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1、胰島素胰島素 胰島素的種類(來(lái)源)胰島素的種類(來(lái)源)19221922年年19811981年年9090年代初年代初牛胰島素:牛胰島素:自牛胰腺提取而來(lái),分子結(jié)構(gòu)有三個(gè)氨基酸與人自牛胰腺提取而來(lái),分子結(jié)構(gòu)有三個(gè)氨基酸與人胰島素不同,療效稍差,容易發(fā)生過(guò)敏或胰島素抵抗。動(dòng)胰島素不同,療效稍差,容易發(fā)生過(guò)敏或胰島素抵抗。動(dòng)物胰島素唯一的優(yōu)點(diǎn)就是價(jià)格便宜。患者可以輕松負(fù)擔(dān)物胰島素唯一的優(yōu)點(diǎn)就是價(jià)格便宜?;颊呖梢暂p松負(fù)擔(dān)豬胰島素:豬胰島素:自豬胰腺提取而來(lái),分子中僅有一個(gè)氨基酸與人自豬胰腺提取而來(lái),分子中僅有一個(gè)氨基酸與人胰島素不同,因此療效比牛胰島素好,副作用也比牛胰島胰島素不同,因此療效比牛胰島素好
2、,副作用也比牛胰島素少。目前國(guó)產(chǎn)胰島素多屬豬胰島素。素少。目前國(guó)產(chǎn)胰島素多屬豬胰島素。人胰島素:人胰島素:人胰島素并非從人的胰腺提取而來(lái),而是通過(guò)基人胰島素并非從人的胰腺提取而來(lái),而是通過(guò)基因工程生產(chǎn)的,純度更高,副作用更少,但價(jià)格較貴。進(jìn)因工程生產(chǎn)的,純度更高,副作用更少,但價(jià)格較貴。進(jìn)口的胰島素均為人胰島素。國(guó)內(nèi)日前也漸漸開(kāi)始具有生產(chǎn)口的胰島素均為人胰島素。國(guó)內(nèi)日前也漸漸開(kāi)始具有生產(chǎn)人胰島素的能力了。人胰島素的能力了。胰島素種類l胰島素類似物泛指既可模擬正常胰島素的分泌,同時(shí)胰島素類似物泛指既可模擬正常胰島素的分泌,同時(shí)在結(jié)構(gòu)上與胰島素也相似的物質(zhì)。在結(jié)構(gòu)上與胰島素也相似的物質(zhì)。2020世
3、紀(jì)世紀(jì)9090年代末,年代末,人類在對(duì)胰島素結(jié)構(gòu)和成分的深入研究中發(fā)現(xiàn),對(duì)肽人類在對(duì)胰島素結(jié)構(gòu)和成分的深入研究中發(fā)現(xiàn),對(duì)肽鏈進(jìn)行修飾均有可能改變胰島素的理化和生物學(xué)特征,鏈進(jìn)行修飾均有可能改變胰島素的理化和生物學(xué)特征,從而能研制出較傳統(tǒng)人胰島素更適合人體生理需要的從而能研制出較傳統(tǒng)人胰島素更適合人體生理需要的胰島素類似物(胰島素類似物(InsulinSimilitudeInsulinSimilitude),亦被稱為速),亦被稱為速效胰島素或餐時(shí)胰島素。目前已用于臨床的有門(mén)冬胰效胰島素或餐時(shí)胰島素。目前已用于臨床的有門(mén)冬胰島素、地特胰島素等。其中前者為短效胰島素類似物,島素、地特胰島素等。其中前
4、者為短效胰島素類似物,后者為長(zhǎng)效胰島素類似物后者為長(zhǎng)效胰島素類似物賴脯胰島素(優(yōu)泌樂(lè))賴脯胰島素(優(yōu)泌樂(lè))門(mén)冬胰島素(諾和銳)門(mén)冬胰島素(諾和銳)(無(wú)色澄清)(無(wú)色澄清)普通胰島素(普通胰島素(RIRI)諾和靈諾和靈 甘舒霖甘舒霖R(無(wú)色澄清)(無(wú)色澄清)諾和靈諾和靈N N低精蛋白鋅胰島素,低精蛋白鋅胰島素, NPH (白色混懸)(白色混懸)PZIPZI、甘精胰島素、甘精胰島素( (來(lái)得時(shí)來(lái)得時(shí)) )地特胰島素地特胰島素( (諾和平諾和平) )(無(wú)色澄清)(無(wú)色澄清) 諾和銳諾和銳30 30 諾和靈諾和靈30R30R(50R50R) 優(yōu)泌林優(yōu)泌林70/30.70/30.優(yōu)泌樂(lè)優(yōu)泌樂(lè)25 25
5、(5050)(白色混懸)(白色混懸)胰島素的分類(胰島素的分類(按作用時(shí)間分類按作用時(shí)間分類)藥名藥名來(lái)源來(lái)源 作用作用類型類型作用開(kāi)始作用開(kāi)始(h)高峰作高峰作用(用(h)藥效持續(xù)藥效持續(xù)(h)普通胰島素動(dòng)物短效0.5-12-45-7諾和靈R基因合成短效1-21-38優(yōu)泌靈R基因合成短效1-21-38結(jié)晶鋅胰島素動(dòng)物短效0.5-12-45-7慢胰島素動(dòng)物中效1-46-1224-48中性魚(yú)精蛋白胰島素動(dòng)物中效1-26-1224-48諾和靈N基因合成中效1-24-1224優(yōu)泌靈N基因合成中效1-24-1224特慢鋅胰素動(dòng)物長(zhǎng)效4-818-2436+魚(yú)精蛋白鋅胰島素動(dòng)物長(zhǎng)效4-812-2436+3
6、0R諾和靈基因合成預(yù)混1-22-82430R優(yōu)泌靈基因合成預(yù)混1-22-824一一.超短效胰島素(胰島素類似物超短效胰島素(胰島素類似物)l門(mén)冬胰島素-諾和銳(把胰島素B鏈上第28位的脯氨酸替換成門(mén)冬氨酸,結(jié)果其生物活性沒(méi)有改變,但吸收更快、達(dá)峰效應(yīng)早,可于餐前或餐后立即注射,應(yīng)用更方便)諾和銳(門(mén)冬胰島素)門(mén)冬胰島素)胰島素制劑起效時(shí)間峰值時(shí)間作用持續(xù)時(shí)間速效胰島素類似物(門(mén)冬胰島素)1015min12h46h重組賴脯胰島素重組賴脯胰島素-優(yōu)泌樂(lè)優(yōu)泌樂(lè)胰島素制劑起效時(shí)間峰值時(shí)間作用持續(xù)時(shí)間速效胰島素類似物(賴脯胰島素)1015min11.5h45h二.短效胰島素最常用的一種普通胰島素,為無(wú)最
7、常用的一種普通胰島素,為無(wú)色透明液體,皮下注射后的起效色透明液體,皮下注射后的起效時(shí)間為時(shí)間為2030分鐘,作用高峰為分鐘,作用高峰為24小時(shí),持續(xù)時(shí)間小時(shí),持續(xù)時(shí)間 58小時(shí)。小時(shí)。短效人胰島素中性可溶性人胰島素?zé)o色澄清溶液可以皮下注射、肌肉注射、靜脈點(diǎn)滴特充、筆芯、瓶裝起始作用時(shí)間起始作用時(shí)間:0.5小時(shí)小時(shí)最大作用時(shí)間最大作用時(shí)間:1至至3小時(shí)小時(shí)作用維持時(shí)間作用維持時(shí)間:8小時(shí)小時(shí)0 2 0 2 4 6 8 10 4 6 8 10 12 14 16 12 14 16 18 20 18 20 22 22 2424諾和靈R優(yōu)泌林優(yōu)泌林R藥名藥名來(lái)源來(lái)源 作用類型作用類型作用開(kāi)始作用開(kāi)始(h
8、)高峰作用高峰作用(h)藥效持續(xù)(藥效持續(xù)(h)優(yōu)泌靈R基因合成短效1-21-38甘舒霖甘舒霖R類別名稱來(lái)源起效時(shí)間(分鐘)最強(qiáng)作用時(shí)間(小時(shí))持續(xù)作用時(shí)間短效甘舒霖R基因重組301-34-8普通胰島素藥名藥名來(lái)源來(lái)源 作用類型作用類型作用開(kāi)始(作用開(kāi)始(h)高峰作用(高峰作用(h) 藥效持續(xù)(藥效持續(xù)(h)普通胰島素動(dòng)物短效0.5-12-45-7中效胰島素為乳白色渾濁液體,起效時(shí)間為為乳白色渾濁液體,起效時(shí)間為1.54小時(shí),作用高峰小時(shí),作用高峰 610小時(shí),小時(shí),持續(xù)持續(xù) 時(shí)間約時(shí)間約1214小時(shí)。小時(shí)。中效人胰島素低精蛋白鋅人胰島素白色混懸液只用于皮下注射特充、筆芯、瓶裝起始作用時(shí)間:起
9、始作用時(shí)間:1.5小時(shí)小時(shí)最大作用時(shí)間:最大作用時(shí)間:4至至12小時(shí)小時(shí)作用維持時(shí)間:作用維持時(shí)間:24小時(shí)小時(shí)0 2 0 2 4 6 8 10 4 6 8 10 12 14 16 12 14 16 18 20 18 20 22 22 2424諾和靈 N優(yōu)泌林優(yōu)泌林N藥名藥名來(lái)源來(lái)源 作用類型作用類型作用開(kāi)始(作用開(kāi)始(h)高峰作用(高峰作用(h)藥效持續(xù)(藥效持續(xù)(h)優(yōu)泌靈N基因合成中效1-24-1224甘舒霖甘舒霖N類別名稱來(lái)源起效時(shí)間(小時(shí))最強(qiáng)作用時(shí)間(小時(shí))持續(xù)作用時(shí)間中效甘舒霖N基因重組1-24-1224預(yù)混胰島素l諾和靈 30R商品名:諾和靈 30R成份:雙時(shí)相低精蛋白鋅胰島素
10、,包含 30%可溶性中性人胰島素及70%低精蛋白鋅人胰島素混懸液。預(yù)混人胰島素雙時(shí)相低精蛋白鋅人胰島素白色混懸液只用于皮下注射特充、筆芯、瓶裝起始作用時(shí)間:起始作用時(shí)間:0.5小時(shí)小時(shí)最大作用時(shí)間:最大作用時(shí)間:2至至8小時(shí)小時(shí)作用維持時(shí)間:作用維持時(shí)間:24小時(shí)小時(shí)0 2 0 2 4 6 8 10 4 6 8 10 12 14 16 12 14 16 18 20 18 20 22 22 2424諾和靈30Rl諾和靈諾和靈 50R商品名:諾和靈 50R成份:雙時(shí)相低精蛋白鋅胰島素,包含50%可溶性中性人胰島素及50%低精蛋白鋅人胰島素混懸液。 預(yù)混人胰島素雙時(shí)相低精蛋白鋅人胰島素白色混懸液只用
11、于皮下注射起始作用時(shí)間:起始作用時(shí)間:0.5小時(shí)小時(shí)最大作用時(shí)間:最大作用時(shí)間:2至至8小時(shí)小時(shí)作用維持時(shí)間:作用維持時(shí)間:24小時(shí)小時(shí)0 2 0 2 4 6 8 10 4 6 8 10 12 14 16 12 14 16 18 20 18 20 22 22 2424諾和靈50Rl諾和銳諾和銳 30商品名:諾和銳 30成份:雙時(shí)相門(mén)冬胰島素,包含30%可溶性門(mén)冬胰島素及70%精蛋白門(mén)冬胰島素優(yōu)必林70/30l化學(xué)成分 :常規(guī)胰島素30%,中效胰島素70%名稱起效時(shí)間(小時(shí))最強(qiáng)作用時(shí)間(小時(shí))持續(xù)作用時(shí)間(小時(shí))優(yōu)必林70/300.51-824優(yōu)泌樂(lè)優(yōu)泌樂(lè)25成分:25%賴脯胰島素 75% 精
12、蛋白鋅賴脯胰島素 優(yōu)泌樂(lè)50l成分:50%賴脯胰島素 50%精蛋白鋅賴脯胰島素甘舒霖甘舒霖30Rl成分:30%甘舒霖R。70%甘舒霖N甘舒霖甘舒霖50Rl成分:50%甘舒霖R。50%甘舒霖N長(zhǎng)效胰島素甘精胰島素甘精胰島素規(guī)格:規(guī)格:一次性注射筆,一次性注射筆, 300IU/3ml /只。只。用法:用法:皮下注射,本品絕不能用皮下注射,本品絕不能用于靜脈于靜脈 注射。注射。 諾和平諾和平成份成份:地特胰島素:地特胰島素規(guī)格:規(guī)格:筆芯和特充筆芯和特充兩種劑型,均為兩種劑型,均為 300IU/3ml /只只用法:用法:皮下注射,本品絕不能用于靜皮下注射,本品絕不能用于靜脈注射脈注射胰島素注射裝置胰
13、島素注射裝置 正常人群胰島素和血糖特征正常人群胰島素和血糖特征10胰島素胰島素血糖血糖早餐早餐午餐午餐晚餐晚餐79111357302010081224689a.m.p.m.7550250基礎(chǔ)胰島素基礎(chǔ)胰島素基礎(chǔ)血糖基礎(chǔ)血糖胰島素胰島素( (U/mL)U/mL)血糖血糖(mg/dL)(mg/dL)時(shí)間 胰島素的分泌時(shí)相第一時(shí)相:快速分泌相 細(xì)胞接受靜脈注射 葡萄糖刺激, 在0.5-1 分鐘的潛伏期后出現(xiàn)快 速分泌峰,持續(xù)5-10分 鐘后減弱。 第二時(shí)相:延遲分泌相 快速分泌相后出現(xiàn)的 緩慢但持久的分泌峰, 峰值在刺激后30分鐘 出現(xiàn)。0 020204040606080801001000 0303060609090Time (mins)Time (mins)第一時(shí)相第一時(shí)相第二時(shí)相第二時(shí)相時(shí)間時(shí)間 ( (分鐘分鐘) )血漿胰島素血漿胰島素 mU/LmU/L靜脈注射葡萄糖后胰島素的分泌靜脈注射葡萄糖后胰島素的分泌胰島素分泌的正常生理狀態(tài)(3)胰島素應(yīng)用的適應(yīng)癥:胰
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