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1、第三章臨床藥物代謝動力學(xué)2/ 1/max)21(11)1 ()1 ()1 (tnnnnrrDFrrDFAA體內(nèi)藥物濃度隨時體內(nèi)藥物濃度隨時間變化的規(guī)律間變化的規(guī)律藥物在人體內(nèi)吸藥物在人體內(nèi)吸收、分布、代謝、收、分布、代謝、排泄,應(yīng)用藥代排泄,應(yīng)用藥代動力學(xué)的原理設(shè)動力學(xué)的原理設(shè)計和完善給藥方計和完善給藥方案。案。FreeBound組織器官組織器官SYSTEMIC CIRCULATION游離型藥游離型藥結(jié)合型藥結(jié)合型藥吸收吸收排泄排泄生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化時時 間間血漿藥物濃度血漿藥物濃度 (mg/L)口口 服服靜脈注射靜脈注射K12K21隔室1(中央室)隔室2(肝門脈)K10K20iv/impo/i
2、p K21K20, 藥物幾乎全部進入血循環(huán),無首過效應(yīng) K20K21, 藥物幾乎全部由肝內(nèi)萃取而消除,生物利用度為0 K21K20, 藥物生物利用度在100與0之間CXVdCX/則為分布達平衡時血漿濃度若體內(nèi)藥量為第三章臨床藥物代謝動力學(xué)房室模型房室模型 一室模型一室模型 二室模型二室模型ka-ka-吸收速率常數(shù)吸收速率常數(shù) ke,k10-ke,k10-消除速率常消除速率常數(shù)數(shù)k12-1k12-1室到室到2 2室的室的k k21-2k k21-2室到室到1 1室的室的k kVd-Vd-表觀分布容積表觀分布容積 V1-1V1-1室的分布容積室的分布容積kakekak10k21k12VdV2V1X
3、0 給藥量K 消除速率常數(shù)機體X0K10K12K21V1V2kxdtdxkdtdcCKmCVmdtdcln C-T曲線C-T曲線線性線性C-T圖上恒圖上恒為曲線為曲線線性線性lnC-T圖上圖上恒為直線恒為直線非線性非線性 lnC-TlnC-T圖上圖上曲線為主曲線為主, ,低段低段趨趨直線直線非線性非線性 C-T圖上圖上直線為主直線為主,低段趨曲線低段趨曲線KVCldVd Vd 表觀分布容積表觀分布容積NoImageVdtDFCVdDFVdeDFCtk2/ 1ssssmax44. 1)5 . 01 ()1 (2/ 1ssssssssCCCC恒速靜脈滴流時僅有穩(wěn)態(tài)血濃度均值穩(wěn)態(tài)血濃度谷值穩(wěn)態(tài)血濃度峰值minmaxVdtCttkAkAR1/21/21/2R1.441.44R1R1.44693. 0RtR ss1/2 ss ss倍的
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