模塊五 呼吸系統(tǒng)及造血系統(tǒng)用藥

1、模塊五 作用于呼吸系統(tǒng)藥物 呼吸系統(tǒng)疾病是一種常見病、多發(fā)病，主要病變在氣管、支氣管、肺部及胸腔，病變輕者多咳嗽、胸痛、呼吸受影響，重者呼吸困難、缺氧，甚至呼吸衰竭而致死。在城市的死亡率占第位，而在農(nóng)村則占首位。 呼吸系統(tǒng)常見癥狀及用藥呼吸系統(tǒng)常見癥狀及用藥鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥 抑制咳嗽反射，緩抑制咳嗽反射，緩解咳嗽癥狀解咳嗽癥狀祛痰藥祛痰藥 降低痰液粘稠降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出度，使痰液易于咳出平喘藥平喘藥 擴(kuò)張支氣管平滑肌，擴(kuò)張支氣管平滑肌，解除支氣管痙攣解除支氣管痙攣痰痰一、一、 鎮(zhèn)鎮(zhèn) 咳咳 藥藥咳嗽為機(jī)體保護(hù)性反射，有助于排出痰液和異物；輕度咳嗽無須使用鎮(zhèn)咳藥，但劇烈而頻繁的咳嗽，會影響

2、休息和生活，給病人帶來痛苦甚至引起并發(fā)癥。 中樞性中樞性鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥外周性外周性鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥感受器感受器傳入神經(jīng)傳入神經(jīng)咳嗽中樞咳嗽中樞傳出神經(jīng)傳出神經(jīng)效應(yīng)器效應(yīng)器咳嗽反射：咳嗽發(fā)生機(jī)制及鎮(zhèn)咳藥作用環(huán)節(jié)示意圖咳嗽發(fā)生機(jī)制及鎮(zhèn)咳藥作用環(huán)節(jié)示意圖 1 1、作用于中樞，抑制延腦咳嗽中樞。、作用于中樞，抑制延腦咳嗽中樞。2 2、作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和傳入、作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和傳入 神經(jīng)纖維的末梢。神經(jīng)纖維的末梢。 可待因可待因(codeine)(codeine) 阿片生物堿，與嗎啡相似。阿片生物堿，與嗎啡相似。 有鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛作用，對咳嗽中樞有鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛作用，對咳嗽中樞的作

3、用為嗎啡的的作用為嗎啡的1 14 4，鎮(zhèn)痛作用為嗎，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的啡的1 17-17-11010。鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸。鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸。 臨床主要用于劇烈的刺激性臨床主要用于劇烈的刺激性干咳干咳。 久用可產(chǎn)生耐受和依賴性。久用可產(chǎn)生耐受和依賴性。 右美沙芬（右美沙芬（dextromethorphandextromethorphan，右甲嗎喃，右甲嗎喃) ) 為中樞性鎮(zhèn)咳藥，強(qiáng)度與可待因相似。為中樞性鎮(zhèn)咳藥，強(qiáng)度與可待因相似。 主要用于主要用于干咳干咳 噴托維林噴托維林(pentoxyverine(pentoxyverine，咳必清，咳必清) ) 人工合成的非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥。人工合成的非

4、成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥。1 1、選擇性抑制咳嗽中樞：、選擇性抑制咳嗽中樞： 對呼吸影響小對呼吸影響小2 2、阿托品樣作用：、阿托品樣作用：能松弛支氣能松弛支氣 管平滑肌管平滑肌3 3、局部麻醉作用：、局部麻醉作用：抑制呼吸抑制呼吸 道感受器道感受器常用鎮(zhèn)咳藥特點(diǎn)比較常用鎮(zhèn)咳藥特點(diǎn)比較常用藥物常用藥物 中樞作用中樞作用 外周作用外周作用 成癮性成癮性 共同用途共同用途 注意事項(xiàng)注意事項(xiàng)可待因可待因 + + 用于劇烈用于劇烈 有成癮性有成癮性 干咳，痰多干咳，痰多 和耐受性和耐受性右美沙芬右美沙芬 + 患者不使用患者不使用 苯佐那酯苯佐那酯 + 不能咬碎以不能咬碎以 防口腔麻木防口腔麻木噴托維林噴托維

5、林 + + 苯丙哌林苯丙哌林 + + 二、二、 祛祛 痰痰 藥藥 是使痰液變稀易于排出的藥物。是使痰液變稀易于排出的藥物。（一）、痰液稀釋藥（一）、痰液稀釋藥 氯化銨氯化銨(ammonium choride)(ammonium choride) 通過通過口服對胃粘膜產(chǎn)生局部刺激作用，反射性地引起呼口服對胃粘膜產(chǎn)生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道腺體分泌增加，吸道腺體分泌增加，使痰液變稀，易于咳出。使痰液變稀，易于咳出。 主要用于急性呼吸道炎癥痰稠者，主要用于急性呼吸道炎癥痰稠者，空腹服用效果較好。空腹服用效果較好。痰液中包含粘液、異物、病原微生物，各種炎癥細(xì)胞及壞死脫落的粘膜上皮細(xì)胞等成分。痰

6、液中液體主要是由支氣管粘膜上皮的分泌粘液的腺體和杯狀細(xì)胞分泌的。 痰液的粘稠度增加主要是由于痰中的酸性糖蛋白含量增加有關(guān)，這是由于糖蛋白分子依靠不同的鍵(如二硫鍵、氫鍵等)交叉聯(lián)接在一起，形成一種凝膠網(wǎng)。 （二）、黏痰溶解藥（二）、黏痰溶解藥 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)(acetylcysteine) 使粘蛋白分子裂解使粘蛋白分子裂解, , 從而降低痰的黏滯性，從而降低痰的黏滯性，易于咳出。易于咳出。 霧化吸入用于治療霧化吸入用于治療各種原因引起的各種原因引起的大量大量痰液粘稠阻塞氣道不痰液粘稠阻塞氣道不易咳出者。易咳出者。（三）、酶抑制劑（三）、酶抑制劑 脫氧核

7、糖核酸酶（脫氧核糖核酸酶（deoxyribonucleasedeoxyribonuclease） 分解膿痰中的大分子脫氧核糖核酸，使痰液黏稠分解膿痰中的大分子脫氧核糖核酸，使痰液黏稠度降低度降低 ，易于咳出。易于咳出。 主要用于呼吸道炎癥大量濃痰者。主要用于呼吸道炎癥大量濃痰者。（四）、表面活性劑（四）、表面活性劑 泰洛沙泊（泰洛沙泊（tyloxapoltyloxapol） 降低痰液表面張力，從而降低痰液粘度。降低痰液表面張力，從而降低痰液粘度。 用于痰液黏稠不易咳出者。采用用于痰液黏稠不易咳出者。采用水溶液霧化吸入水溶液霧化吸入給藥。給藥。 常用祛痰藥作用、用途和不良反應(yīng)比較常用祛痰藥作用、

8、用途和不良反應(yīng)比較常用藥常用藥 作用、用途作用、用途 不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)氯化銨氯化銨 促進(jìn)呼吸道腺體分泌來稀釋痰液促進(jìn)呼吸道腺體分泌來稀釋痰液 胃腸反應(yīng)明顯，宜胃腸反應(yīng)明顯，宜 主要用于痰液粘稠不易咳出者主要用于痰液粘稠不易咳出者 飯后服用飯后服用乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 可以使黏痰中的二硫鍵，降低痰可以使黏痰中的二硫鍵，降低痰 刺激性強(qiáng)，吸入時(shí)刺激性強(qiáng)，吸入時(shí) 液黏度，用途同上液黏度，用途同上 可引起支氣管痙攣可引起支氣管痙攣 不宜與青霉素、頭不宜與青霉素、頭 孢菌素合用孢菌素合用羧甲司坦羧甲司坦 與乙酰半胱氨酸與乙酰半胱氨酸 相似相似 偶有胃腸不適偶有胃腸不適 潰瘍患者禁

9、用潰瘍患者禁用溴己新溴己新 裂解痰液中的粘多糖并抑制合成裂解痰液中的粘多糖并抑制合成 偶有惡心、胃腸偶有惡心、胃腸 從而使痰液變稀從而使痰液變稀 不適不適三、三、 平喘藥平喘藥支氣管哮喘概述支氣管哮喘概述: : 是一種常見的慢性呼吸道疾病，機(jī)制十分復(fù)雜，基是一種常見的慢性呼吸道疾病，機(jī)制十分復(fù)雜，基本病理改變有炎癥細(xì)胞浸潤、血管通透性增加、粘膜下本病理改變有炎癥細(xì)胞浸潤、血管通透性增加、粘膜下充血水腫、平滑肌增生、上皮細(xì)胞脫落、支氣管痙攣收充血水腫、平滑肌增生、上皮細(xì)胞脫落、支氣管痙攣收縮?？s。 發(fā)作時(shí)表現(xiàn)為反復(fù)喘息、咳嗽、胸悶，治療時(shí)以對發(fā)作時(shí)表現(xiàn)為反復(fù)喘息、咳嗽、胸悶，治療時(shí)以對癥治療為主

10、。癥治療為主。 支氣管哮喘一個(gè)全球性的嚴(yán)重健康問題，影響全球支氣管哮喘一個(gè)全球性的嚴(yán)重健康問題，影響全球3 3億人的健康。億人的健康。 平滑肌平滑肌上皮上皮肺泡隔肺泡隔上皮脫落，受損上皮脫落，受損炎癥，水腫炎癥，水腫粘液，血漿滲出粘液，血漿滲出平滑肌收縮平滑肌收縮治療：抗炎治療：抗炎+ +解痙解痙 炎癥細(xì)胞浸潤 粘粘膜及粘膜下組織水粘膜下組織水腫腫 上皮脫落上皮脫落 氣道腺體分泌亢進(jìn) 氣道平滑肌痙攣哮喘的病理變化哮喘的病理變化ACPDE受體興奮藥受體興奮藥茶堿類茶堿類糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素抗過敏藥抗過敏藥抗膽堿藥抗膽堿藥哮喘哮喘哮喘發(fā)生機(jī)制及平哮哮喘發(fā)生機(jī)制及平哮藥作用機(jī)制示意圖藥作用機(jī)制示意圖

11、由于哮喘和醫(yī)由于哮喘和醫(yī)生的束手無策生的束手無策而死于維也納而死于維也納貝多芬（貝多芬（1770-1827）美美國國跳跳水水名名將將洛洛加加尼尼斯斯美國女影星沙朗司通美國女影星沙朗司通香港歌后鄧麗君香港歌后鄧麗君（一）、腎上腺素受體激動藥（一）、腎上腺素受體激動藥 本類藥物激動本類藥物激動受體，激活腺苷酸環(huán)化酶而增受體，激活腺苷酸環(huán)化酶而增加平滑肌細(xì)胞內(nèi)加平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMPcAMP濃度從而使平滑肌松弛。濃度從而使平滑肌松弛。對對各種刺激引起支氣管平滑肌痙攣有強(qiáng)大的舒張作用各種刺激引起支氣管平滑肌痙攣有強(qiáng)大的舒張作用。 也能抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)，也能抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)，預(yù)防過敏預(yù)防過

12、敏性哮喘的發(fā)作。性哮喘的發(fā)作。 長期應(yīng)用支氣管平滑肌細(xì)胞長期應(yīng)用支氣管平滑肌細(xì)胞2 2受體減少，對受體減少，對各種刺激反應(yīng)性增高，發(fā)作加重。目前主要使用對各種刺激反應(yīng)性增高，發(fā)作加重。目前主要使用對2 2受體有較高選擇性藥物，吸入給藥。受體有較高選擇性藥物，吸入給藥。 用于用于哮喘急性發(fā)作治療和發(fā)作前預(yù)防用。哮喘急性發(fā)作治療和發(fā)作前預(yù)防用。 腎上腺素腎上腺素(adrenaline)(adrenaline) 對對 和和受體都有強(qiáng)大激動作用。受體都有強(qiáng)大激動作用。1 1、受體激動可舒張支氣管；受體激動可舒張支氣管；2 2、 受體激動可使支氣管粘膜血管收縮，減輕水腫；同時(shí)也收受體激動可使支氣管粘膜血

13、管收縮，減輕水腫；同時(shí)也收縮支氣管平滑肌，并使肥大細(xì)胞釋放活性物質(zhì)。縮支氣管平滑肌，并使肥大細(xì)胞釋放活性物質(zhì)。 本藥僅作皮下注射，本藥僅作皮下注射，以緩解支氣管哮喘急性發(fā)作。以緩解支氣管哮喘急性發(fā)作。麻黃堿麻黃堿(ephedrine) (ephedrine) 作用與腎上腺素相似，但緩慢、溫和、持久。作用與腎上腺素相似，但緩慢、溫和、持久。 輕癥哮喘和預(yù)防哮喘發(fā)作。輕癥哮喘和預(yù)防哮喘發(fā)作。異丙腎上腺素異丙腎上腺素(isoprenaline)(isoprenaline) 選擇作用于選擇作用于受體，對受體，對1 1和和2 2受體無選擇性。受體無選擇性。平喘作用強(qiáng)大，平喘作用強(qiáng)大，可吸入給藥?？晌虢o

14、藥。 心率增快、心悸、肌震顫等心率增快、心悸、肌震顫等不良反應(yīng)較多。對有嚴(yán)重缺氧或不良反應(yīng)較多。對有嚴(yán)重缺氧或劑量太大的易致心律失常，甚至劑量太大的易致心律失常，甚至心室顫動、突然死亡。心室顫動、突然死亡。 腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素因腎上腺素因?qū)π难芟到y(tǒng)副對心血管系統(tǒng)副作用明顯，作用明顯，很少使用。目前很少使用。目前常用選擇性常用選擇性22受體激動藥，受體激動藥，不良反應(yīng)少，不良反應(yīng)少，是治療哮喘發(fā)是治療哮喘發(fā)作的首選藥。作的首選藥。 2 2受體激動劑受體激動劑 對對2 2受體有較強(qiáng)選擇性，對受體有較強(qiáng)選擇性，對1 1受體幾無作受體幾無作用?？诜行?。用?？诜行?/p>

15、。采用吸入給藥法，采用吸入給藥法，幾乎無心血管幾乎無心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)。但劑量過大仍可引起心悸、頭系統(tǒng)不良反應(yīng)。但劑量過大仍可引起心悸、頭暈、手指震顫等。暈、手指震顫等。沙丁胺醇沙丁胺醇(salbutamol(salbutamol，舒喘靈，舒喘靈) ) 對對2 2受體作用強(qiáng)于受體作用強(qiáng)于1 1受體，興奮心臟作用僅為受體，興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的異丙腎上腺素的1 11010。適用適用于夜間哮喘發(fā)作。于夜間哮喘發(fā)作。克倫特羅克倫特羅(clenbuterol) (clenbuterol) 選擇性選擇性2 2受體激動藥。松弛支氣管平滑肌作受體激動藥。松弛支氣管平滑肌作用較強(qiáng)。心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)較

16、少。用較強(qiáng)。心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)較少。特布他林特布他林(tertaline) (tertaline) 作用與沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射，作用與沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射，是選擇作用于是選擇作用于2 2受體藥中唯一能作皮下注射的藥物。受體藥中唯一能作皮下注射的藥物。福莫特羅福莫特羅(formoterol)(formoterol)、沙美特羅、沙美特羅(salmeterol) (salmeterol) 均為長效選擇性均為長效選擇性2 2受體激動藥，作用強(qiáng)而持久。受體激動藥，作用強(qiáng)而持久。用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺病的癥狀緩解用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺病的癥狀緩解常用受體激動藥作用、用途和不

17、良反應(yīng)常用受體激動藥作用、用途和不良反應(yīng)類別類別 藥物藥物 作用和用途作用和用途 共同不良反應(yīng)共同不良反應(yīng)短效短效2 沙丁胺醇沙丁胺醇 可持續(xù)數(shù)小時(shí)，主要用于可持續(xù)數(shù)小時(shí)，主要用于 大劑量可引起心大劑量可引起心受體激受體激 特布他林特布他林 輕、中度哮喘發(fā)作首選，輕、中度哮喘發(fā)作首選， 悸、骨骼肌震顫悸、骨骼肌震顫、動藥動藥 克侖特羅克侖特羅 用于預(yù)防用于預(yù)防 低血鉀等，長期低血鉀等，長期 單一單一 應(yīng)用發(fā)生應(yīng)用發(fā)生 耐受性，高血壓耐受性，高血壓、長效長效2 福莫特羅福莫特羅 作用強(qiáng)而持久，適用于哮作用強(qiáng)而持久，適用于哮 甲亢、孕婦、哺甲亢、孕婦、哺受體激受體激 沙美特羅沙美特羅 喘長期治療，

18、尤其適用夜喘長期治療，尤其適用夜 乳期慎用。乳期慎用。動藥動藥 丙卡特羅丙卡特羅 間發(fā)作間發(fā)作（二）、茶堿類（二）、茶堿類(theophylline)(theophylline) 具具松弛平滑肌，興奮心肌，興奮中樞，并松弛平滑肌，興奮心肌，興奮中樞，并有抗炎、利尿作用。有抗炎、利尿作用。 氨茶堿氨茶堿(aminophylline)(aminophylline) 松弛平滑肌的作用：松弛平滑肌的作用：1 1、抑制磷酸二酯酶、抑制磷酸二酯酶: : cAMPcAMP2 2、阻斷腺苷受體、阻斷腺苷受體 ：活性物質(zhì)釋放減少活性物質(zhì)釋放減少3 3、 兒茶酚胺類物質(zhì)釋放兒茶酚胺類物質(zhì)釋放4 4、 呼吸肌收縮力

19、呼吸肌收縮力5 5、其它：抗炎、促進(jìn)纖毛運(yùn)動、其它：抗炎、促進(jìn)纖毛運(yùn)動處于痙攣狀態(tài)的支氣管作用更明顯。處于痙攣狀態(tài)的支氣管作用更明顯。臨床應(yīng)用：臨床應(yīng)用：1 1、支氣管哮喘：慢性哮喘維持治療、支氣管哮喘：慢性哮喘維持治療2 2、慢性阻塞性肺病、慢性阻塞性肺病3 3、中樞型睡眠呼吸暫定綜合征、中樞型睡眠呼吸暫定綜合征 不良反應(yīng)：不良反應(yīng)： 茶堿的安全范圍較小。尤其是茶堿的安全范圍較小。尤其是靜脈注射太快靜脈注射太快易引起心律失常、血壓驟降、興奮不安甚至驚厥。易引起心律失常、血壓驟降、興奮不安甚至驚厥。 （三）、糖皮質(zhì)激素（三）、糖皮質(zhì)激素(glucocorticoids(glucocortico

20、ids，GCs)GCs) 糖皮質(zhì)激素是目前治療哮喘最基本的抗糖皮質(zhì)激素是目前治療哮喘最基本的抗炎藥物。這一作用與其抗炎和抗過敏作用有關(guān)。炎藥物。這一作用與其抗炎和抗過敏作用有關(guān)。 強(qiáng)大的抗炎、抗免疫作用強(qiáng)大的抗炎、抗免疫作用目前哮喘治療最有效的抗炎藥目前哮喘治療最有效的抗炎藥 全身用藥時(shí)不良反全身用藥時(shí)不良反應(yīng)多而嚴(yán)重，應(yīng)多而嚴(yán)重，僅用于嚴(yán)重哮喘發(fā)作。僅用于嚴(yán)重哮喘發(fā)作。吸入式局部用藥吸入式局部用藥幾無全身不良反應(yīng)，幾無全身不良反應(yīng)，用作哮喘發(fā)用作哮喘發(fā)作間歇期及慢性哮喘的一線藥作間歇期及慢性哮喘的一線藥 注意注意長期吸入可發(fā)生口腔霉菌感染，長期吸入可發(fā)生口腔霉菌感染，噴藥后及時(shí)噴藥后及時(shí)漱口

21、漱口倍氯米松倍氯米松(beclomethasone)(beclomethasone) 地塞米松衍生物。地塞米松衍生物。 局部抗炎作用比地塞米松強(qiáng)。局部抗炎作用比地塞米松強(qiáng)。 氣霧吸入，直接作用于氣道。長期應(yīng)用能氣霧吸入，直接作用于氣道。長期應(yīng)用能降低氣道反應(yīng)性、改善病人功能，且不抑制腎降低氣道反應(yīng)性、改善病人功能，且不抑制腎上腺皮質(zhì)功能。上腺皮質(zhì)功能。本品起效較慢，故不能用于急本品起效較慢，故不能用于急性發(fā)作的搶救。性發(fā)作的搶救。 長期吸入，長期吸入，可引起口腔霉菌感染，可引起口腔霉菌感染，宜多漱宜多漱口?？?。（四）、（四）、M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 各種刺激引起內(nèi)源性乙酰膽堿的釋放

22、在各種刺激引起內(nèi)源性乙酰膽堿的釋放在誘發(fā)哮喘中有重要作用。誘發(fā)哮喘中有重要作用。M M膽堿受體阻斷則能阻膽堿受體阻斷則能阻斷乙酰膽堿作用，可用于治療哮喘。斷乙酰膽堿作用，可用于治療哮喘。 異丙托溴胺異丙托溴胺 (ipratropium) (ipratropium) 口服、吸入給藥很少口服、吸入給藥很少吸收，起效慢。氣霧吸入起吸收，起效慢。氣霧吸入起效快，效快，有明顯擴(kuò)張支氣管作用，有明顯擴(kuò)張支氣管作用，對對2 2受體耐受病人有效。受體耐受病人有效。 主要用于各種慢性支氣主要用于各種慢性支氣管炎。管炎。 （五）、肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥（五）、肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥 色甘酸鈉色甘酸鈉(sodium cromo

23、glicate)(sodium cromoglicate)1 1、穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜：、穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜： 阻止過敏介質(zhì)的釋放阻止過敏介質(zhì)的釋放2 2、抑制感受器的反應(yīng)性：抑制支氣管平滑肌痙攣的神經(jīng)、抑制感受器的反應(yīng)性：抑制支氣管平滑肌痙攣的神經(jīng)反射。反射。3 3、抗炎作用。、抗炎作用。 在接觸抗原前用藥，可預(yù)防在接觸抗原前用藥，可預(yù)防I I型變型變態(tài)反應(yīng)所致的哮喘，也能預(yù)防運(yùn)動或其態(tài)反應(yīng)所致的哮喘，也能預(yù)防運(yùn)動或其他刺激所致的哮喘。他刺激所致的哮喘。對急性發(fā)作無效對急性發(fā)作無效哮喘預(yù)哮喘預(yù)防藥物防藥物 體內(nèi)過程：體內(nèi)過程： 口服難吸收，用其微粒粉口服難吸收，用其微粒粉末吸入給藥。末吸入給藥。 臨床

24、應(yīng)用：臨床應(yīng)用： 主要用于支氣管哮喘的預(yù)主要用于支氣管哮喘的預(yù)防性治療。能防止變態(tài)反應(yīng)或防性治療。能防止變態(tài)反應(yīng)或運(yùn)動引起的速發(fā)和遲發(fā)性哮喘運(yùn)動引起的速發(fā)和遲發(fā)性哮喘反應(yīng)。反應(yīng)。 不良反應(yīng)不良反應(yīng) ： 毒性很低。少數(shù)患者因粉毒性很低。少數(shù)患者因粉末的刺激可引起嗆咳、氣急，末的刺激可引起嗆咳、氣急，甚至誘發(fā)哮喘。甚至誘發(fā)哮喘。本章小結(jié)本章小結(jié)支氣管哮喘是一種常見的慢性呼吸系統(tǒng)疾病，在支氣管哮喘是一種常見的慢性呼吸系統(tǒng)疾病，在急性發(fā)作時(shí)以對癥治療為主，常采用的藥物有急性發(fā)作時(shí)以對癥治療為主，常采用的藥物有2 2受體激動藥、氨茶堿、糖皮質(zhì)激素，都不同程度受體激動藥、氨茶堿、糖皮質(zhì)激素，都不同程度通過

25、擴(kuò)張支氣管、抗炎來發(fā)揮平喘作用。此外還通過擴(kuò)張支氣管、抗炎來發(fā)揮平喘作用。此外還有抗過敏平喘藥抗炎用來預(yù)防哮喘發(fā)作。有抗過敏平喘藥抗炎用來預(yù)防哮喘發(fā)作。鎮(zhèn)咳藥主要是用于緩解劇烈干咳，若有大量粘稠鎮(zhèn)咳藥主要是用于緩解劇烈干咳，若有大量粘稠痰液的須使用祛痰藥。痰液的須使用祛痰藥。目標(biāo)檢測目標(biāo)檢測一、填空題一、填空題1既可以用于支氣管哮喘又可用于心源性哮喘的藥物既可以用于支氣管哮喘又可用于心源性哮喘的藥物 是是 ，因起效慢主要用于預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作，因起效慢主要用于預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作 的藥物是的藥物是 ?？捎糜谛脑葱韵糜谥??？捎糜谛脑葱韵糜谥?管哮喘的藥物是管哮喘的藥物是 。2

26、可用于劇烈干咳，兼有鎮(zhèn)痛作用，但長期應(yīng)用可用于劇烈干咳，兼有鎮(zhèn)痛作用，但長期應(yīng)用 會產(chǎn)生會產(chǎn)生 和和 。3沙丁胺醇對沙丁胺醇對 受體的選擇性高，所以引起心血管受體的選擇性高，所以引起心血管 系統(tǒng)不良反應(yīng)比異丙腎上腺素系統(tǒng)不良反應(yīng)比異丙腎上腺素 。二、單項(xiàng)選擇題二、單項(xiàng)選擇題1用于平喘的用于平喘的M膽堿受體阻斷藥是（膽堿受體阻斷藥是（ ） A氨茶堿氨茶堿 B異丙托溴銨異丙托溴銨 C特布他林特布他林 D色甘酸鈉色甘酸鈉 E倍氯米松倍氯米松氨茶堿氨茶堿色甘酸鈉色甘酸鈉嗎啡嗎啡可待因可待因耐受性耐受性成癮性成癮性2少少B2黏痰阻塞氣道引起窒息的緊急情況，選用下列黏痰阻塞氣道引起窒息的緊急情況，選用下列

27、 何藥氣管滴入何藥氣管滴入 （ ） A可待因可待因 B氯化銨氯化銨 C溴己新溴己新 D噴托維林噴托維林 E乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸3能抑制過敏介質(zhì)釋放的平喘藥是能抑制過敏介質(zhì)釋放的平喘藥是 （ ） A色甘酸鈉色甘酸鈉 B克侖特羅克侖特羅 C氨茶堿氨茶堿 D異丙托溴銨異丙托溴銨 E可待因可待因4伴有冠心病的支氣管哮喘發(fā)作時(shí)首選（伴有冠心病的支氣管哮喘發(fā)作時(shí)首選（ ） A麻黃堿麻黃堿 B腎上腺素腎上腺素 C沙丁胺醇沙丁胺醇 D氨茶堿氨茶堿 E異丙腎上腺素異丙腎上腺素5為減少不良反應(yīng)，應(yīng)用糖皮質(zhì)激素平喘時(shí)宜（為減少不良反應(yīng)，應(yīng)用糖皮質(zhì)激素平喘時(shí)宜（ ） A口服口服 B靜脈給藥靜脈給藥 C皮下注射皮下

28、注射 D肌內(nèi)注射肌內(nèi)注射 E氣霧吸入氣霧吸入EADE6具有中樞和外周雙重作用的鎮(zhèn)咳藥是（具有中樞和外周雙重作用的鎮(zhèn)咳藥是（ ） A可待因可待因 B右美沙芬右美沙芬 C噴托維林噴托維林 D氯化銨氯化銨 E溴己新溴己新7宜與宜與2受體阻斷合用的祛痰藥是（受體阻斷合用的祛痰藥是（ ） A乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 B溴己新溴己新 C氯化銨氯化銨 D噴托維林噴托維林 E苯丙哌林苯丙哌林8哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作時(shí)的搶救應(yīng)選用（哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作時(shí)的搶救應(yīng)選用（ ） A麻黃堿麻黃堿 B異丙腎上腺素異丙腎上腺素 C倍氯米松倍氯米松 D氫化可的松氫化可的松 E色甘酸鈉色甘酸鈉9糖皮質(zhì)激素平喘的機(jī)制是（糖皮質(zhì)

29、激素平喘的機(jī)制是（ ） A抗炎、抗過敏作用抗炎、抗過敏作用 B松弛支氣管平滑肌松弛支氣管平滑肌 C阻斷阻斷M受體受體 D提高中樞的興奮性提高中樞的興奮性 E阻斷阻斷H1受體受體CADA三、簡答題三、簡答題1平喘藥物有哪幾類？各舉一藥名平喘藥物有哪幾類？各舉一藥名2為下列病情選用合適的藥物，并說明道理。為下列病情選用合適的藥物，并說明道理。 （1）劇烈的刺激性干咳）劇烈的刺激性干咳 （2）支氣管哮喘急性發(fā)作）支氣管哮喘急性發(fā)作 （3）外因性支氣管預(yù)防發(fā)作）外因性支氣管預(yù)防發(fā)作 （4）伴有大量黏痰的的劇烈咳嗽）伴有大量黏痰的的劇烈咳嗽 作用于血液及造血系統(tǒng)的藥物作用于血液及造血系統(tǒng)的藥物Drugs

30、 acting on the blood and the blood-forming organs第第1 1節(jié)節(jié) 促凝血藥和抗凝血藥促凝血藥和抗凝血藥一、促凝血藥一、促凝血藥 促凝血藥是一類加速血液凝固，促凝血藥是一類加速血液凝固，抑制纖維蛋白溶解而使出血停止的藥抑制纖維蛋白溶解而使出血停止的藥物。物。 組織損傷組織損傷接觸面膠原纖維接觸面膠原纖維 凝血酶原凝血酶原 外源性凝血激活系統(tǒng)外源性凝血激活系統(tǒng) 內(nèi)源性凝血激活系統(tǒng)內(nèi)源性凝血激活系統(tǒng) 激肽釋放酶激肽釋放酶a Ca2+a -復(fù)合物復(fù)合物激肽釋放酶原激肽釋放酶原 a a + Ca2+ PF3 a + + Ca2+ PF3 凝血酶凝血酶 纖維

31、蛋白原纖維蛋白原 纖維蛋白纖維蛋白 血液凝固的過程血液凝固的過程Ca2+ 基本結(jié)構(gòu)為甲萘醌，廣泛存在于自然界基本結(jié)構(gòu)為甲萘醌，廣泛存在于自然界 K1 存在于植物性食物如苜蓿、菠菜、番茄中存在于植物性食物如苜蓿、菠菜、番茄中 K2 主要由腸道細(xì)菌所產(chǎn)生。主要由腸道細(xì)菌所產(chǎn)生。 K1 、K2均為脂溶性，需膽汁協(xié)助吸收。均為脂溶性，需膽汁協(xié)助吸收。 K3、K4為人工合成品，水溶性，不需膽汁為人工合成品，水溶性，不需膽汁 協(xié)助吸收。協(xié)助吸收。【 維生素維生素K通過促進(jìn)通過促進(jìn)、等凝等凝 血因子在肝臟的合成而發(fā)揮促凝血作用血因子在肝臟的合成而發(fā)揮促凝血作用 缺乏維生素缺乏維生素 K，這些凝血因子只能停留

32、，這些凝血因子只能停留 在無活性的前體蛋白階段而導(dǎo)致凝血障在無活性的前體蛋白階段而導(dǎo)致凝血障 礙，凝血酶原時(shí)間延長而致出血。礙，凝血酶原時(shí)間延長而致出血。 【】因維生素因維生素K缺乏引起的出血：缺乏引起的出血： 吸收障礙：梗阻性黃疽、膽瘺、吸收障礙：梗阻性黃疽、膽瘺、 肝病及慢性腹瀉患者；肝病及慢性腹瀉患者； 合成不足：早產(chǎn)兒、新生兒、合成不足：早產(chǎn)兒、新生兒、 長期使用廣譜抗生素；長期使用廣譜抗生素； 長期應(yīng)用抗凝血藥：香豆素類、長期應(yīng)用抗凝血藥：香豆素類、 水楊酸類等水楊酸類等 【】 K1 毒性低，靜注速度過快可致面部潮紅、毒性低，靜注速度過快可致面部潮紅、 出汗、呼吸困難、胸悶、血壓出汗

33、、呼吸困難、胸悶、血壓、虛脫、虛脫 故一般采用肌注。故一般采用肌注。 K3、K4 常致胃腸道反應(yīng)如惡心嘔吐等常致胃腸道反應(yīng)如惡心嘔吐等 ， 宜飯后服用。較大劑量可致新生兒、早產(chǎn)宜飯后服用。較大劑量可致新生兒、早產(chǎn) 兒溶貧，高膽紅素血癥及黃疸。兒溶貧，高膽紅素血癥及黃疸。 遺傳性葡萄糖遺傳性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者，可磷酸脫氫酶缺乏者，可 引起急性溶貧引起急性溶貧。 是從健康人或動物血液中提取而制得是從健康人或動物血液中提取而制得的含有各種凝血因子的制劑，主要用于凝的含有各種凝血因子的制劑，主要用于凝血因子缺乏時(shí)的替代或補(bǔ)充療法血因子缺乏時(shí)的替代或補(bǔ)充療法 主要成分為凝血因子主要成分為凝血因

34、子。 主要用于甲型血友病的治療主要用于甲型血友病的治療 獲得性凝血因子獲得性凝血因子缺乏癥如嚴(yán)重肝病、缺乏癥如嚴(yán)重肝病、 DIC和系統(tǒng)性紅斑狼瘡等。和系統(tǒng)性紅斑狼瘡等。 主要用于治療乙型血友病、嚴(yán)重肝臟疾病、主要用于治療乙型血友病、嚴(yán)重肝臟疾病、口服香豆素類抗凝劑過量和維生素口服香豆素類抗凝劑過量和維生素 K依依 賴性賴性凝血因子缺乏等引起的出血，也可用于預(yù)防。凝血因子缺乏等引起的出血，也可用于預(yù)防。 【】 低劑量低劑量: : 抑制纖溶酶原激活因子，致纖溶抑制纖溶酶原激活因子，致纖溶 酶原不能轉(zhuǎn)為纖溶酶，從而抑制纖維蛋白酶原不能轉(zhuǎn)為纖溶酶，從而抑制纖維蛋白 的溶解而止血。的溶解而止血。 大劑量

35、大劑量: : 直接抑制纖溶酶的活性，抑制纖直接抑制纖溶酶的活性，抑制纖 維蛋白原和纖維蛋白的降解而止血。維蛋白原和纖維蛋白的降解而止血。 主要用于各種纖溶亢進(jìn)所致的出血，主要用于各種纖溶亢進(jìn)所致的出血， 如肺、肝、前列腺、甲狀腺、腎上腺如肺、肝、前列腺、甲狀腺、腎上腺 等手術(shù)所致的出血，產(chǎn)后出血等等手術(shù)所致的出血，產(chǎn)后出血等 纖溶酶原激活藥鏈激酶和尿激酶過量纖溶酶原激活藥鏈激酶和尿激酶過量 所致出血。所致出血。 對癌癥出血、創(chuàng)傷出血及非纖維蛋白對癌癥出血、創(chuàng)傷出血及非纖維蛋白 溶解引起的出血無止血效果。溶解引起的出血無止血效果。【】氨甲環(huán)酸抗纖溶活性是氨甲苯酸的氨甲環(huán)酸抗纖溶活性是氨甲苯酸的7

36、-107-10倍倍 不良反應(yīng)少，但應(yīng)用過量可致血栓不良反應(yīng)少，但應(yīng)用過量可致血栓性疾病性疾病 ，并可能誘發(fā)心肌梗死。，并可能誘發(fā)心肌梗死?！尽?加壓素直接作用于血管平滑肌，對內(nèi)臟加壓素直接作用于血管平滑肌，對內(nèi)臟血特別是肺和腸系膜血管收縮作用強(qiáng)，可降血特別是肺和腸系膜血管收縮作用強(qiáng)，可降低肺及門靜脈的血流量和壓力，利于血管破低肺及門靜脈的血流量和壓力，利于血管破裂處的血栓形成而止血。裂處的血栓形成而止血。腦垂體后葉激素，包括縮宮素和加壓素腦垂體后葉激素，包括縮宮素和加壓素【】 靜注過快可致面色蒼白、心悸、腹痛、血壓靜注過快可致面色蒼白、心悸、腹痛、血壓 升高、過敏反應(yīng)等，應(yīng)緩慢靜注。升高、過敏

37、反應(yīng)等，應(yīng)緩慢靜注。 禁用：高血壓、冠心病、妊娠高血壓、胎位禁用：高血壓、冠心病、妊娠高血壓、胎位 不正、產(chǎn)道異常、有剖腹產(chǎn)史者不正、產(chǎn)道異常、有剖腹產(chǎn)史者 肺咳血、肝硬化食道靜脈曲張破裂出血、肺咳血、肝硬化食道靜脈曲張破裂出血、 產(chǎn)后大出血。產(chǎn)后大出血。 增加腎小管對水的重吸收，治療尿崩癥增加腎小管對水的重吸收，治療尿崩癥。 用于：結(jié)扎困難的小血管出血、毛細(xì)血用于：結(jié)扎困難的小血管出血、毛細(xì)血 管以及實(shí)質(zhì)性臟器的出血；外傷、管以及實(shí)質(zhì)性臟器的出血；外傷、 手術(shù)、口腔、泌尿道、消化道等手術(shù)、口腔、泌尿道、消化道等 部位的止血部位的止血。 局部應(yīng)用局部應(yīng)用: : 噴霧或敷于創(chuàng)面；消化道噴霧或敷于

38、創(chuàng)面；消化道 止血要口服或灌注止血要口服或灌注 嚴(yán)禁注射給藥嚴(yán)禁注射給藥 抗凝血藥是一類通過干擾機(jī)體生理性抗凝血藥是一類通過干擾機(jī)體生理性凝血過程而阻止血液凝固的藥物，臨床凝血過程而阻止血液凝固的藥物，臨床主要用于防止血栓形成和阻止已經(jīng)形成主要用于防止血栓形成和阻止已經(jīng)形成的血栓進(jìn)一步發(fā)展。的血栓進(jìn)一步發(fā)展。二、抗凝血藥二、抗凝血藥 本品最初得自肝臟，故名。藥用肝素多取自豬本品最初得自肝臟，故名。藥用肝素多取自豬腸粘膜和豬、牛肺臟。腸粘膜和豬、牛肺臟。 為強(qiáng)酸性的帶大量陰電荷的大分子物質(zhì)，口服不為強(qiáng)酸性的帶大量陰電荷的大分子物質(zhì)，口服不吸收吸收, ,常靜脈給藥，常靜脈給藥，80%80%與血漿蛋

39、白結(jié)合與血漿蛋白結(jié)合, ,均勻分布于均勻分布于血漿和白細(xì)胞。主要在肝臟經(jīng)肝素酶代謝。血漿和白細(xì)胞。主要在肝臟經(jīng)肝素酶代謝。 t t1/2 1-2 h1/2 1-2 h，可隨劑量增加而延長，可隨劑量增加而延長 在體內(nèi)、外均有迅速強(qiáng)大的抗凝作用，在體內(nèi)、外均有迅速強(qiáng)大的抗凝作用， 可使多種凝血因子滅活可使多種凝血因子滅活, , 主要是提高主要是提高 抗凝血酶抗凝血酶 (AT- (AT-）的活性。）的活性。AT-AT-是凝血酶及是凝血酶及aa、aa、aa、aa 等的抑制劑，它與凝血酶形成復(fù)合物等的抑制劑，它與凝血酶形成復(fù)合物 而使凝血酶滅活。而使凝血酶滅活。肝素可加速這一反應(yīng)千倍以上。肝素可加速這一

40、反應(yīng)千倍以上。1.1.抗凝作用抗凝作用 2.2.抗動脈粥樣硬化作用抗動脈粥樣硬化作用 血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病 主要防治血栓形成和栓塞主要防治血栓形成和栓塞 如靜脈血栓，肺栓塞等；也防治心肌梗死、如靜脈血栓，肺栓塞等；也防治心肌梗死、 腦梗死及心血管手術(shù)等術(shù)后血栓形成腦梗死及心血管手術(shù)等術(shù)后血栓形成 彌散性血管內(nèi)凝血（彌散性血管內(nèi)凝血（DICDIC） 應(yīng)早期應(yīng)用，應(yīng)早期應(yīng)用， 防止因纖維蛋白原及其他凝血因子耗竭而防止因纖維蛋白原及其他凝血因子耗竭而 發(fā)生繼發(fā)性出血。發(fā)生繼發(fā)性出血。 體外抗凝體外抗凝 心血管手術(shù)、心導(dǎo)管、體外循環(huán)、心血管手術(shù)、心導(dǎo)管、體外循環(huán)、 血液透析等抗凝。血液透析等抗

41、凝。 自發(fā)性出血自發(fā)性出血 是最常見的不良反應(yīng)，表現(xiàn)是最常見的不良反應(yīng)，表現(xiàn) 為各種粘膜出血、關(guān)節(jié)腔積血和傷口為各種粘膜出血、關(guān)節(jié)腔積血和傷口 出血等。出血等。 治療：輕度出血治療：輕度出血 停藥停藥 嚴(yán)重出血嚴(yán)重出血 硫酸魚精蛋白硫酸魚精蛋白 iViV 其他其他 血小板減少癥血小板減少癥；過敏反應(yīng)如哮喘、過敏反應(yīng)如哮喘、 蕁麻疹、結(jié)膜炎和發(fā)熱等；長期蕁麻疹、結(jié)膜炎和發(fā)熱等；長期 應(yīng)用可引起脫發(fā)、骨質(zhì)疏松等。應(yīng)用可引起脫發(fā)、骨質(zhì)疏松等。 肝素過敏者、出血傾向者、嚴(yán)重高血壓、肝素過敏者、出血傾向者、嚴(yán)重高血壓、肝腎功能不全、潰瘍病、顱內(nèi)出血、孕婦、肝腎功能不全、潰瘍病、顱內(nèi)出血、孕婦、先兆流產(chǎn)及

42、產(chǎn)后、外傷及術(shù)后等患者。先兆流產(chǎn)及產(chǎn)后、外傷及術(shù)后等患者。 LMWH LMWH是新型抗凝血藥物，作為肝素中相對是新型抗凝血藥物，作為肝素中相對分子質(zhì)量較低部分可由普通肝素直接分離而得分子質(zhì)量較低部分可由普通肝素直接分離而得或由普通肝素降解后再分離而得?；蛴善胀ǜ嗡亟到夂笤俜蛛x而得。 目前臨床常用的制劑有：目前臨床常用的制劑有： 均具有均具有4-4-羥基香豆素的基本結(jié)構(gòu)，口服有羥基香豆素的基本結(jié)構(gòu)，口服有效，故又稱口服抗凝血藥，僅體內(nèi)有效。效，故又稱口服抗凝血藥，僅體內(nèi)有效。 為維生素為維生素K K拮抗劑，抑制維生素拮抗劑，抑制維生素K K由環(huán)氧由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化，從而影響因子化物向氫醌型轉(zhuǎn)

43、化，從而影響因子、的羧化作用，使這些因子停留于無凝的羧化作用，使這些因子停留于無凝血活性的前體階段，產(chǎn)生抗凝作用。血活性的前體階段，產(chǎn)生抗凝作用。 本藥與肝素相似，主要用于防治血栓栓塞本藥與肝素相似，主要用于防治血栓栓塞 性疾病。性疾病。 優(yōu)點(diǎn)是口服有效，作用時(shí)間較長；缺點(diǎn)是優(yōu)點(diǎn)是口服有效，作用時(shí)間較長；缺點(diǎn)是 顯效慢，作用過于持久，不易控制。顯效慢，作用過于持久，不易控制。 應(yīng)用期間必須測定凝血酶原時(shí)間，一般控應(yīng)用期間必須測定凝血酶原時(shí)間，一般控 制在制在252530s30s較好，注意調(diào)整劑量。較好，注意調(diào)整劑量。 如用量過大引起出血時(shí)，應(yīng)即停藥和緩慢如用量過大引起出血時(shí)，應(yīng)即停藥和緩慢 靜

44、注大量維生素靜注大量維生素K K或輸新鮮血?；蜉斝迈r血。 其酸根與其酸根與CaCa2+2+可形成難解離的可溶性絡(luò)合物可形成難解離的可溶性絡(luò)合物, , 導(dǎo)致血中導(dǎo)致血中CaCa2+2+濃度降低，故有抗凝作用。濃度降低，故有抗凝作用。 僅用于體外抗凝，如輸血時(shí)每僅用于體外抗凝，如輸血時(shí)每100mL100mL全血中全血中 加入加入2.5%2.5%枸櫞酸鈉可使血液不凝固。枸櫞酸鈉可使血液不凝固。 大量輸血大量輸血( (超過超過1000 ml)1000 ml)或輸血速度過快時(shí)或輸血速度過快時(shí), , 可致血鈣下降，必要時(shí)可靜注鈣鹽解救?？芍卵}下降，必要時(shí)可靜注鈣鹽解救。 第第2 2節(jié)節(jié) 抗血小板藥和纖維

45、蛋白溶解藥抗血小板藥和纖維蛋白溶解藥 是指能抑制血小板的粘附、聚集以是指能抑制血小板的粘附、聚集以及釋放等功能，防止血栓的形成，用及釋放等功能，防止血栓的形成，用于防治心臟或腦缺血性疾病、外周血于防治心臟或腦缺血性疾病、外周血栓栓塞性疾病的藥物栓栓塞性疾病的藥物一、抗血小板藥一、抗血小板藥 通過抑制血小板中環(huán)氧化酶抑制花生四烯通過抑制血小板中環(huán)氧化酶抑制花生四烯 酸代謝，減少血栓素酸代謝，減少血栓素A A2 2（TXATXA2 2）的產(chǎn)生，）的產(chǎn)生， 限制血小板聚集，防止血栓形成。限制血小板聚集，防止血栓形成。 臨床上可用于心絞痛、心肌梗死臨床上可用于心絞痛、心肌梗死、腦梗死腦梗死 等疾病的預(yù)

46、防和治療。等疾病的預(yù)防和治療。 此外，還有解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕作用。此外，還有解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕作用。 可通過多種機(jī)制抑制血小板的聚集和粘附?？赏ㄟ^多種機(jī)制抑制血小板的聚集和粘附。 主要用于治療血栓栓塞性疾病。單用效果較弱，主要用于治療血栓栓塞性疾病。單用效果較弱， 常與阿司匹林或香豆素類合用常與阿司匹林或香豆素類合用 。， 為人工合成前列腺素類為人工合成前列腺素類 PGIPGI2 2，是目前活性最強(qiáng)，是目前活性最強(qiáng) 的內(nèi)源性血小板聚集抑制劑，最強(qiáng)的抗凝血藥的內(nèi)源性血小板聚集抑制劑，最強(qiáng)的抗凝血藥 臨床上用于急性心肌梗死、外周閉塞性血管疾臨床上用于急性心肌梗死、外周閉塞性血管疾 病等，還可用于體

47、外循環(huán)。病等，還可用于體外循環(huán)。 能選擇性及特異性地干擾能選擇性及特異性地干擾ADPADP介導(dǎo)的血小板活化，介導(dǎo)的血小板活化， 從而具有抗血小板聚集和粘附作用。從而具有抗血小板聚集和粘附作用。 主要用于防治動脈栓塞性疾病，如心肌梗死、腦主要用于防治動脈栓塞性疾病，如心肌梗死、腦 栓塞及外周動脈血栓性疾病的復(fù)發(fā)等，不宜用阿栓塞及外周動脈血栓性疾病的復(fù)發(fā)等，不宜用阿 司匹林司匹林者者特別適用特別適用 是血小板是血小板GpIIb/aGpIIb/a的人的人- -鼠嵌合單克隆抗體，可鼠嵌合單克隆抗體，可 抑制血小板的聚集，發(fā)揮抗血栓作用。抑制血小板的聚集，發(fā)揮抗血栓作用。 臨床主要用于治療不穩(wěn)型心絞痛、

48、急性心肌梗死臨床主要用于治療不穩(wěn)型心絞痛、急性心肌梗死 等嚴(yán)重患者。等嚴(yán)重患者。 纖維蛋白溶解藥可使纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w纖維蛋白溶解藥可使纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶溶酶,后者迅速水解纖維蛋白和纖維蛋白原后者迅速水解纖維蛋白和纖維蛋白原,導(dǎo)導(dǎo)致血栓溶解致血栓溶解,又稱為血栓溶解藥又稱為血栓溶解藥,用于治療急性用于治療急性血栓栓塞性疾病。血栓栓塞性疾病。二、纖維蛋白溶解藥二、纖維蛋白溶解藥 溶血性鏈球菌產(chǎn)生的非酶性蛋白質(zhì)溶血性鏈球菌產(chǎn)生的非酶性蛋白質(zhì), ,可可與與 纖溶酶原結(jié)合成復(fù)合物纖溶酶原結(jié)合成復(fù)合物, ,促其轉(zhuǎn)為纖溶酶促其轉(zhuǎn)為纖溶酶, , 迅速水解血栓中纖維蛋白迅速水解血栓中纖維蛋白, ,導(dǎo)致血栓溶解

49、。導(dǎo)致血栓溶解。 主要用于治療血栓栓塞性疾病。靜脈或冠主要用于治療血栓栓塞性疾病。靜脈或冠 脈內(nèi)注射可使急性心肌梗死面積減少脈內(nèi)注射可使急性心肌梗死面積減少, ,梗梗 死血管重建血流。對深靜脈血栓、肺栓塞死血管重建血流。對深靜脈血栓、肺栓塞, , 眼底血管栓塞均有療效。眼底血管栓塞均有療效。 須早期用藥須早期用藥, ,血栓形成不超過血栓形成不超過6h6h療效最佳。療效最佳。 健康人新鮮尿液中提取的蛋白質(zhì)酶健康人新鮮尿液中提取的蛋白質(zhì)酶, , 可可直接激活纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，直接激活纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶， 發(fā)揮溶血栓作用。發(fā)揮溶血栓作用。 臨床應(yīng)用同臨床應(yīng)用同SKSK，對腦栓塞療效明顯，對腦栓

50、塞療效明顯， 價(jià)格昂貴價(jià)格昂貴, ,僅用于對僅用于對SKSK過敏或耐藥者。過敏或耐藥者。 是將是將SKSK進(jìn)行了改良的第二代溶栓藥。進(jìn)行了改良的第二代溶栓藥。 常用于急性心肌梗死常用于急性心肌梗死, ,可改善癥狀可改善癥狀, ,降低病死率降低病死率, , 亦用于其他血栓性疾病。亦用于其他血栓性疾病。 本品是應(yīng)用基因重組技術(shù)本品是應(yīng)用基因重組技術(shù), ,對天然溶栓藥結(jié)構(gòu)進(jìn)對天然溶栓藥結(jié)構(gòu)進(jìn) 行改良的第三代溶栓藥。溶栓選擇性高行改良的第三代溶栓藥。溶栓選擇性高, ,療效高療效高 見效快見效快, ,耐受性好耐受性好, ,生產(chǎn)成本低生產(chǎn)成本低, ,給藥方法簡便。給藥方法簡便。 可用于急性心肌梗死患者?？?/p>

51、用于急性心肌梗死患者。 第第3 3節(jié)節(jié) 抗貧血藥抗貧血藥 缺鐵性貧血：缺鐵性貧血： 鐵劑治療鐵劑治療 巨幼紅細(xì)胞性貧血：葉酸、維生素巨幼紅細(xì)胞性貧血：葉酸、維生素B12治療治療 再生障礙性貧血：再生障礙性貧血： 治療比較困難治療比較困難 常用口服鐵劑常用口服鐵劑 注射鐵劑注射鐵劑一、鐵制劑一、鐵制劑 鐵是構(gòu)成血紅蛋白、肌紅蛋白、組織酶系等鐵是構(gòu)成血紅蛋白、肌紅蛋白、組織酶系等 所必需的成分。所必需的成分。 合成血紅蛋白時(shí)，鐵先吸附在有核紅細(xì)胞膜合成血紅蛋白時(shí)，鐵先吸附在有核紅細(xì)胞膜 上，然后進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)線粒體，與原卟啉結(jié)合上，然后進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)線粒體，與原卟啉結(jié)合 成血紅素再與珠蛋白結(jié)合，形成血紅蛋

52、白。成血紅素再與珠蛋白結(jié)合，形成血紅蛋白。 各種原因造成的機(jī)體鐵缺乏均可影響血紅各種原因造成的機(jī)體鐵缺乏均可影響血紅 蛋白的合成而導(dǎo)致小細(xì)胞低色素性貧血蛋白的合成而導(dǎo)致小細(xì)胞低色素性貧血, ,即即 缺鐵性貧血。缺鐵性貧血。 鐵劑可起到補(bǔ)鐵的作用。鐵劑可起到補(bǔ)鐵的作用。 鐵以鐵以FeFe2+2+形式主要在十二腸和空腸近端吸收形式主要在十二腸和空腸近端吸收 食物中的鐵為食物中的鐵為FeFe3+3+或有機(jī)鐵，很難吸收?；蛴袡C(jī)鐵，很難吸收。 胃酸、食物中果糖、半胱氨酸和維生素胃酸、食物中果糖、半胱氨酸和維生素C C等等 可將可將Fe3+3+還原為還原為FeFe2+2+而促進(jìn)吸收。胃酸缺乏，而促進(jìn)吸收。

53、胃酸缺乏， 服用抗酸藥、高鈣、高磷酸鹽食品及四環(huán)素服用抗酸藥、高鈣、高磷酸鹽食品及四環(huán)素 類藥物等均可妨礙鐵的吸收。類藥物等均可妨礙鐵的吸收。 鐵劑吸收率與體內(nèi)儲存鐵有關(guān)，正常為鐵劑吸收率與體內(nèi)儲存鐵有關(guān)，正常為10%10%， 當(dāng)發(fā)生缺鐵性貧血時(shí)可提高至當(dāng)發(fā)生缺鐵性貧血時(shí)可提高至30%30%。 臨床上用于治療失鐵過多、需鐵增加、鐵吸收障臨床上用于治療失鐵過多、需鐵增加、鐵吸收障礙和紅細(xì)胞大量破壞等情況下引起的缺鐵性貧血，療礙和紅細(xì)胞大量破壞等情況下引起的缺鐵性貧血，療效甚佳。效甚佳。 口服鐵劑對胃腸道有刺激性，可引起惡心、嘔吐、口服鐵劑對胃腸道有刺激性，可引起惡心、嘔吐、 上腹部不適、腹瀉等反

54、應(yīng)上腹部不適、腹瀉等反應(yīng) 小兒誤服鐵劑小兒誤服鐵劑1g1g以上可發(fā)生急性中毒以上可發(fā)生急性中毒, ,表現(xiàn)為急性表現(xiàn)為急性 循環(huán)衰竭、休克、胃粘膜凝固性壞死。循環(huán)衰竭、休克、胃粘膜凝固性壞死。 可用去鐵胺灌胃或肌注以結(jié)合殘存的鐵進(jìn)行急救可用去鐵胺灌胃或肌注以結(jié)合殘存的鐵進(jìn)行急救 為機(jī)體細(xì)胞生長和分裂所必須的物質(zhì)為機(jī)體細(xì)胞生長和分裂所必須的物質(zhì),廣泛存在于廣泛存在于 動植物中動植物中,尤以酵母、肝及綠葉蔬菜中含量較多尤以酵母、肝及綠葉蔬菜中含量較多, 人人 體必須從食物中獲得體必須從食物中獲得,缺乏時(shí)可致巨幼紅細(xì)胞性貧血缺乏時(shí)可致巨幼紅細(xì)胞性貧血口服葉酸在腸道吸收后經(jīng)還原和甲基化生成甲基四口服葉酸

55、在腸道吸收后經(jīng)還原和甲基化生成甲基四 氫葉酸而進(jìn)入血液氫葉酸而進(jìn)入血液,主要貯存在肝臟。體內(nèi)的貯存量主要貯存在肝臟。體內(nèi)的貯存量 僅夠僅夠4個(gè)月使用。個(gè)月使用。 二、維生素類二、維生素類 5-5-甲基四氫葉酸是四氫葉酸的體內(nèi)貯存形式，甲基四氫葉酸是四氫葉酸的體內(nèi)貯存形式，在維生素在維生素B B1212的參與下脫去甲基轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸。的參與下脫去甲基轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸。四氫葉酸與多種一碳單位結(jié)合四氫葉酸與多種一碳單位結(jié)合, ,形成四氫葉酸類形成四氫葉酸類輔酶輔酶, ,傳遞一碳單位傳遞一碳單位, , 參與嘌呤、嘧啶等核苷酸參與嘌呤、嘧啶等核苷酸的合成。的合成。 葉酸缺乏時(shí)葉酸缺乏時(shí),DNA,DNA合成

56、受阻合成受阻, ,細(xì)胞的分裂與增細(xì)胞的分裂與增殖減少殖減少, ,血細(xì)胞發(fā)育停滯血細(xì)胞發(fā)育停滯, ,造成巨幼細(xì)胞性貧血造成巨幼細(xì)胞性貧血 葉酸及維生素葉酸及維生素B12作用示意圖作用示意圖 用于各種原因所致巨幼紅細(xì)胞性貧血。與維生用于各種原因所致巨幼紅細(xì)胞性貧血。與維生 素素B B1212合用效果更好。合用效果更好。 對葉酸對抗劑甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等所致巨幼對葉酸對抗劑甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等所致巨幼 紅細(xì)胞性貧血，由于二氫葉酸還原酶被抑制，紅細(xì)胞性貧血，由于二氫葉酸還原酶被抑制， 應(yīng)用葉酸無效，需用甲酰四氫葉酸鈣治療。應(yīng)用葉酸無效，需用甲酰四氫葉酸鈣治療。 對維生素對維生素B B1212缺乏所致缺

57、乏所致“惡性貧血惡性貧血”，大劑量，大劑量 葉酸治療可糾正血象，但不能改善神經(jīng)癥狀。葉酸治療可糾正血象，但不能改善神經(jīng)癥狀。 維生素維生素B B1212為含鈷復(fù)合物為含鈷復(fù)合物, ,廣泛存在于動物內(nèi)廣泛存在于動物內(nèi)臟、牛奶、蛋黃中臟、牛奶、蛋黃中, ,而植物性食物幾乎不含有。而植物性食物幾乎不含有。 維生素維生素B1212為細(xì)胞分裂和維持神經(jīng)組織髓鞘完整為細(xì)胞分裂和維持神經(jīng)組織髓鞘完整所必需，人體必須從外界攝取。所必需，人體必須從外界攝取。 維生素維生素B B12 12 必須與胃壁細(xì)胞分泌的糖蛋白即必須與胃壁細(xì)胞分泌的糖蛋白即“內(nèi)因子內(nèi)因子”結(jié)合才能免受胃液消化而進(jìn)人空腸結(jié)合才能免受胃液消化而

58、進(jìn)人空腸吸收。胃粘膜萎縮所致吸收。胃粘膜萎縮所致“內(nèi)因子內(nèi)因子”缺乏可影響缺乏可影響維生素維生素B B1212吸收，引起吸收，引起“惡性貧血惡性貧血”。 促進(jìn)葉酸再循環(huán)利用促進(jìn)葉酸再循環(huán)利用 參與葉酸代謝，維生素參與葉酸代謝，維生素B B1212 通過從通過從5-5-甲基四氫葉酸獲得甲基甲基四氫葉酸獲得甲基, ,促進(jìn)葉酸再循環(huán)促進(jìn)葉酸再循環(huán) 利用利用, ,維生素維生素B B1212缺乏時(shí)缺乏時(shí), ,葉酸代謝循環(huán)受阻葉酸代謝循環(huán)受阻, ,可導(dǎo)致可導(dǎo)致 葉酸缺乏。缺乏維生素葉酸缺乏。缺乏維生素B B12 12 和缺乏葉酸癥狀基本相和缺乏葉酸癥狀基本相 同，除缺乏維生素同，除缺乏維生素B B1212引起的神經(jīng)癥狀外，引起的神經(jīng)癥狀外， 兩藥可兩藥可 互相糾正血象的異常?；ハ嗉m正血象的異常。 維持有鞘神經(jīng)纖維功能維持有鞘神經(jīng)纖維功能 促進(jìn)甲基丙二酰輔酶促進(jìn)甲基丙二酰輔酶A A轉(zhuǎn)轉(zhuǎn) 化為琥珀酰輔酶化為琥珀酰輔酶A,A,參與三羧酸循環(huán)參與三羧酸循環(huán), ,該過程關(guān)系到該過程關(guān)系到 神經(jīng)髓鞘脂質(zhì)的合成。維生素神經(jīng)髓鞘脂質(zhì)的合成。維生素B12B12缺乏時(shí)缺乏時(shí), ,合成異常合成異常 脂肪酸脂肪酸, ,影響正常神經(jīng)髓鞘磷脂的合成，神經(jīng)髓鞘影響正常神經(jīng)髓鞘磷脂的合成，神經(jīng)髓鞘 結(jié)構(gòu)缺損而出現(xiàn)神經(jīng)病變。結(jié)構(gòu)缺損而出現(xiàn)神經(jīng)病變。 主要用于惡性貧血和其他