藥劑中聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的用法用量

1、劑型含PVP成分PVP含量主要作用片劑PVP-K300.5-5粘合、增溶、賦型顆粒PVP-K300.5-5粘合、增溶、賦型包衣劑PVP-K300.5-2藥片（丸）外衣、成膜劑膠囊PVP-K301-2幫助成粒、保護(hù)劑、崩解劑共沉淀劑PVP-K15提高溶出速度注射劑PVP-K155-15助溶、分散口服液PVP-K15,K-60分散、增稠服用約片PVP-K30,K-902-10增加藥效、減少刺激殺菌消毒劑PVP-i殺菌、消毒、減少毒性、刺激性含片PVP-K30,K-600.5-5賦型、緩釋PVP作為藥物輔料的作用PVP具有很好的粘接性和很強(qiáng)的溶解能力。PVP形成的片劑，服用后在消化道中，首先快速溶解

2、，使藥片局部膨脹而崩解，釋放出藥物碎片，進(jìn)而加速了藥物的溶解吸收，起到迅速發(fā)揮藥效的作用。PVP能溶于水及多數(shù)有機(jī)溶劑。正由于這些原因，PVP已在藥物片劑中廣泛使用，尤其是在國(guó)外，使用PVP做片劑粘合的常見(jiàn)藥物舉例如下：復(fù)方磺胺甲惡口坐、阿司匹林、復(fù)方阿司匹林、撲熱息痛、維生素C、潘生丁、二甲基四環(huán)素、可樂(lè)定、苯磺酰胺、復(fù)方止痛、咀嚼片為例加以說(shuō)明，其配方如下：氫氧化鋁干膠0.4g氫氧化鎂細(xì)粉0.08g甘露醇細(xì)粉0.2g糖粉0.02g10%PVP乙醇（50%）溶液0.03g硬脂酸鎂0.015g薄荷油0.0005g作為藥物片劑黏接劑的PVP主要是PVP-K30,其用量隨藥物片劑機(jī)械強(qiáng)度的要求和藥

3、物本身的性質(zhì)而定，一般為0.5%-5%。PVP作為藥物輔料的經(jīng)一個(gè)重要的用途是共沉淀劑，有些藥物藥效好，反其致命的缺點(diǎn)是在水中的溶解度很小，導(dǎo)致其生物利用率大大降低，使用某些水溶性物質(zhì)與這些藥物共沉淀，進(jìn)而提高藥物的溶解度和溶解速度，達(dá)到減小劑量、提高療效的效果。作為難溶藥物的共沉淀劑，PVP正得到廣泛的應(yīng)用。PVP作為藥物共沉淀劑的主要原因是利用PVP分子中的默基可以與難溶藥物分子中的活潑氫結(jié)合在一起，一方面使相對(duì)較小藥物分子成為無(wú)定形的狀態(tài)進(jìn)入PVP大分子，另一方面，氫鍵并沒(méi)有改變PVP易溶于水的性質(zhì)，所以結(jié)果就使得難溶的藥物分子通過(guò)氫鍵分散于PVP大分子中，使其變得容易溶解，一些難溶藥物

4、與PVP形成共沉淀物后溶解度的變化情況如下：藥物名稱(chēng)苯妥英阿嗎咻利血平(297-420Wm)與PVP共沉淀物比例1:51:51:3溶解度提高的倍數(shù)2.33815難溶藥物在人體內(nèi)溶解度的提高也相應(yīng)的提高了藥物的生物利用度，如苯妥英與PVP共沉淀后生物利用率增加了1.55倍，難溶藥物共沉淀后溶解度提高的倍數(shù)與PVP分子量及PVP用量有關(guān)。在PVP用量（質(zhì)量）相同的情況下，藥物溶解度增加幅度按PVP-K15>PVP-K30>PVP-K90的順序減小，這是因?yàn)镻VP本身的增溶作用按PVP-K15>PVP-K30>PVP-K90的順序變化，一般情況下PVP-K15用的比較多。難溶

5、藥物與PVP共沉淀物溶解度增加隨PVP用量的變化比較復(fù)雜，對(duì)于一定分子量的PVP,每個(gè)PVP分子能結(jié)合的藥物分子數(shù)是一定的，難溶藥物往往具有一定的晶體形態(tài)，PVP的用量不足以結(jié)合一定量的藥物而使其處于無(wú)定形分散狀態(tài)時(shí)，藥物仍以結(jié)晶狀態(tài)為主，而溶解度變化不大。PVP必須達(dá)到一定含量才能使藥物表現(xiàn)為無(wú)定形分散體系，其溶解度才能明顯增加，才能達(dá)到快速溶解吸收的目的。而不同的藥物，達(dá)到與PVP共沉淀時(shí)無(wú)定形分散的PVP含量是不一樣的，如乙酸環(huán)己胺的這一數(shù)值是70%,可以通過(guò)PVP共沉淀的方法來(lái)增加在人體的溶解度和生物利用率的藥物還有b-蘿卜素。氯霉素、地塞米松、氫化潑尼松、鏈霉素、四環(huán)素、睪丸素。同樣

6、，利用PVP分子與藥物分子間的請(qǐng)見(jiàn)底和作用可以起到與增溶、速效相反的延效、緩釋作用、控制PVP分子與藥物分子間的締合程度，可以使締合后藥物分子在人體內(nèi)緩慢的釋放出來(lái)，延緩其溶解速度，起到延長(zhǎng)藥效的作用。PVP對(duì)青霉素、氯霉素、胰島素、水楊酸鈉、普魯卡因，可的松等藥物都有延長(zhǎng)藥效的作用。PVP在固體藥物中除了可作為藥物的黏接劑、增溶劑。崩解劑、延效劑外，還可以用作藥膜外衣和藥囊外殼及控釋膜。用PVP做成的藥膜外衣與膠囊外殼在干燥的環(huán)境中不易破裂，適當(dāng)用量的PVP與其他不溶性聚合物一起做成不同厚度與不同孔徑的滲透性膜，可調(diào)節(jié)藥劑通過(guò)膜的速率，進(jìn)而可達(dá)到控釋藥效的作用。PVP在液體藥物中的應(yīng)用除了上述PVP在固體藥物中的諸多應(yīng)用外，PVP在注射液及眼藥中也有重要的作用。例如PVP用于一些注射液中，由于它