吡啶及衍生物

1、吡啶衍生物及其應(yīng)用吡啶衍生物及其應(yīng)用大連理工大學(xué)大連理工大學(xué)2008年年8月月吡啶類(lèi)衍生物 1、吡啶氯化物：NNClClClClClLaCl2;CoCl2/CCl2, 380 oC90%NClClClClNH4Cl, Zn95%CH3CNZn, 90 oC25% aq. NaOHNClClCl62%Zn, 100oCCH3CO2NaCH3CO2HNClCl66%Cl2, N2hvNCl吡啶氯化物用途-1：NClNNpheniramine非尼臘明(抗組胺劑)NNNCN苯乙腈NaOHCONH2dispyramide達(dá)叔平抗心率不齊藥NClONaSHNSHOZnSO4NSOZnNSO吡硫霉凈NClO

2、NO2NClNH2OHNNHNCl氯吡脲2-氯吡啶吡啶氯化物用途-2：NClCl吡扎地爾(pirozadil),降血脂、抗血小板聚集藥物麝香吡啶（香料）殺菌劑吡啶氯化物用途-3：NClCl3,5-二氯吡啶NClNCNO高效低毒殺蟲(chóng)劑NHONClClHNCO2HNNNOO4-integrin抑制劑(抗腫瘤生長(zhǎng)劑)OMeHNOClNCl治療認(rèn)識(shí)混亂癥藥物NNNNONHNClClNOProtein Kinase阻礙劑吡啶氯化物用途-4：NClClClClNClOHClClNClOClClPOC2H5SOC2H5chlorpyrifos毒死蜱廣譜、高效、低殘留、低抗藥性有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑世界上產(chǎn)量最大的農(nóng)藥

3、品種之一2、3-甲基吡啶氯化物：NNNClOH2O2HAcCl2CH2Cl2Et3NNClCl2ClCCl4烏洛托品NClNH2NCCl3ClCl2gas phase2-氯-5-氯甲基吡啶用途：NClClNClNNHNO2Iimidacloprid吡蟲(chóng)啉NClNHSHNClNSNCNthiacloprid噻蟲(chóng)啉NClNHNClNClNO2NClNHNNO2nitenpyrane烯啶蟲(chóng)胺高效、低毒、內(nèi)吸、無(wú)交互抗性化學(xué)殺蟲(chóng)劑2-氯-5-氨基甲基吡啶用途-1：NClNH2NClNNHNO2Nitenpram(TI-304)吡啶甲胺基硝基乙烯類(lèi)殺蟲(chóng)劑NClNHNHNO2日本武田公司NNClNHNO2

4、日本曹達(dá)公司NClNHSNO2殼牌公司NClNNCNacetaniprid吡蟲(chóng)清19962-氯-5-氨基甲基吡啶用途-2：NClNH2NClNHN吡啶甲胺基噻唑基乙脒類(lèi)殺蟲(chóng)劑殼牌公司1991日本曹達(dá)公司NClNHOCF3汽巴-嘉基公司1995NClNHNSNNClNHCF3NCBrCF3O含氟吡啶類(lèi)殺蟲(chóng)劑含氟吡啶雜環(huán)基吡咯類(lèi)殺蟲(chóng)劑2-氯-5-三氯基甲基吡啶用途-1：NCCl3ClNCF3ClNCF3OOOOC4H9fluuazifop-butyl吡氟禾草靈(穩(wěn)殺得)日本石原公司NCF3OOOHH3CO2C羥戊禾靈美國(guó)Stauffer公司19832-氯-5-三氯基甲基吡啶用途-2：NCCl3Cl

5、NCCl3ClClNCF3ClClNCF3OHNClClOHNOFF氟啶脲屬于苯甲酰脲類(lèi)殺蟲(chóng)劑, 是幾丁質(zhì)抑制劑能有效防治棉田的棉鈴蟲(chóng)和大豆夜蛾幼蟲(chóng)。NCF3ClHNOClOHNOFFCl啶蜱脲屬于苯甲酰脲類(lèi)昆蟲(chóng)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑 是幾丁質(zhì)抑制劑。用于防治包括抗性品系動(dòng)物如牛等的害蟲(chóng),也可以用于防治農(nóng)作物害蟲(chóng)NCF3OOClOO吡氟氯禾靈屬于芳氧苯氧基丙酸酯類(lèi)除草劑、野燕麥、稗草、狗尾草、牛筋草等。是乙酰輔酶A抑制劑 用于芽后施于闊葉作物田如大豆 花生 甜菜 棉花等NCF3NHF3CClNO2NO2Cl氟啶胺廣譜的殺菌活性 其效果優(yōu)于常規(guī)保護(hù)性殺菌劑 對(duì)疫霉病、腐菌核病、黑斑病、黑星病和其他的病原體病

6、害有良好的防治效果2-氯-5-三氯基甲基吡啶用途-3：NCCl3ClNCCl3ClClNCF3ClClNCF3OClNHOCN殺蟲(chóng)劑殺菌劑除草劑除草劑NCF3ClONCONCF3ClClSNFClNCF3OClOOOODowco 453 EE-除草劑NCF3OClSO除草劑殺蟲(chóng)劑氯氟乙禾靈（蓋草靈）除草劑NCF3OClOOOONCF3ClNNNCONNCF3ClHNNNCNSF3CClCl其它吡啶衍生物-1NNH22-氨基-3-甲基吡啶是重要的有機(jī)中間體 ,可用于合成抗哮喘藥 、抗菌藥 、止痛劑 、抗愛(ài)滋病毒藥 ;也是一氧化氮合成酶抑制劑NNH2F2-氨基-5-氟吡啶作為合成LBM415的中間

7、體，LBM415即(2S)-N-(5-氟-1-氧-2-吡啶基)-1-(2R)-2-(甲酸基羥氨酸)甲基 -1-己氧基-2-氮雜戊環(huán)甲酰胺的鎂鹽，對(duì)體外肽脫甲?；?PDF)表現(xiàn)出極強(qiáng)的抑制性，同時(shí)在肌體內(nèi)表現(xiàn)出良好的抗菌活性，能有效地阻止已對(duì)其他抗菌藥物產(chǎn)生抗藥性的致病菌的應(yīng)變，具有發(fā)展成為治療多種細(xì)菌感染病的抗菌藥物的潛力.其它吡啶衍生物-2NOH2-甲基-3-羥基吡啶是合成新藥潘多拉唑(Pantozol)的重要中間體。潘多拉唑是由德國(guó)開(kāi)發(fā)的新一代質(zhì)子泵抑制劑, 主要治療十二指腸和胃潰瘍以及緩解中至重度的反流性食管炎。該藥同早期的西米替丁, 雷尼替丁及近期的奧美拉唑相比, 不僅用藥時(shí)間較短, 而且治愈率高, 因此有著廣闊的市場(chǎng)前景。2-氯-3- 氨基-4-甲基吡啶是合成藥物奈韋拉平關(guān)鍵中間體。奈韋拉平由德國(guó)柏林格 英格爾海姆高研制，1996年在美國(guó)上市，屬于非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)綠酶抑制劑，是一種能有效抑制人體免疫缺的抗艾滋病藥物。與其它同類(lèi)藥相乏病毒比，抗病毒作用強(qiáng)、半衰期長(zhǎng)、生物利用度高、耐受性好、不良反應(yīng)少、費(fèi)用低。對(duì)于我國(guó)來(lái)說(shuō)，奈韋拉平是最理想的抗艾滋病藥物。NNH2Cl其它吡啶衍生物-32-氨基-5- 甲氧基吡啶是一種非常