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1、A型題1 .下列哪些不是對栓劑基質(zhì)的要求A在體溫下保持一定的硬度B不影響主藥的作用C不影響主藥的含量測量D與制備方法相適宜E水值較高,能混入較多的水2 .將脂溶性藥物制成起效迅速的栓劑應(yīng)選用下列哪種基質(zhì)A可可豆脂B半合成山蒼子油酯C半合成椰子油脂D聚乙二醇E半合成棕桐油脂3 .甘油明膠作為水溶性親水基質(zhì)正確的是()A在體溫時熔融B藥物的溶出與基質(zhì)的比例無關(guān)C基質(zhì)的一般用量明膠與甘油等量D甘油與水的含量越高成品質(zhì)量越好E常作為肛門栓的基質(zhì)4 .制成栓劑后,夏天不軟化,但易吸潮的基質(zhì)是()A甘油明膠B聚乙二醇C半合成山蒼子油酯D香果脂E吐溫615 .油脂性基質(zhì)的栓劑的潤滑劑()A液狀石蠟B植物油C
2、甘油、乙醇D肥皂E軟肥皂、甘油、乙醇6 .水溶性基質(zhì)栓全部溶解的時間應(yīng)在()A20minB30minC40minD50minE60min7 .油脂性基質(zhì)栓全部融化、軟化,或觸無硬心的時間應(yīng)在()A20minB30minC40minD50minE60min8 .下列關(guān)于栓劑基質(zhì)的要求敘述錯誤的是()A具有適宜的稠度、粘著性、涂展性B無毒、無刺激性、無過敏性C水值較高,能混入較多的水D與主藥無配伍禁忌E在室溫下應(yīng)有適宜的硬度,塞入腔道時不變形亦不破裂,在體溫下易軟化、熔化或溶解9 .糅酸制成栓劑不宜選用的基質(zhì)為()A可可豆脂B半合成椰子油酯C甘油明膠D半合成山蒼子油酯E混合脂肪酸甘油酯10下列栓劑
3、基質(zhì)中,具有同質(zhì)多晶型的是()A半合成山蒼子油酯B可可豆脂C半合成棕桐油脂D吐溫61E聚乙二醇400011 .糅酸栓劑,每粒含糅酸0.2g,空白栓重2g,已知糅酸置換價為1.6,則每粒糅酸栓劑所需可可豆脂理論用量為()A1.355gB1.475gC1.700gD1.875gE2.000g12 .以聚乙二醇為基質(zhì)的栓劑選用的潤滑劑()A肥皂B甘油C水D液狀石蠟E乙醇13 .在制備栓劑中,不溶性藥物一般應(yīng)粉成細(xì)粉,用多少號的篩子過濾A5號篩B6號篩C7號篩D8號篩E9號篩14下列關(guān)于栓劑的描述錯誤的是()A可發(fā)揮局部與全身治療作用B制備栓劑可用冷壓法C栓劑應(yīng)無刺激,并有適宜的硬度D可以使全部藥物避
4、免肝的首過效應(yīng)E吐溫61為其基質(zhì)15.聚乙二醇作為栓劑的基質(zhì)敘述錯誤的是()A多以兩種或兩者以上不同分子量的聚乙二醇合用B用熱熔法制備C遇體溫熔化D對直腸粘膜有刺激E易吸潮變型B型題(14)A半合成脂肪酸甘油酯B羊毛脂C硬脂酸D卡波沫E吐溫一611 .栓劑油溶性基質(zhì)為()2 .栓劑水溶性基質(zhì)為()3 .軟膏劑油脂性基質(zhì)為()4軟膏劑水溶性基質(zhì)為()(58)A冷壓法和熱熔法制備B熱熔法制備C研和法制備D乳化法制備E滴制法制備5 .油脂性基質(zhì)的栓劑可用()6 .水溶性基質(zhì)的栓劑可用()7 .基質(zhì)為半固體、液體混合物的軟膏劑用()8 .基質(zhì)為固體、半固體、液體混合物的軟膏劑用()(912)A栓劑C黑
5、膏藥E巴布齊1JB橡膠膏劑D軟膏劑9 .可采用搓捏法、冷壓法、熱熔法制備()10 .可采用研合法、熔合法、乳化法()11 .炸料一煉油一下丹成膏去火毒攤涂()12 .藥料提取膏漿制備涂膏漿一回收溶劑一切割加襯(1316)B黑膏藥的質(zhì)量檢查D橡膠膏劑的質(zhì)量檢查A軟高劑的質(zhì)量檢查C栓劑的質(zhì)量檢查E巴布劑的質(zhì)量檢查13 .軟化點是()14 .稠度是()15 .耐寒、耐熱是()16 .融變時限是()X型題B直腸液的酸堿性)藥物的粒徑大小熔點與凝固點應(yīng)相差很大D水值較高,能混入較多的水1 .影響栓劑中藥物吸收的因素A塞入直腸的深度C藥物的溶解度E藥物的脂溶性2 .栓劑基質(zhì)的要求A有適當(dāng)?shù)挠捕菴具潤濕與乳
6、化能力E不影響主藥的含量測定3 .栓劑具有哪些特點A常溫下為固體,納入腔道迅速熔融或溶解B可產(chǎn)生局部和全身治療作用C不受胃腸道PH或酶的破壞D不受肝臟首過效應(yīng)的影響E適用于不能或者不愿口服給藥的患者4可可豆脂在使用時應(yīng)A加熱至36c后再凝固B緩緩升溫加熱熔化2/3后停止加熱C在熔化的可可豆脂中加入少量穩(wěn)定晶型D熔化凝固時,將溫度控制在28C32c幾小時或幾天E與藥物的水溶液混合時,可加適量親水性乳化劑制成W/O乳劑型基質(zhì)5 .栓劑中油溶性藥物加入方法A直接加入熔化的油脂性基質(zhì)中B以適量的乙醇溶解加入水溶性基質(zhì)中C加乳化劑D若用量過大,可加適量蜂蠟、鯨蠟調(diào)節(jié)E用適量羊毛脂混合后,在與基質(zhì)混勻6
7、.用熱熔法制備栓劑的過程包括A涂潤滑劑B熔化基質(zhì)C加入藥物D涂布E冷卻、脫模7下列哪些為栓劑的主要吸收途徑A直腸下靜脈和肛門靜脈一一肝臟一一大循環(huán)B直腸上靜脈一一門靜脈一一肝臟一一大循環(huán)C直腸淋巴系統(tǒng)D直腸上靜脈一一骼內(nèi)靜脈一一大循環(huán)E直腸下靜脈和肛門靜脈一一骼內(nèi)靜脈一一下腔靜脈一一大循環(huán)8 .下列哪些能作為栓劑的基質(zhì)A竣甲基纖維素B石蠟C可可豆脂D聚乙二醇類E半合成脂肪酸甘油酯類9 .下列關(guān)于栓劑制備的敘述正確的為A水溶性藥物,可用適量羊毛脂吸收后,與油脂性基質(zhì)混勻B水溶性提取液,可制成干浸膏粉后再與熔化的油脂性基質(zhì)混勻C油脂性基質(zhì)的栓劑常用植物油為潤滑劑D水溶性基質(zhì)的栓劑常用肥皂、甘油、乙
8、醇的混合液為潤滑劑E不溶性藥物一般應(yīng)粉碎成細(xì)粉,過五號篩,再與基質(zhì)混勻10 .栓劑的制備方法有A研和法B搓捏法C冷壓法D熱熔法E乳化法11栓劑的質(zhì)量要求包括A外觀檢查B重量差異C融變時限D(zhuǎn)耐熱試驗E耐寒試驗12 .聚乙二醇作為栓劑的基質(zhì),其特點有A相對分子量1000者熔點38-42CB多為兩種或兩種以上不同分子量的聚乙二醇合用C對直腸有刺激D制成的栓劑夏天易軟化E制成的栓劑易吸濕受潮變形13 .栓劑與軟膏劑在質(zhì)量檢查項目中不同點為A外觀B融變時限C稠度D酸堿度E水值14 .以甘油明膠為基質(zhì)的栓劑,具備下列哪些特點A具有彈性,不易折斷B陰道栓常用基質(zhì)C適用于糅酸等藥物D體溫時熔融E藥物溶出速度可
9、由明膠、水、甘油三者的比例調(diào)節(jié)答案A型題1 .D注解:理想的基質(zhì)應(yīng):在室溫下有適當(dāng)?shù)挠捕?,塞入腔道時不變形亦不碎裂,在體溫下易軟化。熔融或溶解;與主藥無配伍禁忌,即為不影響主藥的作用無毒性、無過敏性、對粘膜無刺激性,不影響主藥的含量測定;熔點與凝固點相距較近,具潤濕與乳化能力,水值較高,能混入較多的水;在貯藏過程中不易霉變,且理化性質(zhì)穩(wěn)定等。2 .D注解:藥物因素對栓劑中藥物吸收的影響:藥物的溶解度、脂溶性與解離度以及粒徑大小影響藥物的直腸吸收。難溶性藥物因直腸中分泌液較少,溶解吸收較少,宜減小粒徑,以增加溶出。脂溶性、非解離型的藥物較解離型的藥物易吸收?;|(zhì)因素對栓劑中藥物吸收的影響水溶性藥
10、物分散在油脂性基質(zhì)中,藥物能較快釋放于分泌液中,而脂溶性藥物分散于油脂性基質(zhì),藥物須由油相轉(zhuǎn)入水性分泌液中,這種轉(zhuǎn)相與藥物在油和水兩相中的分配系數(shù)有關(guān)。脂溶性藥物分散于水溶性基質(zhì)中能較快釋放。3 .C注解:甘油明膠系用明膠、甘油與水制成,具有彈性,不易折斷,在體溫時不熔融,但可緩慢溶于分泌液中,其中藥物的溶出速度可隨水、明膠、甘油三者的比例不同而改變,一般明膠與甘油等量,水控制在10%以下,甘油與水的含量越高越易溶解,水分過多成品變軟。本品常作陰道栓的基質(zhì),但不適用于糅酸等與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物。4.B注解:聚乙二醇(PEG)相對分子質(zhì)量1000者熔點為38C42C,以兩種或兩種以上的不同相
11、對分子質(zhì)量的聚乙二醇加熱熔融可制得理想硬度的栓劑基質(zhì)。本品通體溫不熔化,能緩緩溶于直腸體液中,但對直腸粘膜有刺激性,加入20%以上的水可避免。也可以在納入腔道前先用水潤濕,或在栓劑表面涂一層鯨蠟醇或硬脂醇薄膜,防止刺激。制成的栓劑夏天亦不軟化,不需冷藏。但易吸濕受潮變形。5 .E注解:栓劑??仔柰繚櫥瑒?,以便冷凝后脫模。油脂性基質(zhì)的栓劑常用肥皂、甘油各1份與90%乙醇5份制成的醇溶液。水溶性或親水性基質(zhì)的栓劑則用油性潤滑劑,如液狀石蠟、植物油等。6 .E注解:栓劑的質(zhì)量要求:藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻,外形應(yīng)完整光滑,應(yīng)有適宜的硬度,不起霜,不變色。栓劑的質(zhì)量檢查:重量差異、融變時限等項目檢查應(yīng)符合
12、規(guī)定。其中,油脂性基質(zhì)檢應(yīng)在30min內(nèi)全部融化、軟化,或觸壓時無硬心;水溶性基質(zhì)栓應(yīng)在60min內(nèi)全部溶解。7.B8 .A注解:具有適宜的稠度、粘著性、涂展性是軟膏基質(zhì)的要求9 .C注解:甘油明膠作為栓劑基質(zhì)使用注意:水控制在10%以下,甘油與水的含量越高越易溶解,水分過多成品變軟;不適用于糅酸等與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物。10 .B注解:可可豆脂為脂肪酸三酸甘油酯,由于所含酸的比例不同,所組成的甘油酯混合物的熔點也不同。在常溫下為黃白色固體,熔點為對31C-34C,加熱至25c時即開始軟化,在體溫時能迅速熔化??煽啥怪哂型|(zhì)多晶性,有a、3、丫三種晶型,其中a、丫兩種晶型不穩(wěn)定,熔點較低,
13、3型穩(wěn)定,熔點為34Co11 .D注解:置換值是藥物的重量與同體積基質(zhì)重量之比值稱為置換值(價)。不同處方,用同一模具制得的栓劑體積相同,但其重量則隨基質(zhì)與藥物密度的不同而變化。根據(jù)置換值可以對藥物置換基質(zhì)的重量進(jìn)行計算。置換價測定:取基質(zhì)適量用熔融法制成不含藥物的栓劑若干枚,準(zhǔn)確稱定,求出每枚不含藥的空白栓(基質(zhì)),重量為G,再精密稱取適量藥物與基質(zhì),用熔融法制備含藥栓若干枚,并求出每枚含藥檢重量為M,每枚含藥栓中的主藥重量為W,那么M-W即為含藥栓中基質(zhì)的重量,而G-(M-W)即為純基質(zhì)栓與含藥檢中基質(zhì)重量之差,亦即為與藥物同體積(被藥物置換)的基質(zhì)重量。則置換值(f)的計算公式為:f=W
14、/G(MW)制備每粒栓劑所需基質(zhì)的理論用量(X)為:X=Gw/f本題中G=2.0w=0.2f=1.6所需基質(zhì)的理論量X,X=Gw/f=2.0-0.2/1.6=2.0-0.125=1.87512 .D13.B注解:栓劑中不溶性藥物一般應(yīng)粉碎成細(xì)粉,過6號篩,再與基質(zhì)混勻。14 .D15 .CB型題1.A.2.E,3.B,4.D.注解:應(yīng)注意栓劑水溶性基質(zhì)除明膠甘油、聚乙二醇外還由聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、吐溫61等;栓劑脂溶性基質(zhì)除可可豆脂,半合成、全合成脂肪酸甘油酯外,還有可可豆脂的代用品烏柏油和香果脂。滴丸的基質(zhì)包括水溶性基質(zhì)和非水溶性基質(zhì),其中水溶性基質(zhì)有聚乙二醇、硬脂酸鈉、甘油明膠,非水
15、溶性基質(zhì)有硬脂酸、蜂蠟、蟲蠟、氫化植物油。5.A.6.B.7.C,8.B.注解:滴丸采用滴制法制備;脂肪性基質(zhì)的栓劑可選用搓捏法、冷壓法、熱熔法中的任意一種,而水溶性基質(zhì)多采用熱熔法;軟膏劑的制備方法中,研和法制備適用于基質(zhì)稠度適中且在常溫下通過研磨即能均勻混合,基質(zhì)為半固體、液體混合物在常溫下通過研磨易混勻,熱熔法制備適用于軟膏中含有不同熔點基質(zhì),在常溫下不能均勻混合,基質(zhì)為固體、半固體、液體混合物的軟膏劑有不同熔點基質(zhì)存在,故選熱熔法。9.A10.D11.C12.B注解:巴布劑的制備過程與橡膠膏劑基本相同,只是涂布后,用層壓的方法將膏層與保護(hù)層復(fù)合,由自動包裝機完成切割、包裝。橡膠膏劑藥料
16、提取-膏漿制備-涂膏漿一回收溶劑一切割-加襯;巴布劑藥料提取-膏漿制備-涂膏漿-加襯一切割;黑膏藥炸料一煉油一下丹成膏去火毒攤涂。13.B14.A15.D16.C注解:軟膏劑除外觀性狀外,還應(yīng)檢查含量、稠度、水值、酸堿度、穩(wěn)定性、刺激性。巴布劑主要的指標(biāo)是粘著力試驗。X型題1.ABCDE注解:栓劑中影響藥物吸收的因素有:生理因素栓劑塞入直腸的深度影響藥物的吸收,當(dāng)栓劑塞入距肛門口2cm處時,其給藥量的50%70%可不經(jīng)過門脈系統(tǒng)。所以,使用時應(yīng)塞入距肛門口2cm處為妥。另外直腸有糞便、腹瀉以及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位的吸收。直腸液的pH(約為7.4,且沒有緩沖能力)對弱酸弱堿性藥物的吸
17、收也有影響。藥物因素藥物的溶解度、脂溶性與解離度以及粒徑大小影響藥物的直腸吸收。難溶性藥物因直腸中分泌液較少,溶解吸收較少,宜減小粒徑,以增加溶出。脂溶性、非解離型的藥物較解離型的藥物易吸收。2.ACDE3.ABCE注解:栓劑系指藥材提取物或藥粉與適宜基質(zhì)混合制成供納入肛門、陰道等腔道應(yīng)用的一種固體劑型。常用的有肛門栓和陰道栓,栓劑在常溫下呈固體,納入腔道后,迅速熔融或溶解,并易與腔道分泌液混合,逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身治療作用。栓劑具有以下特點:可在腔道起潤滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用;藥物不受胃腸道pH或酶的破壞,避免藥物對胃粘膜的刺激性,藥物經(jīng)直腸吸收,大部分不受肝臟首
18、過作用的破壞;適用于不能或者不愿口服給藥的患者。由于栓劑藥物吸收途徑?jīng)Q定,藥物大部分不受肝臟首過作用的破壞,而不是全部4.BCDE注解:可可豆脂具有同質(zhì)多晶性,有a、3、丫三種晶型,其中a、丫兩種晶型不穩(wěn)定,熔點較低,3型穩(wěn)定,熔點為34Co當(dāng)加熱至36c后再凝固,則形成大量“、丫晶型而使熔點僅為24C,以致難于成型和包裝。因此,制備時應(yīng)緩緩升溫加熱待熔化至2/3時,停止加熱,讓余熱使其全部熔化;或在熔化的可可豆脂中加入少量的穩(wěn)定晶型以促使不穩(wěn)定晶形轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定晶型;也可在熔化凝固時,將溫度控制在28C-32c幾小時或幾天,使不穩(wěn)定的晶型轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定型??煽啥怪c藥物的水溶液不能混合,可加適量親水
19、性乳化劑制成水/油乳劑型基質(zhì),加快藥物釋放。有些藥物如樟腦、薄荷腦等能使其熔點降低,可加入3%-6%的蜂蠟或鯨蠟以提高熔點。5.ABCD注解:此題是考核藥物處理及加入方法栓劑中主藥與基質(zhì)應(yīng)有適宜比例,一般藥物所占比例小,便于成型,中藥提取物應(yīng)適當(dāng)精制去雜,以使栓劑易于成型且含藥量高。藥物加入方法包括1.不溶性藥物。2 .油溶性藥物中藥揮發(fā)油或冰片等藥物可直接溶解于已熔化的油脂性基質(zhì)中,若藥物用量大而降低基質(zhì)的熔點或使栓劑過軟,可加適量蜂蠟、鯨蠟調(diào)節(jié);或以適量乙醇溶解加入水溶性基質(zhì)中;或加乳化劑。3 .水溶性藥物中藥水提濃縮液,可直接與已熔化的水溶性基質(zhì)混勻;或用適量羊毛脂混合后,再與油脂性基質(zhì)
20、混勻;或?qū)⑻崛饪s液制成干浸骨粉,直接與已熔化的油脂性基質(zhì)混勻。6.ABCE注解;熱熔法應(yīng)用最廣泛,油脂性基質(zhì)及水溶性基質(zhì)的栓劑均可用此法制備首先將模具洗凈、擦干,用潤滑劑少許涂布于模具內(nèi)壁(涂潤滑劑),將計算量的基質(zhì)在水浴上加熱時熔融(熔化基質(zhì)),然后按藥物性質(zhì)以不同方法加入藥物,混合均勻(加入藥物),一次性注入模具至溢出模口(澆模),放冷(冷卻),待完全凝固后,用刀切去溢出部分,脫模即得。涂布為橡膠膏劑、巴布劑等工藝部分7.BCE注解:栓劑藥物吸收的途徑:肛門栓給藥后,藥物經(jīng)直腸吸收主要途徑有三條:直腸上靜脈經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟后,再由肝臟進(jìn)入大循環(huán);或直腸下靜脈和肛門靜脈,經(jīng)骼內(nèi)靜脈繞過肝臟
21、,從下腔大靜脈直接進(jìn)入大循環(huán)起全身作用(不受肝臟首過作用的破壞);或經(jīng)直腸淋巴系統(tǒng)吸收。陰道用栓劑給藥后,由于陰道附近的血管幾乎均與大循環(huán)相連,藥物吸收不經(jīng)肝臟,吸收速度較快。8.CDE注解:可可豆脂,油脂性基質(zhì);聚乙二醇類,水溶性基質(zhì);半合成脂肪酸甘油酯類,油脂性基質(zhì)9.AB注解:油脂性基質(zhì)的栓劑常用肥皂、甘油、乙醇的混合液為潤滑劑,水溶性基質(zhì)的栓劑常用植物油為潤滑劑,利于脫模。不溶性藥物一般應(yīng)粉碎成細(xì)粉,過6號篩,再與基質(zhì)混勻,5號篩為80目6號篩為100目10.BCD11 .ABC注解:耐熱試驗、耐寒試驗為橡膠膏劑質(zhì)量檢查項目12 .ABCE13.BCDE注解:融變時限為栓劑檢查項目,其余為軟膏劑質(zhì)量要求及檢查項目14.ABE習(xí)題21 .全身作用的栓劑在直腸中最佳的用藥部位在A.接近直腸上靜脈B.
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