抗寄生蟲藥藥理學(xué)ppt課件(1)

1、第四十四章第四十四章 抗寄生蟲藥抗寄生蟲藥11常用抗瘧藥常用抗瘧藥（1）主要用于控制癥狀的藥物）主要用于控制癥狀的藥物氯喹（氯喹（chloroquine）【體內(nèi)過程體內(nèi)過程】 口服吸收快而完全，血藥濃度達(dá)口服吸收快而完全，血藥濃度達(dá)峰時間為峰時間為12小時；血漿半衰期數(shù)天至數(shù)周，并小時；血漿半衰期數(shù)天至數(shù)周，并隨用藥劑量增大而延長；廣泛分布于全身組織，隨用藥劑量增大而延長；廣泛分布于全身組織，在肝、脾、腎、肺組織中的濃度常達(dá)血漿濃度的在肝、脾、腎、肺組織中的濃度常達(dá)血漿濃度的200700倍，紅細(xì)胞內(nèi)的濃度比血漿濃度高倍，紅細(xì)胞內(nèi)的濃度比血漿濃度高1020倍，而被瘧原蟲入侵的紅細(xì)胞又比正常紅細(xì)胞

2、高出倍，而被瘧原蟲入侵的紅細(xì)胞又比正常紅細(xì)胞高出25倍。倍。2【藥理作用及臨床應(yīng)用藥理作用及臨床應(yīng)用】1）抗瘧作用：）抗瘧作用：對紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用，能對紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用，能迅速有效地控制臨床發(fā)作。其特點是起效快、療效迅速有效地控制臨床發(fā)作。其特點是起效快、療效高、作用持久。通常用藥后高、作用持久。通常用藥后2448h內(nèi)臨床癥狀消退，內(nèi)臨床癥狀消退，4872h血中瘧原蟲消失。氯喹也能預(yù)防性抑制瘧疾血中瘧原蟲消失。氯喹也能預(yù)防性抑制瘧疾癥狀發(fā)作，在進(jìn)入疫區(qū)前癥狀發(fā)作，在進(jìn)入疫區(qū)前1周和離開疫區(qū)后周和離開疫區(qū)后4周期間，周期間，每周服藥一次即可。氯喹對紅細(xì)胞外期瘧原蟲無效，每周服

3、藥一次即可。氯喹對紅細(xì)胞外期瘧原蟲無效，不能用于病因性預(yù)防，也不能根治間日瘧。不能用于病因性預(yù)防，也不能根治間日瘧。3氯喹抗瘧機(jī)制：氯喹抗瘧機(jī)制：氯喹（弱堿性）氯喹（弱堿性） 食物泡內(nèi)食物泡內(nèi)pH 蛋白酶活性蛋白酶活性瘧原蟲利用宿主瘧原蟲利用宿主Hb能力能力 蟲體必需氨基酸蟲體必需氨基酸缺乏；抑制血紅素聚合酶缺乏；抑制血紅素聚合酶血紅素堆積血紅素堆積蟲體胞蟲體胞膜溶解；氯喹可插入瘧原蟲膜溶解；氯喹可插入瘧原蟲DNA雙螺旋結(jié)構(gòu)中，雙螺旋結(jié)構(gòu)中，形成穩(wěn)固的形成穩(wěn)固的DNA-氯喹復(fù)合物，影響氯喹復(fù)合物，影響DNA復(fù)制和復(fù)制和RNA轉(zhuǎn)錄，從而抑制瘧原蟲的分裂繁殖。轉(zhuǎn)錄，從而抑制瘧原蟲的分裂繁殖。 敏感

4、惡性瘧原蟲體內(nèi)氯喹濃度高，而耐藥惡性敏感惡性瘧原蟲體內(nèi)氯喹濃度高，而耐藥惡性瘧原蟲體內(nèi)氯喹濃度低。瘧原蟲對氯喹耐藥的機(jī)制瘧原蟲體內(nèi)氯喹濃度低。瘧原蟲對氯喹耐藥的機(jī)制可能與藥物從蟲體排出增多或濃集能力降低有關(guān)?？赡芘c藥物從蟲體排出增多或濃集能力降低有關(guān)。42）抗腸道外阿米巴病作用（阿米巴肝?。┛鼓c道外阿米巴病作用（阿米巴肝?。?）免疫抑制作用：）免疫抑制作用：大劑量氯喹能抑制免疫大劑量氯喹能抑制免疫反應(yīng)，偶爾用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼反應(yīng)，偶爾用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡等。瘡等。5【用藥注意事項用藥注意事項】 長期大劑量應(yīng)用時角膜浸潤，表現(xiàn)為長期大劑量應(yīng)用時角膜浸潤，表現(xiàn)為視力模糊，少數(shù)影響視

5、網(wǎng)膜，可引起視力視力模糊，少數(shù)影響視網(wǎng)膜，可引起視力障礙，應(yīng)定期作眼科檢查。有致畸作用，障礙，應(yīng)定期作眼科檢查。有致畸作用，孕婦禁用。肝腎功能不良者慎用。孕婦禁用。肝腎功能不良者慎用。6奎寧（奎寧（quinine） 【藥理作用和臨床應(yīng)用藥理作用和臨床應(yīng)用】 對各種瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用，能對各種瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用，能控制臨床癥狀，但療效不及氯喹。奎寧抗瘧機(jī)制與氯喹控制臨床癥狀，但療效不及氯喹。奎寧抗瘧機(jī)制與氯喹相似。由于奎寧控制臨床癥狀較氯喹作用弱，且毒性較相似。由于奎寧控制臨床癥狀較氯喹作用弱，且毒性較大，故一般瘧疾癥狀控制不作首選。主要用于耐氯喹或大，故一般瘧疾

6、癥狀控制不作首選。主要用于耐氯喹或耐多藥的惡性瘧，尤其是腦型瘧，危急病例靜脈滴注給耐多藥的惡性瘧，尤其是腦型瘧，危急病例靜脈滴注給予負(fù)荷量，之后口服維持血藥濃度。奎寧還有減弱心肌予負(fù)荷量，之后口服維持血藥濃度。奎寧還有減弱心肌收縮力，減慢傳導(dǎo)，延長不應(yīng)期，興奮子宮平滑肌，抑收縮力，減慢傳導(dǎo)，延長不應(yīng)期，興奮子宮平滑肌，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)和微弱的解熱鎮(zhèn)痛作用。制中樞神經(jīng)系統(tǒng)和微弱的解熱鎮(zhèn)痛作用。7【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】金雞納反應(yīng)：耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、腹痛、金雞納反應(yīng)：耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、視力和聽力減退等；腹瀉、視力和聽力減退等；心血管反應(yīng)：嚴(yán)重低血壓和致死性心律失常；心血管反應(yīng)：

7、嚴(yán)重低血壓和致死性心律失常；特異質(zhì)反應(yīng)：缺乏葡萄糖特異質(zhì)反應(yīng)：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶導(dǎo)致急性磷酸脫氫酶導(dǎo)致急性溶血，發(fā)生寒戰(zhàn)、高熱、血紅蛋白尿（黑尿）和急溶血，發(fā)生寒戰(zhàn)、高熱、血紅蛋白尿（黑尿）和急性腎功能衰竭；性腎功能衰竭；刺激胰島刺激胰島B細(xì)胞，可引起高胰島素血癥和低血糖。細(xì)胞，可引起高胰島素血癥和低血糖。8青蒿素（青蒿素（artemisinin） 青蒿素是我國學(xué)者從黃花蒿（青蒿素是我國學(xué)者從黃花蒿（artemisia annua L.）中提取的倍半萜內(nèi)酯過氧化物，是一）中提取的倍半萜內(nèi)酯過氧化物，是一種高效、速效、低毒的新型抗瘧藥。本品為脂溶種高效、速效、低毒的新型抗瘧藥。本品為脂溶

8、性，易透過血腦屏障。在體內(nèi)代謝很快，排泄也性，易透過血腦屏障。在體內(nèi)代謝很快，排泄也快，有效血藥濃度維持時間短。主要用于耐氯喹快，有效血藥濃度維持時間短。主要用于耐氯喹的惡性瘧，包括腦型瘧的搶救。因有效血藥濃度的惡性瘧，包括腦型瘧的搶救。因有效血藥濃度維持時間短，殺滅瘧疾原蟲不徹底，復(fù)燃率高達(dá)維持時間短，殺滅瘧疾原蟲不徹底，復(fù)燃率高達(dá)30%，與伯氨喹合用，可使復(fù)燃率降至，與伯氨喹合用，可使復(fù)燃率降至10%。9蒿甲醚和青蒿琥酯蒿甲醚和青蒿琥酯 蒿甲醚（蒿甲醚（artemether）是青蒿素的脂溶性衍）是青蒿素的脂溶性衍生物，而青蒿琥酯（生物，而青蒿琥酯（artesunate）是青蒿素的水溶）是青

9、蒿素的水溶性衍生物，后者可經(jīng)口、靜脈、肌肉、直腸等多種性衍生物，后者可經(jīng)口、靜脈、肌肉、直腸等多種途徑給藥。兩藥抗瘧作用及作用機(jī)制同青蒿素，能途徑給藥。兩藥抗瘧作用及作用機(jī)制同青蒿素，能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的裂殖體。具有速效、高效、低毒殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的裂殖體。具有速效、高效、低毒等特點。可用于耐氯喹惡性瘧的治療以及危重病例等特點。可用于耐氯喹惡性瘧的治療以及危重病例的搶救。的搶救。 10（2）主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物）主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物 伯氨喹（伯氨喹（primaquine） 【藥理作用和臨床應(yīng)用藥理作用和臨床應(yīng)用】 對間日瘧紅細(xì)胞外期遲發(fā)型子孢子（休眠子）對間日瘧紅細(xì)胞外期遲發(fā)型子孢

10、子（休眠子）有較強(qiáng)的殺滅作用，能根治間日瘧；能殺滅各種有較強(qiáng)的殺滅作用，能根治間日瘧；能殺滅各種瘧原蟲的配子體，阻止瘧疾傳播。伯氨喹抗瘧原瘧原蟲的配子體，阻止瘧疾傳播。伯氨喹抗瘧原蟲作用的機(jī)制可能是其損傷線粒體以及代謝產(chǎn)物蟲作用的機(jī)制可能是其損傷線粒體以及代謝產(chǎn)物喹啉醌衍生物阻礙瘧原蟲電子傳遞而發(fā)揮作用。喹啉醌衍生物阻礙瘧原蟲電子傳遞而發(fā)揮作用。用于阻止間日瘧復(fù)發(fā)，中斷瘧疾傳播。用于阻止間日瘧復(fù)發(fā)，中斷瘧疾傳播。11特異質(zhì)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng) 急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥，是因特異質(zhì)者紅急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥，是因特異質(zhì)者紅細(xì)胞內(nèi)缺乏葡萄糖細(xì)胞內(nèi)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（磷酸脫氫酶（

11、G-6-PD）。）。G-6-PD通過通過輔酶輔酶II（NADP）的遞氫作用，使紅細(xì)胞內(nèi)氧化型谷胱甘肽）的遞氫作用，使紅細(xì)胞內(nèi)氧化型谷胱甘肽（GSSG）還原為還原型谷胱甘肽（）還原為還原型谷胱甘肽（GSH）。）。GSH能保護(hù)紅能保護(hù)紅細(xì)胞膜、血紅蛋白和紅細(xì)胞內(nèi)某些含巰基的酶，免受伯氨喹細(xì)胞膜、血紅蛋白和紅細(xì)胞內(nèi)某些含巰基的酶，免受伯氨喹氧化代謝產(chǎn)物所致的損害。缺乏氧化代謝產(chǎn)物所致的損害。缺乏G-6-PD的病人，的病人，NADPH缺缺乏，影響紅細(xì)胞內(nèi)的乏，影響紅細(xì)胞內(nèi)的GSSH轉(zhuǎn)變?yōu)檗D(zhuǎn)變?yōu)镚SH，紅細(xì)胞保護(hù)作用減，紅細(xì)胞保護(hù)作用減弱，易受伯氨喹代謝產(chǎn)物氧化而發(fā)生溶血；另一方面，因弱，易受伯氨喹代謝

12、產(chǎn)物氧化而發(fā)生溶血；另一方面，因NADPH減少，伯氨喹氧化代謝產(chǎn)生的高鐵血紅蛋白不能還減少，伯氨喹氧化代謝產(chǎn)生的高鐵血紅蛋白不能還原為血紅蛋白，引起高鐵血紅蛋白血癥。原為血紅蛋白，引起高鐵血紅蛋白血癥。12（3）主要用于病因性預(yù)防的藥物）主要用于病因性預(yù)防的藥物乙胺嘧啶（乙胺嘧啶（pyrimethamine） 目前用于病因性預(yù)防的首選抗瘧藥。能殺滅各種瘧原蟲目前用于病因性預(yù)防的首選抗瘧藥。能殺滅各種瘧原蟲紅細(xì)胞外期速發(fā)型子孢子發(fā)育、繁殖而成的裂殖體，用于病紅細(xì)胞外期速發(fā)型子孢子發(fā)育、繁殖而成的裂殖體，用于病因性預(yù)防（作用持久，服藥一次，可維持一周以上）；對紅因性預(yù)防（作用持久，服藥一次，可維持

13、一周以上）；對紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲僅能抑制未成熟的裂殖體，對已發(fā)育成熟的細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲僅能抑制未成熟的裂殖體，對已發(fā)育成熟的裂殖體則無效；阻止瘧原蟲在蚊體內(nèi)的發(fā)育，起阻斷傳播的裂殖體則無效；阻止瘧原蟲在蚊體內(nèi)的發(fā)育，起阻斷傳播的作用。作用。13 乙胺嘧啶為二氫葉酸還原酶抑制劑，阻乙胺嘧啶為二氫葉酸還原酶抑制劑，阻止二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，阻礙核酸的合止二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，阻礙核酸的合成，從而抑制瘧原蟲的繁殖?；前奉惢蝽款惓?，從而抑制瘧原蟲的繁殖?；前奉惢蝽款悶槎淙~酸合成酶抑制劑，乙胺嘧啶與這些為二氫葉酸合成酶抑制劑，乙胺嘧啶與這些藥物合用，在葉酸代謝的兩個環(huán)節(jié)上起雙重藥物合用，在葉酸代謝的兩

14、個環(huán)節(jié)上起雙重抑制作用，可增強(qiáng)預(yù)防效果，且可延緩耐藥抑制作用，可增強(qiáng)預(yù)防效果，且可延緩耐藥性的發(fā)生。性的發(fā)生。14（4）抗瘧藥的合理應(yīng)用）抗瘧藥的合理應(yīng)用發(fā)作期：氯喹發(fā)作期：氯喹 + 伯氨喹伯氨喹休止期：乙胺嘧啶休止期：乙胺嘧啶 + 伯氨喹伯氨喹病因性預(yù)防：乙胺嘧啶病因性預(yù)防：乙胺嘧啶癥狀抑制性預(yù)防：氯喹癥狀抑制性預(yù)防：氯喹腦型瘧：磷酸氯喹腦型瘧：磷酸氯喹/二鹽酸奎寧二鹽酸奎寧/青蒿素類青蒿素類 + 糖皮糖皮質(zhì)激素（注射給藥）質(zhì)激素（注射給藥）耐氯喹惡性瘧：奎寧耐氯喹惡性瘧：奎寧/甲氟喹甲氟喹/青蒿素類青蒿素類152抗阿米巴病藥抗阿米巴病藥 甲硝唑（甲硝唑（metronidazole）【藥理作

15、用和臨床應(yīng)用藥理作用和臨床應(yīng)用】 （1）抗阿米巴作用：對腸內(nèi)、腸外阿米巴滋養(yǎng)體有強(qiáng)大殺）抗阿米巴作用：對腸內(nèi)、腸外阿米巴滋養(yǎng)體有強(qiáng)大殺滅作用，治療重癥急性阿米巴痢疾與腸外阿米巴感染效果滅作用，治療重癥急性阿米巴痢疾與腸外阿米巴感染效果顯著，對輕癥阿米巴痢疾也有效，對無癥狀排包囊者療效顯著，對輕癥阿米巴痢疾也有效，對無癥狀排包囊者療效差（可能是腸道藥物濃度較低之故）；差（可能是腸道藥物濃度較低之故）；（2）抗滴蟲作用：陰道毛滴蟲感染治療首選藥；）抗滴蟲作用：陰道毛滴蟲感染治療首選藥；（3）抗厭氧菌作用：用于）抗厭氧菌作用：用于G+或或G-厭氧球菌和桿菌引起的產(chǎn)厭氧球菌和桿菌引起的產(chǎn)后盆腔炎、敗血

16、癥和骨髓炎等治療，也可與抗菌藥合用防后盆腔炎、敗血癥和骨髓炎等治療，也可與抗菌藥合用防止婦科手術(shù)、胃腸外科手術(shù)時厭氧菌感染；止婦科手術(shù)、胃腸外科手術(shù)時厭氧菌感染；（4）抗賈第鞭毛蟲作用：治愈率達(dá)）抗賈第鞭毛蟲作用：治愈率達(dá)90。16【用藥注意事項】（1）用藥期間禁酒）用藥期間禁酒（2）急性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者禁用）急性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者禁用（3）動物實驗證明，長期大劑量使用有致癌作用，）動物實驗證明，長期大劑量使用有致癌作用，對 細(xì) 菌 有 致 突 變 作 用 ， 妊 娠 早 期 禁 用 。對 細(xì) 菌 有 致 突 變 作 用 ， 妊 娠 早 期 禁 用 。 替硝唑（替硝唑（tinidazole）

17、和奧硝唑（）和奧硝唑（ornidazole），），藥理作用與甲硝唑相似。藥理作用與甲硝唑相似。17依米?。ㄒ烂锥。╡metine） 去氫依米?。ㄈ湟烂锥。╠ehydroemetine）【藥理作用和臨床應(yīng)用藥理作用和臨床應(yīng)用】 對溶組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用，治療急性阿對溶組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用，治療急性阿米巴痢疾與阿米巴肝膿腫，能迅速控制臨床癥狀。因毒性大，米巴痢疾與阿米巴肝膿腫，能迅速控制臨床癥狀。因毒性大，僅限于甲硝唑治療無效或禁用者。對腸腔內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體無僅限于甲硝唑治療無效或禁用者。對腸腔內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體無效，不適用于癥狀輕微的慢性阿米巴痢疾及無癥狀的阿米巴效，不適用于

18、癥狀輕微的慢性阿米巴痢疾及無癥狀的阿米巴包囊攜帶者。其作用機(jī)制為抑制肽?；覕y帶者。其作用機(jī)制為抑制肽?；鵷RNA的移位，抑制的移位，抑制肽鏈的延伸，阻礙蛋白質(zhì)合成，從而干擾滋養(yǎng)體的分裂與繁肽鏈的延伸，阻礙蛋白質(zhì)合成，從而干擾滋養(yǎng)體的分裂與繁殖。殖。18【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】 本藥選擇性低，也能抑制真核細(xì)胞蛋本藥選擇性低，也能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，且易蓄積，毒性大。心臟毒白質(zhì)的合成，且易蓄積，毒性大。心臟毒性，神經(jīng)肌肉阻斷作用，局部刺激，胃腸性，神經(jīng)肌肉阻斷作用，局部刺激，胃腸道反應(yīng)。道反應(yīng)。19二氯尼特（二氯尼特（diloxanide） 本藥可直接殺滅阿米巴滋養(yǎng)體，單用對本藥可直接殺滅阿

19、米巴滋養(yǎng)體，單用對無癥狀的排包囊者有效，也可用于治療慢性無癥狀的排包囊者有效，也可用于治療慢性阿米巴痢疾。對急性阿米巴痢疾療效差，與阿米巴痢疾。對急性阿米巴痢疾療效差，與甲硝唑合用，可防止復(fù)發(fā)。對腸外阿米巴病甲硝唑合用，可防止復(fù)發(fā)。對腸外阿米巴病無效。無效。20氯喹氯喹 氯喹為抗瘧藥，對阿米巴滋養(yǎng)體亦有殺滅作氯喹為抗瘧藥，對阿米巴滋養(yǎng)體亦有殺滅作用?？诜昭杆偻耆?，肝中藥物濃度遠(yuǎn)高于血用?？诜昭杆偻耆沃兴幬餄舛冗h(yuǎn)高于血漿藥物濃度，而腸壁的分布量很少。對腸內(nèi)阿米漿藥物濃度，而腸壁的分布量很少。對腸內(nèi)阿米巴病無效，用于治療腸外阿米巴病，僅用于甲硝巴病無效，用于治療腸外阿米巴病，僅用于甲硝

20、唑無效的阿米巴肝膿腫，應(yīng)與腸內(nèi)抗阿米巴病藥唑無效的阿米巴肝膿腫，應(yīng)與腸內(nèi)抗阿米巴病藥合用，以防復(fù)發(fā)。合用，以防復(fù)發(fā)。21抗阿米巴病藥用藥原則抗阿米巴病藥用藥原則 無癥狀排包囊者：二氯尼特?zé)o癥狀排包囊者：二氯尼特/雙碘喹啉雙碘喹啉 輕中度腸道感染（非痢疾性腸炎）輕中度腸道感染（非痢疾性腸炎） 嚴(yán)重腸道感染（痢疾）嚴(yán)重腸道感染（痢疾） 腸外阿米巴病腸外阿米巴病甲硝唑 +二氯尼特/雙碘喹啉不能口服者靜滴無效或禁忌者改用依米丁或氯喹223. 抗血吸蟲病藥抗血吸蟲病藥吡喹酮（吡喹酮（pyquiton，praziquantel） 為廣譜抗吸蟲藥和驅(qū)絳蟲藥。對日本、埃及、為廣譜抗吸蟲藥和驅(qū)絳蟲藥。對日本、埃

21、及、曼氏血吸蟲的成蟲有迅速而強(qiáng)效的殺滅作用，對曼氏血吸蟲的成蟲有迅速而強(qiáng)效的殺滅作用，對童蟲也有作用，但較弱。對其他吸蟲如華支睪吸童蟲也有作用，但較弱。對其他吸蟲如華支睪吸蟲、姜片吸蟲、肺吸蟲有顯著殺滅作用，對各種蟲、姜片吸蟲、肺吸蟲有顯著殺滅作用，對各種絳蟲感染和其幼蟲引起的囊蟲病、包蟲病都也有絳蟲感染和其幼蟲引起的囊蟲病、包蟲病都也有不同程度的療效。不同程度的療效。23 吡喹酮達(dá)到有效濃度時，可提高肌肉活動，引吡喹酮達(dá)到有效濃度時，可提高肌肉活動，引起蟲體痙攣性麻痹，失去吸附能力，導(dǎo)致蟲體脫離起蟲體痙攣性麻痹，失去吸附能力，導(dǎo)致蟲體脫離宿主組織，如血吸蟲從腸系膜靜脈迅速移至肝臟。宿主組織，

22、如血吸蟲從腸系膜靜脈迅速移至肝臟。在較高治療濃度時，可引起蟲體表膜損傷，在宿主在較高治療濃度時，可引起蟲體表膜損傷，在宿主防御機(jī)制參與下，導(dǎo)致蟲體破壞、死亡。這些作用防御機(jī)制參與下，導(dǎo)致蟲體破壞、死亡。這些作用可能與增加表膜對某些陽離子，尤其是可能與增加表膜對某些陽離子，尤其是Ca2+的通透的通透性有關(guān)。治療各型血吸蟲病，適用于慢性、急性、性有關(guān)。治療各型血吸蟲病，適用于慢性、急性、晚期及有合并癥的血吸蟲病患者。晚期及有合并癥的血吸蟲病患者。24大綱要求大綱要求1掌握主要抗瘧藥的作用環(huán)節(jié)與分類；掌掌握主要抗瘧藥的作用環(huán)節(jié)與分類；掌握抗阿米巴病藥甲硝唑的藥理作用及臨床握抗阿米巴病藥甲硝唑的藥理作

23、用及臨床應(yīng)用。應(yīng)用。2掌握抗血吸蟲病藥吡喹酮的藥理作用特掌握抗血吸蟲病藥吡喹酮的藥理作用特點及臨床應(yīng)用。點及臨床應(yīng)用。3熟悉主要抗腸蠕蟲藥的作用，不良反應(yīng)熟悉主要抗腸蠕蟲藥的作用，不良反應(yīng)與選用原則。與選用原則。25復(fù)習(xí)思考題復(fù)習(xí)思考題 1氯喹沒有的藥理作氯喹沒有的藥理作用是用是A.抗瘧作用抗瘧作用 B.抗腸道外阿米巴病抗腸道外阿米巴病作用作用 C.免疫抑制作用免疫抑制作用D.抗菌作用抗菌作用 E.大劑量治療類風(fēng)濕大劑量治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎性關(guān)節(jié)炎 2能迅速治愈惡性能迅速治愈惡性瘧，有效控制間日瘧瘧，有效控制間日瘧癥狀發(fā)作的藥物是癥狀發(fā)作的藥物是A.氯喹氯喹 B.伯氨喹伯氨喹 C.乙胺嘧啶乙胺嘧

24、啶D.周效磺胺周效磺胺 E.氨苯砜氨苯砜答案答案答案答案263對良性瘧紅細(xì)胞外期及各型瘧原蟲配子體有較強(qiáng)殺滅作用的藥物是A.氯喹 B.伯氨喹 C.奎寧D.乙胺嘧啶 E.周效磺胺 4控制復(fù)發(fā)和阻止瘧疾傳播的藥物是A.氯喹 B.伯氨喹 C.奎寧D.本茐醇 E.周效磺胺 答案答案答案答案27 5作為瘧疾病因性預(yù)防的常規(guī)用藥是A.氯喹 B.伯氨喹 C.乙胺嘧啶D.奎寧 E.本茐醇6含藥血液進(jìn)入蚊蟲體內(nèi)能阻止孢子增殖，起控制傳播作用的藥物是A.氯喹 B.伯氨喹 C.甲氟喹D.乙胺嘧啶 E.青蒿素答案答案答案答案287抗血吸蟲病高效低毒的藥物是A.吡喹酮 B.氯喹 C.酒石酸鍉鉀D.硝酸氰銨 E.乙胺嗪8

25、有關(guān)乙胺嗪的正確敘述是 A.對蛔蟲有效 B.對血吸蟲有效 C.對絲蟲有效 D.對絳蟲有效 E.乙胺嗪本身毒性較大 答案答案答案答案299治療蛔蟲和鉤蟲混合感染的藥物是A.吡喹酮 B.哌嗪 C.氯硝柳胺D.乙胺嗪 E.甲苯達(dá)唑10能使蟲體肌細(xì)胞去極化，增加放電頻率，使蟲體肌肉收縮的是A.哌嗪 B.左旋嘧啶 C.噻嘧啶D.氯硝柳胺 E.甲苯達(dá)唑答案答案答案答案3011蛔蟲感染的首選藥物是A.吡喹酮 B. 甲苯達(dá)唑 C. 噻嘧啶D.哌唑嗪 E. 哌嗪12蟯蟲感染的首選藥是A.哌嗪 B.左旋嘧啶 C. 甲苯達(dá)唑 D.氯硝柳胺 E.噻嘧啶答案答案答案答案3113對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲、鞭蟲、絳蟲感染均有效的

26、藥物是A.甲苯達(dá)唑 B.噻嘧啶 C.哌嗪 D.氯硝柳胺 E.左旋咪唑14僅對阿米巴肝病有效的藥物是A.甲硝唑 B.氯喹 C.喹碘方D.二氯尼特 E.巴龍霉素答案答案答案答案3215對溶組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體有很強(qiáng)的殺滅作用，治療阿米巴病的首選藥A.甲硝唑 B.氯喹 C.喹碘方D.二氯尼特 E.四環(huán)素16具有抗滴蟲和阿米巴原蟲作用的藥物是A.喹碘方 B.巴龍霉素 C.氯喹D.甲硝唑 E.吡喹酮答案答案答案答案3317毒性最大的抗阿米巴病的藥物是A氯碘羥啉 B.巴龍霉素 C雙碘喹啉D.氯喹 E.依米丁18氯喹的臨床應(yīng)用不包括A.間日瘧引起的寒戰(zhàn)高熱 B.碟形紅斑狼瘡C.阿米巴肝膿腫 D.單純性皰疹病毒

27、感染E.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎答案答案答案答案3419氯喹的抗瘧作用不包括A.能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲的裂殖體 B.能迅速治愈惡性瘧C.療效好，起效快 D.作用持久E.能作為病因性預(yù)防20關(guān)于蒿甲醚的敘述，下列哪項是錯誤的A.為青蒿素的衍生物 B.抗瘧活性比青蒿素強(qiáng)C.復(fù)發(fā)率低 D.對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)外期均有效E.溶解度大，可注射給藥答案答案答案答案3521伯氨喹能引起急性溶血性貧血，是因為紅細(xì)胞內(nèi)無下列那種酶A.磷酸二酯酶 B.腺苷酸環(huán)化酶C.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶 D.磷酸化酶E.二氫葉酸還原酶22下列哪種藥物不用于耐氯喹的惡性瘧A.周效磺胺 B.奎寧C.青蒿素 D.伯氨喹E.甲氟喹答案答案答案答案3

28、623金雞納反應(yīng)的主要癥狀不包括A.惡心 嘔吐 B.耳鳴C.頭痛 D.視力減退E.高血壓24對蟯蟲感染無效的藥物是A.噻嘧啶 B.哌嗪 C.阿苯達(dá)唑D.甲苯達(dá)唑 E . 吡 喹 酮答案答案答案答案3725有關(guān)伊維菌素的正確敘述是有關(guān)伊維菌素的正確敘述是A.能殺滅絲蟲的成蟲能殺滅絲蟲的成蟲 B.能殺滅絲蟲的微絲蚴能殺滅絲蟲的微絲蚴C.由于對成蟲有效所以可以根治絲蟲病由于對成蟲有效所以可以根治絲蟲病 D.連續(xù)用藥連續(xù)用藥1年左右可治愈絲蟲病年左右可治愈絲蟲病E.抗其他蠕蟲作用中，對鉤蟲病的療效較好抗其他蠕蟲作用中，對鉤蟲病的療效較好答案答案38簡答題簡答題1為什么乙胺嘧啶與磺胺類合用，能增強(qiáng)抗瘧療

29、效？為什么乙胺嘧啶與磺胺類合用，能增強(qiáng)抗瘧療效？2為什么治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴疾病時，首選為什么治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴疾病時，首選甲硝唑？若要根治阿米巴痢疾應(yīng)加用何藥？為什么？甲硝唑？若要根治阿米巴痢疾應(yīng)加用何藥？為什么？3治療血吸蟲病時為什么首選吡喹酮？其殺蟲機(jī)制是什么？治療血吸蟲病時為什么首選吡喹酮？其殺蟲機(jī)制是什么？4為什么氯喹能控制瘧疾癥狀的發(fā)作？為什么氯喹能控制瘧疾癥狀的發(fā)作？5氯喹為什么對阿米巴痢疾無效，而對阿米巴肝膿腫有效？氯喹為什么對阿米巴痢疾無效，而對阿米巴肝膿腫有效？ 39選擇題答案：選擇題答案：1D6D7A8C9E10C2A3B4B5C11B16D17E1

30、8D19E20D12C13A14B15A21C22D23E24E25B40 1乙胺嘧啶能抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，阻乙胺嘧啶能抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，阻止四氫葉酸合成而影響葉酸的合成，使瘧原蟲的增止四氫葉酸合成而影響葉酸的合成，使瘧原蟲的增殖受到抑制；而周效磺胺通過抑制二氫葉酸合成酶，殖受到抑制；而周效磺胺通過抑制二氫葉酸合成酶，也能抑制四氫葉酸的合成。兩藥聯(lián)合應(yīng)用則可在瘧也能抑制四氫葉酸的合成。兩藥聯(lián)合應(yīng)用則可在瘧原蟲的葉酸代謝的兩個環(huán)節(jié)上起雙重阻斷作用。此原蟲的葉酸代謝的兩個環(huán)節(jié)上起雙重阻斷作用。此外，兩藥消除半衰期相近似，可保持穩(wěn)定血藥濃度，外，兩藥消除半衰期相近似，可保持穩(wěn)定血藥濃度，使抗瘧作用增強(qiáng)，耐藥性延緩。使抗瘧作用增強(qiáng)，耐藥性延緩。 412甲硝唑口服吸收迅速而完全，對溶組織內(nèi)阿米甲硝唑口服吸收迅速而完全，對溶組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體有很強(qiáng)的殺滅作用，因此在治療阿米巴痢巴滋養(yǎng)體有很強(qiáng)的殺滅作用，因此在治療阿米巴痢疾和腸外阿米巴病時作為首選。但因在腸道吸收完疾