藥用輔料案例分析

1、液體制劑例 1：魚肝油乳處方：魚肝油500g阿拉伯膠125g西黃蓍膠7g揮發(fā)杏仁油1g糖精鈉0.1g氯仿2ml純化水至 1000ml處方解析：（1）該乳劑為口服制劑，魚肝油為油相。（2）乳劑的組成必須有油相、水相和乳化劑，由此斷定純化水為 水相，阿拉伯膠、西黃蓍膠作乳化劑。（3）口服制劑，需考慮患者服用的口感，故加入了揮發(fā)杏仁油、 糖精鈉做矯味劑。（4）含水的液體制劑，在貯存過程中可能易被微生物污染，故加 入氯仿作防腐劑。例 2：爐甘石洗劑處方：爐甘石15g氧化鋅5g甘油5g苯酚適量羧甲基纖維素鈉1g純化水加至 100ml處方解析：（1）該乳劑為外用的混懸劑，爐甘石、氧化鋅為主藥，具有收斂 和

2、保護皮膚的作用。（2）混懸劑的組成必須有難溶性藥物、分散介質(zhì)和助懸劑等穩(wěn)定 劑，由此斷定純化水為分散介質(zhì)，甘油為低分子助懸劑，羧甲基纖維素 鈉為高分子助懸劑。（3）含水的液體制劑，在貯存過程中可能易被微生物污染，故加 入苯酚作防腐劑。例 3：胃蛋白酶合劑處方：胃蛋白酶（ 1:3000）20g稀鹽酸20ml單糖漿100ml橙皮酊20ml5% 羥苯乙酯醇液10ml純化水至 1000ml處方解析：（1）該制劑為口服制劑，胃蛋白酶為主藥。（2）純化水為水分散介質(zhì)。（3）胃蛋白酶在酸性環(huán)境中穩(wěn)定性好，藥效好，故加入稀鹽酸調(diào) 節(jié)酸性 pH 環(huán)境。（4）口服制劑，需考慮患者服用的口感，故加入了單糖漿、橙皮

3、酊做矯味劑。5）含水的液體制劑，在貯存過程中可能易被微生物污染，故加入了羥苯乙酯醇液作防腐劑。例 4：氯霉素注射液處方：氯霉素 131.25g 丙二醇 881.5g亞硫酸氫鈉 1.Og 注射用水 至 1000ml處方解析：1）該劑型為注射劑，氯霉素為主藥，注射用水為溶劑。（2）氯霉素水中溶解度低，為配制成溶液，必須提高其溶解度，故加入丙二醇與注射用水形成混合溶劑。亞硫酸氫鈉是典型的抗氧劑。（3）10% 吐溫 80 2g5g 鹽酸利多卡因 5g至 1000ml例 5：醋酸曲安奈德注射劑 處方：醋酸曲安奈德微晶海藻酸鈉注射用水處方解析：（1）該劑型為注射劑，醋酸曲安奈德為微晶狀態(tài)，不溶于水，故 可

4、判斷該注射劑為混懸型注射劑。 醋酸曲安奈德微晶為主藥， 注射用水 為分散介質(zhì)。2）混懸劑為減慢其微粒的沉降，需加入助懸劑，該處方中，海藻酸鈉可助懸；吐溫 80 為潤濕劑。（3）混懸型注射劑注射時疼痛感強，故加入鹽酸利多卡因為止痛 劑。例 6：維生素 C 注射液處方：維生素 C 104g 依地酸二鈉 0.05g碳酸氫鈉 49g 亞硫酸氫鈉 2g蒸餾水至 1000ml處方解析：（1）該劑型為注射劑，維生素 C 為主藥，注射用水為溶劑。（2）維生素 C 易氧化，故加入亞硫酸氫鈉作抗氧劑。（3）金屬離子能加速維生素 C 的氧化速度，故加入依地酸二鈉作 金屬離子螯合劑。（4）維生素 C 在 pH6.8

5、時氧化較慢，故加入碳酸氫鈉調(diào)節(jié)溶液的 pH 值。第三章 固體制劑例 1 ： 1:1000 硫酸阿托品散處方：硫酸阿托品 1.0g 乳糖 99.85g1%胭脂紅乳糖 0.05g處方解析：1）該乳劑為內(nèi)服散劑，硫酸阿托品為主藥；2）主藥用量很小，故加入稀釋劑制成倍散，乳糖即為稀釋劑；3）胭脂紅為典型的著色劑，使制劑便于區(qū)別。例 2 ：布洛芬泡騰顆粒劑處方：布洛芬60g微晶纖維素15g交聯(lián)羧甲基纖維鈉3g蔗糖細粉350g聚維酮1g蘋果酸165g十二烷基硫酸鈉0.3g碳酸氫鈉50g無水碳酸鈉15g橘型香料14g糖精鈉2.5g處方解析：（1）布洛芬為主藥（2）該制劑為泡騰顆粒劑，肯定有泡騰輔料（可反映產(chǎn)

6、生二氧化 碳氣體的物質(zhì)），故處方中蘋果酸、碳酸鈉、碳酸氫鈉為泡騰劑。（ 3）泡騰顆粒劑是將其溶于水后口服，需考慮口服時的口感，故加入了矯味劑， 即橘型香料作芳香劑， 糖精鈉作甜味劑， 調(diào)節(jié)制劑口感。4）顆粒劑的制備還需加入適當黏合劑才能使原輔料粉末聚集成顆粒，處方中微晶纖維素、聚維酮都具有黏合劑的作用。（5）蔗糖細粉是典型的稀釋劑，增加顆粒的重量，同時兼有矯味 的作用。（6）交聯(lián)羧甲基纖維鈉是典型的崩解劑，促進顆粒崩解。（7）在固體制劑的各種輔料類型中，十二烷基硫酸鈉是一水溶性 潤滑劑，調(diào)節(jié)顆粒的流動性，使包裝時劑量準確。例 3 ：呋喃唑酮片處方：呋喃唑酮100g淀粉（ 120 目）300g2

7、淀粉漿適量硬脂酸鎂2.5g羧甲基淀粉鈉5g處方解析：（1）呋喃唑酮為主藥；（2）該制劑為口服片劑，必需輔料為潤濕劑或黏合劑、潤滑劑、 崩解劑。縱觀處方， 2%的淀粉漿是典型的黏合劑，硬脂酸鎂是典型的 潤滑劑，羧甲基淀粉鈉是典型的崩解劑。（3）剩余的淀粉可充當稀釋劑。例 4 ：顱痛定片處方：顱痛定 30g 滑石粉 10g微晶纖維素 25g 微粉硅膠 1g淀粉 23g 硬脂酸鎂 1g處方解析：（1）顱痛定為主藥；（2）該制劑為口服片劑，必需輔料為潤濕劑或黏合劑、潤滑劑、 崩解劑?？v觀處方， 2%的淀粉漿是典型的黏合劑，滑石粉是典型的抗 黏劑、硬脂酸鎂是典型的潤滑劑，微粉硅膠助流效果強大。（ 3）還

8、缺少黏合劑和崩解劑。 淀粉具有崩解劑作用和稀釋劑作用， 微晶纖維素具有黏合劑、崩解劑和稀釋劑作用。例 5 ：包衣液處方：U號丙烯酸樹脂醇溶液200ml苯二甲酸二乙酯 2ml吐溫 802ml蓖麻油6ml滑石粉6g二氧化鈦 6g色素適量1）從處方，無蔗糖、糖漿等輔料，首先可以判斷其不可能是包糖衣的，剩下的就是薄膜包衣或腸溶包衣；（2）包薄膜衣或包腸溶衣，其包衣液一般都有成膜材料、溶劑、增塑劑、著色劑、遮光劑等輔料組成。按此思路分析處方中各物質(zhì)，u 號丙烯酸樹脂是典型的成膜材料，醇是溶劑，蓖麻油、苯二甲酸二乙酯 是常用的增塑劑，色素是著色劑，二氧化鈦是遮光劑。（3）在包衣材料中，往往用不溶性色淀著色

9、。色淀是將可溶性色 素沉淀在吸附劑上而成， 滑石粉和鈦白粉可以作為色素的載體。處方中 的滑石粉就可以作為色素的載體。（4）吐溫 80 是一表面活性劑，有很好的潤濕作用，可以幫助不溶性輔料在包衣液中潤濕分散。例 6 ：包衣液 處方：羥丙基甲基纖維素 吐溫 80 丙二醇或 PEG400 鈦白粉 氧化鐵涂料1份蓖麻油1份1份滑石粉3份2份色素適量適量川蠟適量2 份70% 乙醇 98 份（1）從處方，無蔗糖、糖漿等輔料，首先可以判斷其不可能是包 糖衣的，剩下的就是薄膜包衣或腸溶包衣；（2）包薄膜衣或包腸溶衣，其包衣液一般都有成膜材料、溶劑、 增塑劑、著色劑、遮光劑等輔料組成。按此思路分析處方中各物質(zhì)，

10、羥 丙基甲基纖維素是典型的成膜材料， 70%的乙醇是溶劑，蓖麻油、丙二 醇或 PEG400 是常用的增塑劑，色素是著色劑，氧化鐵涂料是遮光劑。（ 3）對于剩余的吐溫 80、滑石粉、鈦白粉和川蠟，首先可以確定 川蠟是打光劑。（4）在包衣材料中，往往用不溶性色淀著色，色淀是將可溶性色素沉淀在吸附劑上而成，滑石粉和鈦白粉可以作為色素的載體。（ 5）吐溫 80 是一表面活性劑，有很好的潤濕作用，可以幫助不溶 性輔料在包衣液中潤濕分散。半固體例 1 ：復方苯甲酸軟膏1）復方制劑，主藥至少為2 個，由此判斷苯甲酸、水楊酸為主處方：苯甲酸120 g水楊酸60g液體石蠟100g石蠟適量羊毛脂100g凡士林至

11、1000g藥；2）該軟膏基質(zhì)為油脂性軟膏基質(zhì)，凡士林是主要基質(zhì)；（3）液體石蠟、石蠟都是油脂性基質(zhì)的代表物質(zhì)，用以調(diào)節(jié)凡士 林的稠度；（4）凡士林吸水性很差，羊毛脂吸水性較好，一般可用來增強基 質(zhì)的吸水性。例 2 ：軟膏基質(zhì)處方：硬脂酸60g吐溫 8044g司盤 8016g硬脂醇60g液體石蠟90g白凡士林60g甘油100g山梨酸2g純化水至 1000g處方解析：（1）處方中有水相、油相，可以判斷該基質(zhì)為乳劑型基質(zhì)。（2）對乳劑型基質(zhì)，首先要找油相、水相和乳化劑。該處方中， 硬脂酸、液體石蠟、白凡士林為典型的油脂性物質(zhì)，用作油相；純化水 用作水相；吐溫 80 和司盤 80 是典型的乳化劑，其中

12、吐溫 80 是 O/W 型，司盤 80 是 W/O 型，兩者常合用調(diào)節(jié)乳劑穩(wěn)定的最佳 HLB 值。（ 3 ）硬脂醇是典型的輔助乳化劑， 用來增加基質(zhì)的稠度和穩(wěn)定性。（4）甘油在乳劑型基質(zhì)中是常用的保濕劑。5）山梨酸是藥劑中的常用防腐劑例 3 ：徐長卿軟膏處方：丹皮酚20g硬脂酸170g三乙醇胺130g甘油100g液體石蠟15g羊毛脂1.5g純化水至 1000g處方解析：（1）丹皮酚是一具有藥理活性的物質(zhì)，由此判斷其為主藥；（2）處方中有水相、油相，可以判斷該基質(zhì)為乳劑型基質(zhì)；（2）對乳劑型基質(zhì)，首先要找油相、水相和乳化劑。該處方中， 硬脂酸、液體石蠟、羊毛脂為典型的油脂性物質(zhì)，用作油相；純化水

13、用 作水相；（3）甘油在乳劑型基質(zhì)中是常用的保濕劑。（3）還差乳化劑沒找到，處方中還剩余三乙醇胺，根據(jù)理論知識， 三乙醇胺可以與硬脂酸發(fā)生皂化反應(yīng)生成的一價皂是典型的 O/W 型乳 化劑。例 4 ：酮康唑凝膠處方：酮康唑 20g亞硫酸鈉 2g丙二醇100ml卡波姆 940 10g三乙醇胺 18g 純化水 至 1000g處方解析：（1）酮康唑是主藥（2）該制劑為凝膠劑，必然有凝膠基質(zhì)?？v觀處方，卡波姆是典 型的凝膠基質(zhì)。卡波姆需在堿性條件下才能形成凝膠， 處方中的三乙醇 胺正好是這樣一種可使卡波姆成凝膠的堿性物質(zhì)。（3）丙二醇是外用制劑的典型保濕劑（4）羥苯乙酯是典型的防腐劑（5）亞硫酸鈉是藥劑中的常用抗氧劑（6）剩余的乙醇、水則是溶劑。例 5 ：雙氯酚酸鈉凝膠處方：雙氯酚酸鈉1.5g殼聚糖1.5g丙二醇5.0g氮酮1ml三乙醇胺1.5g乙醇35ml純化水至 100g處方解析：（1）雙氯酚酸鈉是主藥（2）該制劑為凝膠劑，必然有凝膠基質(zhì)。縱觀處方，殼聚糖是典 型的凝膠基質(zhì)； 殼聚糖帶正電荷， 與堿性條件下的陰離子發(fā)生電荷作用， 更易形成凝膠，處方中的三乙醇胺可提供這樣的堿性環(huán)境， 有助于殼聚