注射用頭孢曲松鈉說(shuō)明書

1、注射用頭孢曲松鈉以下內(nèi)容僅供參考，請(qǐng)以藥品包裝盒中的說(shuō)明書為準(zhǔn)。妊娠：慎用哺乳：慎用兒童：有黃疸的新生兒或有黃疸嚴(yán)重傾向的新生兒應(yīng)慎用或 避免使用本品。注射用頭孢曲松鈉說(shuō)明書【說(shuō)明書修訂日期】核準(zhǔn)日期：2006年11月26日修改日期：2007年03月13日2007年11月09日2009年11月16日2011年09月01日2013年01月22日2013年11月07日【警告】警示：本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中 使用。本品與含鈣劑或含鈣產(chǎn)品合并用藥有可能導(dǎo)致致死性 結(jié)局的不良事件?！舅幤访Q】注射用頭孢曲松鈉【商品名稱】羅氏芬【注冊(cè)商標(biāo)】Rocephin【英文名稱】Ceftriax

2、oneSodium for Injection【漢語(yǔ)拼音】ZhusheyongToubaoqusongna【成份】化學(xué)名稱：（6R,7R）-7-（2-氨基-4-噻唑基）（甲氧亞氨基）乙酰氨基-8-氧代-3-（1,2,5,6-四氫-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三 嗪-3-基）硫 代甲 基-5-硫 代-1-氮 雜 雙 環(huán)4.2.0辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽三倍半水合物。輔料名稱： 本品不含其他輔料性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭?！具m應(yīng)癥】對(duì)本品敏感的致病菌引起的感染，如：膿毒血癥；腦膜炎； 播散性萊姆?。ㄔ?、晚期）；腹部感染（腹膜炎、膽道及胃腸 道感染）；骨、關(guān)節(jié)、軟組織、皮膚

3、及傷口感染；免疫機(jī)制 低下病人之感染；腎臟及泌尿道感染；呼吸道感染，尤其是 肺炎、耳鼻喉感染；生殖系統(tǒng)感染，包括淋??；術(shù)前預(yù)防感 染?！疽?guī)格】按CsHwNOS計(jì)算：1.0g0.5g0.25g【用法用量】標(biāo)準(zhǔn)劑量成人及12歲以上兒童：本品的通常劑量是12克，每日一次（每24小時(shí)）。危重病例或由中度敏感菌引起之感染，劑量可增至4克，每 日一次。新生兒、嬰兒及12歲以下兒童 建議按以下劑量每日使用一次。新生兒（14天以下）每日劑量為按體重2050毫克/千克，不 超過(guò)50毫克/千克， 無(wú)需區(qū)分早產(chǎn)兒及足月嬰兒。新生兒（出 生體重小于2kg者）的用藥安全尚未確定。有黃疸的新生兒 或有黃疸嚴(yán)重傾向的新生兒

4、應(yīng)慎用或避免使用本品。嬰兒及兒童（15天至12歲）每日劑量按體重2080毫克/千 克。體重50千克或以上的兒童，應(yīng)使用通常成人劑量。靜脈用量按體重50毫克/千克以上時(shí)，輸注時(shí)間至少要30分鐘以上。老年病人 除非老年患者虛弱、營(yíng)養(yǎng)不良或有重度腎功能損害時(shí)，老年 人應(yīng)用頭孢曲松一般不需調(diào)整劑量。療程 療程取決于病程。與一般抗菌素治療方案一樣，在發(fā)熱消退 或得到細(xì)菌被清除的證據(jù)以后，應(yīng)繼續(xù)使用本品至少48至72小時(shí)。聯(lián)合用藥 在試驗(yàn)條件下， 本品與氨基糖甙類抗菌素對(duì)許多革蘭氏陰性 桿菌的協(xié)同作用已被證實(shí)。雖然不總能預(yù)測(cè)出這種聯(lián)合用藥的增強(qiáng)作用，但對(duì)于象綠膿 桿菌等所致的嚴(yán)重的危及生命的感染，應(yīng)當(dāng)考慮

5、聯(lián)合用藥。由于這兩種藥物具有物理不相容性，故在使用推薦劑量時(shí)應(yīng) 分開用藥。特殊用藥指導(dǎo)腦膜炎：嬰兒及兒童細(xì)菌性腦膜炎，開始治療劑量每千克體 重100毫克（不超過(guò)4克），每日一次，一旦確認(rèn)了致病菌及 藥敏試驗(yàn)結(jié)果，則可酌情減量， 以下療程已被證實(shí)是有效的： 腦膜炎奈瑟氏菌4天 流感嗜血桿菌6天 肺炎鏈球菌7天萊姆?。簝和俺扇税大w重50毫克/千克，最大劑量2克， 每日一次，共14天。淋?。褐委熈懿。óa(chǎn)青霉素酶及不產(chǎn)青霉素酶菌株）本品的推 薦劑量為肌肉注射250毫克單劑。術(shù)前預(yù)防性用藥：預(yù)防污染或非污染手術(shù)之術(shù)后感染，根據(jù)感染的危險(xiǎn)程度，推薦在術(shù)前3090分鐘，注射本品12克單劑。對(duì)結(jié)直腸手術(shù)者以

6、本品單獨(dú)使用或與5-硝基咪唑（如甲硝唑）聯(lián)合用藥（但分開使用）已被證實(shí)是有效的。 肝、腎功能不全：腎功能不全病人，如其肝功能無(wú)受損則無(wú) 須減少本品用量，僅對(duì)末期前腎功能衰竭病人（肌酐清除率V10毫升/分鐘），每日本品用量不能超過(guò)2克。由于頭孢菌 素類毒性低，所以有慢性肝病患者應(yīng)用本品時(shí)不需調(diào)整劑 量。肝功能受損病人，如腎功能完好亦無(wú)須減少劑量。病人 有嚴(yán)重肝腎損害或者肝硬化者應(yīng)調(diào)整劑量。血液透析清除本品的量不多，透析后無(wú)需增補(bǔ)劑量，但由于 這類病人的藥物清除率可能會(huì)降低，故應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，以決定是否需要調(diào)整劑量。用藥方法 新配制的溶液能在室溫下保持其物理及化學(xué)穩(wěn)定性達(dá)6小時(shí)或在2-8C環(huán)境

7、下保持24小時(shí)，但按一般原則，配制后的溶 液應(yīng)立刻使用。依其濃度及保存時(shí)間的不同，溶液呈現(xiàn)為淡 黃色到琥珀色。但這些有效成份的特性對(duì)藥效及耐受性方面 并無(wú)意義。肌肉注射：本品0.25克或0.5克溶于1%鹽酸利多卡因2毫 升中，1克溶于3.5毫升中用于肌肉注射，以注射于相對(duì)大 些的肌肉為好，不主張?jiān)谝惶幍募∪鈨?nèi)注射1克以上劑量。 利多卡因溶液絕對(duì)不能用于靜脈注射。靜脈注射：本品0.25克或0.5克溶于5毫升滅菌注射用水中，1克溶于10毫升中用于靜脈注射，注射時(shí)間不能少于24分鐘。靜脈滴注：靜脈滴注時(shí)間至少要30分鐘，本品2克溶于40毫升下述其中一種無(wú)鈣靜脈注射液中如： 氯化鈉溶液、0.45%氯化

8、鈉2.5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖、10%葡萄糖、5%葡 萄糖中加6%葡聚糖、610%羥乙基淀粉靜脈注射液、 滅菌注 射用水等。由于可能會(huì)產(chǎn)生藥物間的不相容性，故不能將本 品混合或加入含有其他抗菌藥物之溶液中。亦不能將其稀釋 于以上列出的溶液之外的其他液體中。【不良反應(yīng)】使用本品期間，發(fā)現(xiàn)一些可自行逆轉(zhuǎn)的或停藥后即消失的副 作用。不良反應(yīng)與治療的劑量、療程有關(guān)。全身性副作用消化道反應(yīng)(3.45%)：稀便或腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、結(jié) 腸炎、黃疸、脹氣、味覺障礙、消化不良、口腔炎和舌炎等。 實(shí)驗(yàn)室檢查異常約19%，其中血液學(xué)檢查異常(14%)：嗜酸細(xì) 胞增多、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、溶血性貧血、血

9、小板增 多或減少等。曾經(jīng)報(bào)道過(guò)粒細(xì)胞缺乏(v500/mm)的獨(dú)立病例，其中多數(shù)都發(fā)生在治療10天后，且總劑量為20g以上。 肝腎功能異常者為5%和1.4%。皮膚反應(yīng)(約1%)：皮疹、過(guò)敏性皮炎、瘙癢、蕁麻疹、水腫 等 。 曾經(jīng) 報(bào) 道 過(guò) 嚴(yán) 重 皮 膚 反 應(yīng)(多 形 性 紅 斑 、Stevens Johnson綜合癥或Lyell綜合癥/中毒性表皮壞死 松懈癥)的獨(dú)立病例。其他罕見副作用頭痛或頭暈(0.27%)、靜脈炎(1.86%)、癥狀性頭孢曲松鈣鹽 之膽囊沉積、肝臟轉(zhuǎn)氨酶增高、少尿、血肌酐增加、生殖道 霉菌病、發(fā)熱、寒戰(zhàn)以及過(guò)敏性或過(guò)敏樣反應(yīng)(支氣管痙攣 和血清病等過(guò)敏反應(yīng))(2.77%

10、)。與鈣的相互作用 兩項(xiàng)體外研究對(duì)頭孢曲松與鈣的相互作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)，其中 一項(xiàng)研究使用成年人血漿，另一項(xiàng)研究使用新生兒臍帶血漿。頭孢曲松的濃度最高為1mM超過(guò)頭孢曲松2g體內(nèi)輸注30分 鐘 以 上 得 到 的 血 藥 濃 度)， 鈣 濃 度 最 高 為12mM(48mg/dL)。成人血漿中鈣濃度為6mM(24mg/dL)或更高時(shí)頭 孢 曲 松的 回收率降低，新生兒血 漿中 鈣濃 度為4mM(16mg/dL)或更高時(shí)頭孢曲松的回收率降低。這表明可能 有頭孢曲松-鈣沉淀物產(chǎn)生。有報(bào)道在對(duì)少數(shù)死亡病例進(jìn)行尸檢時(shí)，在使用本品和含鈣輸 液的新生兒的肺和腎臟中觀察到一種晶體狀物質(zhì)。其中有些 病例使用同一根

11、輸液管輸注本品和含鈣輸液，在一些病例的 輸液管中看到了沉淀物。在不同時(shí)間經(jīng)不同輸液管輸注本品 和含鈣輸液的新生兒至少有一例死亡的報(bào)道；對(duì)這名新生兒 進(jìn)行尸檢未發(fā)現(xiàn)晶體狀物質(zhì)。除了新生兒，在其他病人中未 見類似報(bào)道(見【注意事項(xiàng)】)。 偽膜性腸炎及凝血障礙是極其罕見的副作用。 極為罕見的腎臟沉積病例，多見于3歲以上兒童，他們?cè)?受每日大劑量(如每天80mg/kg)治療，或總劑量超過(guò)10g, 并有其他威脅因素(如限制液體、臥床等)。這一事件可以是 有癥狀的或無(wú)癥狀的，會(huì)導(dǎo)致腎功能不全，但停藥后可以逆 轉(zhuǎn)。局部副作用 在極少的情況下，靜脈用藥后發(fā)生靜脈炎，可通過(guò)減慢靜脈注射速度(2-4分鐘)以減少

12、此現(xiàn)象的發(fā)生。肌肉注射時(shí)，如不加用利多卡因會(huì)導(dǎo)致疼痛。【禁忌】對(duì)頭孢菌素類抗生素過(guò)敏者禁用。對(duì)青霉素過(guò)敏者也可能對(duì) 本品過(guò)敏。頭孢曲松不得用于高膽紅素血的新生兒和早產(chǎn)兒的治療。體 外研究表明頭孢曲松能取代膽紅素與血清白蛋白結(jié)合，導(dǎo)致 這些病人有可能發(fā)生膽紅素腦病的風(fēng)險(xiǎn)。如果新生兒(28天)需要(或預(yù)期需要)使用含鈣的靜脈輸液包括靜脈輸注營(yíng)養(yǎng)液治療，則禁止使用本品，因?yàn)橛挟a(chǎn)生 頭孢曲松-鈣沉淀物的風(fēng)險(xiǎn)?！咀⒁馐马?xiàng)】警惕(1)給藥前需進(jìn)行過(guò)敏試驗(yàn)。與其他頭孢類抗生素一樣，本 品也有過(guò)敏反應(yīng)致死的報(bào)道，即使病人不知道是過(guò)敏或之前 有用藥。(2)交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素(cephamyci

13、n)過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素 過(guò)敏。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用頭孢菌素發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)者達(dá)5%- 10%;如作免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí)，則對(duì)青霉素過(guò)敏病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者達(dá)20%。(3)對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡 利弊后決定。有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選 用頭孢菌素類。(4)在使用頭孢類抗生素包括本品的病人中觀察到免疫介導(dǎo) 的溶血性貧血。在成年人和兒童治療中都有嚴(yán)重溶血性貧血 包括死亡的病例報(bào)道。如果病人在進(jìn)行頭孢曲松治療時(shí)出現(xiàn) 貧血，診斷時(shí)應(yīng)考慮是否為頭孢曲松性貧血，并停用頭孢曲 松直到確定病因。(5

14、)幾乎所有抗生素包括本品在使用時(shí)都有艱難梭菌性腹瀉(CDAD)的報(bào)道，根據(jù)病情嚴(yán)重程度可能為輕度腹瀉至致命性結(jié)腸炎。抗生素治療改變了結(jié)腸的正常菌群，而導(dǎo)致艱難梭 菌的過(guò)度生長(zhǎng)。艱難梭菌產(chǎn)生毒素A和B，毒素A和B促進(jìn)CDAD勺發(fā)生。艱 難梭菌毒素高產(chǎn)菌株使發(fā)病率和死亡率升高，因?yàn)檫@類感染 是抗生素難以治愈的，可能需要進(jìn)行結(jié)腸切除。使用抗生素 后出現(xiàn)腹瀉的所有病人都必須考慮CDAD有必要仔細(xì)記錄病 歷，據(jù)報(bào)道CDA*抗生素治療后兩個(gè)月中出現(xiàn)。如果疑似或確診為CDAD可能需要停止正在使用的對(duì)艱難梭 菌無(wú)作用的抗生素。根據(jù)臨床情況進(jìn)行適當(dāng)?shù)捏w液和電解質(zhì)處理、蛋白質(zhì)補(bǔ)充、針對(duì)艱難梭菌進(jìn)行抗生素治療和外科

15、手術(shù)評(píng)價(jià)。(6)有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎 或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽模性結(jié)腸炎)者應(yīng)慎用。(7)由于頭孢菌素類毒性低，所以有慢性肝病患者應(yīng)用本品 時(shí)不需調(diào)整劑量。病人有嚴(yán)重肝腎損害或者肝硬化者應(yīng)調(diào)整 劑量。(8)腎功能不全的患者肌酐清除大于5ml/分鐘，每日應(yīng)用本 品劑量少于2克時(shí)，不需作劑量調(diào)整。血液透析清除本品的 量不多，透析后無(wú)需增補(bǔ)劑量。(9)與其他抗生素一樣，也可能會(huì)遇到本品不敏感的嚴(yán)重感 染。通常繼發(fā)于使用超過(guò)所推薦的標(biāo)準(zhǔn)劑量之后，膽囊超聲 圖會(huì)誤診為膽囊結(jié)石之陰影。這些會(huì)隨著本品治療的結(jié)束或 中止用藥而消失，陰影是由于頭孢曲松鈣鹽沉積所致。

16、極少 的情況下以上檢查所見會(huì)伴有癥狀，對(duì)這些伴有癥狀的病 人，建議進(jìn)行保守的非手術(shù)治療。對(duì)伴有癥狀的病人，應(yīng)由臨床醫(yī)師判定是否停用本品。(10)在已知的科學(xué)數(shù)據(jù)中，同時(shí)使用羅氏芬和含鈣溶液或產(chǎn) 品進(jìn)行治療的患者中，除新生兒外尚無(wú)血管內(nèi)沉淀作用的報(bào) 道。但是，在任何患者中，頭孢曲松不得與含鈣溶液混合或 同時(shí)使用，即使通過(guò)不同的輸液管(見【禁忌】中關(guān)于新生 兒的信息)。本品對(duì)新生兒、嬰兒及兒童的安全性和有效性已在用量及使 用方法一節(jié)中闡明。研究表明，同其他頭孢類抗生素一樣， 頭孢曲松也會(huì)從血漿白蛋白中置換出膽紅素。 本品不應(yīng)用于可能發(fā)展為腦黃疸的新生兒(尤其是早產(chǎn)兒)(11)在長(zhǎng)期治療中應(yīng)定期進(jìn)行

17、全血球計(jì)數(shù)。(12)使用羅氏芬的病人中極少有胰腺炎病例(可能因膽管阻塞所致)的報(bào)道。多數(shù)患者有發(fā)生膽汁淤積或膽泥的危險(xiǎn)因 素，例如，之前的大手術(shù)，嚴(yán)重疾病和全胃腸外營(yíng)養(yǎng)。不能 排除羅氏芬引起膽汁沉積的觸發(fā)作用或共同因素作用。(13)對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品的患者以硫酸銅法測(cè)尿糖時(shí)可 獲得假陽(yáng)性反應(yīng)，以葡萄糖酶法則不受影響；血尿素氮和血 清肌酐可有暫時(shí)性升高；血清膽紅質(zhì)、堿性磷酸酶、丙氨酸 氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和門冬氨酸轉(zhuǎn)移酶(AST)皆可升高。 用本品進(jìn)行治療時(shí)，可能對(duì)診斷性試驗(yàn)有影響，在使用羅氏 芬的病人中，庫(kù)姆斯氏試驗(yàn)極少會(huì)呈假陽(yáng)性表現(xiàn)。如同其他 抗菌素一樣，本品也可能使血半乳糖試驗(yàn)出現(xiàn)假陽(yáng)

18、性結(jié)果； 同樣地，無(wú)酶法測(cè)定尿糖也可能出現(xiàn)假陽(yáng)性結(jié)果。因此，在 使用本品期間，應(yīng)以酶法測(cè)定尿糖。不相容性 勿用含鈣的稀釋液如林格氏液或哈特曼氏液復(fù)溶本品或?qū)?復(fù)溶液進(jìn)一步稀釋后進(jìn)行靜脈給藥，因?yàn)檫@樣可能產(chǎn)生沉淀 物。本品在同一根輸液管中與含鈣溶液混和時(shí)也可能產(chǎn)生頭 孢曲松-鈣沉淀物。本品不應(yīng)與含鈣的靜脈輸液包括通過(guò) 形接口連續(xù)輸注的含鈣營(yíng)養(yǎng)液同時(shí)給藥。 但是，除了新生兒， 其他病人可進(jìn)行本品和含鈣輸液的序貫給藥，在兩次輸液之 間必須用相容液體充分沖洗輸液管。使用成年人血漿和新生 兒臍帶血漿進(jìn)行的體外研究證明，新生兒產(chǎn)生頭孢曲松-鈣 沉淀物的風(fēng)險(xiǎn)更高（見【用法用量】和【禁忌】）。 未見頭孢曲松與

19、口服含鈣產(chǎn)品或肌注頭孢曲松與含鈣產(chǎn)品（靜脈注射或口服）之間相互作用的報(bào)道。 據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本品與氨苯喋啶、萬(wàn)古霉素、氟康唑以及氨基 糖甙類抗生素具有不相容性。穩(wěn)定性 配制后的本品溶液，其理化穩(wěn)定性可在室溫下保持6小時(shí)，或在28C條件下保持24小時(shí)。駕駛和使用機(jī)器的能力 無(wú)數(shù)據(jù)顯示本品對(duì)人駕駛和使用機(jī)器的能力有任何影響。【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報(bào) 告，其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。頭孢曲松可通過(guò)胎盤屏障。尚未建立人類妊娠期的安全性。動(dòng)物生殖研究未見胚胎毒性、胎兒毒性、致畸性或?qū)π坌曰?雌性動(dòng)物的生育力、分娩或圍產(chǎn)期以及出生后發(fā)育的不良反 應(yīng)。在靈長(zhǎng)類的研究中未

20、見胚胎毒性或致畸性。頭孢曲松在人乳汁中有少量排出。哺乳期婦女用藥應(yīng)當(dāng)謹(jǐn) 慎?！緝和盟帯啃律鷥海ǔ錾w重小于2kg者）的用藥安全尚未確定。 新生兒、 嬰兒及兒童的給藥方法已在【用法用量】項(xiàng)中闡明。頭孢曲 松不得用于治療患有高膽紅素血癥的新生兒。不可用于可能 發(fā)展為腦黃疸的新生兒（尤其是早產(chǎn)兒）。有黃疸的新生兒或 有黃疸嚴(yán)重傾向的新生兒應(yīng)慎用或避免使用本品。【老年用藥】除非老年患者虛弱、營(yíng)養(yǎng)不良或有重度腎功能損害時(shí)，老年 人應(yīng)用頭孢曲松一般不需調(diào)整劑量。【藥物相互作用】目前為止尚未發(fā)現(xiàn)以大劑量本品和利尿劑（如呋喃苯胺酸）同時(shí)使用所導(dǎo)致的腎功能不全。尚未發(fā)現(xiàn)本品增加氨基糖甙類抗生素的腎臟毒性作用。

21、應(yīng)用本品期間飲酒或服含酒精藥物時(shí)在個(gè)別病人可出現(xiàn)雙 硫侖樣反應(yīng)，故應(yīng)用本品期間和以后數(shù)天內(nèi)，應(yīng)避免飲酒和 服含酒精的藥物。本品的清除不受丙磺舒的影響。體外試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)氯霉素與頭孢 曲松合用會(huì)產(chǎn)生拮抗作用。羅氏芬不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使 用。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，羅氏芬與氨苯喋啶、萬(wàn)古霉素、氟康唑以 及氨基糖甙類抗生素具有不相容性。頭孢菌素類靜脈輸液中加入紅霉素、四環(huán)素、兩性霉素B、血管活性藥（間羥胺、去甲腎上腺素等）、苯妥英鈉、 氯丙嗪、 異丙嗪、維生素B族、維生素C等將出現(xiàn)混濁。由于本品的 配伍禁忌藥物甚多，所以應(yīng)單獨(dú)給藥?！舅幬镞^(guò)量】一旦發(fā)生藥物過(guò)量，血液透析或腹膜透析方法不會(huì)降低血

22、藥 濃度，亦無(wú)特殊解毒劑，應(yīng)給予對(duì)癥治療?！舅幚矶纠怼款^孢曲松通過(guò)抑制細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生殺菌活性。頭孢曲松 在體外對(duì)許多革蘭氏陰性菌及革蘭氏陽(yáng)性菌發(fā)揮殺菌作用，并對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及革蘭氏陰性菌的大多數(shù)B-內(nèi)酰胺酶（青霉素酶及頭孢菌素酶）具有很高的穩(wěn)定性，頭孢曲松在體 外試驗(yàn)及臨床感染（見適應(yīng)癥）中通常對(duì)以下致病菌發(fā)揮抗 菌作用：革蘭氏陽(yáng)性菌金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感），凝固酶陰性葡萄球菌，化 膿性鏈球菌（B-溶血性，A族），無(wú)乳鏈球菌（B-溶血性，B族）,B-溶血性鏈球菌（非A、非B族），草綠色鏈球菌，肺 炎鏈球菌 注：耐甲氧西林葡萄球菌，對(duì)包括頭孢曲松在內(nèi)的頭孢菌素 耐藥，一般來(lái)說(shuō)，糞鏈球菌

23、、屎腸球菌、單核細(xì)胞增多性李 斯德桿菌也對(duì)頭孢曲松耐藥。革蘭氏陰性菌 魯氏不動(dòng)桿菌，硝酸鹽陰性不動(dòng)桿菌（多為鮑曼氏菌）*，嗜水氣單胞菌，糞產(chǎn)堿桿菌，糞產(chǎn)堿黃桿菌，類產(chǎn)堿桿菌，伯 氏包柔體，二氧化碳嗜纖維菌屬，迪沃斯枸櫞酸桿菌，弗勞 地枸椽酸桿菌*，大腸桿菌，產(chǎn)氣腸桿菌*，陰溝腸桿菌*， 桿菌屬（其他）*，杜克嗜血桿菌，流感嗜血桿菌，副流感嗜 血桿菌，海馬槽哈夫尼亞菌，催產(chǎn)克雷白氏菌，肺炎克雷白 氏菌*，卡他摩拉克氏菌（卡他布蘭漢氏菌），奧斯陸摩克拉 氏菌，莫拉氏菌屬（其他）*，摩根桿菌，淋球菌，腦膜炎奈 瑟氏菌，多殺巴氏桿菌，志賀氏鄰單胞菌，奇異變形桿菌， 彭氏變形桿菌*，普通變形桿菌，洋蔥假

24、單胞菌*，螢光假單 胞菌*，假單胞菌屬（其他） *， 雷極氏普魯菲登斯氏菌*， 普 魯菲登斯氏菌屬（其他），傷寒沙門桿菌，沙門桿菌屬（非傷 寒），粘質(zhì)沙雷氏菌*，沙雷氏菌屬（其他）*，志賀氏菌屬， 孤菌屬，結(jié)腸炎耶爾森桿菌，耶爾森桿菌屬（其他）*這些種類中的一些分離菌對(duì)頭孢曲松耐藥，主要是由于產(chǎn) 生染色體編碼的B-內(nèi)酰胺酶所致。*這些種類中的一些分離菌的耐藥，是由于產(chǎn)生廣譜的、質(zhì)粒傳遞的B-內(nèi)酰胺酶所致。注：以上細(xì)菌的許多菌株對(duì)其他多種抗生素耐藥，如氨基-和酰脲-青霉素，老一代的頭孢菌素和氨基糖甙抗菌素等， 但對(duì)頭孢曲松敏感。梅毒螺旋體在體外和動(dòng)物試驗(yàn)中對(duì)頭孢 曲松敏感，臨床調(diào)查顯示，一期和二

25、期梅毒對(duì)頭孢曲松反應(yīng) 良好，綠膿假單胞菌除一小部分外，對(duì)頭孢曲松耐藥。厭氧菌類桿菌屬（膽汁敏感）*，梭狀芽胞桿菌屬（不包括產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌群），核 梭桿菌，梭桿菌屬（其他），厭氧加夫基氏球菌（消化球菌）， 消化鏈球菌屬*這些種類中的一些分離菌由于產(chǎn)生B-內(nèi)酰胺酶而對(duì)頭孢曲松耐藥。注：產(chǎn)B-內(nèi)酰胺酶的類桿菌屬的某些菌種（值得注意的是： 脆弱類桿菌）對(duì)頭孢曲松耐藥，難辨梭狀芽胞桿菌對(duì)頭孢曲 松耐藥。細(xì)菌對(duì)頭孢曲松的敏感性可根據(jù)國(guó)家臨床實(shí)驗(yàn)室標(biāo)準(zhǔn)委員會(huì)（NCCLS）所推薦的敏感試驗(yàn)的標(biāo)準(zhǔn)化技術(shù)，通過(guò)紙片擴(kuò)散 試驗(yàn)或者通過(guò)瓊脂或肉湯稀釋試驗(yàn)進(jìn)行測(cè)定。國(guó)家臨床實(shí)驗(yàn) 室標(biāo)準(zhǔn)委員會(huì)對(duì)頭孢曲松作出以下鑒定。敏感中度敏感耐藥稀釋試驗(yàn)抑制濃度mg/l=81632=64擴(kuò)散試驗(yàn)(30卩頭抱曲松紙片)抑制區(qū)域直徑(mm)=212014=13由于在體外試驗(yàn)中表明頭孢曲松對(duì)某些在紙片試驗(yàn)?zāi)皖^孢 菌素類的菌株具有活性，故應(yīng)以頭孢曲松紙片進(jìn)行藥敏試 驗(yàn)。如國(guó)家臨床實(shí)驗(yàn)室標(biāo)準(zhǔn)委員會(huì)所推薦的標(biāo)準(zhǔn)不是常規(guī)使用，DIN、ICS和其他組織發(fā)布的十分標(biāo)準(zhǔn)化的藥物敏感判定標(biāo)準(zhǔn) 也可取而代之。【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收以1克單劑量頭孢曲松肌肉注射后23小時(shí)達(dá)最高血藥濃度，大約為81毫克/升。肌肉注射后的血藥濃度時(shí)間曲線 下面積與同劑量的靜脈注射后相等，提示肌肉注射頭孢曲松 的生物利用度可達(dá)100