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文檔簡介
1、u 小分子EGFR酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-TKI): 吉非替尼(易瑞沙) 厄洛替尼(特羅凱)u EGFR單克隆抗體: 西妥昔單抗(愛必妥) 帕尼單抗易瑞沙/特羅凱作用位點Crit Rev Oncol Hematol 2006;58:31-45Oncologist 2007;12:90-8Cancer Cell 2006;9:485-95 EGFR的突變主要有兩類: 45%為缺失突變,如19號外顯子核苷酸的缺失 40%為單點突變,如21號外顯子突變(L858R) 易瑞沙 特羅凱S:敏感 R:耐藥T790M突變,則可以作為TKI治療過程中的監(jiān)測位點,一旦患者出現(xiàn)此突變,則不宜再繼續(xù)使用EGFR
2、 TKI治療。1. EGFR exon 20/T790M 突變2. EGFR下游分子突變: KRAS突變,BRAF突變 PIK3CA突變 TKI內(nèi)源性耐藥:KRAS突變,BRAF突變EGFR信號傳導(dǎo)通路KRAS突變與TKI內(nèi)源性耐藥KRAS突變與TKI內(nèi)源性耐藥 BRAF突變與TKI內(nèi)源性耐藥突EGFR信號傳導(dǎo)通路PIK3CA突變與TKI耐藥PIK3CA基因突變基因突變易瑞沙特羅凱EGFR(E1821)KRAS(C12、13)BRAF(V600E)PIK3CA(E9、20)選擇靶向藥物前測序法Real-time PCREGFR突變提示用藥選擇;KRAS12、13密碼子及BRAF的V600E突變提示藥物無效。EGFR(E19、21、 T790M)EGFR(T790M)Real-time PCRT790M突變提示耐藥;KRAS12、13密碼子及BRAF的V600E突變提示藥物無效。EGFR-T
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