藥理學(xué)重難點(diǎn)

1、一、藥理學(xué)總論（一）什么是藥物的不良反應(yīng)？它有哪些類型？ 與防病治病目的無關(guān)的對(duì)個(gè)體不利甚至不害的作用，稱為不良反 應(yīng)，包括副作用、毒性反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、特異 質(zhì)反應(yīng)等。1、副作用：藥特在治療目的無關(guān)的作用，它與藥物作用選擇性有 關(guān)，選擇性越高，副作用越少。2、毒性反應(yīng)：由于用藥劑量過大，用藥時(shí)間過長或病人對(duì)藥物特 別敏感，造成機(jī)體功能或開態(tài)上的損害。3、變態(tài)反應(yīng)：又稱藥物過敏， 少數(shù)免疫異常的病人用某些藥物后， 藥物作為半抗體產(chǎn)生，藥物第二次接觸時(shí)，產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)。4、后遺效應(yīng)：停用藥物后，體內(nèi)藥物濃度已降至有效水平之下， 此時(shí)仍持續(xù)的藥物作用稱為后遺作用。5、停藥反應(yīng)：長期

2、用藥的病人， 機(jī)體往往對(duì)藥物產(chǎn)生適應(yīng)性變化， 突然停藥物產(chǎn)生適應(yīng)性變化，突然停藥常導(dǎo)致原來的病情惡化。6、特異質(zhì)反應(yīng)：在一些先天性代謝障礙的病人，藥物可引起與一 般病人相異的反應(yīng)，稱為特異質(zhì)反應(yīng)。（二）什么是效價(jià)強(qiáng)度和效能？ 效能指每個(gè)藥物在足夠大的劑量時(shí)所能產(chǎn)生的最大作用；效價(jià)強(qiáng) 度指每個(gè)藥物產(chǎn)生相同效應(yīng)時(shí)所需要的劑量， 反映機(jī)體對(duì)藥物的敏感 程度，藥物的效價(jià)強(qiáng)度低，機(jī)體對(duì)該藥越敏感。（三）什么是治療指數(shù)？藥物用于病人之前，在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物作安全性評(píng)價(jià)的一種常用指標(biāo)， 用 TI 表示。 TI= 半數(shù)致死量 /半數(shù)有效量 =LD50/ED50 （或 TI= 半數(shù)中 毒量 /半數(shù)有效量 =TD50/E

3、D50）。（四）什么是親和力和內(nèi)在活性？ 藥物與受體結(jié)合的能力稱親和力；藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的 能力稱內(nèi)在活性。（五）什么是受體激動(dòng)藥、阻斷和部分激動(dòng)藥？ 激動(dòng)藥是指既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，可以直接產(chǎn)生生理 效應(yīng)。阻斷藥對(duì)受體有親和力但無內(nèi)在活性，不能直接產(chǎn)生生理效應(yīng)， 但可以抵抗內(nèi)源性或外源性激動(dòng)劑引起的生理效應(yīng)；部分激動(dòng)藥對(duì)受體有親和力但內(nèi)在活性軟弱，既能產(chǎn)生較弱的直 接生理效應(yīng)，又能阻斷激動(dòng)藥的作用。（六）什么是常用量與極量？ 常用量：在最小有效量和最小中毒量之間，對(duì)于大多數(shù)病人是安 全有效的。極量：藥典規(guī)定的最大允許用量，大于常用量而小于最小中毒量， 超過極量易引起毒性反應(yīng)，

4、用藥時(shí)一般不能超過極量。（七）體液 PH 如何對(duì)藥物簡單擴(kuò)散產(chǎn)生影響？弱酸性藥物在 PH 低（酸性）環(huán)境中非解離型比例高，脂溶性高， 容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)， 弱堿性藥物在 PH 低（酸性）環(huán)境中非解離型比例低，脂溶性低，不易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，反之亦然（八）與血漿蛋白結(jié)合的藥物有何特點(diǎn)？與血漿蛋白結(jié)合的藥物藥理性暫消失，呈可逆性結(jié)合，是藥物的 暫時(shí)“貯庫”，有利于藥物的吸收及消除，血漿蛋白結(jié)合位點(diǎn)有限，可 發(fā)生兩種呀以上藥物競爭結(jié)合位點(diǎn)， 而使游離藥物濃度增加， 可能導(dǎo) 致中毒。（九）肝藥酶具有哪些特點(diǎn)？肝藥酶具有專一性低；活性有限；個(gè)體差異大；能使某些藥物誘 導(dǎo)增生或抑制。（十）解釋下列名詞；1、首過消除：主

5、要在肝臟代謝的藥物，口服給藥后，在進(jìn)入體循 環(huán)之前，部分在胃腸粘膜及肝臟被滅活，稱之。首過消除率高者，口 服吸收差。2、生物利用度：經(jīng)過有吸收過程（除靜脈給藥外）的途徑，用藥 后到達(dá)體循壞的相對(duì)量和相對(duì)速度。 它可以評(píng)價(jià)藥物制劑的質(zhì)量， 并 且反映藥物吸收速度對(duì)藥效的影響。3、表觀分布容積（VD ）:指靜脈注射一定量藥物 A，待分布平衡 后，按測得的血漿溫度（CP）計(jì)算該藥應(yīng)占有的血漿容積，VD二A/CP， 它可以估計(jì)藥物分布特點(diǎn)和用于計(jì)算有關(guān)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。4、 清除率（CL）：指單位時(shí)間內(nèi)多大容積血漿中的藥物消除，CL是一常數(shù)，常用于估價(jià)藥物消除情況和給藥速率的計(jì)算。5、消除半衰期 （+1/2

6、）：一般指血漿藥物濃度消除一半所需要的時(shí)間，即血漿消除半衰期， 用于估計(jì)藥物的消除和蓄積情況以及名種藥 動(dòng)學(xué)參數(shù)。（十一）一級(jí)的零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除過程的特點(diǎn) 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除過程特點(diǎn)： 1、在單位時(shí)間里，體內(nèi)藥物按恒定的 比例衰減，又稱恒比消除。 2、血漿藥一時(shí)曲線在濃度取對(duì)數(shù)時(shí)為一 直線。 3、血漿消除半衰期是一恒數(shù)。 4、恒速、恒量給藥，經(jīng) 4-5 個(gè) 半衰期達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除過程特點(diǎn)： 1、單位時(shí)間里按恒定的量衰減，又稱 恒量消除。 2、血漿藥時(shí)曲線濃度取算術(shù)刻度時(shí)是一條直線。 3、血漿 消除半衰期不是一常數(shù)。 4、反復(fù)給藥，理論上無穩(wěn)態(tài)濃度，易蓄積 中毒。二、抗菌藥物（一）解釋下列

7、名詞1、化學(xué)治療：對(duì)體內(nèi)病原微生物、寄生蟲、惡性腫瘤所致疾病 的藥物治療。2、化療指數(shù)：即化學(xué)治療藥物的 LD50/ED50。 LD50是動(dòng)物半數(shù) 致死量， ED50 是治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量；化療指數(shù)愈大，表明 藥物毒性愈小，相對(duì)較安全，但并非絕對(duì)安全，如化療指數(shù)高的青霉 素可致過敏性休克。3、抗菌譜：指某種抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。4、抗菌活性指標(biāo)：（1）最低抑菌濃度 MIC ：在體外試驗(yàn)中，抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長的最低濃度。（2）最低殺菌濃度 MBC ：在體外試驗(yàn)中，殺滅培養(yǎng)基中細(xì)菌的 最低濃度。（二）抗葉酸代謝； 2、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成； 3、影響胞漿膜的 通透性； 4、抑制

8、蛋白質(zhì)合成； 5、抑制核雙代謝。（三）細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生的機(jī)制；1、產(chǎn)生滅活酶； 2、改變細(xì)菌胞漿膜通透性； 3、細(xì)菌體內(nèi)靶位結(jié) 構(gòu)的改變； 4、改變菌體內(nèi)代謝途徑。（四）諾氟星的特點(diǎn)：1、抗菌作用：廣譜抗菌藥，對(duì)革蘭氏陰性菌大腸桿菌，變形桿菌 的抗菌作用強(qiáng)大，對(duì)耐青霉的淋球菌敏感，不易產(chǎn)生耐藥性，和其他 抗生素?zé)o交叉耐受性。2、抗菌機(jī)制：抑制細(xì)菌的 CNA 回旋酶而抑制 DNA 的合成。3、臨床應(yīng)用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃腸道、呼吸道感染和 淋病的治療。 4、有中樞抑制，胃腸道反應(yīng)，皮疹等，慎用于孕婦、 哺乳期婦女、幼齡兒童， 。因?qū)辖M織不良影響，禁用于本類藥過敏（五）甲硝唑的作用、應(yīng)用及

9、不良反應(yīng)。1、為硝荃咪唑類藥物，有廣譜抗厭氧菌作用，對(duì)所用厭氧球菌、 革蘭氏陰性厭氧桿菌、 革蘭氏陽性芽胞桿菌有效， 但對(duì)革蘭氏陽性無 芽胞桿菌無效；臨床用于上述細(xì)菌所致感染， 2、抗陰道滴蟲的首選 藥。 3、抗阿米巴原蟲，對(duì)腸內(nèi)、腸胃外阿米巴都有顯著療效，對(duì)無 癥狀排包囊者療效差。 4、不良反應(yīng)輕微，常見胃腸道反應(yīng)，抑制乙醇謝，中樞神經(jīng)疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期婦女禁用（六）青霉素 G 的抗菌作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用?？咕饔锰攸c(diǎn)： 1、抗菌作用：為窄譜抗菌素， 對(duì)革蘭氏陽性球菌、 桿菌及革蘭氏陰性球菌有強(qiáng)大的殺菌作用， 對(duì)螺旋體、入線菌也有效， 對(duì)革蘭氏陰性桿菌作用較弱。 2、作用機(jī)制：可與

10、細(xì)菌胞漿膜上的青 霉素結(jié)合蛋白PBPS結(jié)合，抑制菌體粘肽合成：活化自溶酶，導(dǎo)致細(xì) 菌死亡。3、耐藥性；青霉結(jié)構(gòu)中的 憐內(nèi)酰胺球?yàn)榭咕钚运匦瑁?易被憐內(nèi)酰胺酶裂解而失活。這是細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的主要原因之一 臨床應(yīng)用： 主要用于各種球菌、 革蘭氏陽性桿菌及螺旋體所致的局部 組織及全身感染。（七）青霉素 G 的不良反應(yīng)及防治。1、表現(xiàn)：最常見的不良反應(yīng)為過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者為過敏性休克。2、治療：搶救世主時(shí)，可皮下或肌肉注射腎上腺素，必要時(shí)可緩 慢靜脈注射或靜脈滴注，還可加用糖激素及 HI 受體阻斷藥。3、預(yù)防措施： 1）詳細(xì)詢問過敏史，有青霉素過敏者禁用； 2）注 射前應(yīng)作皮試； 3）藥液必須臨時(shí)配

11、制； 4）避免在過度饑餓時(shí)用藥， 注射后觀察半小時(shí)； 5）應(yīng)作好搶救準(zhǔn)備； 6）掌握適應(yīng)證 ，避免局 部用藥。（八）頭孢菌素的抗菌特點(diǎn)?？咕钚攒鯃F(tuán)也為 憐內(nèi)酰胺壞，作用機(jī)制與青霉素相似。其抗菌 譜廣，殺菌力強(qiáng)，對(duì) 憐內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定，過敏反應(yīng)少（與青霉素類僅 有部分交叉過敏現(xiàn)象） 。（九）第一代關(guān)孢菌素的特點(diǎn)及常用藥物。特點(diǎn)： 1、對(duì)革蘭氏陽性菌的作用較第二、三代強(qiáng)； 2、對(duì)革蘭氏 陰性菌作用差，對(duì)綠膿桿菌無效。3、對(duì)各種 憐內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較 第二、三代差； 4、對(duì)腎臟有一定毒性。（十）第二代關(guān)孢菌素的特點(diǎn)及常用藥物。特點(diǎn)： 1、對(duì)革蘭氏陽性菌作用與第一代相似或稱差； 2、對(duì)革蘭 氏陰性菌作

12、用比第一代強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌無效； 3、對(duì)各種 憐內(nèi)酰胺酶 比較穩(wěn)定； 4、對(duì)腎臟毒性較小。（十一）第三代頭菌素的特點(diǎn)及常藥物。特點(diǎn)： 1、對(duì)革蘭氏陽性菌作用不及第一、二代； 2、對(duì)革蘭氏陰 性菌、綠膿桿菌及厭氧菌有較強(qiáng)作用；3、對(duì)各種憐內(nèi)酰胺酶有較高 的穩(wěn)定性； 4、對(duì)腎臟基本無毒； 5、較易通過血腦屏障，部分藥物的 血漿半衰期較長。常用藥物：頭孢噻肪，頭孢哌酮（先鋒必） ，頭孢三嗪（菌必治） 、 頭孢噻甲羧肪（復(fù)達(dá)欣） 。（十二）青霉素類藥物的分類。1、天然青霉素，如青霉素 G；2、半合成青霉素，如氨芐青霉素等。 （十三）各類半合成青霉素的特點(diǎn)及常藥物。1、耐酶青霉素：耐酸耐每、口服吸收好；主

13、要用于耐藥金葡菌， 如苯唑青霉素；2、廣譜青霉素： 對(duì)革蘭氏陽性及陰性菌均有菌作用， 耐酸不耐酶，可口服，如氨芐青霉素；3、抗綠膿桿菌廣譜青霉素：不耐酸不耐酶，口服無效：對(duì)革蘭氏 陰性桿菌作用強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌有特效，如羧芐青霉素；4、主要作用于革蘭氏陰性菌的青霉素：對(duì)革蘭氏陰性桿菌和球菌有殺滅作用，對(duì)其產(chǎn)生的憐內(nèi)酰胺霉穩(wěn)定，對(duì)革蘭氏陽性菌和綠膿桿 菌基本無效，如氮脒青霉素。（十四）大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的特點(diǎn)。1、均具有大環(huán)內(nèi)酯的共同結(jié)構(gòu)，為無色堿性化合物；2、抗菌作用與抗菌譜相似，屬 “窄譜抗生素 ”，主要作用于革蘭氏陽性菌及某些 革蘭氏陰性球菌； 3、與其它常用抗生素?zé)o交叉耐藥性； 4、毒性較低。

14、（十五）氨荃甙類抗生素的共同特點(diǎn)。1、體內(nèi)過程： 1）口服吸收少； 2）主要分布在細(xì)胞外液； 3）主 要以原形從腎臟排出。2、抗菌作用： 1）廣譜抗菌藥，靜止期殺菌劑； 2）對(duì)芏蘭氏陰性 桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對(duì)革蘭氏陽性菌作用弱； 3）抗菌作用在堿 性環(huán)境中增強(qiáng)； 4）氨 荃甙類抗菌作用機(jī)制是不可逆地抑制細(xì)菌蛋白 質(zhì)的合成。3、耐紅性：各藥之間有交叉耐藥性主要原因是細(xì)菌產(chǎn)生多種鈍化 酶。4、不良反應(yīng)：耳毒性，腎毒性，神經(jīng)肌肉阻滯，過敏反應(yīng)。（十六）慶大霉素的作用特點(diǎn)。1、廣譜抗菌藥，對(duì)革蘭氏陰性桿菌作用強(qiáng)大； 2、對(duì)耐藥金葡菌、 綠膿桿菌、部分厭氧菌和肺炎支原體有效。（十七）抗真菌藥分類和代

15、表藥。1、主要抗淺部真菌感染藥，有灰黃霉素 B ；3、抗淺部和深部真 菌藥，咪康唑等咪唑類人工合成抗真菌藥。（十八）合理選用抗菌藥物的依據(jù)。1、根據(jù)臨床診斷，細(xì)菌藥敏試驗(yàn)，有針對(duì)性地選藥；2、根據(jù)患者的機(jī)體狀態(tài)（性別、年齡、疾病狀態(tài)）及肝腎功能合理選藥； 3、 根據(jù)藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)，選擇能在靶組織維持有效濃度的藥物。（十九）抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用的可能結(jié)果?？咕幬锓譃椋海↖）類（繁殖期殺菌藥）（H）類（靜止期殺菌 藥）、（皿）類（速效種菌藥）（W）類（增速種菌藥）。兩種抗菌藥物 聯(lián)合應(yīng)用的結(jié)果有：協(xié)同，累加、無關(guān)、桔抗。常用聯(lián)合用藥的方式 及其結(jié)果有1、（I）類+ （H）類；協(xié)同；2、（I）類+ （皿）

16、類： 累加或協(xié)同；桔坑；3、（H）類+ （皿）類：累加或協(xié)同；4、（皿） 類+ （W）類；累加。（二十）抗惡性循環(huán)性腫瘤藥物的二種分類 根據(jù)其對(duì)細(xì)胞增殖財(cái)周期的影響分類： 1 、周期非物異性藥物（CCNSA）:如烷化劑及抗癌抗生素；2、同期物異性藥物（CCSA）； 如阿糖咆苷作用于S期，長春堿類作用于M期。根據(jù)其作用機(jī)理分類： 1、影響核酸生物合成藥：如甲氨喋呤、氟 尿嘧啶，巰嘌呤、阿糖咆苷等； 2、直接破壞 DNA 并阻止其復(fù)制的 藥物：如烷化劑、抗癌抗生素、順鉑等； 3、影響蛋白質(zhì)合成藥：如 長春新堿、三尖極酯堿等； 4、影響激素平衡藥：如腎上腺皮質(zhì)激素、 雌激素、雄激素。二十一）抗惡性腫

17、瘤藥共同毒性及其產(chǎn)生原理。1、骨髓抑制； 2、消化道貌岸然反應(yīng)； 3、抑制免疫系統(tǒng)； 4、脫 發(fā)； 5、影響生殖功能等。多數(shù)抗腫瘤藥主要抑制腫瘤細(xì)胞的生長增 殖或直接殺害之，同時(shí)對(duì)生長迅速的生發(fā)組織亦容易抑制或殺害。三、內(nèi)臟系統(tǒng)藥理（一）抗心律失常藥物作用于機(jī)制、藥物分類、基本電生理作用 及其代表藥有哪些？（二）利多卡因的抗心律失常作用特點(diǎn)為是什么？（三）哌唑嗪、普萘洛爾，硝苯地平、卡托普利、噻嗪類利尿藥 的抗高血壓作用機(jī)制，降壓特點(diǎn)，應(yīng)用及其主要不良有哪些？（四）硝酸甘油、普萘洛爾、硝苯地平的抗心絞痛作用，作用機(jī) 制及臨床應(yīng)用有哪些？（五）地高幸的藥理作用、臨床應(yīng)用反應(yīng)有哪些？如何防治其毒

18、性反應(yīng)。（六）洋地黃毒甙，去乙酰毛花甙丙和毒毛旋花子甙 K 的特點(diǎn)。（七）呋喃苯胺酸和噻嗪類藥物的利尿作用部位、利尿特點(diǎn)、臨 床應(yīng)用，不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng)有哪些？（八）螺內(nèi)酯利尿作用機(jī)理及特點(diǎn)有哪些？（九）肝一素、華法林、尿激酶的作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用有哪些？ 它們引起嚴(yán)重自發(fā)性出血應(yīng)如何防治？十） H1、H2 受體阻斷藥的作用及應(yīng)用有哪些？十一）糖皮質(zhì)激素類藥物的藥理作用，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)是 什么？（十二） 抗甲狀腺藥硫脲類的作用、 應(yīng)用及主要不良良應(yīng)有哪些？ 大劑量碘的作用和應(yīng)用有哪些？（十三）胰島素的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)有哪些？第二 代磺酰脲類口服降血糖藥格列齊特的作用， 應(yīng)用和不良反應(yīng)有哪些？四、傳感神經(jīng)系統(tǒng)藥物（一）毛果蕓香堿的藥理作用及用途有何？（二）新斯的明的藥理作用，臨床應(yīng)用和禁忌癥有哪些？（三）磺解磷定的作用機(jī)理、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)有哪些？（四）阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用及禁忌癥有哪些？（五）山莨菪堿和東莨菪堿的特點(diǎn)有哪些？（六）腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺的藥理 作用、臨床用途和不良反應(yīng)有哪些？（七）問羥胺、去氧腎上腎腺素、麻黃黃堿和多巴酚丁胺的特點(diǎn) 有哪些？（八）B受體阻斷藥酚胺拉明的作用特點(diǎn)有哪些？（九）a受體阻斷藥酚妥拉明的作用往特點(diǎn)有哪些？五、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理（一