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文檔簡(jiǎn)介
1、.第一章 藥理學(xué)總論緒言 一、選擇題: 1. 藥效學(xué)是研究: A.藥物的臨床療效 B.提高藥物療效的途徑 C.如何改善藥物質(zhì)量 D.機(jī)體如何對(duì)藥物進(jìn)行處理 E.在藥物影響下機(jī)體細(xì)胞功能如何發(fā)生變化 2.藥動(dòng)學(xué)是研究: A.機(jī)體如何對(duì)藥物進(jìn)行處理 B.藥物如何影響機(jī)體 C.藥物在體內(nèi)的時(shí)間變化 D.合理用藥的治療方案 E.藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué) 3新藥進(jìn)行臨床試驗(yàn)必須提供: A.系統(tǒng)藥理研究數(shù)據(jù) B.新藥作用譜 C.臨床前研究資料 D.LD50 E.急慢性毒理研究數(shù)據(jù) 二、名詞解釋 1、藥效學(xué) 2、藥動(dòng)學(xué) 參考答案: 一、選擇題:1 E.2 E.3 C 二、名詞解釋 1、藥效學(xué):研究藥物對(duì)機(jī)體的作用規(guī)律
2、和作用機(jī)制的科學(xué)。 2、藥動(dòng)學(xué):研究機(jī)體對(duì)藥物的處置過(guò)程(藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄)和血藥濃度隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)第二章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)一、選擇題: 1. 藥物作用的基本表現(xiàn)是是機(jī)體器官組織: A.功能升高或興奮 B.功能降低或抑制 C.興奮和/或抑制 D.產(chǎn)生新的功能 E.A和D 2.藥物的副反應(yīng)是與治療效應(yīng)同時(shí)
3、發(fā)生的不良反應(yīng),此時(shí)的藥物劑量是: A.大于治療量 B.小于治療量 C.治療劑量 D.極量 E.以上都不對(duì) 3. 半數(shù)有效量是指: A.臨床有效
4、量 B.LD50 C.引起50%陽(yáng)性反應(yīng)的劑量 D.效應(yīng)強(qiáng)度 E. 以上都不是 4.
5、 藥物半數(shù)致死量(LD50)是指: A.致死量的一半 B.中毒量的一半 C.殺死半數(shù)病原微生物的劑量 D.殺死半數(shù)寄生蟲(chóng)的劑量 E.引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量 5.藥物的極量是指: A.一次量
6、160; B.一日量 C.療程總量 D.單位時(shí)間內(nèi)注入量 E. 以上都不對(duì) 7、藥物的治療指數(shù)是: A.ED50/LD50
7、; B.LD50/ED50 C.LD5/ED95 D.ED99/LD1 E.ED95/LD5 8、藥物與受體結(jié)合后,可激動(dòng)受體,也可阻斷受體,取決于: A.藥物是否具有親和力 B.藥物是否具有內(nèi)在活性 &
8、#160; C.藥物的酸堿度 D.藥物的脂溶性 E.藥物的極性大小 9、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的特點(diǎn)是: A.無(wú)親和力,無(wú)內(nèi)在活性 B.有親和力,無(wú)內(nèi)在活性 C.有親和力,有內(nèi)在活性 D.
9、無(wú)親和力,有內(nèi)在活性 E.以上均不是 10、藥物作用的雙重性是指: A.治療作用和副作用 B.對(duì)因治療和對(duì)癥治療 C.治療作用和毒性作用 D.治療作用和不良反應(yīng) E.局部作用和吸收作用 11、屬于后遺效應(yīng)的是: A.青霉素過(guò)敏性休克
10、160; B.地高辛引起的心律性失常 C.呋塞米所致的心律失常 D.保泰松所致的肝腎損害 E.巴比妥類藥催眠后所致的次晨宿醉現(xiàn)象 12、量效曲線可以為用藥提供下列哪種參考. A.藥物的安全范圍 B.藥物的療效大小 C.藥物的毒性性質(zhì)
11、60; D.藥物的體內(nèi)過(guò)程 E.藥物的給藥方案 13、藥物的內(nèi)在活性(效應(yīng)力)是指: A.藥物穿透生物膜的能力 B.藥物對(duì)受體的親合能力 C.藥物水溶性大小 D.受體激動(dòng)時(shí)的反應(yīng)強(qiáng)度 E.藥物脂溶性大小 14、安全
12、范圍是指: A.有效劑量的范圍 B.最小中毒量與治療量間的距離 C.最小治療量至最小致死量間的距離 D.ED95與LD
13、5間的距離 E.最小治療量與最小中毒量間的距離 15、副作用是在下述哪種劑量時(shí)產(chǎn)生的不良反應(yīng). A.中毒量 B.治療量 C.無(wú)效量 D.極量 &
14、#160; E.致死量 16、可用于表示藥物安全性的參數(shù): A.閾劑量 B.效能 C.效價(jià)強(qiáng)度 D.治療指數(shù) E.LD50 17、藥原性疾病是
15、: A.嚴(yán)重的不良反應(yīng) B.停藥反應(yīng) C.變態(tài)反應(yīng) D.較難恢復(fù)的不良反應(yīng) E.特異質(zhì)反應(yīng) 18、藥物的最大效能反映藥物的: A
16、.內(nèi)在活性 B.效應(yīng)強(qiáng)度 C.親和力 D.量效關(guān)
17、系 E.時(shí)效關(guān)系 19、腎上腺素受體屬于: A.G蛋白偶聯(lián)受體 B.含離子通道的受體 C.具有酪氨酸激酶活性的受體
18、160; D.細(xì)胞內(nèi)受體 E.以上均不是 20、拮抗參數(shù)pA2的定義是: A.使激動(dòng)劑的效應(yīng)增加1倍時(shí)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù) B.使激動(dòng)劑的劑量增加1倍時(shí)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù) C.使激動(dòng)劑的效應(yīng)增加1倍時(shí)激動(dòng)劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù) D.使激動(dòng)劑的效應(yīng)不變時(shí)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù) E.使激動(dòng)劑的效應(yīng)增加1倍時(shí)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù) 21、藥理效應(yīng)是: A.藥物的初始作
19、用 B.藥物作用的結(jié)果 C.藥物的特異性 D.藥物的選擇性 E.藥物的臨床療效 22、儲(chǔ)備受體是: A.藥物未結(jié)合的受體 B.藥物不結(jié)合的受體
20、 C.與藥物結(jié)合過(guò)的受體 D.藥物難結(jié)合的受體 E.與藥物解離了的受體 23、pD2是: A.解離常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù) B.拮抗常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù) C.解離常數(shù) D.拮抗常數(shù)
21、60; E.平衡常數(shù) 24、關(guān)于受體二態(tài)模型學(xué)說(shuō)的敘述,下列哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的. A.拮抗藥對(duì)R及R*的親和力不等 B.受體蛋白有可以互變的構(gòu)型狀態(tài)。即靜息態(tài)(R)和活動(dòng)態(tài)(R*) C.靜息時(shí)平衡趨勢(shì)向于R D.激動(dòng)藥只與R*有較大親和力 E.部分激動(dòng)藥與R及R*都能結(jié)合,但對(duì)R*的親和力大于對(duì)R的親和力 25、質(zhì)反應(yīng)的累加曲線是
22、: A.對(duì)稱S型曲線 B.長(zhǎng)尾S型曲線 C.直線 D.雙曲線 E.正態(tài)分布曲線 2
23、6、從下列pD2值中可知,與受體親和力最小的是: A.1 B.2 C.4 D.5 &
24、#160; E.6 27、從下列pA2值可知拮抗作用最強(qiáng)的是: A.0.1 B.0.5 C.1.0 D.1.5 E.1.6 28、某降壓藥停藥
25、后血壓劇烈回升,此種現(xiàn)象稱為: A.變態(tài)反應(yīng) B.停藥反應(yīng) C.后遺效應(yīng) D.特異質(zhì)反應(yīng) E.毒性反應(yīng) 29、下列關(guān)于激動(dòng)藥的描述,錯(cuò)誤的是: A.有內(nèi)在活性 B.與受體有親和力 C.量效曲線呈S型 &
26、#160; D.pA2值越大作用越強(qiáng) E.與受體迅速解離 30、下列關(guān)于受體的敘述,正確的是: A.受體是首先與藥物結(jié)合并起反應(yīng)的細(xì)胞成分 B.受體都是細(xì)胞膜上的蛋白質(zhì) C.受體是遺傳基因生成的,其分布密度是固定不變的 D.受體與配基或激動(dòng)藥結(jié)合后都引起興奮性效應(yīng) E.藥物都是通過(guò)激動(dòng)或抑制相應(yīng)受體而發(fā)揮作用的 B型題 問(wèn)題 3135
27、 A.藥物引起的反應(yīng)與個(gè)體體質(zhì)有關(guān),與用藥劑量無(wú)關(guān) B.等量藥物引起和一般病人相似但強(qiáng)度更高的藥理效應(yīng)或毒性 C.用藥一段時(shí)間后,病人對(duì)藥物產(chǎn)生精神上依賴,中斷用藥,出現(xiàn)主觀不適 D.長(zhǎng)期用藥,需逐漸增加劑量,才可保持藥效不減 E.長(zhǎng)期用藥,產(chǎn)生生理上依賴,停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀 31、高敏性是指: 32、
28、過(guò)敏反應(yīng)是指: 33、習(xí)慣性是指: 34、耐受性是指: 35、成癮性是指: 問(wèn)題 3641 A.受體 B.第二信使 C.激動(dòng)藥 D.結(jié)合體 E.拮抗藥 36、起后繼信息傳導(dǎo)系統(tǒng)作用: 37、能與配體結(jié)合觸發(fā)效應(yīng): 38、能與受體結(jié)合觸發(fā)效應(yīng): 39、能與配體結(jié)合不能觸發(fā)效應(yīng): 40、起放大分化和整合作用: 41、能與受體結(jié)合不觸發(fā)效應(yīng): 問(wèn)題 4243 &
29、#160; A.縱坐標(biāo)為效應(yīng),橫坐標(biāo)為劑量 B.縱坐標(biāo)為劑量,橫坐標(biāo)為效應(yīng) C.縱坐標(biāo)為效應(yīng),橫坐標(biāo)為對(duì)數(shù)劑量 D.縱坐標(biāo)為對(duì)數(shù)劑量,橫坐標(biāo)為效應(yīng) E.縱坐標(biāo)為對(duì)數(shù)劑量,橫坐標(biāo)為對(duì)數(shù)效應(yīng) 42、對(duì)稱S型的量效曲線應(yīng)為: 43、長(zhǎng)尾S型的量效曲線應(yīng)為: 問(wèn)題 4448 A.患者服
30、治療量的伯氨喹所致的溶血反應(yīng) B.強(qiáng)心甙所致的心律失常 C.四環(huán)素和氯霉素所致的二重感染 D.阿托品在治療量解除胃腸痙攣時(shí)所致的口干、心悸 E.巴比妥類藥物所致的次晨宿醉現(xiàn)象 44、屬毒性反應(yīng)的是: 45、屬后遺效應(yīng)的是: 46、屬繼發(fā)反應(yīng)的是: 47、屬特異質(zhì)反應(yīng)的是: 48、屬副作用的是: C型題: 問(wèn)題 4951
31、60; A.對(duì)受體有較強(qiáng)的親和力 B.對(duì)受體有較強(qiáng)的內(nèi)在活性 C.兩者都有 D.兩者都無(wú) 49、受體激動(dòng)劑的特點(diǎn)中應(yīng)包括: 50、部分激動(dòng)劑的特點(diǎn)中應(yīng)包括: 51、受體阻斷劑的特點(diǎn)中可包括: 問(wèn)題 5254 A.pA2
32、60; B.pD2 C.兩者均是 D.兩者均無(wú) 52、表示拮抗藥的作用強(qiáng)度用: 53、表示藥物與受體的親和力用: 54、表示受體動(dòng)力學(xué)的參數(shù)用: 55、表示藥物與受體結(jié)合的內(nèi)在活性用: X型題: 56、有關(guān)量效關(guān)系的描述,正確的是: A.在一定范圍內(nèi),藥理效應(yīng)強(qiáng)度與血漿藥物濃度呈正相關(guān) B.量反應(yīng)的量效關(guān)系皆呈常態(tài)分布曲線 C.質(zhì)反應(yīng)的量效關(guān)系皆呈常態(tài)分布曲線 D.LD50與ED50均是量反應(yīng)中出現(xiàn)的劑量 &
33、#160; E.量效曲線可以反映藥物效能和效價(jià)強(qiáng)度 57、質(zhì)反應(yīng)的特點(diǎn)有: A.頻數(shù)分布曲線為正態(tài)分布曲線 B.無(wú)法計(jì)算出ED50 C.用全或無(wú)、陽(yáng)性或陰性表示 D.可用死亡與生存、驚厥與不驚厥表示 E.累加量效曲線為S型量效曲線 58、藥物作用包括: A.引起機(jī)體功能或形態(tài)改變
34、 B.引起機(jī)體體液成分改變 C.抑制或殺滅入侵的病原微生物或寄生蟲(chóng) D.改變機(jī)體的反應(yīng)性 E.補(bǔ)充體內(nèi)營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)或激素的不足 59、藥物與受體結(jié)合的特性有: A.高度特異性 B.高度親和力 C.可逆性 D.飽和性 E.高度效應(yīng)力 60、下列正確的描述是:
35、160; A.藥物可通過(guò)受體發(fā)揮效應(yīng) B.藥物激動(dòng)受體即表現(xiàn)為興奮效應(yīng) C.安慰劑不會(huì)產(chǎn)生治療作用 D.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)相似,則作用相似 E.藥效與被占領(lǐng)的受體數(shù)目成正比 61、下列有關(guān)親和力的描述,正確的是: A.親和力是藥物與受體結(jié)合的能力 B.親和力是藥物與受體結(jié)合后引起效應(yīng)的能力 C.親和力越大,則藥物效價(jià)越強(qiáng) D.親和力越大,則藥物效能越強(qiáng)
36、; E.親和力越大,則藥物作用維持時(shí)間越長(zhǎng) 62、藥效動(dòng)力學(xué)的內(nèi)容包括: A.藥物的作用與臨床療效 B.給藥方法和用量 C.藥物的劑量與量效關(guān)系 D.藥物的作用機(jī)制 E.藥物的不良反應(yīng)和禁忌癥 63、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的特點(diǎn)有: A.本身可產(chǎn)生效應(yīng)
37、160; B.降低激動(dòng)劑的效價(jià) C.降低激動(dòng)劑的效能 D.可使激動(dòng)劑的量效曲線平行右移 E.可使激動(dòng)劑的量效曲線平行左移 64、可作為用藥安全性的指標(biāo)有: A.TD50/ED50 B.極量 C.ED95TD5之間的距離 D.TC50
38、/EC50 E.常用劑量范圍 二、填空題 1、藥物選擇性作用的形成可能與 、 、和 有關(guān)。 2、特異性藥物作用機(jī)制是 、 、 、 和
39、 。 3、藥物不良作用的特殊反應(yīng)的發(fā)生機(jī)理是 和 。 4、藥物與受體結(jié)合作用的特點(diǎn)包括 、 、 和 。 5、藥物作用的基本表現(xiàn)是
40、160; 、 和 。 6、難以預(yù)料的不良反應(yīng)有 和 。 7、可靠性安全系數(shù)是指 與
41、的比值,安全范圍是指 之間的范圍。 8*、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑存在時(shí),激動(dòng)劑的整個(gè)半對(duì)數(shù)濃度效應(yīng)曲線的變化特點(diǎn)是 和 。 三、名詞解釋 1、閾劑量
42、60; 2、極量、常用量 3、受體向上調(diào)節(jié) 4、受體向下調(diào)節(jié) 5、效能 6、親和力 7、后遺效應(yīng)
43、 8、繼發(fā)反應(yīng) 9、毒性反應(yīng) 10、首過(guò)效應(yīng) 11、量效關(guān)系
44、 12、停藥癥狀 13、ED50 14、選擇性作用 15、受體拮抗劑
45、160; 16、受體激動(dòng)劑 17、受體部分激動(dòng)劑 18、興奮作用 19、原發(fā)(直接)作用 20、繼發(fā)(間接)作用 21、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
46、 22、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 四、簡(jiǎn)答題: 1、測(cè)定藥物的量-效曲線有何意義. 要點(diǎn)為確定用藥劑量提供依據(jù); 評(píng)價(jià)藥物的安全性(安全范圍、治療指數(shù)等); 比較藥物的效能和效價(jià) 研究藥物間的相互作用或藥物作用原理 2、舉例說(shuō)明藥物可能發(fā)生哪些不良反應(yīng). 3、簡(jiǎn)述競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的特點(diǎn)。 4、說(shuō)明作用于受體藥物的分類及各類藥物的特點(diǎn)。 提示:對(duì)激動(dòng)劑、拮抗劑、部分激動(dòng)劑進(jìn)行比較。 參考答案: 一、選擇
47、題 1 C. 2 C. 3 C. 4 E. 5 E. 6 C. 7 B. 8 B. 9 B.10 D.11 E.12 E.13 D 14 E.15 B.16 D.17 D.18 B.19 A.20 B.21 B.22 A.23 A.24 B.25 A.26 A 27 E.28 B.29 D.30 A.31 B.32 A.33 C.34 D.35 E.36 B.37 A.38 C.39 D 40 B.41 E.42 C.43 A.44 B.45 E.46 C.47 A.48 D.49 C.50 A.51 A.52 A 53 B.54 C.55 D.56 AE.57 ACDE.58 A
48、BCDE.59 ABCD.60 AE.61 AC 62 ACDE.63 BD.64 ACD. 二、填空題 1、藥物分布的差異;組織生化功能的差異;細(xì)胞結(jié)構(gòu)的差異 2、 干擾或參與代謝過(guò)程;影響生物膜功能;影響體內(nèi)活性物質(zhì);影響遞質(zhì)釋放或激素分泌; 影響受體功能 3、 變態(tài)反應(yīng);遺傳缺陷 4、 高度特異性;高度敏感性;受體占領(lǐng)飽和性;藥物與受體是可逆性結(jié)合 5、 興奮性改變;新陳代謝改變;適應(yīng)性改變 6、 變態(tài)反應(yīng);特異質(zhì)反應(yīng) 7、 LD1;ED99;最小有效量;最小中毒量 8、 濃度效應(yīng)曲線平行右移;最大效應(yīng)不變 三、名詞解釋 1、閾劑量:剛引起藥理效應(yīng)的劑量。 2、極量:引起最大
49、效應(yīng)而不發(fā)生中毒的劑量。 3、常用量:比閾劑量大,比極量小的劑量。 4、受體向上調(diào)節(jié):激動(dòng)藥濃度低于正常時(shí),受體數(shù)目增加。向上調(diào)節(jié)與長(zhǎng)期應(yīng)用拮抗劑后敏感性增加有關(guān)。 5、受體向下調(diào)節(jié):在激動(dòng)藥濃度過(guò)高或長(zhǎng)期激動(dòng)受體時(shí),受體數(shù)目減少。向下調(diào)節(jié)與耐受性有關(guān)。 6、效能:藥物的最大效應(yīng)。 7、親和力:藥物與受體的結(jié)合能力,其大小與藥物受體復(fù)合物解離常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù)成正比。 8、后遺效應(yīng):停藥后血漿藥物濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥物效應(yīng)。 9、繼發(fā)反應(yīng):繼發(fā)于藥物治療作用之后一種不良反應(yīng),如長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素引起的二重感染。 10、毒性反應(yīng):由于藥物劑量過(guò)大、用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或機(jī)體敏
50、感性過(guò)高,使機(jī)體產(chǎn)生病理變化或有害反應(yīng)。 11、量效關(guān)系:藥物的藥理效應(yīng)隨著劑量或濃度的增加而增加,二者間規(guī)律性變化稱量效應(yīng)關(guān)系。 12、抗代謝藥:有些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與正常代謝物非常相似,摻入代謝過(guò)程后抑制或阻斷正常代謝的生理效果。 13、ED50:引起半數(shù)動(dòng)物陽(yáng)性反應(yīng)的劑量。 14、選擇性作用:藥物只對(duì)某個(gè)或某些組織器官發(fā)生明顯作用,而對(duì)其它組織作用很小或無(wú)作用。 15、受體拮抗劑:與受體有較強(qiáng)的親和力而無(wú)內(nèi)在活性的藥物。 16、受體激動(dòng)劑:與受體有較強(qiáng)的親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性的藥物。 17、受體部分激動(dòng)劑:與受體有較強(qiáng)的親和力和較弱的內(nèi)在活性的藥物。 18、興奮作用:機(jī)體器官原有的功能提高
51、。 19、原發(fā)(直接)作用:藥物與器官組織接觸后所產(chǎn)生的作用。 20、繼發(fā)(間接)作用:藥物通過(guò)神經(jīng)反射和體液聯(lián)系引起遠(yuǎn)隔器官的機(jī)能變化。 21、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與受體可逆性結(jié)合,從而阻斷激動(dòng)劑作用的藥物。 22、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:這類藥物與受體結(jié)合非常牢固,分解很慢或是不可逆轉(zhuǎn),從而阻斷激動(dòng)劑 與受體結(jié)合。第三章 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 一、選擇題 A型題: 1. 某弱酸藥物pka=3.4,在血漿中解離百分率約: A.10% B.90% C.99% D.99.9% E.99.99% 2. 阿司匹林的pKa是3.5,它在pH為7.5腸液中可吸收約: A.1% B.0.1% C.0.01%
52、D.10% E.99% 3.某弱堿性藥在pH5時(shí),非解離部分為90.9%,該藥pKa的接近數(shù)值: A .2 B. 3 C. 4 D.5 E.6 4.下列情況可稱為首關(guān)消除: A 苯巴比妥納肌注后被肝藥酶代謝,使血中濃度降低 B 硝酸甘油舌下給藥,自口腔粘膜吸收,經(jīng)肝代謝后藥效降低。 C 青霉素口服后被胃酸破壞,使吸收入血的藥量減少 D 普萘洛爾口服,經(jīng)肝代謝,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少 5.弱酸性藥物從胃腸道吸收的主要部位是: A 胃粘膜 B 小腸 C 橫結(jié)腸 D 乙狀結(jié)腸 E 十二指腸 6. 臨床上可用丙磺舒以增加青霉素的療效,原因是: A.在殺菌作用上有協(xié)同作用 B.二者競(jìng)爭(zhēng)腎小管的分泌通道
53、C.對(duì)細(xì)菌代謝有雙重阻斷作用 D.延緩抗藥性產(chǎn)生 E.以上都不對(duì) 7、藥物的t1/2是指: A.藥物的血藥濃度下降一半所需時(shí)間 B.藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降一半所需時(shí)間 C.與藥物的血漿濃度下降一半相關(guān),單位為小時(shí) D.與藥物的血漿濃度下降一半相關(guān),單位為克 E.藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一半所需劑量 8、某催眠藥的t1/2為1小時(shí),給予100mg 劑量后,病人在體內(nèi)藥物只剩12.5mg時(shí)便清醒過(guò)來(lái),該病人 睡了: A.2h B.3h C.4h D.5h E.0.5h 9、藥物的作用強(qiáng)度,主要取決于: A.藥物在血液中的濃度 B.在靶器官的濃度大小 C.藥物排泄的速率大小 D.藥物與血漿蛋白結(jié)合率
54、之高低 E.以上都對(duì) 10、一次靜注給藥后約經(jīng)過(guò)幾個(gè)血漿t1/2可自機(jī)體排出達(dá)95%以上: A.3個(gè) B.4個(gè) C.5個(gè) D.6個(gè) E.7個(gè) 11、弱酸性藥物與抗酸藥物同服時(shí),比單用該弱酸性藥物: A.在胃中解離增多,自胃吸收增多 B.在胃中解離減少,自胃吸收增多 C.在胃中解離減少,自胃吸收減少 D.在胃中解離增多,自胃吸收減少 E.無(wú)變化 12、甲藥與血漿蛋白的結(jié)合率為95%,乙藥的血漿蛋白結(jié)合率為85%,甲藥單用時(shí)血漿t1/2為4h,如甲 藥與乙藥合用,則甲藥血漿t1/2為: A.小于4h B.不變 C.大于4h D.大于8h E.大于10h 13、常用劑量恒量恒速給藥最后形成的血藥濃度
55、為: A.有效血濃度 B.穩(wěn)態(tài)血濃度 C.峰濃度 D.閾濃度 E.中毒濃度 14、藥物產(chǎn)生作用的快慢取決于: A.藥物的吸收速度 B.藥物的排泄速度 C.藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式 D.藥物的光學(xué)異構(gòu)體 E.藥物的代謝速度 15、苯巴比妥中毒時(shí)應(yīng)用碳酸氫鈉的目的是: A.加速藥物從尿液的排泄 B.加速藥物從尿液的代謝滅活 C.加速藥物由腦組織向血漿的轉(zhuǎn)移 D.A和C. E.A和B 16、某藥在體內(nèi)可被肝藥酶轉(zhuǎn)化,與酶抑制劑合用時(shí)比單獨(dú)應(yīng)用的效應(yīng): A.增強(qiáng) B.減弱 C.不變 D.無(wú)效 E.相反 17、每個(gè)t1/2恒量給藥一次,約經(jīng)過(guò)幾個(gè)血漿t1/2可達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度: A.1個(gè) B.3個(gè) C.5個(gè) D.7個(gè)
56、 E.9個(gè) 18、某藥t1/2為8h,一天給藥三次,達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度的時(shí)間是: A.16h B.30h C.24h D.40h E.50h 19、藥物的時(shí)量曲線下面積反映: A.在一定時(shí)間內(nèi)藥物的分布情況 B.藥物的血漿t1/2長(zhǎng)短 C.在一定時(shí)間內(nèi)藥物消除的量 D.在一定時(shí)間內(nèi)藥物吸收入血的相對(duì)量 E.藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)所需要的時(shí)間 20、靜脈注射某藥0.5mg,達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)測(cè)定其血漿藥物濃度為0.7g/ml,其表觀分布容積約為: A.0.5L B.7L C.50L D.70L E.700L 21、對(duì)于腎功能低下者,用藥時(shí)主要考慮: A.藥物自腎臟的轉(zhuǎn)運(yùn) B.藥物在肝臟的轉(zhuǎn)化 C.胃腸對(duì)藥物的吸
57、收 D.藥物與血漿蛋白的結(jié)合率 E.個(gè)體差異 22、二室模型的藥物分布于: A.血液與體液 B.血液與尿液 C.心臟與肝臟 D.中央室與周邊室 E.肺臟與腎臟 23、血漿t1/2是指哪種情況下降一半的時(shí)間: A.血漿穩(wěn)態(tài)濃度 B.有效血濃度 C.血漿濃度 D.血漿蛋白結(jié)合率 E.閾濃度 24、關(guān)于坪值,錯(cuò)誤的描述是: A.血藥濃度相對(duì)地穩(wěn)定在一定水平稱坪值,平均血藥濃度稱坪濃度 B.通常用藥間隔時(shí)間約為一個(gè)血漿半衰期時(shí),需經(jīng)45個(gè)t1/2才能達(dá)到坪值 C.坪濃度的高低與每日總量成正比,在每日總量相等時(shí),用藥次數(shù)不改變坪濃度 D.坪濃度的高限(峰)和低限(谷)的差距與每次用藥量成正比 E.首次用
58、突擊劑量,不能使血藥濃度迅速達(dá)到坪濃度 25、藥物的零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除是指: A.藥物完全消除至零 B.單位時(shí)間內(nèi)消除恒量的藥物 C.藥物的吸收量與消除量達(dá)到平衡 D.藥物的消除速率常數(shù)為零 E.單位時(shí)間內(nèi)消除恒定比例的藥物 26、按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物,其血漿t1/2等于: A.0.301/kE. B.2.303/kE. C.ke/0.693 D.0.693/kE. E.ke/2.303 27、離子障指的是: A.離子型藥物可自由穿過(guò),而非離子型藥物則不能穿過(guò) B.非離子型藥物不可自由穿過(guò),離子型的也不能穿過(guò) C.非離子型藥物可自由穿過(guò),離子型的也能穿過(guò) D.非離子型藥物可自由穿過(guò),而離子型的則
59、不能穿過(guò) E.以上都不是 28、pka是: A.藥物90%解離時(shí)的pH值 B.藥物不解離時(shí)的pH值 C.50%藥物解離時(shí)的pH值 D.藥物全部長(zhǎng)解離時(shí)的pH值 E.酸性藥物解離常數(shù)值的負(fù)對(duì)數(shù) 29、某病人應(yīng)用雙香豆素治療血栓栓塞性疾病,后因失眠加用苯巴比妥,結(jié)果病人的凝血酶原時(shí)間比未 加苯巴比妥時(shí)縮短,這是因?yàn)椋?A.苯巴比妥對(duì)抗雙香豆素的作用 B.苯巴比妥誘導(dǎo)肝藥酶使雙香豆素代謝加速 C.苯巴比妥抑制凝血酶 D.病人對(duì)雙香豆素產(chǎn)生了耐藥性 E.苯巴比妥抗血小板聚集 30、藥物進(jìn)入循環(huán)后首先: A.作用于靶器官 B.在肝臟代謝 C.由腎臟排泄 D.儲(chǔ)存在脂肪 E.與血漿蛋白結(jié)合 31、藥物的生
60、物轉(zhuǎn)化和排泄速度決定其: A.副作用的多少 B.最大效應(yīng)的高低 C.作用持續(xù)時(shí)間的長(zhǎng)短 D.起效的快慢 E.后遺效應(yīng)的大小 32、時(shí)量曲線的峰值濃度表明: A.藥物吸收速度與消除速度相等 B.藥物吸收過(guò)程已完成 C.藥物在體內(nèi)分布已達(dá)到平衡 D.藥物消除過(guò)程才開(kāi)始 E.藥物的療效最好 33、藥物的排泄途徑不包括: A.汗腺 B.腎臟 C.膽汁 D.肺 E.肝臟 34、關(guān)于肝藥酶的描述,錯(cuò)誤的是: A.屬P-450酶系統(tǒng) B.其活性有限 C.易發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制 D.個(gè)體差異大 E.只代謝20余種藥物 35、已知某藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,上午9時(shí)測(cè)得血藥濃度為100g/ml,晚6時(shí)測(cè)得的血藥濃度為 12
61、.5g/ml,則此藥的t1/2為: A.4h B.2h C.6h D.3h E.9h 36、某藥的時(shí)量關(guān)系為: 時(shí)間(t) 0 1 2 3 4 5 6 C(g/ml) 10.00 7.07 5.00 3.50 2.50 1.76 1.25 該藥的消除規(guī)律是: A.一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 B.一級(jí)轉(zhuǎn)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 C.零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 D.零級(jí)轉(zhuǎn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 E.無(wú)恒定半衰期 B型題: 問(wèn)題 3738 A.消除速率常數(shù) B.清除率 C.半衰期 D.一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 E.零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 37、單位時(shí)間內(nèi)藥物消除的百分速率: 38、單位時(shí)間內(nèi)能將多少體積血中的某藥全部消除凈: 問(wèn)題 3943 A.生物利用
62、度 B.血漿蛋白結(jié)合率 C.消除速率常數(shù) D.劑量 E.吸收速度 39、作為藥物制劑質(zhì)量指標(biāo): 40、影響表觀分布容積大小: 41、決定半衰期長(zhǎng)短: 42、決定起效快慢: 43、決定作用強(qiáng)弱: 問(wèn)題 4448 A.血藥濃度波動(dòng)小 B.血藥濃度波動(dòng)大 C.血藥濃度不波動(dòng) D.血藥濃度高 E.血藥濃度低 44、給藥間隔大: 45、給藥間隔小: 46、靜脈滴注: 47、給藥劑量?。?48、給藥劑量大: C型題: 問(wèn)題 4952 A.表觀分布容積 B.血漿清除率 C.兩者均是 D.兩者均否 49、影響t1/2: 50、受肝腎功能影響: 51、受血漿蛋白結(jié)合影響: 52、影響消除速率常數(shù): 問(wèn)題 535
63、6 A.藥物的藥理學(xué)活性 B.藥效的持續(xù)時(shí)間 C.兩者均影響 D.兩者均不影響 53、藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的競(jìng)爭(zhēng)性抑制可影響: 54、藥物與血漿蛋白結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)性可影響: 55、藥物的肝腸循環(huán)可影響: 56、藥物的生物轉(zhuǎn)化可影響: X型題: 57、藥物與血漿蛋白結(jié)合: A.有利于藥物進(jìn)一步吸收 B.有利于藥物從腎臟排泄 C.加快藥物發(fā)生作用 D.兩種蛋白結(jié)合率高的藥物易發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)置換現(xiàn)象 E.血漿蛋白量低者易發(fā)生藥物中毒 58、關(guān)于一級(jí)動(dòng)力學(xué)的描述,正確的是: A.消除速率與當(dāng)時(shí)藥濃一次方成正比 B.定量消除 C.c-t為直線 D.t1/2恒定 E.大多數(shù)藥物在治療量時(shí)均為一級(jí)動(dòng)力學(xué) 59、表觀分布容積的
64、意義有: A.反映藥物吸收的量 B.反映藥物分布的廣窄程度 C.反映藥物排泄的過(guò)程 D.反映藥物消除的速度 E.估算欲達(dá)到有效藥濃應(yīng)投藥量 60、屬于藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的有: A.一級(jí)動(dòng)力學(xué) B.半衰期 C.表觀分布容積 D.二室模型 E.生物利用度 61、經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后的藥物: A.可具有活性 B.有利于腎小管重吸收 C.脂溶性增加 D.失去藥理活性 E.極性升高 62、藥物消除t1/2的影響因素有: A.首關(guān)消除 B.血漿蛋白結(jié)合率 C.表觀分布容積 D.血漿清除率 E.曲線下面積 63、藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)是: A.暫時(shí)失去藥理活性 B.具可逆性 C.特異性低 D.結(jié)合點(diǎn)有限 E.兩藥間可產(chǎn)生
65、競(jìng)爭(zhēng)性置換作用 二、填空題 1、肝微粒體藥物代謝酶中主要的酶系是,與形成 一個(gè)氧化還原系統(tǒng)。重要的肝藥酶誘導(dǎo)劑是,當(dāng)與雙香豆素使用時(shí),可使后者的 作用減弱。 2、促進(jìn)苯巴比妥排泄的方法是體液,促進(jìn)水楊酸鈉排泄 的方法是體液。 3、體內(nèi)藥物按恒比衰減,每個(gè)半衰期給藥一次時(shí),經(jīng)個(gè)半衰期血漿藥物濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。某藥 半衰期為80分鐘,如按此方式消除,血藥濃度由78mg降到9.75mg需要小時(shí)。 4、苯巴比妥與雙香豆素合用及保泰松與雙香豆素合用時(shí)雙香豆素抗凝作用的變化分別 是和,其作用改變的機(jī)理分別是和。 5、在一級(jí)動(dòng)力學(xué)中,一次給藥后經(jīng)過(guò) 個(gè)t1/2后體內(nèi)藥物已基本消除。 6、血漿半衰期(t1/2
66、)是指,連續(xù)多次給藥時(shí),必須經(jīng)過(guò)個(gè)t1/2才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。 7、藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的主要方式是,其轉(zhuǎn)運(yùn)快慢主要取決于、和,弱酸性藥 物在性環(huán)境下易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。 三、名詞解釋 1*、PKA. 2、肝藥酶 3、生物轉(zhuǎn)化第一相反應(yīng) 4、生物轉(zhuǎn)化第二相反應(yīng) 5、肝腸循環(huán) 6、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 7、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 8*、表觀分布容積 9、生物利用度 10、首過(guò)代謝(效應(yīng)) 11、藥物一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除(恒比消除) 12、零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除(恒量消除) 13、肝藥酶誘導(dǎo)劑 14、肝藥酶抑制劑 四、問(wèn)答題 1、舉例說(shuō)明肝藥酶活性和血漿蛋白結(jié)合率對(duì)藥物作用的影響。 參考答案:一、選擇題 1 E. 2 C. 3 E. 4 D. 5 B
67、. 6 B. 7 A. 8 B. 9 B.10 C.11 D.12 B.13 B 14 A.15 D.16 A.17 C.18 D.19 D.20 E.21 A.22 D.23 C.24 E.25 B.26 D 27 D.28 E.29 B.30 E. 31 C.32 A.33 E.34 E.35 D.36 A.37A.38 B.39 A40 B.41 C.42 E.43 D. 44 B.45 A.46 C.47 E.48 D.49 C.50 B.51 A.52 C53 B.54 C.55 B.56 C.57 ADE.58 ADE.59 BE.60 BCE.61 ADE.62 CD 63 AB
68、CDE. 二、填空題 1、P450;NADPH(輔酶);苯巴比妥;抗凝血 2、堿化;堿化 3、5;4 4、 減弱;增強(qiáng);苯巴比妥誘導(dǎo)肝藥酶、加速雙香豆素的代謝;保泰松與雙香豆素競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié) 合,使游離的雙香豆素增加。 5、 5 6、 血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間;5 7、 簡(jiǎn)單擴(kuò)散;膜兩側(cè)濃度差;藥物分子量;脂溶性;解離度和極性;酸 三、名詞解釋 1、PKa:弱酸性或弱堿性藥物在溶液中50%解離時(shí)的PH值。 2、肝藥酶:肝藥酶又稱肝微粒體混合功能氧化酶,由細(xì)胞色素P450、細(xì)胞色素b5和輔酶組成,其功能是促進(jìn)多種藥物和生理代謝物的生物轉(zhuǎn)化。 3、生物轉(zhuǎn)化第一相反應(yīng):包括氧化、還原和水解反
69、應(yīng),是母藥中加入極性基團(tuán),產(chǎn)物的多數(shù)是滅活的代謝物。 4、生物轉(zhuǎn)化第二相反應(yīng):為結(jié)合反應(yīng),是母藥或代謝產(chǎn)物與內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸結(jié)合。結(jié)合物一般是藥理活性減弱或消失。 5、肝腸循環(huán):一些藥物從肝細(xì)胞經(jīng)膽汁排入腸中,結(jié)合型藥物在腸中受細(xì)菌或酶水解后被重吸收,形成肝腸循環(huán)。 6、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):藥物依賴于膜兩側(cè)濃度差,從高濃度的一側(cè)向低深度的一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。 7、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):藥物逆濃度差或電位差的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。需要載體和能量,有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)性抑制。 8、表觀分布容積:藥物在體內(nèi)達(dá)到平衡時(shí),按血藥濃度推算體內(nèi)藥物總量在理論上應(yīng)占有的體液容積.。 9、生物利用度:藥物吸收經(jīng)過(guò)肝、腸藥物代謝酶首過(guò)消除后進(jìn)入
70、體循環(huán)的相對(duì)份量及速度。 10、首過(guò)代謝:藥物通過(guò)腸粘膜和肝臟時(shí)經(jīng)受藥物代謝酶滅活代謝后,進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。 11、恒比消除:每單位時(shí)間內(nèi)消除恒定比例的藥量,這是由于血藥濃度未超出消除能力的極限。 12、恒量消除:每單位時(shí)間內(nèi)消除恒定數(shù)量的藥物,是由于血藥濃度超出消除能力的極限。 13、肝藥酶誘導(dǎo)劑:能誘導(dǎo)肝藥酶的活性,加速自身或其它藥物的代謝,使藥物效應(yīng)減弱。 14、肝藥酶抑制劑:能抑制肝藥酶的活性,降低其它藥物的代謝,使藥物的效應(yīng)增強(qiáng)。 四、問(wèn)答題 (1)肝藥酶的活性對(duì)藥物作用的影響: 肝藥酶活性提高,可以加速藥物的代謝,使藥物的作用減弱或產(chǎn)生耐受性。如苯巴比妥能誘導(dǎo)肝藥酶
71、的活性,可以加速自身的代謝,產(chǎn)生耐受性。誘導(dǎo)肝藥酶的活性,也可以加速其它藥物(如雙香豆素)的代謝,使后者的作用減弱。 肝藥酶的活性降低,可使藥物的生物轉(zhuǎn)化減慢,血漿藥物濃度提高和藥理效應(yīng)增強(qiáng)。 (2)藥物血漿旦白結(jié)合率對(duì)藥物作用的影響: 藥物與血漿旦白結(jié)合率低,游離型藥物增多,易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)到器官組織發(fā)揮作用,如SD易通過(guò)血腦屏障發(fā)揮抗顱內(nèi)感染作用。 某些藥物可在血漿旦白結(jié)合部位上發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)排擠現(xiàn)象,如保泰松與雙香豆素競(jìng)爭(zhēng)與蛋白結(jié)合,使游離型雙香豆素增加、抗凝作用增強(qiáng)。第四章 影響藥物效應(yīng)的因素 一、選擇題 A型題: 1. 患者長(zhǎng)期服用口服避孕藥后失效,可能是因?yàn)椋?A.同時(shí)服用肝藥酶誘導(dǎo)劑 B.同時(shí)服用肝藥酶抑制劑 C.產(chǎn)生耐受性 D.產(chǎn)生耐藥性 E.首關(guān)消除改變 2. 安慰劑是一種: A.可以增加療效的藥物 B.陽(yáng)性對(duì)照藥 C.口服制劑 D.使病人在精神上得到鼓勵(lì)和安慰的藥物 E.不具有藥理活性的劑型 3. 藥物濫用是指: A.醫(yī)生用藥不當(dāng) B.未掌握藥物適應(yīng)癥 C.大量長(zhǎng)期使用某種藥物 D.無(wú)病情根據(jù)的長(zhǎng)期自我用藥 E.采用不恰當(dāng)?shù)膭┝?4
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