初級(jí)藥師考試復(fù)習(xí)筆記藥劑學(xué)半固體制劑

1、文檔來源為：從網(wǎng)絡(luò)收集整理.word版本可編輯.歡迎下載支持藥劑學(xué)半固體制劑、軟膏劑1.概述，定義：藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成具有適當(dāng)稠度的半固體外用制劑。溶液型分類混懸型端劑型軟膏劑、J基質(zhì)組成“抗氧化劑%腐劑均勻、細(xì)膩、涂于皮膚上無刺激性；并應(yīng)有適當(dāng)?shù)恼吵硇?，與涂布于皮膚或黏膜上曰I應(yīng)無酸敗、異臭、變色、變硬和油水分離等變質(zhì)現(xiàn)象“質(zhì)量要求“應(yīng)無刺激性、過敏性及其他不良反應(yīng)i當(dāng)用于大面積燒傷時(shí)，應(yīng)預(yù)先進(jìn)行滅菌，眼用軟膏的配置需在無菌條件下進(jìn)行2.軟膏劑的基質(zhì)潤滑無刺激，稠度適宜，易于涂布性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥不發(fā)生配伍變化,基質(zhì)要求具有吸水性，能吸收傷口分泌物不妨礙皮膚的正常功能，具有良好的釋藥功

2、能%洗除，不污染衣服入米產(chǎn)士林：特別適用于遇水不穩(wěn)定的藥物，加入適量羊毛脂、膽固醇或某些高級(jí)醇類可提高吸水性能，可單獨(dú)作為軟膏基質(zhì)燒類石蠟與液狀石蠟：最宜用于調(diào)節(jié)凡士林基質(zhì)的稠度油脂性基質(zhì)-羊毛脂：具有良好的吸水性I類脂類4蜂蠟和鯨蠟：較弱的W/O型乳化劑，在O/W型乳劑型基質(zhì)中起穩(wěn)定作用I二甲硅油（硅酮）：在應(yīng)用溫度范圍內(nèi)黏度變化極小，不能用作眼膏基質(zhì)（對(duì)眼睛有刺激性）皂類分類一價(jià)皂：金屬離子鈉、鉀以及錢的氫氧化物、硼酸鹽或三乙醇胺、三異丙胺等于有機(jī)堿作用生成的新生皂 j二價(jià)皂：二、三價(jià)金屬氧化物與脂肪酸作用形成的多價(jià)皂乳劑型基質(zhì)乳化劑脂肪醇硫酸（酯）鈉類：十口烷基硫酸（酯）鈉親水或水溶性基

3、質(zhì)：CMC-Na、PEGt 十六醇及十八醇（W/O）T匚硬脂酸甘油酯：W/OJ脂肪酸山梨坦（司盤）：W/O ;聚山梨酯（吐溫）O/W（PEG700以下均是液體，PEG1000、1500及1540是半固體，PEG20006000茜超體。0腑PEG與液體PEG適當(dāng)比例混合可得到半固體的軟膏基質(zhì)，可隨時(shí)調(diào)節(jié)稠度。吸水性較強(qiáng)，用于皮膚常有刺激，且久用可引起皮膚脫水干燥感，不中見鼎名ps的/W藥物軟膏。對(duì)季俊鹽類、山梨醇及羥苯酯類等有配伍變化。3.軟膏劑的出加劑抗氧化劑：能與自由基反應(yīng)，抑制氧化反應(yīng)，如VE、沒食子酸烷酯、丁羥基茴香醒,抗氧化劑t還原劑I抗氧化劑的輔助劑：通常是螯合劑，通過優(yōu)先與金屬離子

4、反應(yīng)，加強(qiáng)抗氧化劑的作用，如枸檬酸、酒石酸、EDTA和疏基二丙酸等,醇類：乙醇、異丙醇、三氯叔丁醇、三氯甲基叔丁醇等，使用濃度7%,酸類：苯甲酸、脫氫乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸等，使用濃度為0.10.2%芳香酸類：茴香醛、香茅醛、香蘭酸酯等，使用濃度為0.0010.002%、防腐劑汞化物：醋酸苯汞、硼酸鹽、硝酸鹽、汞撒利酚類：苯酚、苯甲酚、麝香草酚、對(duì)氯鄰甲苯酚等，使用濃度為0.10.2%酯：對(duì)羥基苯甲酸酯，使用濃度0.01%0.5%【季俊鹽：苯扎氯俊、繡花頑疾三甲基俊等，使用濃度為0.002%0.01%4.軟膏劑的質(zhì)量檢查：藥物的含量、軟膏劑的性狀、刺激性、穩(wěn)定性、藥物釋放、吸收，注意不做硬

5、度檢查二、眼膏劑定義：眼膏劑系指供眼用的滅菌軟膏，f眼膏劑中藥物必須極細(xì)，基質(zhì)必須純凈質(zhì)量要求J應(yīng)均勻、細(xì)膩，易涂布于眼部，對(duì)眼無刺激性，無細(xì)菌污染<1不得檢出金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌I用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏劑應(yīng)滅菌或無菌操作，且不添加抑菌劑或抗氧劑基質(zhì)組成：黃凡士林：液狀石蠟：羊毛脂=8:1:1I適用于該劑型的藥物：劑量較小且不穩(wěn)定的抗生素等藥物三、凝膠劑,定義：系指藥物與適宜的輔料制成均勻或混懸的透明或半透明的半固體制劑，供內(nèi)服或外用。、卬-1水性凝膠：基質(zhì)一般由西黃蓍膠、明膠、淀粉、纖維素衍生物、聚竣乙烯和海藻酸鈉等加水、甘油或丙二醇等制成分類單相凝膠%由性凝膠：基質(zhì)常由液狀石蠟

6、、聚氧乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂構(gòu)成I雙向凝膠：有小分子無機(jī)物膠體小粒以網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)存在于液體中，具有觸變性，如氫氧化鋁凝膠,，系丙烯酸與丙烯及蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物，商品名為卡波普,規(guī)格：934、940、941等；J在水中迅速溶脹，但不溶解"姆|水分散液呈酸性，用堿中和時(shí)，隨大分子逐漸溶解，黏度也逐漸上升，在低濃度時(shí)形成澄明溶液，在濃度較大時(shí)形成半透明狀的凝膠、卬-JpH在611有最大的黏度和稠度I水性凝膠基質(zhì)I鹽類電解質(zhì)可使卡波姆凝膠的黏性下降，堿土金屬離子以及陽離子聚合物等均可與之結(jié)合成不溶性鹽，強(qiáng)酸可使卡波姆失去黏性，配伍時(shí)需避免、纖維素衍生物f甲基纖維素MC,竣甲基纖維素

7、鈉CMC-Na四、栓劑1.概述定義：指將藥物和適宜的基質(zhì)制成的具有一定形狀供腔道給藥的固體狀外用制劑。特點(diǎn)：常溫下為固體，在體溫下迅速軟化、熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。分類：根據(jù)使用腔道不同而有不同名稱，以直腸栓和陰道栓最為常用藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形應(yīng)完整光滑【質(zhì)量要求t塞入腔道后應(yīng)物刺激性，應(yīng)能融化、軟化或溶解，并與分泌液混合，逐步釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用I應(yīng)由適宜的硬度，以免在包裝、貯藏、使用時(shí)變形2.栓劑的處方組成/藥物：固體藥物除另有規(guī)定外，必須全部通過六號(hào)篩同質(zhì)多晶，以3型最穩(wěn)定可可豆脂，通常應(yīng)緩緩升溫加熱帶熔化至2/3時(shí)，停止加熱，讓余熱使其

8、全部熔化，以避免形成除3晶型以外的晶型油脂性基質(zhì)I每100g可可豆脂可吸收2030g水，若加入5%10%吐溫61可增加吸水量，且還有助于藥物混懸在基質(zhì)中I半合成或合成脂肪酸甘油酯：半合成椰油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕桐油酯、硬脂酸丙二醇酯栓劑基質(zhì)<甘油明膠：明膠、甘油、水按一定比例在水浴上加熱融和，彈性好，在體溫下不融化，但能軟化緩慢溶于分泌液中緩慢釋藥，常做陰道栓基質(zhì)I聚乙二醇：難溶性藥物的常用載體，體溫不熔化，能軟化緩慢溶于分泌液中緩慢釋藥，吸濕性強(qiáng)，對(duì)黏膜有一定刺激性，加入20%水減輕刺激尿溶性基質(zhì)|聚氧乙烯單硬脂酸酯類：商品名Myri52,商品代號(hào)S-40I泊洛沙姆：常用型號(hào)

9、為188型硬化劑：白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕桐蠟增稠劑：氫化蔗麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁乳化劑添加劑<吸收促進(jìn)劑：表面活性劑（小劑量）、月桂氮卓酮（常用吸收促進(jìn)劑）著色劑抗氧化劑：叔丁基羥基茴香醍（BHA）、叔丁基對(duì)甲酚（BHT）、沒食子酸酯類【防腐劑：對(duì)羥基苯甲酸酯類等3 .栓劑的制備方法：冷壓法、熱熔法置換價(jià)：藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值稱為該藥物的置換價(jià)。DV=WG為純基質(zhì)的平均栓重，M為含藥栓的平均重量，W為每個(gè)栓劑的平均含藥量4 .栓劑的治療作用及臨床應(yīng)用G（M-W）全身作用的栓劑一般要求迅速釋放藥物，特別是解熱鎮(zhèn)痛類藥物宜迅速釋放、吸收全身作用的栓劑|根據(jù)藥物的性質(zhì)選擇與藥物溶解性質(zhì)相反的基質(zhì)，有利于藥物釋放，增加