三種常用降壓藥比較

1、再寧平、拜新同和絡(luò)活喜比較鹽酸樂卡地平片硝苯地平控釋片苯磺酸氨氯地平片非洛地平緩釋片商品名再寧平拜新同絡(luò)活喜主要成份鹽酸樂卡地平硝苯地平苯磺酸氨氯地平化學(xué)名稱3,5一呲啶二羧酸，1,4二氫2。，6二甲基4（3硝基苯）23,3二苯基丙基）甲胺1,1二甲基甲脂鹽酸鹽2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽分子式C36H41N3O3·HCLC17H18N2O6C20H23N205CL·C6H6O3S分子量6842346345671

2、性狀淡黃色，中間有刻痕的圓形薄膜衣片圓形雙凸的堅(jiān)硬玫瑰紅色薄膜衣片白色片適應(yīng)癥輕、中度原發(fā)性高血壓1.高血壓 2.冠心病 慢性穩(wěn)定型心絞痛（勞累性心絞痛）1.高血壓2. 慢性穩(wěn)定型心絞痛及變異型心絞痛生產(chǎn)廠家意大利.RecordatiS.P.A.拜耳醫(yī)藥保健有限公司中國大連輝瑞制藥有限公司規(guī)格10mg/片30mg/片5mg/片用法用量每日一次，餐前15分鐘口服。推薦劑量每次10 mg，根據(jù)病人的個(gè)體反應(yīng)可增至每次20 mg成年人推薦下列劑量： 1.高血壓. 拜新同 30mg片劑一次30mg(一次1片)，一日1次、 拜新同 60mg片劑一次60mg(一次1片)，一日1次 2.冠心?。?慢性穩(wěn)定型

3、心絞痛(勞力性心絞痛) 拜新同 30mg片劑一次30mg(一次1片)，一日1次 拜新同 60mg片劑一次60mg(一次7片)，一日1次 通常治療的初始劑量為每日30mg。 療程：用藥時(shí)間應(yīng)由醫(yī)生決定。 用藥方法：通常整片藥片用少量液體吞服，服藥時(shí)間不受就餐時(shí)間的限制。 請(qǐng)勿咬、嚼、掰斷藥片。其活性成分被吸收后，空藥片完整地經(jīng)腸道排出。治療高血壓和心絞痛的初始劑量約為5mg，每日一次，根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可將劑量增加，最大可增至10mg，每日一次，本品與噻嗪類利尿劑、-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用時(shí)不需調(diào)整劑量。不良反應(yīng)發(fā)生率為1.8%，水腫和頭痛發(fā)生率低于1%發(fā)生率低于3%，水腫（9

4、.9%）和頭痛除外(3.9%)。絡(luò)活喜因不良反應(yīng)而停藥的為 1.5%。 最常見的不良反應(yīng)是頭痛和水腫。禁忌1.對(duì)活性成分“樂卡地平”、任何二氫呲啶類或者任何藥物賦形劑過敏。2.妊娠與哺乳期。3.有生育可能的婦女，除非采取了有效地避孕方式。4.左室流出道梗阻。5.未治療的充血性心衰。6.不穩(wěn)定型心絞痛。7.重度肝腎功能損害。8.心肌梗死一個(gè)月內(nèi)。9.同時(shí)服用CYP3A4的強(qiáng)效抑制劑，環(huán)孢素或柚子汁。1、拜新同禁用于已知對(duì)硝苯地平過敏者。 2、硝苯地平禁用于心源性休克。 3、由于酶誘導(dǎo)作用，與利福平合用時(shí)，硝苯地平達(dá)不到有效的血藥濃度。因而不得與利福平合用。 4、硝苯地平禁用于懷孕和哺乳期婦女。對(duì)

5、二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的患者禁用兒童用藥18歲以下患者不得服用尚無兒童用藥的安全性和有效性資料至 歲兒童高血壓患者應(yīng)用絡(luò)活喜mg×片的推薦劑量為.mg 至mg 每日一次尚無兒童患者每日應(yīng)用絡(luò)活喜mg×片mg 以上劑量的研究（見【藥理毒理】與【藥代動(dòng)力學(xué)】部分）尚無絡(luò)活喜mg×片對(duì) 歲以下兒童患者的血壓影響資料老年用藥對(duì)老年患者一般無需做特別的劑量調(diào)整，但在治療初給予關(guān)注尚無本品用于老年患者的資料老年患者可用正常劑量，但治療初宜用小劑量，在逐漸增量孕婦及哺乳期婦女用藥禁用懷孕20周以內(nèi)的孕婦禁用；其它慎用慎用藥物相互作用可安全地與-阻斷劑、利尿劑或ACE

6、抑制劑同時(shí)服用。但值得注意的是，樂卡地平與-阻斷劑同在肝臟代謝，有協(xié)同作用。同時(shí)服用地高辛或西米替?。ǜ哂?00mg/日）需注意觀察。同其它二氫吡啶類鈣通道阻滯一樣，應(yīng)慎與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、環(huán)孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮類，如地西泮和咪達(dá)唑侖、普奈洛爾和美托洛爾同時(shí)服用。同時(shí)服用抗驚厥藥，如苯妥英或卡馬西平，需要謹(jǐn)慎。西柚汁可增強(qiáng)本品的作用，應(yīng)避免同時(shí)使用。乙醇可能強(qiáng)化抗高血壓藥的作用，建議服用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)格限制含酒精飲料的攝入。硝苯地平與受體阻斷劑、細(xì)胞色素P4503A4有抑制或促進(jìn)作用的藥物、苯妥英、地高辛、奎尼丁、奎雙普汀/達(dá)福普汀、西米替丁

7、、利福平、地爾硫卓、葡萄柚汁、西沙必利、香豆素類抗凝藥合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測血壓，必要時(shí)調(diào)整硝苯地平的劑量。硝苯地平與阿義馬林、苯那普利、異喹弧、多沙唑嗪、伊貝沙坦、奧美拉唑、奧利司他、泮托拉唑、雷尼替丁、Rosiglitazone、他林洛爾、氨苯喋啶、氫氯噻嗪合用對(duì)硝苯地平的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、-受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下用硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。在健康志愿者，本品與地高辛合用，未改變地高辛的血濃度或腎清除率，與西米替丁合用時(shí)，本品的藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)生改變。體外研究資料表明，本品對(duì)地高辛、苯妥英、華法令

8、與消炎痛的血漿蛋白結(jié)合率無影響。在健康男性志愿者，本品與華法令合用不影響華法令凝血酶元時(shí)間的改變。藥物過量藥物過量會(huì)出現(xiàn)低血壓和反射性心動(dòng)過速。可用心血管支持治療，心動(dòng)過緩時(shí)靜脈應(yīng)用阿托品藥物過量會(huì)出現(xiàn)意識(shí)障礙甚至昏迷，血壓和反射性心動(dòng)過速/過緩心率失常，高血糖，代謝性酸中毒，低氧血癥，心源性休克伴肺水腫。治療可采用服用活性炭、洗胃或靜注葡萄糖酸鈣藥物過量會(huì)出現(xiàn)低血壓、反射性心動(dòng)過速和致命性休克。治療可采用服用活性炭、洗胃或靜注葡萄糖酸鈣藥理毒理具有較強(qiáng)的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強(qiáng)，作用時(shí)間長，負(fù)肌力作用小等特點(diǎn)。對(duì)血管平滑肌有直接舒張作用，降壓作用強(qiáng)，但對(duì)心率和心輸出量影響小。由于具有

9、較大的疏水基團(tuán)，脂溶性強(qiáng)進(jìn)入人體后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細(xì)胞膜緊密結(jié)合，釋放緩慢，所以雖然該藥的血清清除半衰期短，但作用持久。未發(fā)現(xiàn)致癌、致畸和致突變作用鈣離子拮抗劑能減少鈣離子經(jīng)過慢鈣通道進(jìn)入細(xì)胞。硝苯地平特異性作用于心肌細(xì)胞、冠狀動(dòng)脈以及外周阻力血管的平滑肌細(xì)胞。 硝苯地平能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，尤其是大血管，甚至能擴(kuò)張不完全阻塞區(qū)的健全血管。硝苯地平還可降低冠狀動(dòng)脈平滑肌的張力，防止血管痙攣。最終增加狹窄血管的血流量，提高供氧量。同時(shí)，硝苯地平由于降低了外周阻力（后負(fù)荷），而減少了氧需求。長期服用硝苯地平能防止新的冠狀動(dòng)脈粥樣硬化病變的發(fā)生。 硝苯地平通過減少動(dòng)脈平滑肌的張力而能降低

10、已經(jīng)增加了的外周阻力和血壓。硝苯地平治療初期可能出現(xiàn)短時(shí)的反射性心率加快而導(dǎo)致心輸出量增加。但是這種增加不足以補(bǔ)償血管的擴(kuò)張。此外短期或長期服用硝苯地平平均能增加鈉和水的排出。對(duì)于高血壓患者，硝苯地平的降壓作用尤為顯著。未發(fā)現(xiàn)致癌和致突變作用、存在生殖毒性阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞，直接松弛血管平滑肌?？梢詳U(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。未發(fā)現(xiàn)致癌、致畸和致突變作用藥代動(dòng)力學(xué)鹽酸樂卡地平10mg口服吸收完全，一般在服藥后1.5-3小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax=3.3±2.09ng/m

11、L），吸收后迅速而廣泛地分布于組織與器官中。與血漿蛋白結(jié)合率約98%。終末消除半衰期為8-10小時(shí)，由于對(duì)脂膜的高結(jié)合性，治療作用可持續(xù)24小時(shí)。通過肝臟和腎臟排出量相等。動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。由于較高的首過代謝，患者進(jìn)食后服用絕對(duì)生物利用度約為10%，高脂餐后2小時(shí)口服，其生物利用度將增加4倍。在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平，通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級(jí)速率釋放。它不受胃腸道蠕動(dòng)和pH值的影響。服藥后，藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道，并以不溶的外殼隨糞便排出。硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高，首次給藥后6-12小時(shí)達(dá)到高值穩(wěn)定水平。與血漿蛋白的結(jié)合率大約是95%

12、，終末消除半衰期為1.7-3.4小時(shí)。因這控釋片釋藥和吸收過程中血漿藥物濃度呈平臺(tái)樣，所以硝苯地平控釋片給藥后的終末消除半衰期這一藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有實(shí)際意義。主要通過氧化作用在腸壁和肝臟代謝。其代謝物無藥物活性。由于首過效應(yīng)，即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。穩(wěn)態(tài)時(shí)硝苯地平控釋片的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的68-86%。進(jìn)食時(shí)服藥輕微影響藥物的早期吸收率，但不影響生物利用度的范圍?？诜樟己?，且不受攝入食物的影響。給藥后612小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰，絕對(duì)生物利用度約為6480%，表現(xiàn)分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為3550小時(shí)，每日一次，連續(xù)給藥78天后血

13、藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)，本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。注意事項(xiàng)病態(tài)竇房結(jié)綜合癥的患者（如果體內(nèi)沒有安裝起搏器），在應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)密切觀察。盡管血流動(dòng)力學(xué)的對(duì)照研究并沒有發(fā)現(xiàn)對(duì)心臟功能的損害，但左室功能不全的患者應(yīng)用本品時(shí)仍需小心。有證據(jù)提示缺血性心臟患者應(yīng)用短效二氫吡啶類藥物時(shí)可能會(huì)增加心血管風(fēng)險(xiǎn)。盡管樂卡地平是長效藥物，但在這些患者中應(yīng)用也應(yīng)注意。在一些罕見的情況下，部分二氫吡啶類藥物會(huì)導(dǎo)致心前區(qū)疼痛或者心絞痛，極少數(shù)先前存在心絞痛的患者，其心絞痛發(fā)作頻率、持續(xù)時(shí)間或嚴(yán)重程度會(huì)增加。還有心肌梗死的個(gè)例報(bào)道。肝腎功能異常時(shí)的

14、應(yīng)用：輕到中度肝或腎功能異?；颊咴陂_始本品治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。盡管這類人群可能耐受常用的推薦量，但將日劑量增至20毫克時(shí)則需注意。由于肝功能受損時(shí)抗高血壓效果可能會(huì)增強(qiáng)，因此需要考慮調(diào)整劑量。不推薦在肝功能重度損害或者重度腎功能不全（GFR30ml/min）的患者中應(yīng)用。服藥期間應(yīng)避免飲酒或含酒精的飲料，因?yàn)檫@可能會(huì)增加抗高血壓藥物的血管擴(kuò)張作用。CYP3A4酶的誘導(dǎo)劑，如抗癲癇藥物（苯妥英、卡馬西平等）和利副平，可能降低樂卡地平的血漿水平，因此樂卡地平的有效性可能被降低。每片藥物含30毫克乳糖，因此不能應(yīng)用于Lapp乳糖酶不足，半乳糖血癥或者葡萄糖/半乳糖吸收不良綜合征患者。1、心絞痛或心肌梗死，

15、罕見。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者，在開始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí)，會(huì)出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和/或嚴(yán)重性上升，或發(fā)展為急性心肌梗死，機(jī)制不明。2、低血壓。由于本品逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其他外周擴(kuò)血管藥物合用時(shí)仍需謹(jǐn)慎，特別是對(duì)于有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人。3、心力衰竭患者。鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。4、肝功能不全患者。嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。5、腎功能衰竭患者。腎衰患者的起始劑量可以不變。6、停用b-阻滯劑。本品對(duì)突然停用b-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護(hù)作用。因此，停用b-阻滯劑仍需逐漸減量。7、本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血

16、管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。1 肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應(yīng)十分小心。2 腎功能衰竭病人的使用：本品廣泛地代謝為無活性代謝物，僅10%的藥物以原形由尿液排泄。本品血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關(guān)性。因此，對(duì)這些患者可以采用正常劑量。本品不被透析。3 老年患者使用：本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使清除率有下降趨勢。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者

17、相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量，但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。4 妊娠期和哺乳期的使用：本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未確定。動(dòng)物試驗(yàn)中，在推薦人用最大量的50倍劑量，本品除引起大鼠分娩延遲和滯產(chǎn)外，未顯示任何生殖毒性。因此，僅在無其他更安全的代替藥物和疾病本身對(duì)母子的危險(xiǎn)性更大時(shí)才推薦使用本品。 5 兒童的作用：尚無本品用于兒童的資料。6 給藥過量：現(xiàn)有的資料提示，嚴(yán)重過量能導(dǎo)致外周血管過度擴(kuò)張，繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。對(duì)本品的過量，可采取洗胃，引起明顯低血壓時(shí)，要求積極的心血管支持治療，包括心、肺功能監(jiān)護(hù)、抬高肢體、注意

18、循環(huán)量和尿量。為恢復(fù)血管張力和血壓，在無禁忌癥時(shí)亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對(duì)逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也是有益的。由于本品與血漿蛋白高度結(jié)合，透析處理對(duì)藥物過量的解除無用。貯藏應(yīng)將本品置于室溫（10-30度）干躁處及兒童接觸不到的地方。避光，30度以下密封保存，從鋁塑板中取出后立即服用。將藥品置于兒童接觸不到的地方。避光密封保存包裝鋁/不透明PVC泡罩包裝。7，14，28，50片/盒鋁塑水泡眼日歷包裝，7片/盒鋁塑水泡眼日歷包裝，7片/盒有效期36個(gè)月36個(gè)月60個(gè)月執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)：JX20000320進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)：JX20000465WS1-（X-010）-2001Z批準(zhǔn)文號(hào)進(jìn)口藥品注冊證號(hào)：（1） H20100246（7片，14片/盒）（2） H20100268（28片，50片/盒）國藥準(zhǔn)字J20080091國藥準(zhǔn)字H10950224再寧平、拜新同和絡(luò)活喜不良反應(yīng)比較1%常見10%; 0.1%少見1%; 0.01%罕見0.1%;非常罕見0.01%再寧平拜新同絡(luò)活喜標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語頻率標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語頻率標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語頻率免疫系統(tǒng)異常超敏反應(yīng)非常罕見變態(tài)反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)水腫/血管性水腫(包括喉部水腫) 瘙癢皮疹尋麻疹過敏反應(yīng)少見少見少見罕見罕見罕見非常罕見尋麻疹瘙癢皮疹血管性水腫多性紅斑少見罕見罕見罕見罕見精神障礙嗜睡罕見焦慮睡眠異常少見嗜睡常見神經(jīng)系統(tǒng)