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n大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結構特點n抗菌作用機理n作用特點n代表藥物及臨床應用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結構特點n本類抗生素為一組具有12、14、16員大內(nèi)酯環(huán)的弱堿性化合物。臨床常用品種有紅霉素,柱晶白霉素、螺旋霉素、麥迪霉素以及衍生物乙酰、丙酰螺旋霉素等??咕饔脵C理作用特點:n1. 本類抗生素對革蘭氏陽性球菌、革蘭氏陰性球菌及桿菌中的嗜血性流感桿菌、百日咳桿菌等,特別是對耐-內(nèi)酰胺類、耐氨基糖苷類藥物的菌,均有較好的抗菌活性。對支原衣原體、立克次體及厭氧菌均有效。n2. 本類藥物可口服,在體內(nèi)分布廣泛,分布容積大,尤其有良好的肺組織趨向性,對桿菌性、衣原體性支原體性肺炎,有較滿意的療效。作用特點:n此類藥物生物利用度低,對酸水解作用缺乏耐受性。n細菌對大環(huán)內(nèi)酯類藥物很容易產(chǎn)生耐藥性,而且一旦對大環(huán)內(nèi)酯類耐藥,則也對林可霉素類及鏈霉殺菌素耐藥,這一現(xiàn)象稱為MLS耐藥性。n有關實驗表明,臨床應用本類藥物時,要強調(diào)用足量,以減少誘導的耐藥菌株產(chǎn)生。代表藥物及臨床應用n紅霉素n乙酰螺旋霉素【應用】紅霉素主要用于治療耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過敏者。也是白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結腸炎、彎曲桿菌所致敗血病或腸炎的首選藥??咕V和其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似,但其抗菌活性
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