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1、常用降壓藥的分類及其特點(diǎn)見表。 表常用降血壓藥物類別降壓作用機(jī)制常用制劑及口服量降血壓情況主要副作用適應(yīng)證禁忌證聯(lián)合用藥利 尿 劑噻嗪類、帕胺類和氯噻酮儲(chǔ)鉀利尿劑、襻利尿劑先使血漿和細(xì)胞外液容量減低,心排血量降低,經(jīng)數(shù)周后恢復(fù)正常。以后可能使血管壁內(nèi)鈉離子減少,毛細(xì)血管前阻力血管的阻力降低氫氯噻嗪25mg,12次/d;氯噻酮50mg,1次/d;吲達(dá)帕胺2.55mg,1次/d緩和,服藥34周后作用達(dá)最高峰低血鉀,血糖和血尿酸、膽固醇增高可單用于輕度高血壓。更常與其它降壓藥合用以協(xié)同降壓和減少水鈉潴留的副作用。尤適用于合并心力衰竭或血漿腎素低活性的患者低鉀、糖尿病、高尿酸血癥、原發(fā)性醛固酮增多癥常
2、與其他降壓藥合用同上。螺內(nèi)酯可直接對(duì)抗醛固酮的作用同上高血鉀、腹瀉、惡心、嘔吐、小腿痙攣、月經(jīng)不規(guī)則同上。安體舒通并適用于原發(fā)性醛固酮增多癥中雙側(cè)腎上腺增生、無(wú)法手術(shù)的腺瘤患者,及手術(shù)后血壓繼續(xù)增高者腎功能不全常與噻嗪類利尿劑合用同噻嗪類呋塞米2040mg,12次/日利尿、降壓作用均較其它利尿劑強(qiáng)而迅速過(guò)度利尿可致低血壓、低血鉀口服用藥對(duì)控制合并慢性腎臟病變的“容量依賴型”高血壓和重度高血壓有效高尿酸血癥、原發(fā)性醛固酮增多癥可與其他降壓藥合用腎 上 腺 素 能 受 體 阻 滯 劑受體阻滯劑,受體阻滯劑,、受體阻滯劑,中樞神經(jīng)和交感神經(jīng)抑制劑減慢心率、減弱心肌收縮力、降低心排血量和血漿腎素活性阿
3、替洛爾25mg,開始12片,3次/d,以后逐漸加量。美托洛爾2550mg,12次/d緩慢,12周內(nèi)起作用心動(dòng)過(guò)緩、心力衰竭、支氣管痙攣、惡心、腹瀉、抽搐、頭暈、乏力、雷諾現(xiàn)象等??缮哐甯视腿?、膽固醇水平和降低高密度脂蛋白膽固醇水平。冠心病患者突然停藥可誘發(fā)心絞痛可用作輕中度高血壓患者的首選治療藥,尤其是伴有高動(dòng)力循環(huán)者充血性心衰、哮喘、糖尿病、慢性阻塞性肺部病變、病竇綜合征、-度房室傳導(dǎo)阻滯、外周動(dòng)脈病變可與利尿劑和擴(kuò)血管藥合用,不宜與地爾硫卓、維拉帕米合用阻滯腎上腺素、去甲腎上腺素和交感神經(jīng)對(duì)血管的作用(對(duì)1和2受體均阻滯),降低周圍阻力。苯芐胺和酚妥拉明非選擇性地阻滯1和2腎上腺素能
4、受體。哌唑嗪選擇性地阻滯1受體,周圍小動(dòng)脈擴(kuò)張哌唑嗪0.5mg,3次/d,二周內(nèi)可增至2mg,3次/d;特拉唑嗪110mg/d;苯芐胺1030mg,12次/d;酚妥拉明2550mg,3次/d酚妥拉明作用短暫;苯芐胺作用維持24h以上;哌唑嗪起效緩慢,用藥48周后作用達(dá)高峰頭痛、頭暈、乏力、心動(dòng)過(guò)速、首劑低血壓(哌唑嗪)苯芐胺主要用于嗜鉻細(xì)胞瘤高血壓的治療。哌唑嗪和特拉唑嗪適用于輕中度高血壓老年患者慎用哌唑嗪可與利尿劑、阻滯劑合用阻斷1和腎上腺素能受體拉貝洛爾100200mg,3次/d緩慢與阻滯劑相似對(duì)各種程度高血壓均有效支氣管哮喘、-度房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)緩、外周動(dòng)脈病變與利尿劑合用興奮中樞神
5、經(jīng)的受體,從而減少交感神經(jīng)的傳出沖動(dòng),使心率減慢,心輸出量降低,外周血管阻力減小。抑制腎素、醛固酮分泌。不減少腎血流量鹽酸可樂(lè)定0.0750.15mg,3次/d,以后可增至每次0.150.30mg;甲基多巴250mg,4次/d,最多不宜超過(guò)3g/d服用可樂(lè)定后30min血壓開始下降,24h降壓作用最大,作用維持424h。對(duì)不同體位的收縮壓和舒張壓都有降低作用。甲基多巴服后25h起效,作用可維持24h疲乏、嗜睡、性功能減退、可逆性肝損害、狼瘡樣綜合征(甲基多巴)、體位性低血壓、嗜睡、口干、停藥后血壓反跳(可樂(lè)定)適用于中重度高血壓,尤適用于伴有腎功能不全和血漿腎素活性增高者孕婦不宜服可樂(lè)定,有肝
6、病者不宜服甲基多巴與利尿劑和血管擴(kuò)張劑(如肼屈嗪、米諾地爾、哌唑嗪)合用。普萘洛爾、胍乙啶、嗅芐銨和三環(huán)類抗憂郁藥可對(duì)抗可樂(lè)定的降壓作用,不宜作用周圍交感神經(jīng)抑制劑羅鞭木類阻斷交感神經(jīng)末梢兒茶本分胺的儲(chǔ)存,干擾腎上腺素能的神經(jīng)傳遞,導(dǎo)致周圍血管阻力降低,同時(shí)也有中樞抑制作用利血平0.25mg,23次/d緩和而持久,一般用藥一周后下降,23周達(dá)最低水平鼻塞、心動(dòng)過(guò)緩、胃酸過(guò)多、腹瀉、乏力、嗜睡、浮腫等,大量或長(zhǎng)期服用可致嚴(yán)重憂郁和消化道出血單用于輕度高血壓、與其他降壓藥合用于中重度高血壓;尤適用于心率快、精神緊張、血漿腎素活性高的病人有潰瘍病、精神抑郁者慎用。不宜與單胺氧化酶抑制劑合用可與其他降
7、壓藥物(除單胺氧化酶抑制劑外)合用節(jié)后交感神經(jīng)抑制劑耗端神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的儲(chǔ)存,從而干擾腎上腺素能節(jié)后神經(jīng)末梢的神經(jīng)傳遞,降低外周小動(dòng)脈阻力??蓽p慢心率,降低心排出量硫酸胍乙定開始時(shí)10mg,12次/d,逐漸增至60mg/d作用快速,服藥后2436h 起作用,停藥后作用尚可維持34d,降低坐、立位血壓尤為顯著口干、乏力、腹瀉、鼻塞、浮腫、陽(yáng)萎、體位性低血壓等適用于中重度高血壓患者冠心病、心力衰竭、腦血管病變或腎功能減退者慎用。青光眼病人不宜服用。不宜與單胺氧化酶抑制劑合用與利尿劑合用可增強(qiáng)作用血 管 擴(kuò) 張 劑直接血管直接作用于小動(dòng)脈平滑肌,使動(dòng)脈擴(kuò)張肼屈嗪1025mg,2次/d;雙肼屈嗪
8、12.525mg,3次/d,可增至200mg/d服藥后34h作用達(dá)高峰,持續(xù)24h心率增快、乏力、頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、周圍神經(jīng)炎等。長(zhǎng)期大量服用(400mg/d)可引起類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和系統(tǒng)性紅斑狼瘡的表現(xiàn)單用療效不大,多與其他降壓藥合用于中重度高血壓患者和有腎功能不全者心動(dòng)過(guò)速、冠心病、主動(dòng)脈夾層分離和新近發(fā)生腦出血的患者慎用。妊娠前半期忌用可與阻滯劑、利血平、胍乙定及利尿劑合用米諾地爾2.5mg,4次/d,每23d增加一次劑量,至總量在40mg/d以下顯著而持久,一次給藥后降壓作用可持續(xù)12h以上鈉和水潴留、毛發(fā)增多、惡心、心動(dòng)過(guò)速、心絞痛等血壓增高顯著、伴腎功能衰竭者同上可與利血平、阻
9、滯劑及利尿劑合用鈣拮抗劑,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑抑制鈣通過(guò)細(xì)胞漿膜的鈣通道進(jìn)入周圍動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞,降低外周血管阻力,使血壓下降硝苯地平1030mg,3次/d或緩(控)釋片3060mg,1次/d;氨氯地平2.510mg,1次/d;非洛地平緩釋片510mg,1次/d;拉西地平26mg,1次/d;尼群地平10mg,2次/d;尼索地平5mg,1次/d;尼卡地平1020mg,3次/d或緩釋片40mg,1次/d;尼莫地平2040mg,3次/d;地爾硫卓3060mg,3次/d或緩釋片90mg,2次/d;維拉帕米4080mg,3次/d或緩釋片120240mg,1次/d硝苯地平口服后30min起效,消除半壽期2
10、5h,控釋片能維持24h有效血漿濃度。氨氯地平消除半壽期36h。降壓作用肯定,長(zhǎng)半壽期的鈣拮抗劑或緩(控)釋制劑能維持24h血壓控制和滿意的谷峰比值(T/P ratio)顏面潮紅、頭痛、眩暈、心悸、胃腸道不適、體位性低血壓、地爾硫卓與維拉帕米尚可抑制竇房結(jié)功能和心臟傳導(dǎo)用于輕中度高血壓多可滿意控制血壓。對(duì)重度高血壓患者、可合用其他降壓藥。尤適用于合并心絞痛者。地爾硫卓和維拉帕米并適用于伴房性心律失常的高血壓患者孕婦忌用。有竇房結(jié)功能低下或心臟傳導(dǎo)阻滯者慎用地爾硫卓和維拉帕米可與利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用抑制血管緊張素轉(zhuǎn)變?yōu)檠芫o張素,減慢有擴(kuò)血管作用的緩激肽的降解,促進(jìn)有擴(kuò)血管作用的前列腺素的釋放卡托普利12.525mg,3次/d;依那普利520mg,2次/d;西拉普利2.510mg,1次/d;苯那普利1030mg,1次/d;培哚普利28mg,1次/d降壓作用肯定。西拉普利、苯那普利和培哚普利消除半壽期長(zhǎng),只需每日服用一次頭暈、惡心、食欲減退、干咳、皮疹、粒細(xì)
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