藥物制劑的穩(wěn)定性習題及答案WORD

1、文檔可能無法思考全面，請瀏覽后下載! 藥物制劑的穩(wěn)定性練習題：一、名詞解釋1生物學穩(wěn)定性 2物理穩(wěn)定性 3化學穩(wěn)定性 4廣義酸堿催化 5藥物降解半衰期 6專屬酸堿催化 7穩(wěn)定性加速試驗 二、選擇題（一）單項選擇題1鹽酸普魯卡因的主要降解途徑是AA.水解 B.光學異構化 C.氧化 D.脫羧 E.聚合2維生素C的降解的主要途徑BA.脫羧 B.氧化 C.光學異構化 D.聚合 E.水解3酚類藥物降解的主要途徑CA.水解 B.脫羧 C.氧化 D.異構化 E.聚合4酯類藥物降解的主要途徑DA.脫羧 B.聚合 C.氧化 D.水解 E.異構化 5下列關于藥物穩(wěn)定性的敘述中，錯誤的是CA.通常將反應物消耗一半所

2、需的時間稱為半衰期B.大多數(shù)藥物的降解反應可用零級、一級反應進行處理C.若藥物降解的反應是一級反應，則藥物有效期與反應濃度有關D.對于大多數(shù)反應來說，溫度對反應速率的影響比濃度更為顯著E.若藥物降解的反應是零級反應，則藥物有效期與反應濃度有關6既能影響易水解藥物的穩(wěn)定性，又與藥物氧化反應有密切關系的是AA.pH B.廣義的酸堿催化 C.溶劑 D.離子強度 E.空氣7以下關于藥物穩(wěn)定性的酸堿催化敘述中，錯誤的是AA.許多酯類、酰胺類藥物常受H+或OH-催化水解，這種催化作用也叫廣義的酸堿催化B.在pH很低時，藥物的降解主要受酸催化C. pH較高時，藥物的降解主要受OH-催化D.在pH-速度曲線圖

3、中，最低點所對應的橫坐標即為最穩(wěn)定的pHE.給出質(zhì)子或接受質(zhì)子的物質(zhì)都可能催化水解8影響藥物制劑穩(wěn)定性的制劑因素不包括DA.溶劑 B.廣義酸堿 C.離子強度 D.溫度 E. pH9影響藥物穩(wěn)定性的環(huán)境因素不包括BA.溫度 B.pH C.光線 D.空氣中的氧 E.空氣濕度10影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素是AA.溫度 B.溶劑 C.離子強度 D. pH E.廣義酸堿11下列關于藥物制劑穩(wěn)定性的敘述中，錯誤的是EA.藥物制劑在貯存過程中發(fā)生的質(zhì)量變化屬于穩(wěn)定性問題B.藥物制劑穩(wěn)定性是指藥物制劑從制備到使用期間保持穩(wěn)定的程度C.藥物制劑的最基本要求是安全、有效、穩(wěn)定D.穩(wěn)定性研究可預測藥物制劑的有效期

4、E.藥物制劑穩(wěn)定性有化學、物理穩(wěn)定性12一級反應半衰期公式為B24 / 7Atl/2=0.1054/k Bt1/2=0.693/k Ctl/2=C0/2kDtl/2=0.693k Et1/2=1/C0k 13下列關于藥物穩(wěn)定性加速試驗的敘述中，正確的是EA.試驗溫度為(40±2) B.進行加速試驗的供試品要求三批，且為市售包裝C.試驗時間為1、2、3、6個月D.試驗相對濕度為(75±5)%E. A、B、C、D均是14易氧化的藥物通常結(jié)構中含有CA.酯鍵 B.飽和鍵 C.雙鍵 D.苷鍵 E.酰胺鍵15酯類藥物的穩(wěn)定性不佳，是因為容易產(chǎn)生BA.差向異構 B.水解反應 C.氧化反

5、應 D.變旋反應 E.聚合反應16以下各因素中，不屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素的是AA.安瓿的理化性質(zhì) B.藥液的pH C.藥液的離子強度D.溶劑的極性 E.附加劑17.下列關于長期穩(wěn)定性試驗的敘述中，錯誤的是CA.符合實際情況 B.一般在25下進行 C.可預測藥物有效期(確定)D.不能及時發(fā)現(xiàn)藥物的變化及原因 E.在通常包裝貯存條件下觀察18已知醋酸可的松的降解半衰期為lOOmin，反應200min后，其殘存率為CA90% B50% C25% D75% E80% 19易發(fā)生水解的藥物為EA.烯醇類藥物 B.酚類藥物 C.多糖類藥物 D.蒽胺類藥物 E.酰胺類藥物20下列藥物中，容易發(fā)生氧

6、化降解的是BA.乙酰水楊酸 B.維生素C C.鹽酸丁卡因 D.利多卡因 E.氯霉素21下列有關藥物穩(wěn)定性的敘述中，正確的是EA.制劑中應避免使用亞穩(wěn)定型晶型B.凡受給出質(zhì)子或接受質(zhì)子的物質(zhì)催化的反應稱為特殊酸堿催化反應C.乳劑的分層是不可逆現(xiàn)象D.乳劑破裂后，加以振搖，能重新分散、恢復成原來狀態(tài)的乳劑E.為增加混懸劑的穩(wěn)定性，加入能降低-電位、使粒子絮凝的電解質(zhì)稱絮凝劑22某一帶正電荷的藥物水解受OH-催化，介質(zhì)的離子強度增加時，該藥的水解速度常數(shù)AA.下降 B.不變 C.不規(guī)則變化 D.增大 E. A、B均可能23下列關于藥物水解的敘述中，錯誤的是DA.酯類藥物易發(fā)生水解反應 B.磷酸氫根對

7、青霉素G鉀鹽的水解有催化作用C.專屬性酸(H+)與堿(OH-)可催化水解反應 D.藥物的水解速度常數(shù)與溶劑的介電常數(shù)無關E. pHm表示藥物溶液的最穩(wěn)定pH值24某藥按一級反應速度降解，反應速度常數(shù)為k25=4.0×10-6(h-1)，該藥的有效期為DA. 2.5年 B. 2年 C. l.5年 D. 3年 E. 1年（二）配伍選擇題（備選答案在前，試題在后；每組均對應同一組備選答案，每題只有一個正確答案；每個備選答案可重復，也可不選用）【1-4】A.弱酸性藥液 B.乙醇溶液 C.堿性溶液 D.油溶性維生素類制劑 1焦亞硫酸鈉作為抗氧劑用于A2亞硫酸氫鈉作為抗氧劑用于A3硫代硫酸鈉作為

8、抗氧劑用于C4BHA作為抗氧劑用于D【5-8】 下列穩(wěn)定性試驗：A.高溫試驗 B.高濕度試驗 C.強光照射試驗 D.加速試驗 E.長期試驗5供試品要求三批，按市售包裝，在溫度40±2，相對濕度75%±5%的條件下放置六個月D6是在接近藥品的實際貯存條件25±2下進行，其目的是為制訂藥物的有效期提供依據(jù)E7供試品開口置適宜的潔凈容器中，在溫度60的條件下放置10天A8供試品開口置恒濕密閉容器中，在相對濕度75%±5%及90%±5%的條件下放置10天B【9-12】 下列與穩(wěn)定性有關的參數(shù)：AE B. k C. PHm D. t1/2 E. t0.9

9、9藥物制劑的最穩(wěn)定pHC10藥物的有效期E11藥物半衰期D12藥物降解的速度常數(shù)B【13-15】A.處方中加入EDTA-Na2 B.采用棕色瓶密封包裝 C.制備過程中充入氮氣D.調(diào)節(jié)溶液的pH E.產(chǎn)品冷藏保存13光照射可加速藥物氧化，為提高藥物穩(wěn)定性可采用B14氧氣存在加速藥物降解，為提高藥物穩(wěn)定性可采用C15所制備的藥物溶液對熱極為敏感，為提高藥物穩(wěn)定性可采用E【16-19】A.維生素C B.四環(huán)素 C.青霉素G鉀鹽 D.硝普鈉 E.腎上腺素16易發(fā)生氧化降解A17易發(fā)生水解降解C18易發(fā)生差向異構化A19易發(fā)生光化降解D【20-23】 A.片劑 B.糖漿劑 C.口服乳劑 D.注射劑 E.

10、口服混懸劑20穩(wěn)定性試驗中重點考查性狀、含量、崩解時限或溶出度及有關物質(zhì)A21穩(wěn)定性試驗中重點考查性狀、含量、沉降體積比、再分散性及有關物質(zhì)E22穩(wěn)定性試驗中重點考查性狀、檢查有無分層、含量及有關物質(zhì)C23穩(wěn)定性試驗中重點考查性狀、含量、pH值、澄明度、相對密度及有關物質(zhì)B24穩(wěn)定性試驗中重點考查外觀色澤、含量、pH值、澄明度及有關物質(zhì)D（三）多項選擇題1主要降解途徑是水解的藥物有AEA.酯類 B.酚類 C.烯醇類 D.芳胺類 E.酰胺類2藥物降解主要途徑是氧化的有BCEA.酯類 B.酚類 C.烯醇類 D.酰胺類 E.芳胺類3下列關于藥物穩(wěn)定性的酸堿催化的敘述中，正確的是ADA.許多酯類、酰胺

11、類藥物常受H+或OH-催化水解，這種催化作用也叫專屬酸堿催化B.在pH很低時，藥物的降解主要由堿催化C. pH較高時，藥物的降解主要由酸催化D.在pH-速度曲線圖中，最低點所對應的pH即為最穩(wěn)定pHmE.一般藥物的氧化作用不受H+或OH-的催化4以下對于藥物穩(wěn)定性的敘述中，錯誤的是ABEA.易水解的藥物，加入表面活性劑都能使穩(wěn)定性增加B.在制劑處方中，加入電解質(zhì)或鹽所帶入的離子，均可增加藥物的水解速度C.需通過試驗，正確選用表面活性劑，使藥物穩(wěn)定D.聚乙二醇能促進氫化可的松藥物的分解E.滑石粉可使乙酰水楊酸分解速度加快5影響藥物制劑降解的處方因素有ABDA. pH值 B.溶劑 C.溫度 D.離

12、子強度 E.光線6防止藥物氧化的措施有ACDEA.驅(qū)氧 B.制成液體制劑 C.加入抗氧劑D.加金屬離子絡合劑 E.選擇適宜的包裝材料7包裝材料塑料容器存在主要問題有ACDA.透氣性 B.不穩(wěn)定性 C.有透濕性 D.有吸附性 E.易破碎性8穩(wěn)定性影響因素試驗包括ABCA.高溫試驗 B.高濕度試驗 C.強光照射試驗D.在40、RH75%條件下試驗 E.長期試驗9在藥物穩(wěn)定性試驗中，有關加速試驗的敘述中正確的是ADA.為新藥申報臨床與生產(chǎn)提供必要的資料B.原料藥需要進行此項試驗，制劑不需要進行此項試驗C.供試品可以用一批產(chǎn)品進行試驗D.供試品按市售包裝進行試驗E.在溫度（40±2），相對濕

13、度（75±5）%的條件下放置三個月10防止藥物水解的方法有ABCDA.改變?nèi)軇?B.調(diào)節(jié)溶液pH值 C.將藥物制成難溶性鹽 D.制成包合物 E.改善包裝11以下各項中，可反應藥物穩(wěn)定性好壞的有ABCA.半衰期 B.有效期 C.反應速度常數(shù) D.反應級數(shù) E.藥物濃度12藥物制劑穩(wěn)定性研究的范圍包括ABCA.化學穩(wěn)定性 B.物理穩(wěn)定性 C.生物穩(wěn)定性 D.體內(nèi)穩(wěn)定性 E.生物利用度穩(wěn)定性13影響固體藥物氧化的因素有BDA. pH值 B.光線 C.離子強度 D.溫度 E.溶劑三、是非題1酯類藥物不但能水解，而且也很易氧化。（ ×）2藥物的水解反應可受H+和OH-的催化。（ ）3

14、對于零級反應，藥物降解的半衰期與初濃度無關。（ × ）4包裝材料對藥物制劑的穩(wěn)定性沒有影響。（ ×）5光照可引發(fā)藥物的氧化、水解、聚合等反應。( )6水分的存在不僅可引起藥物的水解，也可加速藥物氧化。( )四、填空題1藥物的穩(wěn)定性一般包括 物理 穩(wěn)定性、 化學 穩(wěn)定性、 生物學 穩(wěn)定性三個方面。2固體制劑穩(wěn)定性的特點主要有 降解速度緩慢、系統(tǒng)不均勻性 、 復雜性 和反應類型的多樣性等。3藥物降解的兩個主要途徑為 水解 和 氧化 。4Arrhenius指數(shù)定律定量地描述了溫度與_ 反映速度常數(shù) _之間的關系。5按照Brönsted-Lowry酸堿理論，給出質(zhì)子的物質(zhì)

15、叫 廣義的酸 ，接受質(zhì)子的物質(zhì)叫廣義的堿 。6影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素有溫度 、 光線 、 空氣 、 金屬離子 、 溫度和水分 、包裝材料的影響等。7影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有PH、廣義酸堿催化 、 溶劑 、 離子強度 、 表面活性劑 、處方中基質(zhì)或賦形劑等。五、問答題1. 延緩藥物制劑中有效成分水解的方法有哪些？2制劑中藥物降解的化學途徑主要有哪些？3影響藥物制劑降解的因素有哪些？4固體藥物與固體劑型穩(wěn)定性的一般特點有哪些？5藥物制劑穩(wěn)定性試驗的基本要求是什么？6藥物制劑穩(wěn)定性研究的意義、范圍是什么？7經(jīng)典恒溫法的原理是什么，操作過程如何？8延緩藥物制劑中有效成分氧化的方法有哪些？藥

16、物制劑的穩(wěn)定性參考答案：一、名詞解釋1生物學穩(wěn)定性：是指藥物制劑由于受微生物的污染，而使產(chǎn)品變質(zhì)、腐敗，如糖漿劑的霉敗、乳劑的酸敗等。2物理穩(wěn)定性：主要指物理性狀發(fā)生變化，如混懸劑中藥物的結(jié)塊、沉降，乳劑的分層、破裂，片劑的崩解度、硬度改變等。3化學穩(wěn)定性：系指藥物由于水解、氧化等化學降解反應，使藥物含量（或效價）產(chǎn)生變化，如維生素C的氧化變色、青霉素類的水解等。4廣義酸堿催化：按照Brönsted-Lowry酸堿理論，給出質(zhì)子的物質(zhì)叫廣義的酸，接受質(zhì)子的物質(zhì)叫廣義的堿，有些藥物可被廣義的酸堿催化水解，這種催化作用稱為廣義的酸堿催化。5藥物降解半衰期：反應物消耗一半所需的時間。6專屬

17、酸堿催化：藥物受H+或OH-催化水解，這種催化作用叫專屬酸堿催化。7穩(wěn)定性加速試驗：是通過加速藥物的物理、化學變化，預測藥物在自然條件下的穩(wěn)定性。二、選擇題（一）單項選擇題1.A 2.B 3.C 4.D 5.C 6.A 7.A 8.D 9.B 10.A 11.E 12.B 13.E 14C 15B 16.A 17.C 18.C 19.E 20.B 21.E 22.A 23.D 24.D（二）配伍選擇題1.A 2.A 3.C 4.D 5.D 6.E 7.A 8.B 9.C 10.E 11.D 12.B 13.B 14C 15E 16.A 17.C 18.A 19.D 20.A 21.E 22.C

18、 23.B 24.D（三）多項選擇題1.AE 2.BCE 3.AD 4.ABE 5.ABD 6.ACDE 7.ACD 8.ABC 9.AD 10.ABCD 11.ABC 12.ABC 13.BD 三、是非題1×酯類藥物能水解，但不易氧化2.3×零級反應方程C=C0 - k0t，t1/2= C0/2K，因此與初濃度有關4×包裝材料對藥物制劑的穩(wěn)定性有影響。56四、填空題1化學 物理 生物學2降解速度緩慢 系統(tǒng)不均勻性 復雜性 3水解 氧化4反應速度常數(shù)5廣義的酸 廣義的堿6溫度 光線 空氣（氧） 金屬離子的影響 濕度和水分的影響 7pH 廣義酸堿催化 溶劑 離子強度

19、 表面活性劑 五、問答題1延緩藥物制劑中有效成分水解的方法有：調(diào)節(jié)pH值；降低溫度；改變?nèi)軇恢茷楦稍锕腆w。2水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑。水解；氧化；異構化，分為光學異構化和幾何異構化。3處方對藥物制劑穩(wěn)定性的影響因素主要有：pH值、廣義的酸堿催化、溶劑、離子強度、表面活性劑以及半固體、固體制劑的某些賦形劑或附加劑。外界環(huán)境對藥物制劑穩(wěn)定性的影響因素主要有：溫度、光線、空氣、濕度和水分、金屬離子及包裝材料等。4固體藥物與固體劑型穩(wěn)定性的一般特點為：固體藥物的分解一般較慢，因此需要較長時間和準確的分析方法；系統(tǒng)具有不均勻性，含量分析結(jié)果很難重現(xiàn)；一些易氧化的藥物的氧化作用常發(fā)生在固體的表面，從而將內(nèi)部分子保護起來，以致表里變化不一；固體劑型又是多相系統(tǒng)，當進行試驗時，這些相的組成和狀態(tài)常發(fā)生變化。5藥物制劑穩(wěn)定性試驗的基