio【不良反應(yīng)】1、用于抗癲癇時(shí)最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜，但隨著療程的持續(xù)，其鎮(zhèn)靜作用逐漸變得不明顯。2、可能引起微妙的情感變化，出現(xiàn)認(rèn)知和記憶的缺損。3、長(zhǎng)期用藥，偶見(jiàn)葉酸缺乏和低鈣血癥。4、罕見(jiàn)巨幼紅細(xì)胞性貧血和骨軟化

3、。5、大劑量時(shí)可產(chǎn)生眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)和嚴(yán)重的呼吸抑制。6、用本品的患者中約1%3%的人出現(xiàn)皮膚反應(yīng)，多見(jiàn)者為 各種皮疹以及哮喘，嚴(yán)重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎和多形紅斑（或Stevens-Johnson綜合癥）,中毒性表皮壞死極為罕見(jiàn)。7、有報(bào)道用藥者出現(xiàn)肝炎和肝功能異常。&長(zhǎng)時(shí)間使用可發(fā)生藥物依賴，停藥后易發(fā)生停藥綜合癥?！窘伞拷糜谝韵虑闆r：1、對(duì)本品過(guò)敏者。2、嚴(yán)重肝腎功能不全、肝硬化患者。3、嚴(yán)重肺部疾病、支氣管哮喘、呼吸抑制的患者。4、血卟啉病史者。5、貧血患者。6、血糖未控制的糖尿病患者?！咀⒁馐马?xiàng)】1、對(duì)一種巴比妥過(guò)敏者，可能對(duì)本品過(guò)敏。2、作抗癲癇藥應(yīng)用時(shí)，可能需1030天才能達(dá)到

4、最大效果， 需按體重計(jì)算藥量，如有可能應(yīng)定期測(cè)定血藥濃度，以達(dá)最 大療效。3、肝功能不全者，用量應(yīng)從小量開(kāi)始。4、長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生耐藥性。5、長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸 減量，以免引起撤藥癥狀。6、與其他中樞抑制藥合用，對(duì)中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用，應(yīng)7、下列情況慎用：輕微腦功能障礙（MBD癥、低血壓、高 血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功 能損害、高空作業(yè)、駕駛員，精細(xì)和危險(xiǎn)工種作業(yè)者?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本藥可通過(guò)胎盤(pán)， 妊娠期長(zhǎng)期應(yīng)用， 可引起依賴性及致新生 兒撤藥綜合癥；可能由于維生素K含量減少引起新生兒出血， 妊娠晚期或分娩期使用，由于胎兒肝功能尚

5、未成熟引起新生兒（尤其是早產(chǎn)兒） 的呼吸抑制； 可能對(duì)胎兒產(chǎn)生致畸作用 哺乳期應(yīng)用可引起嬰兒的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制 【兒童用藥】可能引起反常的興奮，應(yīng)注意【老年用藥】 對(duì)本藥的常用量可引起興奮、神經(jīng)錯(cuò)亂或抑郁，因此用量宜 較小?！舅幬锵嗷プ饔谩?、本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，長(zhǎng)期用藥不但加 速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中 樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時(shí)，可 相互增強(qiáng)效能。2、與口服抗凝藥合用時(shí)，可降低后者的效應(yīng)，這是由于肝 微粒體酶的誘導(dǎo)，加速了抗凝藥的代謝，應(yīng)定期測(cè)定凝血酶 原時(shí)間，從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。3、與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避

6、孕藥的可靠性， 因?yàn)槊傅恼T導(dǎo)可使雌激素代謝加快。4、與皮質(zhì)激素、洋地黃類（包括地高辛）、土霉素或三環(huán) 抗抑郁藥合用時(shí)，可降低這些藥物的效應(yīng)，因?yàn)楦挝⒘ｓw酶 的誘導(dǎo)，可使這些藥物代謝加快。5、與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。6、與奎尼丁合用時(shí)，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用， 應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。7、與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。8、與氟哌丁醇合用治療癲癇，可引起癲癇發(fā)作形式改變， 需調(diào)整用量。9、與吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)可降低抽搐閾值， 增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減 少作用強(qiáng)度。【藥物過(guò)量】1520倍的過(guò)量藥

7、物可能引起昏迷、嚴(yán)重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發(fā)腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑 制是急性中毒的直接死亡原因?？芍聡?yán)重中毒，中毒致死的 血藥濃度為68mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸 和循環(huán)功能，施行有效的人工呼吸，必要時(shí)行氣管切開(kāi)，并 輔之以有助于維持和改善呼吸和循環(huán)的相應(yīng)藥物。可用碳酸 氫鈉、乳酸鈉堿化尿液加速排泄，如腎功能正常可用速尿， 嚴(yán)重者可透析。極度過(guò)量時(shí)，大腦一切電活動(dòng)消失，腦電圖 變?yōu)橐粭l平線，并不一定代表為臨床死亡，若不并發(fā)缺氧性 損害，尚有挽救的希望。藥理毒理】 本品為鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥藥，是長(zhǎng)效巴比妥類的典型代表。 對(duì)中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現(xiàn)為

8、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚 厥及抗癲癇。 大劑量對(duì)心血管系統(tǒng)、 呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。 過(guò)量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實(shí)驗(yàn)見(jiàn)苯巴比妥 使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開(kāi)放， 細(xì)胞超極化， 擬似r-氨基丁 酸(GABA的作用，治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興 奮作用， 加強(qiáng)r-氨基丁酸的抑制作用， 抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單 突觸和多突觸傳遞，抑制癇灶的高頻放電及其向周?chē)鷶U(kuò)散。 可減少胃液分泌，降低胃張力。通過(guò)誘導(dǎo)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶 結(jié)合膽紅素從而降低膽紅素的濃度?？僧a(chǎn)生依賴性，包括精 神依賴和身體依賴?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】 注射吸收后分布于體內(nèi)各組織，血漿蛋白結(jié)合率約為40%(20%45%，表觀分布容積為0.50.9L/kg，腦組織內(nèi)濃 度最高，骨骼肌內(nèi)藥量最大，并能透過(guò)胎盤(pán)。有效血藥濃度 約為1040卩g/ml，超過(guò)40卩g/ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。成 人T1/2約為50144小時(shí)，小兒約為4070小時(shí)，肝腎功能 不全時(shí)TI/2延長(zhǎng)。約48%65%勺苯巴比妥在肝臟代謝，轉(zhuǎn)化 為羥基苯