藥物合成技術(shù)探討

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上1.藥物合成技術(shù)研究的主要對(duì)象是（B） A.無(wú)機(jī)化合物 B.有機(jī)化合物 C.天然藥物 D.生物藥物2.藥物合成技術(shù)的主要任務(wù)是（C） A.藥物生物活性 B.藥物毒副反應(yīng) C.藥物結(jié)構(gòu)修飾 D.藥物劑型改造3.藥物合成技術(shù)的主要特點(diǎn)有（BCDE） A.選擇性低 B.反應(yīng)條件溫和 C.產(chǎn)率高 D.綠色環(huán)保 E.操作簡(jiǎn)單4避免與金屬有接觸的反應(yīng)是 CA. 烯烴的加成鹵化 B. 醇羥基的置換鹵化C. 芳烴側(cè)鏈位取代鹵化 D. 次鹵酸與烯烴的加成鹵化5 下列反應(yīng)中，會(huì)產(chǎn)生過(guò)氧化物效應(yīng)的是 BA. 烯烴與鹵素的加成 B. 不對(duì)稱烯烴與溴化氫的加成 C. 芳烴與鹵素取代 D. 醛或

2、酮類的氫鹵代6氫鹵酸作為鹵化劑的活性順序是 BA. HFHClHBrHI B. HIHBrHClHF C. HClHBrHIHF D. HIHClHBrHF7若無(wú)立體因素的影響，被鹵化物中氫原子活性最大的是 AA. 芐基上的氫 B. 烯丙位上的氫C. 叔碳上的氫 D. 伯碳上的氫8在鹵化氫對(duì)醇羥基的置換鹵化中，各種醇的反應(yīng)活性順序是 AA. 芐醇、烯丙醇叔醇仲醇伯醇 B. 伯醇仲醇叔醇芐醇、烯丙醇 C. 芐醇、烯丙醇叔醇仲醇伯醇 D. 叔醇仲醇伯醇芐醇、烯丙醇9醛 鹵代反應(yīng)不能直接用鹵素取代是因?yàn)?CA. 醛的不活潑 B. 反應(yīng)太劇烈 C. 容易發(fā)生副反應(yīng) D. 產(chǎn)率太低 10鹵化反應(yīng)在藥物合

3、成中可以達(dá)到的目的是 BCDEA 增加藥物的穩(wěn)定性 B 增加藥物分子極性 C 提高藥物原料分子的反應(yīng)活性 D 提高反應(yīng)的選擇性 E 制備不同生理活性的含鹵藥物11醇與氫鹵酸的置換反應(yīng)是可逆反應(yīng)，要提高產(chǎn)率可采取 ABE A. 增加醇濃度 B. 增加氫鹵酸濃度 C. 降低醇濃度 D. 降低氫鹵酸濃度 E. 移走生成物 12F-C烷基化反應(yīng)中常用催化劑中活性最強(qiáng)的是 C A. B C D C. 13羥乙基化試劑是 BA.鹵代烴 B.環(huán)氧乙烷 C.硫酸二乙酯 D.芳磺酸酯14常用于制備聯(lián)芳胺的反應(yīng)是 AA.烏爾曼反應(yīng) B. Friedel-Crafts反應(yīng)C. Delepine反應(yīng) D. Gabri

4、el反應(yīng)15羰基化合物位C-烴化的反應(yīng)條件是 AA.堿性 B.酸性 C.中性 D.弱酸性16下列物質(zhì)作為?；噭┠芰ψ顝?qiáng)的是 B A.乙酸 B.乙酐 C.苯甲酸 D.丁酸 17羧酸與醇的?；磻?yīng)常用催化劑是 A A.硫酸 B.氫氧化鈉 C.水 D.五氧化二釩18醇類藥物與相同的?；噭┌l(fā)生?；磻?yīng)，其反應(yīng)難易程度由大到小的順序是 A A.伯醇仲醇叔醇 B.叔醇仲醇伯醇 C.仲醇伯醇叔醇 D.叔醇仲醇伯醇 19不同羧酸與同一醇類藥物發(fā)生酰化反應(yīng)時(shí)，其反應(yīng)的難易程度是 BA.空間位阻大空間位阻小 B.空間位阻小空間位阻大 C.反應(yīng)程度相等 D.反應(yīng)先快后慢20?；磻?yīng)中，為了提高反應(yīng)收得率，可以采

5、取下列那些措施 ABCDA.選擇適當(dāng)?shù)姆磻?yīng)溫度 B.加入合適的催化劑C.增加反應(yīng)物料比 D.減少反應(yīng)平衡體系中生成物的量 E.增加反應(yīng)平衡體系中生成物的量21用酰氯為?；噭r(shí)，常加入吡啶或三乙胺等試劑，其作用是 BCDA.增加酰氯的穩(wěn)定性 B.中和反應(yīng)中生成的氯化氫C.增加酰氯的溶解性 D.加快酰化反應(yīng)速度 E.提高反應(yīng)的酸性22羥醛縮合反應(yīng)中催化劑 的濃度一般為 A A 小于10% B 20% C 30% D 40%23關(guān)于酯縮合敘述不下正確的是 DA 酯縮合反應(yīng)可用醇鈉催化 B 酯酮縮合中酮形成碳負(fù)離子C 反應(yīng)中必須除去游離堿 D 酯腈縮合中酯形成碳負(fù)離子 24下列反應(yīng)中不需要無(wú)水操作的

6、是 CA 克萊森縮合 B 達(dá)參反應(yīng) C 多倫斯縮合 D 柏琴反應(yīng) 25關(guān)于環(huán)合反應(yīng)下列說(shuō)法不正確的是 D A 環(huán)合是特殊的縮合 B 產(chǎn)物是環(huán)狀化合物 C 往往脫除小分子 D 反應(yīng)中主要形成碳-碳鍵 26下列反應(yīng)需要無(wú)水操作的是 B A 羥醛縮合 B 克萊森縮合 C 克腦文革反應(yīng) D 曼尼希反應(yīng) 27下列是酯縮合反應(yīng)中的催化劑，活性最強(qiáng)的是 D A 甲醇鈉 B 乙醇鈉 C 異丙醇鈉 D 氨基鈉 28關(guān)于安息香縮合下列說(shuō)法正確的是 ABEA.氰基是強(qiáng)吸電子基 B.氰基是很好的離去基團(tuán) C.氰化物是唯一的催化劑 D.對(duì)硝基苯甲醛易發(fā)生縮合 E.對(duì)氨基苯甲醛不易發(fā)生本縮合 29酯縮合反應(yīng)的類型主要有

7、ABCDE A.同酯縮合 B.異酯縮合 C.酯-腈縮合 D.酯-酮縮合 E.分子內(nèi)的酯縮合30用20% KMnO4 (酸性水溶液)氧化烯烴得到的主要產(chǎn)物是 C A順式二醇 B-羥酮 C羧酸 D反式二醇 3135一三甲苯用CAN和50%AcOH發(fā)生氧化反應(yīng)，通常生成物中有多少個(gè)醛基 A A 1 B2 C3 D0 32用臭氧氧化烯鍵使之?dāng)嗔训姆椒ㄗ畲蟮膬?yōu)點(diǎn)是 C A氧化能力強(qiáng) B無(wú)危險(xiǎn)性 C臭氧反應(yīng)后本身無(wú)副產(chǎn)物 D反應(yīng)速度快 A33過(guò)氧酸使含烯鍵化合物環(huán)氧化，得到的產(chǎn)物是 A順式加成物 B反式加成產(chǎn)物 C隨條件而定 D多種產(chǎn)物混合物 34 氧化成羧酸，可選擇作氧化劑的是 B A堿性 B C D氧

8、化物 35醇類與丙酮、異丙醇鋁、甲苯反應(yīng)生成 反應(yīng)中氫的接受體是 B A醇類 B丙酮 C異丙醇鋁 D甲苯；36羰基位活性烴基用SeO2氧化成相應(yīng)的1，2-二羰基化合物。下例情況下才有合成意義的是 ABCA羰基鄰位有兩個(gè)處于相似的位置 B羰基鄰位有兩個(gè)處于對(duì)稱的位置 C羰基鄰位僅有一個(gè)可氧化的羥基 D沒(méi)有要求； E上述都要求37DMSO-Ac2 O和DMSO-DCC法氧化醇類比較，特點(diǎn)在于 ABCD A毒性小 B副產(chǎn)物難處理 C不加其他溶劑 D適用于位阻小的羥基氧化 E適用于位阻大的羥基氧化 38選擇性最差的還原劑是 A A氫化鋁鋰 B氫化硼鋰 C氫化硼鈉 D氫化硼鉀 39氫化鋁鋰可在下列那種溶

9、劑中使用作還原劑 C A BAcOH C D乙醚 40異丙醇鋁作還原劑還原醛時(shí)，得到的產(chǎn)物是相應(yīng)的 D A酮 B羧酸 C酯 D醇 41酰胺很難用其他方法還原成醛，一般用的還原劑是 A A氫化二乙氧基鋁鋰 B C DZn-Hg齊 42羧酸還原為伯醇時(shí)，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是 D A氫化鋁鋰還原時(shí)，條件十分溫和，一般不會(huì)停在醛階羧 B氫硼化鈉在存在時(shí)，反應(yīng)順利 C硼烷是還原羧酸為醇的優(yōu)良試劑 D硼烷還原羧酸的速度，脂肪酸小于芳香酸 43烏爾夫-凱惜鈉-黃鳴龍反應(yīng)適用于 D A對(duì)酸敏感的吡啶衍生物 B難溶的大分子羰基化合物 C甾族羰基化合物 D對(duì)堿敏感的羰基化合物 44異丙醇鋁還原羰基化合物，是一個(gè)可遞反

10、應(yīng)，下列方法可縮短反應(yīng)時(shí)間反應(yīng)完全 ABCA增大異丙醇鋁用量 B移出生成的丙酮 C加入一定量的 D增大羰基化合物的量 E以上都是 45下列硝化劑中活性最強(qiáng)的硝化劑是 B A.硝酸-醋酐 B.硝酸鈉-硫酸 C.濃硝酸 D.稀硝酸 46關(guān)于混酸不正解的說(shuō)法是 D A.硝化能力強(qiáng) B.硝酸的利用率高 C.混酸的極性大 D.混酸中要求無(wú)水 47在下列反應(yīng)物中，硝化速率小于1的是 C A.甲苯 B.乙酰苯胺 C.氯苯 D.苯甲醚48在一定溫度下苯甲醚用硝酸-醋酐硝化時(shí)，硝基主要進(jìn)入甲氧基A A . 鄰位 B.對(duì)位 C.間位 D.鄰位和對(duì)位 49下列物質(zhì)中進(jìn)行硝化相對(duì)速率最快的是 B A . B. C.

11、D. 50下列結(jié)構(gòu)中屬于鄰對(duì)位定位基的是 A51硝化反應(yīng)常見(jiàn)的副反應(yīng)有 DA.氧化 B.置換反應(yīng) C.去烴基 D. A+B+C 52糠醛發(fā)生硝化時(shí)最適宜的硝化劑是 C A.發(fā)煙硝酸 B.硝酸-硫酸 C.硝酸-醋酐 D.硝酸鈉-硫酸 53關(guān)于用硝酸硝化敘述正確的是 ABD A.硝酸中的親電離子是NO2+ B .水分對(duì)反應(yīng)影響較大 C.混酸中的硝酸的無(wú)氧化力 D.硝酸需要大大理論用量 E.硝酸硝化在藥物合成中應(yīng)用廣泛 54關(guān)于亞硝化反應(yīng)敘述正確的是 ABD A.亞硝酸不穩(wěn)定 B.亞硝酸鈉-酸可以替亞硝酸 C.親電能力 大于 D.亞硝化反應(yīng)多在水中進(jìn)行 E.亞硝基化合物比硝基化合物穩(wěn)定 55苯環(huán)上的

12、磺化反應(yīng)是 A A親電取代反應(yīng) B親核取代反應(yīng) C親電加成反應(yīng) D親核加成反應(yīng)56在磺化反應(yīng)中，磺酸基的S與O相連得到的產(chǎn)物是 B A磺酸化合物 B硫酸酯 C磺酰胺 D磺酰鹵57最強(qiáng)的磺化劑是 C A硫酸 B發(fā)煙硫酸 C三氧化硫 D氯磺酸58用氯磺酸制備芳磺酰氯時(shí)，常加入適量的氯化鈉來(lái)提高收得率其作用是 C A催化劑 B鹽析芳磺酸 C移除硫酸 D移除芳磺酸59在磺化液中加入無(wú)水硫酸鈉的作用是 B A改變磺酸基的定位 B抑制砜的生成 C加快反應(yīng)速度 D鹽析磺化物60蒽醌用發(fā)煙硫酸做磺化劑時(shí)常加入硫酸汞其主要作用是 A A改變磺酸基的定位 B抑制砜的生成 C加快反應(yīng)速度 D鹽析磺化物61芳磺酸的分

13、離方法有 ABCDE A直接鹽析法 B中和鹽析法 C稀釋酸析法 D脫硫酸鈣法 E萃取分離法62磺化反應(yīng)中加入添加劑的作用有 ABC A改變磺酸基的定位 B抑制副反應(yīng)產(chǎn)物的生成 C加快磺化反應(yīng)速度 D升高反應(yīng)生成的熱 E使磺化反應(yīng)平衡向左移動(dòng)63下列重排反應(yīng)中，生成產(chǎn)物為酮的是 BA史蒂文斯重排 B頻哪醇重排 C貝克曼重排 D霍夫曼重排 64下列關(guān)于史蒂文斯重排的描述中，正確的是 AA史蒂文斯重排具有高度的立體專一性 B當(dāng)亞甲基上的氫易離去時(shí)，重排難進(jìn)行，則應(yīng)選擇更強(qiáng)的堿 C吸電子基為芳基的季銨鹽在降低反應(yīng)溫度的條件下，有利于史蒂文斯重排產(chǎn)物生成 D含烯丙基的季銨鹽在氨基鈉存在下，得到的單一的6

14、5,2-遷移重排產(chǎn)物 4霍夫曼重排反應(yīng)中，經(jīng)過(guò)的主要活性中間體是 CA苯炔 B氮正離子 C異氰酸酯 D 碳負(fù)離子 6頻哪醇重排最常使用的催化劑是 CA氫氧化鈉 B單質(zhì)鐵 C硫酸 D碘-乙酸 66對(duì)稱的連乙二醇類化合物發(fā)生頻哪醇重排時(shí)，和的遷移能力大小是 BA烴基芳基H B芳基烴基H C芳基H烴基 D烴基H芳基 67在二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排反應(yīng)中，易將-二酮類還原成-羥基酮類的催化劑是 DA NaOH B酚鹽 C t-BuOK D68下列關(guān)于貝克曼重排的敘述中，正確的是 CDEA芳脂酮肟進(jìn)行重排時(shí)，主要是烴基發(fā)生遷移 B堿性的條件下，有利于反應(yīng)的進(jìn)行 C貝克曼重排反應(yīng)具有立體專一性 D對(duì)

15、于反應(yīng)的溫度選擇，應(yīng)結(jié)合實(shí)際進(jìn)行綜合考慮 E對(duì)于含對(duì)酸敏感基團(tuán)的酮肟，在酰氯-吡啶的條件下反應(yīng)，收率高 69霍夫曼重排所屬的重排反應(yīng)類型有 BCA親電重排 B親核重排 C1,2遷移重排 D非1,2遷移重排 E從碳原子到雜原子的重排 70使分子的某一部位變得比其他部位更容易發(fā)生反應(yīng)的導(dǎo)向基是 B A保護(hù)基 B活化基 C鈍化基 D阻斷基71只需在稀醇中加熱回流即可脫除的保護(hù)基是 A A三甲基硅烷醚保護(hù)基 B三苯甲醚保護(hù)基 C叔丁醚保護(hù)基 D芐醚保護(hù)基72氨基采用鹵代乙酰基保護(hù)比采用乙?；Ｗo(hù)的優(yōu)點(diǎn)是 DA形成的保護(hù)基更穩(wěn)定 B脫保護(hù)時(shí)對(duì)分子的其他部分有影響 C需強(qiáng)酸強(qiáng)堿脫保護(hù) D受鹵素的影響而容易脫