長(zhǎng)秀霖重甘精胰島素和競(jìng)爭(zhēng)產(chǎn)品的比較

1、長(zhǎng)秀霖？和競(jìng)爭(zhēng)產(chǎn)品的比較藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù):制劑起效時(shí)間達(dá)峰時(shí)間啟效作用時(shí)間長(zhǎng)秀霖？12h無(wú)24hNPH2-4h610h10-16h預(yù)混胰島素30-60min雙峰10-16h制劑商品名廠家規(guī)格價(jià)格（元）推廣點(diǎn)長(zhǎng)效 胰島 素長(zhǎng)秀霖批：100U/ml 3ml瓶裝：100U/ml 10ml見(jiàn)競(jìng)品情況部分來(lái)得時(shí)安力特批：100U/ml 3ml瓶裝：100U/ml 10ml271.20人胰 島素諾和靈N諾和批：100IU/ml 3ml瓶裝：40IU/ml 10ml73.10優(yōu)泌林N禮來(lái)批：100IU/ml 3ml瓶裝：40IU/ml 10ml73.10甘舒霖N東寶批：100IU/ml 3ml瓶裝：40IU/

2、ml 10ml59.90特充 型胰 島素諾和靈N諾和批：100IU/ml 3ml93.90諾和靈30R諾和批：100IU/ml 3ml93.90長(zhǎng)秀霖和NPH胰島素的比較:長(zhǎng)秀霖NPH持續(xù)時(shí)間24小時(shí),穩(wěn)定的生理性胰島素期 方式，卡只需注射一次約16小時(shí)，非穩(wěn)定的生理性基礎(chǔ)胰島 素供給方式口維持全天需2次注1寸作用峰值穩(wěn)定釋放無(wú)峰值。持續(xù)的生理性供 給方式滿足基礎(chǔ)胰島素的需求，控 制高血糖同時(shí)明顯減低夜間低血 癌峰值在注1寸后68d、時(shí)出現(xiàn)，睡前注 射容易發(fā)生夜間低血糖（約占1 DM低 血糖的50%）,而減少并屋又使清晨高血糖力唾,，無(wú)法兩全口吸收同一個(gè)體不同音時(shí)立及不同個(gè)體間差異小個(gè)體及個(gè)體

3、間差異代謝作用差異相當(dāng) 大。吸收量的波動(dòng)范圍達(dá)2口%5。%結(jié)霜現(xiàn)象較少發(fā)生極易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)胰島素抵抗水平低千NPH,曾見(jiàn)報(bào) 道一例人胰島素遺傳性過(guò)敏患者使 用甘精脯島素未發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)魚(yú)精蛋白中和肝素，患者偶發(fā)過(guò)敏反 應(yīng)G長(zhǎng)秀霖和預(yù)混胰島素的比較:長(zhǎng)秀霖預(yù)混胰島素持續(xù)時(shí)間24小時(shí)，穩(wěn)定的生理性胰島素幡 方式，r只需注射T大最多24小時(shí)，非穩(wěn)定的生理性基 礎(chǔ)胰島素供給方式。維持全天需2 次注射作用峰值穩(wěn)定釋放無(wú)嶂值。持續(xù)的生理性供 給方式滿足基礎(chǔ)胰島素的需求，控 制高血糖同時(shí)明顯減低夜間低血糖峰值在注1寸后2&卜時(shí)出現(xiàn)，易 出現(xiàn)低血糖，而減少并置又無(wú)法 達(dá)到滿意的降糖效果，無(wú)法兩全吸收同一

4、個(gè)體不同音的立及不同個(gè)體間差 異小個(gè)體及個(gè)體間差異代謝作用差異 相當(dāng)大口“結(jié)霜"現(xiàn)象較少發(fā)生極易發(fā)生混懸液）病人順應(yīng)性在確保穩(wěn)定療效的前提下，最大程 度的改善患者的生活質(zhì)量。病人咂 應(yīng)性、耐受性極好,單宛追求使用方便，不惜損失療 炮十、長(zhǎng)秀霖？的優(yōu)勢(shì)1、基礎(chǔ)血糖是糖尿病患者血糖控制的關(guān)鍵。 長(zhǎng)秀霖？以生理性供給的 方式提供平穩(wěn)無(wú)峰、持續(xù)24小時(shí)的基礎(chǔ)胰島素，是NPH以及預(yù)混的 胰島素難以達(dá)到的，是胰島素治療的一次飛躍。由于其突破性地生理 性供給方式，更好地解決了糖尿病患者基礎(chǔ)血糖高的難題( NPH早 餐前注射量與午餐后和晚餐前血糖的關(guān)系難于掌握)，也使得餐時(shí)血 糖的控制比原來(lái)變得更容

5、易；2、安全性方面，同等療效長(zhǎng)秀霖？比NPH低血糖風(fēng)險(xiǎn)更小，這意味 著：從NPH改用長(zhǎng)秀霖？后將有更多的人可以在不增加低血糖風(fēng)險(xiǎn)的 前提下，使血糖達(dá)標(biāo)，遠(yuǎn)離高血糖毒性(glucotoxicity ),間接地提高 了這部分患者的療效；3、順應(yīng)性方面，長(zhǎng)秀霖？一天一次注射比NPH和預(yù)混方便，而預(yù)混 胰島素單純強(qiáng)調(diào)患者的順應(yīng)性，不惜以損失療效為代價(jià)；4、藥效經(jīng)濟(jì)學(xué)方面，長(zhǎng)秀霖？在品質(zhì)達(dá)到歐洲和美國(guó)藥典標(biāo)準(zhǔn)的同時(shí)， 筆芯價(jià)格比目前上市的同類(lèi)產(chǎn)品低 38%,瓶裝低43%,是目前新一 代胰島素治療方案中最具成本效益的甘精胰島素，可謂是“物超所值”；總結(jié)：長(zhǎng)秀霖？作用平穩(wěn)，無(wú)峰值；作用持續(xù)24小時(shí)；每天只需

6、注射1 次；能模擬生理性基礎(chǔ)胰島素分泌；注射時(shí)間和部位不會(huì)影響藥物的 療效；個(gè)體間和個(gè)體內(nèi)的變異?。辉诹己醚强刂频耐瑫r(shí)減少了低血 糖的發(fā)生；患者的生活質(zhì)量得到了提高。長(zhǎng)秀霖.具有卓越的療效、良好的安全性、更高的順應(yīng)性和更合理的 價(jià)格，決定了長(zhǎng)秀霖？是糖尿病治療的基礎(chǔ)用藥。胰島素類(lèi)似物改變胰島素的分子結(jié)構(gòu)，使其作用方式更接近生理?xiàng)l件的起效方式，這一類(lèi)由胰島素改構(gòu)所生成的分子統(tǒng)稱(chēng)胰島素類(lèi)似物（ InsulinAnalog）。長(zhǎng)效胰島素類(lèi)似物甘精胰島素（Glargine ）Glargine是通過(guò)基因重組技術(shù)生產(chǎn)的長(zhǎng)效胰島素類(lèi)似物。它與普通胰島素的不同之處在于，其A鏈竣基端的最后一個(gè)天門(mén)冬酰胺被甘氨

7、酸所取代，B鏈竣基端的30位點(diǎn)連接了兩個(gè)精氨酸。經(jīng)過(guò)上述分子改變后的胰島素，在酸性條件下，呈無(wú)色透明溶液狀；而在生理?xiàng)l 件下，溶解度則很低。其皮下注射后立即聚合、溶解度降低，形成 Glargine沉淀物，因此被 延遲吸收，作用時(shí)間也被延長(zhǎng)。臨床試驗(yàn)顯示，Glargine作用緩慢，可在糖尿病患者體內(nèi)持續(xù)發(fā)揮藥效24小時(shí)，并且無(wú)明顯的血藥高峰。葡萄糖鉗夾試驗(yàn)證實(shí)，糖尿病患者注射 Glargine 后，在24小時(shí)內(nèi)，體內(nèi)對(duì)葡萄糖的利用能保持相對(duì)穩(wěn)定，而且不受注射部位的影響；而糖 尿病患者在注射中性魚(yú)精蛋白胰島素（NPH）后，36小時(shí)內(nèi)，體內(nèi)出現(xiàn)藥物峰值并開(kāi)始下降，16小時(shí)內(nèi)就降至基線水平。臨床研究證

8、實(shí)，糖尿病患者在應(yīng)用Glargine控制血糖的過(guò)程中，夜間癥狀性低血糖發(fā)生率較應(yīng)用NPH的發(fā)生率明顯減低。 Glargine很適合用于低基礎(chǔ)胰島素者的替代治療。它與餐前注射速效胰島素聯(lián)合使用能更好地模擬人的生理性血液 胰島素水平變化。因此，有人將這一聯(lián)合使用方法比喻為“窮人的胰島素泵”。目前有Avantis公司的來(lái)得時(shí)（Lantus）和甘李公司的長(zhǎng)秀霖（Basalin）。Detemir （商品名 Levemir）14碳脂肪酸（）最近在歐洲上市的的 Detemir,是另一個(gè)長(zhǎng)效胰島素類(lèi)似物。它是用化學(xué)方法在普通人胰島素B鏈第29位點(diǎn)的賴(lài)氨酸之e位上，以共價(jià)鏈連接了一個(gè)14碳的游離脂肪酸側(cè)鏈,并去

9、掉了鄰近第 30位點(diǎn)上蘇氨酸殘基后形成的。這些改造使 Detemir發(fā)生了與普通人胰島素不同的變化：注射后，被皮下組織吸收緩慢；跨內(nèi)皮轉(zhuǎn)運(yùn)速度下降；入血后，能與白蛋白結(jié)合并循環(huán)于血液中，延遲了與胰島素受體的結(jié)合，從而使其半衰期延長(zhǎng)。此外，Detemir的分子量較大，不能經(jīng)腎臟排泄，而進(jìn)入肝臟的時(shí)間也比普通人胰島素慢。臨床主要應(yīng)用 Detemir控制糖尿病患者的夜間血糖，雖然所需劑量大于中性魚(yú)精蛋白胰島素5倍，較少引起夜間低血糖。速效胰島素類(lèi)似物賴(lài)脯胰島素（Lispro）510152D2530賴(lài)脯胰島素（Lispro）是將人月島素B28位點(diǎn)的脯氨酸和 B29位點(diǎn)的賴(lài)氨酸位置互換而 形成的胰島素類(lèi)藥物。這種互換改變了B鏈末端的空間結(jié)構(gòu)，減少了二聚體內(nèi)胰島素單體間的非極性接觸和 B片層間的相互作用，使胰島素的自我聚合特性發(fā)生改變，注射后能較 快分解，因此起效較快、作用消失迅速。賴(lài)脯胰島素皮下注射后，在 15分鐘內(nèi)起效，達(dá)峰 時(shí)間為3060分鐘，作用持續(xù)時(shí)間為24小時(shí)；而短效類(lèi)的普通人胰島素皮下注射后，在1530分鐘內(nèi)起效，在 23小時(shí)達(dá)峰，持續(xù) 68小時(shí)。由此而知，賴(lài)脯胰島素是比短效 胰島素起效更快、持續(xù)時(shí)間更短的胰島素類(lèi)藥物。因此賴(lài)脯胰島素被稱(chēng)為速效胰島素。目前有Lilly公司的優(yōu)泌樂(lè)（Humlog ）和甘李公司的速秀霖（Prand