作用于腎素－血管緊張素系統(tǒng)的藥物ppt課件

1、n血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥n血管緊張素II受體阻斷藥n Drugs used to inhibit the actions of the renin-angiotensin system include angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors and AT1 receptor blockers. 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥一、一、ACEACE抑制藥的藥理作用抑制藥的藥理作用1.1.降壓作用。降壓作用。2.2.對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。響。3.3.抑制和逆轉(zhuǎn)心血管抑制和逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)。重構(gòu)。4.4.維護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞。

2、維護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞。5.5.對(duì)腎臟的維護(hù)作用。對(duì)腎臟的維護(hù)作用。6.6.對(duì)抗動(dòng)脈粥樣硬化對(duì)抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。作用。ACEACE抑制藥的作用機(jī)制抑制藥的作用機(jī)制一抑制循環(huán)及部分組織中的一抑制循環(huán)及部分組織中的ACEACE二減少二減少bradykininbradykinin的降解的降解三抑制交感神經(jīng)遞質(zhì)的釋放三抑制交感神經(jīng)遞質(zhì)的釋放四自在基去除作用四自在基去除作用ACEACE抑制藥的分類及常用藥物抑制藥的分類及常用藥物一、含有巰基一、含有巰基SHSH 如卡托普利如卡托普利(captoril)(captoril)二、含有羧基二、含有羧基COOCOO 如賴諾普利如賴諾普利(lisinopril)(li

3、sinopril)三、含有磷酸基三、含有磷酸基POOPOO 如福辛普利如福辛普利(fosinopril)(fosinopril)卡托普利卡托普利 Captopril Captopril 一、藥理作用一、藥理作用: :1.1.在體內(nèi)和體外均能抑制在體內(nèi)和體外均能抑制ACEACE。除妨礙。除妨礙AngIAngI轉(zhuǎn)化為轉(zhuǎn)化為AngIIAngII外，也減少外，也減少bradykininbradykinin的的降解。使血中的降解。使血中的bradykininbradykinin濃度添加，從濃度添加，從而使血管擴(kuò)張，血壓下降。而使血管擴(kuò)張，血壓下降。2.2.能降低腎血管阻力，添加腎血流量。能降低腎血管阻力

4、，添加腎血流量。3.3.能較好地維持其他一些重要器官的能較好地維持其他一些重要器官的血流量，對(duì)脂質(zhì)代謝及血中尿酸均無明顯血流量，對(duì)脂質(zhì)代謝及血中尿酸均無明顯影響。影響?？ㄍ衅绽ㄍ衅绽?Captopril Captopril The mechanism of captopril combination with ACE. CH2CHCH3ONCCHZn2+-SH+COOangiotensin-converting enzymeCH2CHCH3ONCCHZn2+-SH+COOangiotensin-converting enzyme二、體內(nèi)過程二、體內(nèi)過程三、臨床運(yùn)用三、臨床運(yùn)用1.1.高血壓。

5、高血壓。2.2.充血性心力衰竭。充血性心力衰竭。3.3.心肌梗死。心肌梗死。四、不良反響四、不良反響 較少較少卡托普利卡托普利 Captopril Captopril 依那普利依那普利 Enalapril Enalapril 特點(diǎn)：特點(diǎn)：1.1.依那普利的代謝物依那普利拉依那普利的代謝物依那普利拉對(duì)對(duì)ACEACE的抑制造用比卡托普利強(qiáng)約的抑制造用比卡托普利強(qiáng)約1010倍。倍。2.2.依那普利作用出現(xiàn)緩慢，但維依那普利作用出現(xiàn)緩慢，但維持時(shí)間較長(zhǎng)。持時(shí)間較長(zhǎng)。3.3.依那普利對(duì)血糖和脂質(zhì)代謝影依那普利對(duì)血糖和脂質(zhì)代謝影響小，口服易吸收，不受食物影響。響小，口服易吸收，不受食物影響。4.4.用于治

6、療高血壓和慢性心功能用于治療高血壓和慢性心功能不全。不全。血管緊張素血管緊張素IIII受體阻斷藥受體阻斷藥一、代表藥物一、代表藥物氯沙坦氯沙坦losartanlosartan 纈沙坦纈沙坦valsartanvalsartan 厄貝沙坦厄貝沙坦irbesartanirbesartan 坎替沙坦坎替沙坦candesartancandesartan 依普沙坦依普沙坦eprosartaneprosartan 替米沙坦替米沙坦telmisartantelmisartan二、特點(diǎn)二、特點(diǎn)對(duì)對(duì)AT1AT1受體有高度選擇性，受體有高度選擇性，親和力強(qiáng)，作用專注且耐久。親和力強(qiáng)，作用專注且耐久。氯沙坦氯沙坦 L

7、osartan Losartan 藥理作用藥理作用 1.1.降血壓降血壓 選擇性阻斷選擇性阻斷AT1AT1受受體，阻滯血管緊張素體，阻滯血管緊張素介導(dǎo)的血介導(dǎo)的血管收縮、醛固酮釋放、促心肌和管收縮、醛固酮釋放、促心肌和血管平滑肌增殖等效應(yīng)，導(dǎo)致外血管平滑肌增殖等效應(yīng)，導(dǎo)致外周阻力下降。周阻力下降。2.2.促進(jìn)尿酸排泄促進(jìn)尿酸排泄 抑制腎小抑制腎小管對(duì)尿酸的重吸收，作用短暫。管對(duì)尿酸的重吸收，作用短暫。臨床運(yùn)用臨床運(yùn)用1.1.高血壓高血壓降壓特點(diǎn)降壓特點(diǎn) 1 1口服起效快口服起效快2 2作用維耐久：作用維耐久：24 h24 h平穩(wěn)降壓，平穩(wěn)降壓， 3 6 3 6周后達(dá)最大效應(yīng)周后達(dá)最大效應(yīng)3 3不良反響較不良反響較ACEIACEI少少 較少引起干咳及血管神較少引起干咳及血管神經(jīng)性水腫；經(jīng)性水腫； 但仍可致低血壓及高血但仍可致低血壓及高血鉀。鉀。 禁用于妊娠患者。禁用于妊娠患者。氯沙坦氯沙坦 Losartan Losartan 臨床運(yùn)用臨床運(yùn)用2.2.改