生物藥劑學與藥物動力學復習提綱

1、一、單項選擇題1 .以下哪個是血管外給藥單室模型的藥動學微分方程？E.dX/dt=kaXkX2 .藥物膜轉運中需要載體而不需要機體提供能量的是：C.促進擴散3 .以下哪個不是藥動學的研究內容？D.以藥動學觀點和方法進行指導藥物市場開發(fā)4 .以下關于體內藥物分布影響因素的表述哪項是錯誤的？B藥物蛋白結合主要是通過不可逆的化學鍵來影響藥物體內分布5 .下列關于酶抑制的表述哪項是錯誤的？E.酶抑制作用就是通過與酶形成可逆結合，從而競爭性抑制藥物基質的代謝。6 .以下關于腎小管重吸收的表述哪項是錯誤的？A.腎小球濾過的總血液體積的一半被腎小管重吸收7 .以下關于腎小球的表述哪項是錯誤的？E.腎小球血毛

2、細血管內壓力低于腎小囊內壓力8 .以下關于單室模型靜脈滴注模型的表述哪項是錯誤的？C達到穩(wěn)態(tài)濃度前停止給藥體內藥量為零級消除過程9 .下列有關代謝的表述哪項是錯誤的？E.所有的藥物代謝產物極性都比原藥物大，以利于從機體排出10 .以下關于藥物分布的表述哪項是錯誤的C.藥物在體內的理想分布狀態(tài)是均勻分布13. 以下關于藥物分布的表述哪項是錯誤的A.藥物分布速度往往比藥物消除速度快、B.不同藥物體內分布特性不同、D.藥物血漿蛋白結合影響藥物的體內分布、E.連續(xù)用藥時藥物對一些組織的特異性親和會導致藥物積蓄14. 以下關于藥物排泄的表述哪項是錯誤的？排泄與藥效：排泄是藥物自體內消除的一種形式，與藥效

3、、藥效維持時間及毒副作用密切相關。排泄速度增大，血中藥量減少，藥效降低以致失效；藥物相互作用或疾病等導致排泄速度降低，血中藥量增大，若不減少劑量則會產生副作用，甚至中毒。16. 以下關于腎清除率的表述哪項是錯誤的？腎清除率Clr概念：Clr是用來定量描述藥物通過腎臟排泄效率的參數(shù)，嚴格意義上應稱為“腎臟排泄血漿清除率”（簡稱腎清除率）。其指腎臟在單位時間內能將多少容量血漿中所含的某種物質完全清除出去，這個被完全清除了某種物質的血漿容積就是該物質的血漿清除率（常以ml/min表示）。Clr可以反映腎臟對不同物質的清除能力，清除能力強時，就有較多血漿中的藥物被清除掉。17. 以下關于首過效應的敘述

4、哪項是錯誤的？首過效應概念：在吸收過程中藥物在消化道和肝臟中發(fā)生生物轉化，使部分藥物被代謝，最終進入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象。首過效應經常使藥物生物利用度明顯降低，有些藥物首過效應強烈，被大部分或幾乎全部代謝，以至無法口服給藥19.以下關于影響肺部藥物吸收的表述哪項是錯誤的？生理因素:纖毛運動，給藥部位，呼吸相關氣體，動力學，呼吸道直徑，氣霧劑使用方法，呼吸量、頻率和類型、呼吸間屏氣、粘液層、巨噬細胞和代謝酶。理化性質：藥物的脂溶懷，水溶性藥物、粒子大小、其他。制劑因素：氣霧粒子的大小、氣霧粒子噴出來的初速度、脂質體或微球吸入給藥。18. 以下關于淋巴轉運的敘述哪些是正確的？淋巴系統(tǒng)藥物轉

5、運：特殊情況下十分重要。脂肪和蛋白質等大分子物質必須依賴淋巴轉運。疾病使淋巴系統(tǒng)成為病灶時，必須使藥物向淋巴系統(tǒng)轉運。淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而避免受過作用。19. 以下哪些是隔室模型的判別方法？目前常用隔室模型的判斷方法有作圖判斷法、殘差平方和判斷法、擬合度判斷法、AIC法和F檢驗五種。20.下列藥物膜轉運過程中哪些需要載體?轉運機制轉運形式載體機體能量膜變形被動轉運單純擴散無不需要無膜孔轉運無不需要無載體媒介轉運促進擴散有不需要無主動轉運有聿亞無膜動轉運胞飲作用無聿亞有吞噬作用無聿亞有三、填空題1 .二室模型中，將血液及藥物分布能瞬時達到與血液平衡的部分劃分為中央室。2 .藥物透皮吸收中

6、角質層是藥物滲透的主要屏障。3 .肝微粒體混合功能氧化酶催化氧化藥物過程中需要輔酶II、分子氧、細胞色素P450、Mg2太黃素蛋白和非血紅素鐵蛋白等物質。4 .一級速度過程指藥物在體內某部位的轉運速度與該部位的藥量或血藥濃度的一次方程成正比的速度過程。5 .轉運包括吸收、分布和排泄三個過程。6 .坪濃度與第一次給藥后血藥濃度的比值稱為積蓄系數(shù)或積累系數(shù)或蓄積因子。7 .角膜吸收是眼局部用藥的有效吸收途徑。8 .腎單位的基本成分是腎小球和腎小管。9 .假設藥物在體內充分分布的前提下，體內全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總容積稱為表觀分布容積。10 .能使代謝減慢的物質稱為酶抑制劑。五、簡答

7、題1 簡單敘述生物藥劑學的定義和研究生物藥劑學的目的。定義：研究藥物及其劑型在體內的吸收、分布、代謝與排泄的過程，闡述藥物的劑型因素，機體因素和藥物療效之間相互關系的科學。目的：正確評價藥劑質量，設計合理的劑型、處方及生產工藝，為臨床合理用藥提供科學依據(jù)，使藥物發(fā)揮最佳治療作用。2 簡單敘述生物藥劑學的研究內容包括那幾個方面？研究固體制劑溶出速率和生物利用度、根據(jù)機體生理功能設計緩控釋制劑研究設計微粒靶向給藥系統(tǒng)、研究新型給藥途徑和給藥方法、研究開發(fā)中藥新制劑、研究生物藥劑學的研究方法3 簡述生物藥劑學的劑型因素和生物因素主要包括哪些方面因素？劑型因素：化學性質、物理性質、劑型及服法、輔料、藥

8、物配伍、工藝條件等。生物因素：種族差異、性別差異、年齡差異、生理和病理差異、遺傳因素等。4 簡述影響口服藥物消化道吸收的物理化學因素和劑型因素？1、解離度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性劑型：固體制劑的崩解與溶出、劑型對藥物吸收的影響、制劑處方對藥物吸收的影響、制備工藝對藥物吸收的影響。5 簡述影響口服藥物消化道吸收的生理性因素有哪些？胃腸液的成分與性質、胃排空和胃空速率、腸內運行、食物的影響、胃腸道代謝作用的影響6 簡述影響體內藥物分布的主要因素？體內循環(huán)與血管透過性的影響、藥物與血漿蛋白結合的能力、藥物的的理化性質與透過生物膜的能力、藥物與組織的親和力、藥物相互作用對

9、分制的影響。7 簡述影響藥物代謝的因素主要有哪五方面？給藥途徑對藥物代謝的影響、給藥劑量和劑型對藥物代謝的影響、藥物光學異構性對藥物代謝的影響、酶抑制和誘導對藥物代謝的影響、生理因素對藥物代謝的影響。8 簡述藥物腎排泄三種機制及影響腎排泄的主要因素？腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收。腎小球濾過的速度依賴毛細血管壁的通透性,腎小球的有效濾過壓.重吸收的程度取決于藥物的脂溶性、PKA尿量和尿的PH值.9 簡述藥物動力學的主要研究內容。建立藥物動力學模型；探討藥物動力學參數(shù)與藥物效應應間關系；探討藥物結構與藥物動力學規(guī)律的關系，開發(fā)新型給藥系統(tǒng)；以藥物動力學觀點和方法進行藥物質量的認識與評價；應

10、用藥物動力學方法與藥物動力學參數(shù)進行臨床藥物治療方案的制定等。10 簡述單室模型求藥動學參數(shù)常用三種方法的優(yōu)缺點。血藥濃度法:優(yōu)點：是求算藥物動力學參數(shù)理想方法，缺點：但在某些情況下血藥濃度測定比較困難。尿藥排出速度法：優(yōu)點：集悄時間只需3-4倍T1/2，且作圖確定一個點只需要連續(xù)收集兩次尿樣，不一定收集全過程的尿樣，因而受試者的順應性好。缺點：數(shù)據(jù)流動性大，甚至有時難以估計t1/2。尿藥排泄虧量法：優(yōu)點：作圖時對誤差因素不很敏感，試驗數(shù)據(jù)比較規(guī)則，直線回歸的線性較好，作圖容易，因而所求得K值較尿排泄速度法準確。,對缺點：為準確估算總尿量，尿樣收集時間較長，需要7個T1/2并且整個集尿期間不得

11、丟失任何尿樣T1/2長的藥物采用該法比較困難,所以應用上有一定局限性.11 簡述隔室模型判別的方法有哪幾種？常用隔室模型的判斷方法有作圖判斷法,殘差平方和判斷法,擬合度判斷法,AIC法和F檢五種.12 單室模型多劑量給藥血藥濃度與時間關系的評價涉及到那些參數(shù)？多劑量函數(shù)、穩(wěn)態(tài)血藥濃度、穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度、穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度、坪幅、達坪分數(shù)、蓄積系數(shù)。C=X/VCn=CO.e-kt.r=Co.(1-e-nkt)/(1-e-nk).e-kt六、計算題1 單室模型靜脈注射消除速度常數(shù)、半衰期、表觀分布容積、總清除率、藥時曲線下面積等的求算方法。消除速度常數(shù):b=-k/2.303a=lgC0。半衰期:t1/2=0.6