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1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上專(zhuān)心-專(zhuān)注-專(zhuān)業(yè)第一章 緒 論(一)名詞解釋1藥物2藥物化學(xué)3藥物通用名4藥物化學(xué)名5藥物商品名(二)選擇題I單項(xiàng)選擇題1. 凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)的化合物,稱(chēng)為:A. 有機(jī)化合物B. 無(wú)機(jī)化合物C. 合成有機(jī)藥物D.藥物2. “對(duì)乙酰氨基酚”為該藥物的A. 通用名B. 名稱(chēng)C. 化學(xué)名D. 商品名3. “撲熱息痛”為該藥物的A. 通用名B. 名稱(chēng)C. 化學(xué)名D. 商品名*4. 硝苯地平的作用靶點(diǎn)為A. 受體B. 酶C. 離子通道D. 核酸 配伍選擇題(備選答案在前,試題在后;每組均對(duì)應(yīng)同一組備選答案,每題

2、只有一個(gè)正確答案,每個(gè)備選答案可重復(fù)選用,也可不選用。)1-5題備選答案A. 藥品通用名B. 名稱(chēng)C. 化學(xué)名D. 商品名E. 俗名1. 乙酰水楊酸2. 安定3. 阿司匹林4. 嚴(yán)迪5. N-(4-羥基苯基)乙酰胺6-10題備選答案A. 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE) B. 二氫葉酸合成酶 C. -內(nèi)酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 環(huán)氧化酶-2*6阿司匹林的作用靶點(diǎn)*7磺胺甲基異惡唑的作用靶點(diǎn)*8卡托普利作用靶點(diǎn)*9阿糖胞苷作用靶點(diǎn)*10舒巴坦作用靶點(diǎn) 多項(xiàng)選擇題1藥物作用靶點(diǎn)包括A受體 B酶C核酸 D離子通道 E細(xì)胞 2藥物化學(xué)的任務(wù)包括A. 為合理利用已知的化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)、知識(shí)技術(shù)。B.

3、研究藥物的理化性質(zhì)。C. 確定藥物的劑量和使用方法。D. 為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)的工藝和方法。(三)問(wèn)答題1簡(jiǎn)述藥物化學(xué)的基本內(nèi)容。2*簡(jiǎn)述新藥開(kāi)發(fā)和研究的基本過(guò)程。3常見(jiàn)的藥物作用靶點(diǎn)都有哪些?4. “藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科?5. 藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過(guò)來(lái)?為什么?6. 簡(jiǎn)述現(xiàn)代新藥開(kāi)發(fā)與研究的內(nèi)容。7. 簡(jiǎn)述藥物的分類(lèi)。8. “優(yōu)降糖”作為藥物的商品名是否合宜?第二章 新藥研究的基本原理與方法一、單項(xiàng)選擇題2-1、下列哪個(gè)說(shuō)法不正確A. 具有相同基本結(jié)構(gòu)的藥物,它們的藥理作用不一定相同B. 最合適的脂水分配系數(shù),可使藥物有最大活性C. 適度增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的脂水分

4、配系數(shù),活性會(huì)有所提高D. 藥物的脂水分配系數(shù)是影響藥物活性的因素之一E. 鎮(zhèn)靜催眠藥的lg P值越大,活性越強(qiáng)2-2、藥物的解離度與生物活性有什么樣的關(guān)系A(chǔ). 增加解離度,離子濃度上升,活性增強(qiáng)B. 增加解離度,離子濃度下降,活性增強(qiáng)C. 增加解離度,不利吸收,活性下降D. 增加解離度,有利吸收,活性增強(qiáng)E. 合適的解離度,有最大活性2-3、lg P用來(lái)表示哪一個(gè)結(jié)構(gòu)參數(shù)A. 化合物的疏水參數(shù)B. 取代基的電性參數(shù)C. 取代基的立體參數(shù)D. 指示變量E. 取代基的疏水參數(shù)2-4、下列不正確的說(shuō)法是A. 新藥開(kāi)發(fā)是涉及多種學(xué)科與領(lǐng)域的一個(gè)系統(tǒng)工程B. 前藥進(jìn)入體內(nèi)后需轉(zhuǎn)化為原藥再發(fā)揮作用C.

5、軟藥是易于被代謝和排泄的藥物D. 生物電子等排體置換可產(chǎn)生相似或相反的生物活性E. 先導(dǎo)化合物是經(jīng)各種途徑獲得的具有生物活性的藥物合成前體2-5、通常前藥設(shè)計(jì)不用于A. 增加高極性藥物的脂溶性以改善吸收和分布B. 將易變結(jié)構(gòu)改變?yōu)榉€(wěn)定結(jié)構(gòu),提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性C. 消除不適宜的制劑性質(zhì)D. 改變藥物的作用靶點(diǎn)E. 在體內(nèi)逐漸分解釋放出原藥,延長(zhǎng)作用時(shí)間二、配比選擇題2-62-10A. Hansch分析B. Kier方法C. MolecularShapeAnalysis方法D. DistanceGeometry方法E. ComparativeMolecularFieldAnalysis方法2-6

6、、距離幾何學(xué)方法2-7、比較分子力場(chǎng)分析2-8、用分子連接性指數(shù)作為描述化學(xué)結(jié)構(gòu)的參數(shù)2-9、分子形狀分析法2-10、線性自由能相關(guān)模型三、比較選擇題2-112-15A. Hansch分析B. CoMFA方法C. 兩者均是D. 兩者均不是2-11、計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的方法2-12、用于受體的結(jié)構(gòu)已知時(shí)的藥物研究方法2-13、用于受體的結(jié)構(gòu)未知時(shí)的藥物研究方法2-14、用數(shù)學(xué)模型研究結(jié)構(gòu)參數(shù)和生物活性之間的關(guān)系2-15、從研究藥物的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象的能量出發(fā)四、多項(xiàng)選擇題2-16、以下哪些說(shuō)法是正確的A. 弱酸性藥物在胃中容易被吸收B. 弱堿性藥物在腸道中容易被吸收C. 離子狀態(tài)的藥物容易透過(guò)生物膜D.

7、 口服藥物的吸收情況與解離度無(wú)關(guān)E. 口服藥物的吸收情況與所處的介質(zhì)的pH有關(guān)2-17、在Hansch方程中,常用的參數(shù)有A. lg PB. mpC. pKaD. MRE. 2-18、先導(dǎo)化合物可來(lái)源于A. 借助計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)手段的合理藥物設(shè)計(jì)B. 組合化學(xué)與高通量篩選相互配合的研究C. 天然生物活性物質(zhì)的合成中間體D. 具有多重作用的臨床現(xiàn)有藥物E. 偶然事件2-19、前藥的特征有A. 原藥與載體一般以共價(jià)鍵連接B. 前藥只在體內(nèi)水解形成原藥,為可逆性或生物可逆性藥物C. 前藥應(yīng)無(wú)活性或活性低于原藥D. 載體分子應(yīng)無(wú)活性E. 前藥在體內(nèi)產(chǎn)生原藥的速率應(yīng)是快速動(dòng)力學(xué)過(guò)程,以保障原藥在作用部位有

8、足夠的藥物濃度,并應(yīng)盡量減低前藥的直接代謝2-20、下列敘述正確的是A. 硬藥指剛性分子,軟藥指柔性分子B. 原藥可用做先導(dǎo)化合物C. 前藥是藥物合成前體D. 孿藥的分子中含有兩個(gè)相同的結(jié)構(gòu)E. 前藥的體外活性低于原藥五、名詞解釋1、結(jié)構(gòu)特異性藥物2、藥動(dòng)學(xué)時(shí)相3、藥效學(xué)時(shí)相4、脂水分布系數(shù)5、先導(dǎo)化合物6、生物電子等排體7、前體藥物8、軟藥9、組合化學(xué)10、定量構(gòu)效關(guān)系11、合理藥物設(shè)計(jì)12、計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)13、“me-too” 藥物第三章 藥物代謝反應(yīng)一、名詞解釋題1. 藥物代謝2. 相生物轉(zhuǎn)化3. 相生物轉(zhuǎn)化4. CYP-450 enzyme system5. 藥物的潛伏化二、多選題

9、:1、下列不屬于二相反應(yīng)的是A 水解反應(yīng) B 乙?;磻?yīng) C 甲基化反應(yīng) D 硫酸結(jié)合反應(yīng) E 谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)2、具有重要解毒作用的相代謝是A 乙?;磻?yīng) B 氨基酸結(jié)合 C 葡萄糖醛酸結(jié)合 D 谷胱甘肽結(jié)合 E 硫酸結(jié)合3. 對(duì)藥物在體內(nèi)代謝過(guò)程的認(rèn)識(shí),可以對(duì)現(xiàn)有藥物進(jìn)行適當(dāng)?shù)幕瘜W(xué)修飾,達(dá)到以下目的A. 縮短藥物的作用時(shí)間 B. 延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間 C. 減少藥物的副作用 D.提高生物利用度4. 參與藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)化的酶類(lèi)有A. 細(xì)胞色素P-450酶系 B. 還原酶系 C. ?;?D.過(guò)氧化物酶5. 藥物代謝中的第相生物轉(zhuǎn)化包括A. 氧化反應(yīng) B. 還原反應(yīng) C. 脫鹵素反應(yīng) D.氨基酸軛合

10、反應(yīng)6. 體內(nèi)代謝的氧化反應(yīng)包括A.失去電子 B.脫氫反應(yīng) C.加氫反應(yīng) D.加氧反應(yīng)7. 藥物代謝中的第相生物轉(zhuǎn)化包括A.葡萄糖醛酸的軛合反應(yīng) B.水解反應(yīng) C.乙酰化軛合反應(yīng) D.谷胱甘肽軛合反應(yīng)三、填空題1. 藥物代謝是指在 的作用下將(通常是非極性分子)轉(zhuǎn)變成極性分子,再通過(guò)人體的正常系統(tǒng)排出體外。藥物代謝多使有效藥物轉(zhuǎn)變?yōu)榈托Щ?的代謝物,或由無(wú)效結(jié)構(gòu)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)變成 結(jié)構(gòu)。在這一過(guò)程中,也有可能將藥物轉(zhuǎn)變成毒副作用較高的產(chǎn)物。藥物代謝通常分為兩組:第相(Phase)生物轉(zhuǎn)化和第相(Phase)生物轉(zhuǎn)化。第相主要是 反應(yīng),第相又稱(chēng)為 反應(yīng)。2. 還原酶系主要是催化藥物在體內(nèi)進(jìn)行 的酶系,

11、通常是使藥物結(jié)構(gòu)中的羰基轉(zhuǎn)變成 ,將含氮化合物還原成 ,便于進(jìn)入第相的結(jié)合而排出體外。3. 藥物代謝中的氧化反應(yīng)包括失去電子、氧化反應(yīng)、 反應(yīng)等,是在CYP-450酶系、單加氧酶、 等的催化下進(jìn)行的反應(yīng)。4. 含芳環(huán)藥物的氧化代謝,首先被氧化成 ,在質(zhì)子的催化下會(huì)重排成酚。一般遵照親電反應(yīng)的原理, 使反應(yīng)容易進(jìn)行,生成的酚羥基在取代基的鄰位或?qū)ξ唬?則削弱反應(yīng)進(jìn)行的程度,生成的酚羥基在取代基的間位,而且通常發(fā)生在位阻 的部位。含強(qiáng)吸電子取代基的芳環(huán)藥物,則不發(fā)生芳環(huán)的氧化代謝。5. 如果藥物分子中含有兩個(gè)芳環(huán)時(shí),一般 發(fā)生氧化代謝;若兩個(gè)芳環(huán)上取代基不同時(shí),一般是電子云 的芳環(huán)易被氧化。6.

12、含氮藥物的氧化代謝主要發(fā)生在兩個(gè)部位:一個(gè)是在和氮相連接的碳原子上,發(fā)生 化和脫氮反應(yīng);另一個(gè)是發(fā)生 反應(yīng)。7. 胺類(lèi)藥物的N-脫烷基代謝是這類(lèi)藥物的主要的和重要的代謝途徑之一。胺類(lèi)化合物氧化N-脫烷基化的基團(tuán)通常是甲基、 、丙基、異丙基、丁基、烯丙基和 ,以及其它具有-氫原子的基團(tuán)。取代基的體積 ,越容易脫去。8. 芳香和脂肪族的硫醚通常在 酶系的作用下,經(jīng)氧化S-脫烷基生成 和羰基化合物。硫醚類(lèi)藥物還會(huì)在黃素單加氧酶或CYP-450酶的作用下氧化生成 ,可進(jìn)一步氧化成 。9. 含醇羥基的藥物在體內(nèi) 的催化下,脫氫氧化得到相應(yīng)的 化合物。伯醇經(jīng)氧化代謝后生成醛,成為藥物產(chǎn)生 的根源。10.

13、酮羰基通常在體內(nèi)經(jīng) 的作用,生成仲醇。脂肪族和芳香族不對(duì)稱(chēng)酮羰基在酶的作用下, 性地還原生成一個(gè)手性羥基,主要是S-構(gòu)型。,-不飽和酮在體內(nèi)代謝還原后得到 。11. 水解反應(yīng)是具有酯和 類(lèi)藥物在體內(nèi)代謝地主要途徑,可以在酶地催化下進(jìn)行。 比酯更穩(wěn)定而難以被水解。12. 利用酯和酰胺在體內(nèi)可進(jìn)行水解代謝地性質(zhì),可將對(duì)胃腸道粘膜有刺激作用的 、不穩(wěn)定的 或醇羥基設(shè)計(jì)成酯作為前藥,在體內(nèi)經(jīng)水解代謝釋放出具有治療活性的 。13. 葡萄糖醛酸的軛合反應(yīng)共有四種類(lèi)型:O-, ,S-和 的葡萄糖醛酸苷化。O-葡萄糖醛酸苷化反應(yīng)通常和 化反應(yīng)是競(jìng)爭(zhēng)性反應(yīng),前者在高劑量下發(fā)生,后者在較低劑量下發(fā)生。14. 乙酰

14、化反應(yīng)是含有 、氨基酸、磺酰胺、 、酰肼等基團(tuán)的藥物或代謝物的一條重要代謝途徑,將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的 。乙?;磻?yīng)一般是外來(lái)物的去活化反應(yīng)。15. 抗焦慮藥鹽酸丁螺環(huán)酮在肝臟中可代謝為活性代謝物,分別是:四、問(wèn)答題1. 舉例說(shuō)明藥物的潛伏化在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用。2. 舉例說(shuō)明軟藥在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用。3. 簡(jiǎn)要說(shuō)明藥物代謝在藥物研究中的作用。4. 舉例說(shuō)明從藥物的代謝物中發(fā)現(xiàn)的新藥。第四章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物(一)名詞解釋1巴比妥類(lèi)藥物 2血腦屏障(二)選擇題 單項(xiàng)選擇題1 咖啡因化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是 A喹啉 B喹諾啉 C喋呤 D黃嘌呤 2苯戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用,生成A. 綠

15、色絡(luò)合 B. 紫色絡(luò)合物 C. 黃色膠狀沉淀 D. 藍(lán)色絡(luò)合3嗎啡與鹽酸或磷酸加熱的重排產(chǎn)物主要是: A. 雙嗎 B. 可待因 C. 苯嗎喃 D. 阿樸嗎啡4鎮(zhèn)痛藥結(jié)構(gòu)中不含氮雜環(huán)的藥物是:A. 鹽酸嗎啡 B. 枸櫞酸芬太尼 C. 鹽酸哌替啶 D. 鹽酸美沙酮 5丙米嗪屬于哪一類(lèi)抗抑郁藥A. 去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑 B. 單胺氧化酶抑制劑C. 5-羥色胺受體抑制劑 D. 5-羥色胺再攝取抑制劑6. 奮乃靜不具備的化學(xué)性質(zhì)是:A. 溶于乙醇B. 加熱后滴入過(guò)氧化氫溶液顯紅色C. 濃硫酸后顯紅色 D. 與三氧化鐵試液作用,顯蘭紫色7. 安定為下列哪一個(gè)藥物的商品名 A. 地西泮 B. 苯妥英鈉C

16、. 奧沙西泮 D.鹽酸氯丙嗪 E.酒石酸唑吡坦8. 海索巴比妥屬哪一類(lèi)巴比妥藥物 A.超長(zhǎng)效類(lèi)(8小時(shí)) B.長(zhǎng)效類(lèi)(6-8小時(shí)) C.中效類(lèi)(4-6小時(shí)) D.超短效類(lèi)(1/4小時(shí))9*. 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 二甲苯胺 B.丙酮酸C.苯乙酸乙酯 D.苯丙酸乙酯10*. 吩噻嗪2位上下列哪個(gè)取代基時(shí), 其安定作用最強(qiáng) A. -CH3 B.-ClC.-COOCH3 D.-CF3 E.-Br11. 臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的A.內(nèi)消旋體 B.左旋體C.外消旋體 D. 右旋體12. 阿托品的專(zhuān)屬定性鑒別反應(yīng)是A. .Vitali反應(yīng) B.與苯甲醛試液反應(yīng)C.與H2O2試液反應(yīng) D. 紫脲

17、酸胺反應(yīng)E.13. 鹽酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化鈷試液即生成A. 紅色沉淀 B.藍(lán)綠色沉淀 C. 藍(lán)綠色溶液 D.紫色溶液14. 鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)中具有( ), 重氮化后與堿性萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料A. 叔氨基 B.仲氨基 C. 酚羥基 D.芳伯氨基 15. 下列哪個(gè)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式是如下結(jié)構(gòu): A山莨菪堿 B東莨菪堿 C阿托品 D泮庫(kù)溴銨 16. 下列是哪個(gè)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式是如下結(jié)構(gòu): A.地西泮 B.奧沙西泮C.氯硝西泮 D.安定17*. 下列那個(gè)藥物是蘇式(L)型手性藥物 A.麻黃堿 B.偽麻黃堿C.克倫特羅 D.普萘洛爾 配伍選擇題(備選答案在前,試題在后;每組均對(duì)應(yīng)同一組備選

18、答案,每題只有一個(gè)正確答案;每個(gè)備選答案可重復(fù)選用,也可不選用。)1-5題A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶1. N,N-二甲基-10,11-二氫-5H-二苯并B,f 氮雜卓-5丙胺2. 5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3. 1-(4-氟苯基)-4-4-4-氯苯基)-4-羥基-1哌啶基-1-丁酮4. 2-氯-N,N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺5. 3,7-二氫-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物6-10題A嗎啡 B美沙酮 C哌替啶 D鹽酸溴已新 E鹽酸曲馬多6具有六氫吡啶單環(huán)的鎮(zhèn)痛藥 7具有苯甲胺結(jié)構(gòu)的祛

19、痰藥8具有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥 9*具有兩個(gè)手性中心的合成鎮(zhèn)痛藥10具有氨基酮結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥11-13題A 巴比妥 B.苯妥英鈉C. 阿普唑倫 C.卡馬西平D. 地西泮11*藥物代謝過(guò)程中,符合“飽和代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)”的藥物12藥物代謝產(chǎn)物為環(huán)氧化物的藥物13藥物代謝產(chǎn)物為3位羥基化產(chǎn)物14-17題A 嗎啡喃類(lèi)化合物 B. 苯并嗎喃類(lèi)化合物C. 哌啶類(lèi)化合物 D.氨基酮類(lèi)化合物E. 環(huán)己烷類(lèi)化合物14鹽酸美沙酮15枸櫞酸芬太尼16鹽酸溴己新17酒石酸布托啡諾18-19題A 硫酸阿托品B 氫溴酸東莨菪堿C 氫溴酸山莨菪堿D 氫溴酸加蘭他敏E 溴丙胺太林18*結(jié)構(gòu)中含有環(huán)氧結(jié)構(gòu),容易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的

20、藥物19*含有季銨結(jié)構(gòu),不易通過(guò)血腦屏障20* 與阿托品結(jié)構(gòu)相似,只是比后者多一個(gè)6位的羥基 多項(xiàng)選擇題(每道題有A,B,C,D,E五個(gè)備選答案,請(qǐng)從中選出所有正確的答案)1嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有 A. 哌啶環(huán) B. 酚羥基C. 甲氧基 D. 環(huán)氧基E. 兩個(gè)苯環(huán)2. 苯妥英鈉符合下列哪幾項(xiàng)描述A. 水溶液放置空氣中呈現(xiàn)混濁B. 治療癲癇大發(fā)作和部分發(fā)作的首選藥C. 加入三氯化鐵試液線藍(lán)紫色D. 代謝具有“飽和代謝動(dòng)力學(xué)”特點(diǎn)E. 是地西泮的代謝活性產(chǎn)物3*. 光學(xué)異構(gòu)體之間活性不同的鎮(zhèn)痛藥 A.鹽酸嗎啡 B.鹽酸哌替啶C.鹽酸美沙酮 D.鹽酸布桂嗪E.苯噻啶4. 影響巴比妥類(lèi)藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的

21、強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是A. pKaB. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性質(zhì) D. 5取代基碳的數(shù)目E. 酰胺氮上是否含烴基取代5. 比妥類(lèi)藥物的理化通性包括:A. 具有雙酰亞胺結(jié)構(gòu)體B. 與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色C. PH增高水解速度加快 D. 可以溶于碳酸鈉溶液中。E. 與三氯化鐵呈顏色反應(yīng)6. 屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑的藥物有A. 阿米替林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 納洛酮E. 舍曲林7*. 氟哌啶醇的主要化學(xué)結(jié)構(gòu)片包括:A. 對(duì)氯苯甲?;鵅. 對(duì)氟苯甲?;鵆. 對(duì)羥基哌啶D. 丁?;鵈. 哌嗪8. . 具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有A. 奮乃靜 B. 氯丙嗪

22、C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9. 屬于苯并二氮卓類(lèi)的抗精神病藥物有A.安定 B.苯巴比妥 C.苯妥英鈉 D.硝西泮E.奧沙西泮10. 嗎啡氧化的產(chǎn)物包括:A. N-氧化嗎啡 B.偽嗎啡 C. 阿撲嗎啡 D.左嗎喃 E. 可待因11. 在藥物的合成中使用了尿素或其衍生物的藥物有A.苯巴比妥 B.苯妥英鈉 C. 替哌 D.茶堿 F. 鹽酸哌替啶12. 鹽酸普魯卡因的理化性質(zhì)包括A. 其結(jié)構(gòu)中的伯氨基被氧化變色B. 分子中含有酯鍵易水解。C. 可發(fā)生重氮化偶聯(lián)反應(yīng)D. 可以溶解與氫氧鈉水溶液中。E. 顯弱酸性13. 局麻藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型包括A.芳酸酯類(lèi) B.酰肼類(lèi)C.氨基甲酸酯類(lèi) D.巴比妥

23、類(lèi)E.氨基酮類(lèi)14. 屬于芳酸酯類(lèi)局麻藥的有A.鹽酸普魯卡因 B.羥普魯卡因C.鹽酸利多卡因 D.丁卡因E.鹽酸布比卡因15. 能夠使鹽酸普魯卡因生成沉淀的試劑有A.氫氧化鈉溶液 B.碘試液C.碘化鉀試液 D.硝酸汞E.苦味酸(三)填空題1. 嗎啡分子結(jié)構(gòu)中有 個(gè)手性中心,它與三氯化鐵試液反應(yīng)呈 色。2*. 在苯并二氮卓類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥物的1,2位并入三唑環(huán),增加了藥物的 .3. 嗎啡3位的羥基甲基化,其鎮(zhèn)痛作用 ,而作用 。4. 巴比妥酸本身無(wú)鎮(zhèn)靜催眠作用,只有 才顯活性。5. 嗎啡的氧化產(chǎn)物有 和 。6. 巴比妥類(lèi)藥物是 的衍生物。7. 奧沙西泮是 的體內(nèi)活性代謝物。8*. 吩噻嗪類(lèi)藥物的合成

24、通法是以 為原料經(jīng)Ullmann反應(yīng)制得2位相應(yīng)取代的二苯胺。9*. 鹽酸普魯卡因合成中的起始原料為 。10. 嗎啡的全合成代用品的結(jié)構(gòu)類(lèi)型包括 , , 和 。(四)*問(wèn)答題1、巴比妥類(lèi)藥物的一般合成方法中,用鹵烴取代丙二酸二乙酯的a氫時(shí),當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí),一般應(yīng)先引入大基團(tuán),還是小基團(tuán)?為什么?2、巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)?3、為什么巴比妥C5位次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代,才有鎮(zhèn)靜催眠作用?4、如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因?5、合成類(lèi)鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類(lèi)?這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型不同,但為什么都具有類(lèi)似嗎啡的作用? 6、根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu),解釋嗎啡可與中性三氯化

25、鐵反應(yīng),而可待因不反應(yīng),以及可待因在濃硫酸存在下加熱,又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因?7、試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。8、請(qǐng)敘述說(shuō)鹵加比(pragabide)作為前藥的意義。9、試分析選擇性的5-HT重?cái)z取抑制劑類(lèi)藥物并無(wú)相似結(jié)構(gòu)的原因。第五章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物(一)名詞解釋1 擬膽堿藥 2 膽堿受體3 擬交感神經(jīng)藥 (二)選擇題 單項(xiàng)選擇題:1(-)麻黃堿的結(jié)構(gòu)是A. B. C. D. 2甲基多巴由于分子結(jié)構(gòu)這含有( )基團(tuán),因此易氧化變色A.一個(gè)酚羥基 B. 兩相鄰的個(gè)酚羥基C. 芳氨基 D.羧基3馬來(lái)酸氯苯那敏在結(jié)構(gòu)上屬于A. 乙二胺類(lèi)化合物 B. 多肽類(lèi)化合物C

26、. 氨基醚類(lèi)化合物 D. 丙胺類(lèi)化合物4苯海拉明在結(jié)構(gòu)上屬于A. 乙二胺類(lèi)化合物 B. 三環(huán)類(lèi)化合物C. 氨基醚類(lèi)化合物 D. 丙胺類(lèi)化合物5賽庚啶在結(jié)構(gòu)上屬于A. 乙二胺類(lèi)化合物 B. 三環(huán)類(lèi)化合物C. 氨基醚類(lèi)化合物 D. 丙胺類(lèi)類(lèi)化合物6下列哪個(gè)藥物在空氣中放置不易氧化變色A. 腎上腺素 B. 鹽酸麻黃堿C. 去甲腎上腺素 D. 異丙腎上腺素 E.多巴胺7麻黃堿作用于A. -受體 B. 受體 C.2 受體D. 1 受體 E. -受體和 受體8用來(lái)鑒別腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素的顯色劑是A. 氫氧化鈉試液 B. 碘化汞鉀C. 硅鎢酸試夜液 D. 三氯化鐵試液9多巴胺的化學(xué)性質(zhì)顯A

27、. 堿性 B. 酸性C. 弱酸性 D. 酸、堿兩性10利多卡因體內(nèi)重要代謝物是以下那種A N脫乙基化反應(yīng)B 酰胺的水解生成2,6-二甲基苯胺C 苯核上羥基化D 乙基形成乙醇11. 最早發(fā)現(xiàn)的腎上腺素能受體激動(dòng)劑是 。A.去甲腎上腺素B.腎上腺素C.多巴胺D.異丙基腎上腺素12. 腎上腺素能受體激動(dòng)劑按結(jié)構(gòu)類(lèi)型分為苯乙胺類(lèi)和 。A.苯丙胺類(lèi)B.苯異丙胺類(lèi)C.苯異丙酰胺類(lèi)D. 鄰苯二胺類(lèi)13. 下列哪種藥物不易發(fā)生氧化?A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.多巴胺D.麻黃堿14. 下列關(guān)于腎上腺素能受體激動(dòng)劑消旋化的說(shuō)法,哪個(gè)不正確?A.腎上腺素的水溶液室溫放置可發(fā)生消旋化。B.去甲腎上腺素的水溶液室溫

28、放置可發(fā)生消旋化。C.腎上腺素的水溶液加熱時(shí)可發(fā)生消旋化。D.腎上腺素注射液中加入亞硫酸氫鈉為抗氧劑時(shí)可保持效價(jià)。15. 苯乙胺類(lèi)腎上腺素能受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系中,苯環(huán)和氨基相隔 個(gè)碳原子,作用最強(qiáng)。A.一個(gè)B.兩個(gè)C.三個(gè)D.四個(gè)16. 腎上腺素有兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體,藥用為 。A.右旋體B.左旋體C.外旋體D.內(nèi)消旋體17. 下列哪種性質(zhì)與鹽酸異丙基腎上腺素不相符?A.本品易溶于水B.游離體顯酸堿兩性C.可溶于酸,亦可溶于堿D.遇三氯化鐵試液顯紫紅色18. 多巴胺為 受體激動(dòng)藥。A.受體B.受體C.受體和受體D.多巴胺受體19. 麻黃堿有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體,只有 有顯著活性。 A.(-)麻黃堿(1R

29、,2S)B.麻黃堿(1R,2R)C.麻黃堿(1S,2S)D.麻黃堿(1R,2S20. 化學(xué)結(jié)構(gòu)為的藥物是:A.鹽酸腎上腺素B.鹽酸可樂(lè)定C.鹽酸派替啶D.鹽酸普萘洛爾 配伍選擇題(備選答案在前,試題在后;每組均對(duì)應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個(gè)正確答案;每個(gè)備選答案可重復(fù)選用,也可不選用。)1-5題A.撲熱息痛 B.奮乃靜C.利多卡因 D.病毒唑E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2. 1-D-核糖-1H-1,2,4-三唑-3-酰胺3. 1-(4-氯苯甲?;?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4. 對(duì)乙酰氨基苯酚5. 4-3-(2-氯-10H-10-吩噻嗪基

30、)丙基-1-哌嗪乙醇6-10題A.-受體激動(dòng)劑 B. -受體激動(dòng)劑C. 1-受體激動(dòng)劑 D. 2-受體激動(dòng)劑E. -受體激動(dòng)劑和-受體激動(dòng)劑6.腎上腺素屬于7.麻黃堿屬于8.鹽酸異丙腎上腺素屬于9.副腎堿屬于10.拉貝洛爾屬于11-13題 A B C D E 11. 鹽酸利多卡因12. 鹽酸苯海拉明13. 鹽酸氯胺酮14-18題A. 硫酸沙丁胺醇 B. 酒石酸美托洛爾C. 甲基多巴 D. 馬來(lái)酸氯苯那敏E. 鹽酸偽麻黃堿14. 支氣管擴(kuò)張作用較弱,但有較好減輕鼻和支氣管充血作用的藥物15. 具有中樞性降壓作用的藥物16. 具有選擇性1受體阻斷作用的藥物17. 具有選擇性2受體激動(dòng)作用的藥物18

31、. 抗組織胺類(lèi)藥物 多項(xiàng)選擇題(每道題有A,B,C,D,E五個(gè)備選答案,請(qǐng)從中選出所有正確的答案)1去甲腎上腺素具有以下哪種特性 A 具有兒茶酚結(jié)構(gòu),容易氧化變色B 具有兒茶酚結(jié)構(gòu),容易被兒茶酚氧甲基轉(zhuǎn)移酶代謝失活C 含有伯胺結(jié)構(gòu),容易被單胺氧化酶代謝失活D 含有手性原子,臨床用左旋為主E 有些金屬催化下,其氧化速度會(huì)加快2. 不屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑的藥物有哪些A 鹽酸西替利嗪B 鹽酸苯海拉明C 馬來(lái)酸氯苯那敏D 鹽酸賽庚啶E 氯雷他啶3*. 非去極化型肌肉松弛藥物A. 氯化琥珀膽堿 B. 泮庫(kù)溴銨C. 苯磺酸阿曲庫(kù)銨 D. 氯唑沙宗E. 溴新斯的明4*. 具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)特征的藥物A.

32、 鹽酸多巴酚丁胺 B. 鹽酸克侖特羅C. 鹽酸偽麻黃堿 D. 鹽酸氯丙那林E. 鹽酸異丙腎上腺素5. 多數(shù)腎上腺素能激動(dòng)劑與受體結(jié)合的部位包括:A. 氨基 B. 乙基鏈C. 苯環(huán) D. -醇羥基E. 萘環(huán)6. 鹽酸普奈洛爾的結(jié)構(gòu)中含有下列基團(tuán)A. 叔丁基 B. 萘環(huán)C. 蒽環(huán) D.羥基E. 異丙氨基7. 腎上腺素能受體阻斷劑側(cè)鏈氨基上的取代基一般為 A. 芳環(huán) B. 甲氧基C. 異丙基 D. 叔丁基E. 氨基8. 臨床上受體阻斷劑主要用做 A. 降血脂藥 B. 降血壓藥C. 抗心律失常藥 D. 抗心絞痛藥E. 強(qiáng)心藥9*. 腎上腺素能激動(dòng)劑的不穩(wěn)定性表現(xiàn)在 A. 易自動(dòng)還原 B. 易發(fā)生位消除

33、C. 易脫羧 D. 易自動(dòng)氧化E. 易水解10. 酒石酸去甲腎上腺素的性質(zhì)包括 A. 具有氧化性 B. 遇三氯化鐵試液顯色C. 可以用來(lái)治療休克 D. 有伯胺結(jié)構(gòu)E. 具有還原性11. 腎上腺素能受體阻斷劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為 。A.苯丙胺類(lèi) B.苯異丙胺類(lèi)C.氨基丙醇型 D.氨基乙醇型E. 苯乙胺類(lèi)12. 下列哪些藥物作用于受體A.鹽酸甲氧明 B.鹽酸氯丙那林C.鹽酸多巴胺 D.鹽酸去氧腎上腺素E.酚妥拉明13. 下列哪些藥物易溶于水A.鹽酸甲氧明 B.鹽酸克侖特羅C.鹽酸異丙基腎上腺素 D.鹽酸普萘洛爾E.鹽酸腎上腺素14. 下列哪些藥物對(duì)和受體有作用A.麻黃堿 B.鹽酸異丙基腎上腺素C.鹽酸

34、腎上腺素 D.鹽酸甲氧明E.鹽酸普萘洛爾15. 苯乙胺類(lèi)腎上腺素能激動(dòng)劑主要有:A.甲氧明 B.腎上腺素C.特布他林 D.麻黃堿E.克侖特羅(三)填空題1. 腎上腺素能藥物包括 和 兩大類(lèi)。2. H1受體拮抗劑臨床用作 , H2受體拮抗劑臨床用作 .3. 麻醉藥可以分為 和 兩大類(lèi)。4普魯卡因的合成一般以 為原料,經(jīng)氧化、酯化得 ,再經(jīng)成鹽即得。5可以將麻醉藥的結(jié)構(gòu)分成 、 和 三部分。(四)問(wèn)答題1、合成M受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)?2、敘述從生物堿類(lèi)肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā),尋找毒性較低的異喹啉類(lèi)N受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。3、結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的不良反應(yīng)?若將

35、氮上取代的甲基換成異丙基,又將如何?4、苯乙醇胺類(lèi)腎上腺素受體激動(dòng)劑的b碳是手性碳原子,其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體,試解釋之。5、經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出的不良反應(yīng)?為什么?第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)?6、經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類(lèi)型具有一定的聯(lián)系。試分析由乙二胺類(lèi)到氨基醚類(lèi)、丙胺類(lèi)、三環(huán)類(lèi)、哌嗪類(lèi)的結(jié)構(gòu)變化。7、從procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性,說(shuō)明配制注射液時(shí)的注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。第六章 循環(huán)系統(tǒng)藥物(一)名詞解釋1 NO供體藥物2 鈣離子通道阻滯劑3 ACEI4 HMG-COA(二)選擇題單項(xiàng)選擇題1. 新伐他汀主要用于治療A高甘油三酯血癥

36、 B高膽固醇血癥 C高磷脂血癥 D心絞痛 E心律不齊2. 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑卡托普利的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 3. 根據(jù)臨床應(yīng)用,心血管系統(tǒng)藥物可分為哪幾類(lèi)A. 抗心律失常藥、降血脂藥、強(qiáng)心藥、維生素B.降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強(qiáng)心藥C. 抗心律失常藥、降血脂藥、強(qiáng)心藥、利尿藥D.降血脂藥、抗?jié)兯帯⒖剐穆墒СK帯⒖菇M胺藥4. 降壓藥Captopril屬于下列藥物類(lèi)型中的哪一種A. PDE inhibitor B. ACE inhibitor C. HMG-CoA reductase inhibitor D. Calcium antagonis5. 卡托普利結(jié)構(gòu)中含有

37、:A. 含有2個(gè)S型的手性碳 B. 含有1個(gè)S型的手性碳C. 含有2個(gè)R型的手性碳 D. 含有1個(gè)R型的手性碳E1個(gè)R型的手性碳和1個(gè)S型的手性碳6. 下列關(guān)于NO 供體藥物的表述中不準(zhǔn)確的是A. 供體藥物在生物條件下釋放得到外源勝NO分子而舒張血管B. 除了硝酸醋類(lèi)外,供體藥物s還包括嗎多明和硝普鈉等藥物C. 硝酸醋類(lèi)吸收決、起效決,但不穩(wěn)定,有一定副作用D. 硝酸醋類(lèi)藥物的藥理作用水平與分子中的硝酸基團(tuán)個(gè)數(shù)有關(guān)E. 經(jīng)過(guò)肝首關(guān)效應(yīng)后,大部分被代謝,故硝酸醋類(lèi)藥物血藥濃度較低7. 關(guān)于HMGCoA 還原酶抑制劑Lobastatin 構(gòu)效關(guān)系的論述中,不準(zhǔn)確的是A. 與HMGcoA 具有結(jié)構(gòu)相

38、似性,對(duì)HMGCoA 還原酶具有高度親和性B. 分子中的3- 羥基己內(nèi)酯部分是活性必需的基團(tuán)C. 分子中二甲基丁酸部分是活比必需的D. 芳香環(huán)、芳香雜環(huán)及含雙鍵脂肪環(huán)的存在是必要的E. 3羥基己內(nèi)酯與含雙鍵脂肪性環(huán)之間以乙基和乙烯基為好8. 下述關(guān)于clofibrate 的理化性質(zhì)的描述不準(zhǔn)確的是A. 無(wú)色或淡黃色液體 B.無(wú)臭味 C.遇光變色D. 加鹽酸經(jīng)胺乙醇液反應(yīng)后,在酸比條件下與三氯化鐵溶液作用顯紫色E. 不溶于水,溶子乙醇、丙酮等溶劑9. 結(jié)構(gòu)中屬于ACEI的是10. Quinidie (奎尼丁)為A. 非苷類(lèi)強(qiáng)心藥B. IA類(lèi)鈉離子通道阻滯劑,擾心律失常藥C.烷胺類(lèi)抗心絞痛藥D.

39、l c類(lèi)鈉離子通道阻滯劑,抗心律失常藥E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抗高血壓藥11. 鈣拮抗劑Nifedipine在臨床上用于A. 腎性和原發(fā)性高血壓、心力衰竭B. 心律失常、急性或慢性心力衰竭C.陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速、期前收縮D. 預(yù)防和治療冠心病、心紛痛及頑固性重度高血壓E. 陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速、心絞痛12. A 受體拮抗劑losartan 的化學(xué)名稱(chēng)為.13. 具有下述結(jié)構(gòu)的藥物在臨床上作為A. A2受體拮抗劑,抗高血壓藥B. ACE1抗高血壓藥 C. 鈣拮抗劑,血管擴(kuò)張劑 D. NO 供體藥物,血管擴(kuò)張劑E . PDEI 強(qiáng)心藥14. 具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物 A. Clonidin(中樞腎上腺素受體激

40、動(dòng)劑)B. Moxonidine(中樞腎上腺素受體激動(dòng)劑)C. Methyldopa (中樞-腎上腺素受體激動(dòng)劑)D. Phentolamine (-受體拮抗劑)E. Enoximone (磷酸二酯酶抑制劑)15*. 強(qiáng)心昔類(lèi)藥物的配糖基甾核的立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效影響很大其中C17 位上的內(nèi)醋環(huán)為以下哪種時(shí)相對(duì)活性最強(qiáng)A. 構(gòu)型,有雙鍵存在 B. 構(gòu)型,有雙鍵存在 C. 均相同D. 構(gòu)型,雙鍵被還原 E. 構(gòu)型,無(wú)雙鍵 配伍選擇題(備選答案在前,試題在后;每組均對(duì)應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個(gè)正確答案;每個(gè)備選答案可重復(fù)選用,也可不選用。)1-5題 A. 分子中含巰基,水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng) B. 分

41、子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)C. 分子中有兩個(gè)手性碳,順式d-異構(gòu)體對(duì)冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久D. 結(jié)構(gòu)中含單乙酯,為一前藥E. 為一種前藥,在體內(nèi),內(nèi)酯環(huán)水解為b-羥基酸衍生物才具活性1. Lovastatin2. Captopril3. Diltiazem4. Enalapril5. Losartan6-10題A鹽酸地爾硫卓 B硝苯吡啶 C鹽酸普萘洛爾 D硝酸異山梨醇酯F 鹽酸哌唑嗪6具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑 7.具有硫氮雜卓結(jié)構(gòu)的治心絞痛藥8.具有氨基醇結(jié)構(gòu)的受體阻滯劑 9.具有酯類(lèi)結(jié)構(gòu)的抗心絞痛藥10.具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥11-14題* A、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 B.-腎上腺素受體C.羥甲戊

42、二酰輔酶A D.鈣離子通道 E.鉀離子通道11普萘洛爾作用靶點(diǎn)12洛伐他汀作用靶點(diǎn)13卡托普利作用靶點(diǎn)14氨氯地平作用靶點(diǎn)15. 鹽酸胺碘酮 多項(xiàng)選擇題(每道題有A,B,C,D,E五個(gè)備選答案,請(qǐng)從中選出所有正確的答案)1下列結(jié)構(gòu)式屬于心血管疾病治療藥物的是 A. B. B. D. E.2. 二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系是:A. 1,4-二氫吡啶環(huán)為活性必需。B. 3,5-二甲酸酯基為活性必需,若為乙?;蚯杌钚越档汀. 2,6-取代基應(yīng)為低級(jí)烷烴D. 4-位取代基與活性關(guān)系(增加):H甲基環(huán)烷基苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基為對(duì)位最佳。3. 喹尼丁的體內(nèi)代謝途徑包括:A.

43、喹啉環(huán)2-位發(fā)生羥基化B. O-去甲基化C. 奎核堿環(huán)8-位羥基化D. 2-位羥基化E. 奎核堿環(huán)3-位乙烯基還原4. 硝苯地平的合成原料包括:A. 苯酚 B. 氨水 C.呋喃D. 鄰硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯5. 地爾硫卓的體內(nèi)主要代謝反應(yīng)包括 A. N去甲基 B. O-去甲基C. 脫乙酰基 D. N羥基化 E. S-氧化6. 降血脂藥物的作用類(lèi)型有A.苯氧乙酸類(lèi) B.煙酸類(lèi) C.甲狀腺素類(lèi) D.氯貝丁酯及其類(lèi)似物E.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑7. 常用的抗心絞痛藥物類(lèi)型有A.硝酸酯及亞硝酸酯 B.鈣拮抗劑C.-受體阻斷劑 D.-受體激動(dòng)劑E.-受體阻斷劑8. 強(qiáng)心藥物的類(lèi)型有A. 鈣敏化劑 B. 磷酸二酯酶抑制劑C. 強(qiáng)心甙類(lèi) D. -受體阻斷劑E. 擬交感胺類(lèi)9. 作為1A類(lèi)離子通道阻滯劑Quinidine 經(jīng)過(guò)羥基化后代謝,可能發(fā)生經(jīng)基化的位置是 A. 喹啉環(huán)的8位 B. 喹啉環(huán)的2,位C. 喹寧環(huán)的2 位D. 喹寧環(huán)的4 位 E. 喹寧環(huán)的雙鍵10. 對(duì)ACEI 的構(gòu)效關(guān)系研究表明A. 脯氨酸基團(tuán)為L(zhǎng) 構(gòu)型時(shí)活性比D 構(gòu)型活勝高B. 脯氨酸基團(tuán)上的羧基是與酶作用的部位C. 在脯氨酸基團(tuán)的五元環(huán)上引人雙鍵保持活性D. 在3 位上引人親脂性基團(tuán)增加活性E. 分子中的脯氨酸基團(tuán)不能隨意置換11. 具有抗高血壓作用的藥物包括A. 作用于自主神經(jīng)

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