酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制

1、6.76.7 影響酶促反應(yīng)速率因素影響酶促反應(yīng)速率因素第一第一節(jié)節(jié) 酶抑制劑酶抑制劑酶的抑制劑（酶的抑制劑（inhibitorinhibitor）：通過(guò)改變酶的必需基團(tuán)：通過(guò)改變酶的必需基團(tuán)的化學(xué)性質(zhì)從而引起酶活力的降低或喪失的作用稱為的化學(xué)性質(zhì)從而引起酶活力的降低或喪失的作用稱為抑制作用，具有抑制作用的物質(zhì)稱為抑制劑。抑制作用，具有抑制作用的物質(zhì)稱為抑制劑。一、酶抑制劑的類型及實(shí)例一、酶抑制劑的類型及實(shí)例抑制作用的類型：抑制作用的類型：競(jìng)爭(zhēng)性抑制競(jìng)爭(zhēng)性抑制（competitive inhibitioncompetitive inhibition）非競(jìng)爭(zhēng)性抑制非競(jìng)爭(zhēng)性抑制（non-non-co

2、mpetitiveinhibitioncompetitiveinhibition）反競(jìng)爭(zhēng)性抑制反競(jìng)爭(zhēng)性抑制（uncompetitive inhibitionuncompetitive inhibition）不可逆性抑制不可逆性抑制可逆性抑制可逆性抑制抑制劑通常以非共價(jià)鍵與酶或酶抑制劑通常以非共價(jià)鍵與酶或酶- -底物復(fù)合物可逆底物復(fù)合物可逆性結(jié)合，使酶的活性降低或喪失性結(jié)合，使酶的活性降低或喪失（reversible inhibition）（irreversible inhibition）抑制劑通常以共價(jià)鍵與酶活性中抑制劑通常以共價(jià)鍵與酶活性中心的必需基團(tuán)相結(jié)合，使酶失活心的必需基團(tuán)相結(jié)合，使酶

3、失活競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)與底物相似，因而能與底物競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)與底物相似，因而能與底物競(jìng)爭(zhēng)與酶活性部位的結(jié)合，當(dāng)抑制劑結(jié)合于酶的活性競(jìng)爭(zhēng)與酶活性部位的結(jié)合，當(dāng)抑制劑結(jié)合于酶的活性部位后，底物被排斥在酶的活性部位之外，導(dǎo)致酶促部位后，底物被排斥在酶的活性部位之外，導(dǎo)致酶促反應(yīng)被抑制反應(yīng)被抑制I KiEI酶酶-抑制劑抑制劑復(fù)合物復(fù)合物抑制劑抑制劑S反應(yīng)模式反應(yīng)模式 E ES E + P酶酶-底物底物復(fù)合物復(fù)合物產(chǎn)物產(chǎn)物底物底物酶酶EIKi1Ki2+I E + S ES E + Pk1k2 K31=k1(E-ES)2=k2ES+k3ESk1(E-ES)=k2ES+k

4、3ES Ef=E-ES ki1Ef=ki2EIE=ES+Ef+EI特點(diǎn)：特點(diǎn)： 抑制劑抑制劑I I與底物與底物S S在化學(xué)結(jié)構(gòu)上在化學(xué)結(jié)構(gòu)上相似，能與底物相似，能與底物S S競(jìng)爭(zhēng)酶競(jìng)爭(zhēng)酶E E分分子活性中心的子活性中心的結(jié)合基團(tuán)結(jié)合基團(tuán). . 抑制程度取決于抑制劑與底物的抑制程度取決于抑制劑與底物的濃度比濃度比、 ESES 和和 EIEI 的的相對(duì)穩(wěn)定性相對(duì)穩(wěn)定性；加大底物濃度，可使抑制作用減弱甚至消除加大底物濃度，可使抑制作用減弱甚至消除。實(shí)例：實(shí)例：草酸、丙二酸等在結(jié)構(gòu)上與琥珀酸相似草酸、丙二酸等在結(jié)構(gòu)上與琥珀酸相似，可，可與琥珀酸與琥珀酸競(jìng)爭(zhēng)與琥珀酸脫氫酸的競(jìng)爭(zhēng)與琥珀酸脫氫酸的活性中心活性中心結(jié)合。若酶已與丙二結(jié)合。若酶已與丙二酸等結(jié)合，酸等結(jié)合，則不能則不能再與琥珀酸結(jié)合而使之脫氫，再與琥珀酸結(jié)合而使之脫氫，產(chǎn)生產(chǎn)生抑制作用抑制作用，且抑制程度取決于琥珀酸，且抑制程度