藥物化學(xué)自考復(fù)習(xí)題

1、藥物化學(xué)總復(fù)習(xí)題第一 四章 總論一、選擇題1藥物的親脂性與藥理活性的關(guān)系是（ D ）。 A. 降低親脂性，有利于藥物在血液中運行，活性增加B. 降低親脂性，使作用時間縮短，活性下降 C. 降低親脂性，不利吸收，活性下降 D.適度的親脂性有最佳活性2用于測定藥物分配系數(shù)P值的有機溶劑是（ D ）。 A. 氯仿 B. 乙酸乙酯 C. 乙醚 D. 正辛醇3藥物在生物相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比，稱為（ A ）。 A. 藥物分配系數(shù) B. 解離度 C. 親和力 D. 內(nèi)在活性4可使藥物親脂性增加的基團是（ A ）。 A. 烷基 B. 氨基 C. 羥基 D. 羧基5可使藥物親水性增加的基團

2、是（ C ）。 A. 烷基 B. 苯基 C. 羥基 D. 酯基6藥物的解離度與藥理活性的關(guān)系是（ C ）。 A. 增加解離度，有利吸收，活性增加 B. 增加解離度，離子濃度上升，活性增強 C. 合適的解離度，有最大活性 D. 增加解離度，離子濃度下降，活性增強10作用于的中樞藥物以（ B ）形式通過血腦屏障產(chǎn)生藥理作用。A. 離子 B.分子 C. 鹽 D. 絡(luò)合物11藥物分子以（ B ）形式通過消化道上皮細胞脂質(zhì)膜而被吸收。A. 離子 B.分子 C. 鹽 D. 離子對12由于藥物與特定受體相互作用而產(chǎn)生某種藥效的是( A )。 A. 結(jié)構(gòu)特異性藥物 B. 結(jié)構(gòu)非特異性藥物 C. 原藥 D. 軟

3、藥13產(chǎn)生某種藥效并不是由于與特定的受體相互作用的藥物是( B )。 A. 結(jié)構(gòu)特異性藥物 B. 結(jié)構(gòu)非特異性藥物 C. 原藥 D. 軟藥14藥物與受體結(jié)合的構(gòu)象稱為（ D ）。 A. 反式構(gòu)象 B. 優(yōu)勢構(gòu)象 C. 最低能量構(gòu)象 D. 藥效構(gòu)象15經(jīng)典的電子等排體是（ D ）。A. 電子層數(shù)相同的 B. 理化性質(zhì)相同 C. 電子總數(shù)相同的 D. 最外層電子數(shù)相同16生物電子等排體是指（ D）的原子、離子或分子, 可以產(chǎn)生相似或相反藥理活性。A. 電子層數(shù)相同的 B. 理化性質(zhì)相同 C. 電子總數(shù)相同的 D. 最外層電子數(shù)相同17水解反應(yīng)是（ C ）類藥物在體內(nèi)代謝的主要途徑。 A. 醚 B.

4、 胺 C. 酯 D. 羧酸18下列藥物的體內(nèi)代謝途徑中屬于第I相生物轉(zhuǎn)化的是（ B ）。 A. 葡萄糖醛酸軛合 B. 氧化反應(yīng) C. 硫酸酯化軛合 D. 氨基酸軛合19下列藥物的體內(nèi)代謝途徑中屬于第相生物轉(zhuǎn)化的是（ B ）。 A.水解反應(yīng) B.葡萄糖醛酸軛合 C. 氧化反應(yīng) D. 還原反應(yīng)20下列藥物的體內(nèi)代謝途徑中屬于第相生物轉(zhuǎn)化的是（ C ）。 A. 水解反應(yīng) B. 氧化反應(yīng) C. 硫酸酯化軛合 D. 還原反應(yīng)21先導(dǎo)化合物是指（ C ）A.理想的臨床用藥 B. 結(jié)構(gòu)全新化合物 C. 具有某種生物活性的化學(xué)結(jié)構(gòu)，可作為結(jié)構(gòu)修飾和結(jié)構(gòu)改造的化合物 D. 不具有生物活性的化合物22下列優(yōu)化先導(dǎo)

5、化合物的途徑是（ C ）。 A. 自天然產(chǎn)物中 B. 組合化學(xué) C. 前藥原理 D. 隨機篩選23下列優(yōu)化先導(dǎo)化合物的途徑是（ C ）。 A. 自天然產(chǎn)物中 B. 組合化學(xué) C. 生物電子等排 D. 隨機篩選24下列發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑是（ A ）。 A. 自天然產(chǎn)物中 B. 剖裂原理 C. 前藥原理 D. 類似物25下列發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑是（ A ）。A. 基于生物轉(zhuǎn)化發(fā)現(xiàn) B. 剖裂原理 C. 前藥原理 D. 軟藥原理26下列發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑是（ A ）。 A. 組合化學(xué) B. 剖裂原理 C. 前藥原理 D. 軟藥原理27我國發(fā)現(xiàn)的抗瘧新藥青蒿素，作為開發(fā)抗瘧藥的先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的途徑

6、是（ C ）。 A. 從隨機篩選中發(fā)現(xiàn) B. 從生命基礎(chǔ)研究中發(fā)現(xiàn)C. 從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn) D. 經(jīng)組合化學(xué)方法發(fā)現(xiàn)28以生物化學(xué)為基礎(chǔ)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物的是（ B ）。A. 青蒿素 B. 卡托普利 C. 長春堿 D. 紅霉素29基于生物轉(zhuǎn)化發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物的是（ A ）。A. 撲熱息痛 B. 青蒿素 C. 紅霉素 D. 紅霉素30藥物的潛伏化是指（ A ）。 A. 指經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后，體外無活性或活性很低，在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用能轉(zhuǎn)化為原來藥物發(fā)揮作用的化合物 B. 藥物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾得到的化合物 C. 將有活性的藥物，轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的化合物 D. 無活性或活性很低的化合物31藥物連接暫時轉(zhuǎn)運基團，得到無活性或

7、活性很低的化合物，在體內(nèi)經(jīng)在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用又轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉淼乃幬锇l(fā)揮藥效，此化合物稱為（ A ）。A. 前藥 B. 硬藥 C.孿藥 D. 軟藥32與前體藥物設(shè)計的目的不符的是（ C ）。 A. 提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性 B. 消除不適宜的制劑性質(zhì) C. 提高藥物的活性 D. 延長藥物的作用時間二、名詞解釋1. 構(gòu)效關(guān)系（SAR）：研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥效之間的關(guān)系。2. 藥物動力相：藥物從用藥部位經(jīng)吸收、分布和消除，到達最終作用部位的過程。3. 藥效相：藥物和受體在靶組織相互作用的過程。4. 首過效應(yīng)：藥物自小腸吸收進入血液循環(huán)，首先進入肝臟。肝臟對一部分（甚至全部）藥物分子進行代謝，使藥物活性降

8、低，這種過程稱為首過效應(yīng)。5. 消除：藥物經(jīng)口服途徑進行肝代謝，經(jīng)腎和膽汁進行排泄，這些過程總稱為消除。6. 生物利用度：表征藥物進入血液循環(huán)中藥量的份額和吸收的速率。7. 藥物分配系數(shù)（P值）：藥物在生物相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。8. 疏水常數(shù)（值）：指分子被基團X取代后的lgPX與母體化合物的lgPH之差，表達藥物取代基的疏水性。9. 結(jié)構(gòu)特異性藥物：能與特定受體結(jié)合產(chǎn)生藥效的藥物。 10. 結(jié)構(gòu)非特異性藥物：產(chǎn)生某種藥效并不是由于與特定的受體相互作用，而是取決于藥物的物理化學(xué)性質(zhì)的藥物。11. 親和力：藥物-受體復(fù)合物的締合速度常數(shù)除以復(fù)合物解離速度常數(shù)，表示藥物受體結(jié)

9、合的能力。12. 藥效團：指在藥物在與受體相互作用生成復(fù)合物過程中，能為受體識別并與之結(jié)合的藥物分子的三維結(jié)構(gòu)的組合。13. 生物電子等排體：指具有相似的理化性質(zhì)，可以產(chǎn)生相似或相反藥理活性的分子或基團。14. QSAR（定量構(gòu)效關(guān)系）：將藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與生物活性之間的關(guān)系用數(shù)學(xué)方程式= F(C) 定量表示出來。15. 藥物代謝：在酶的作用下將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過人體的排泄系統(tǒng)排出體外。16. 第一相生物轉(zhuǎn)化（Phase I 生物轉(zhuǎn)化）：在酶的催化下，在藥物分子中引入或暴露極性基團。17. 第二相生物轉(zhuǎn)化（Phase II 生物轉(zhuǎn)化，軛合反應(yīng)）：極性藥物或相代謝產(chǎn)物在酶的催化下

10、與內(nèi)源性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸等結(jié)合，生成極性大或易溶于水的結(jié)合物。18. 氧化：含長碳鏈的烷烴化合物在倒數(shù)第一個碳原子上進行的氧化。19. 1氧化：含長碳鏈的烷烴化合物在倒數(shù)第二個碳原子上進行的氧化。20. 葡萄糖醛酸軛合：極性藥物或相代謝產(chǎn)物在酶的催化下與葡萄糖醛酸結(jié)合，生成易溶于水的結(jié)合物。21. 硫酸酯化軛合：極性藥物或相代謝產(chǎn)物在酶的催化下與內(nèi)源性硫酸結(jié)合，生成易溶于水的結(jié)合物。22. 先導(dǎo)物（先導(dǎo)化合物）：是通過各種途徑或方法得到的具有某種生物活性，但又存在一些的缺陷的化合物。23. 組合化學(xué)：基于一系列組建模塊可能發(fā)生不同的組合方式，快速合成數(shù)目巨大的化學(xué)實體，構(gòu)建化合物庫。2

11、4. 反義寡核苷酸：根據(jù)堿基配對的原則，基于DNA或mRNA的結(jié)構(gòu)設(shè)計藥物分子的一種方法。25. 剖裂物：對結(jié)構(gòu)比較復(fù)雜的天然產(chǎn)物作分子剪切所得的化合物。26. 類似物：對先導(dǎo)物結(jié)構(gòu)作局部變換或修飾所得的化合物。27. 同系物：分子間的差異只有亞甲基的數(shù)目不同的化合物。28. 插烯物：在分子中引入雙鍵形成的化合物。29. 藥物的潛伏化：將有活性的原藥轉(zhuǎn)變成無活性的化合物，后者在體內(nèi)經(jīng)酶或化學(xué)作用，生成原藥，發(fā)揮藥理作用。30. 前藥：指用化學(xué)方法將有活性的原藥連接轉(zhuǎn)運基團，轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的藥物，此藥在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶解作用釋放出原藥而發(fā)揮療效。31. 軟藥：指本身具有活性的藥物，在體內(nèi)產(chǎn)生藥理作用

12、后可按預(yù)知方式和可控速率經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化成無活性的產(chǎn)物。32. 硬藥：指含有藥理活性所必需的基團，但不易被代謝或化學(xué)方法進行轉(zhuǎn)化的藥物。三、 簡答題1 藥物的第I相生物轉(zhuǎn)化的主要目的是什么？第II相生物轉(zhuǎn)化的主要途徑有哪幾種？答：第一相生物轉(zhuǎn)化的主要目的是增加藥物的極性，使之容易排泄。第II相生物轉(zhuǎn)化有如下幾種途徑：葡萄糖醛酸結(jié)合；硫酸結(jié)合；氨基酸結(jié)合；谷光苷肽或巰基尿酸結(jié)合；甲基化反應(yīng)；乙?；磻?yīng)。2 簡述發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物的主要途徑。答： 由天然有效成分獲得，包括植物、微生物和內(nèi)源性活性物質(zhì)； 反義核苷酸； 基于生物大分子結(jié)構(gòu)和作用機理設(shè)計；4 組合化學(xué)；（5）基于生物轉(zhuǎn)化發(fā)現(xiàn)。3 敘述前藥與軟藥設(shè)計的

13、區(qū)別。答： 前藥是指用化學(xué)方法由有活性原藥轉(zhuǎn)變的無活性衍生物，后者在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶解作用釋放出原藥而發(fā)揮療效。 軟藥系本身具有活性，在體內(nèi)產(chǎn)生藥理作用后可按預(yù)知方式和可控速率經(jīng)進一步代謝轉(zhuǎn)化成無活性產(chǎn)物的藥物。4 前藥的主要特征是什么？答：（1）原藥與暫時轉(zhuǎn)運基團以共價鍵連接，并且在體內(nèi)可斷裂，形成原藥；（2）前藥無活性或活性低于原藥；（3）前藥與暫時轉(zhuǎn)運基團無毒性；（4）前藥在體內(nèi)產(chǎn)生原藥的速率是快速的，以保障原藥在作用部位有足夠的藥物濃度，并且應(yīng)盡量減低前藥的直接代謝。5 先導(dǎo)化合物進行前藥修飾的目的是什么？答：（1）增加脂溶性以提高吸收性能；（2）部位特異性；（3）增加藥物的化學(xué)穩(wěn)定性；

14、（4）消除不適宜的制劑性質(zhì)；（5）延長作用時間。第五章 鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇和抗精神失常藥1 苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有( B )母核。 A. 5-苯基-1，3-苯并二氮卓 B. 5-苯基-1，4-苯并二氮卓 C. 5-苯基-1，5-苯并二氮卓 D. 2-苯基-1，3-苯并二氮卓 2化學(xué)結(jié)構(gòu)為藥物是（ A ）。A. 地西泮 B.奧沙西泮 C.苯巴比妥 D. 苯妥英鈉3地西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)中的母核是（ A ）。 A. 5-苯基-1，4-苯二氮卓環(huán) B. 5-苯基-1，4-二氮卓環(huán) C. 5-苯基-1，5-苯二氮卓環(huán) D. 5-苯基-1，3-苯二氮卓環(huán)4巴比妥類藥物的具有內(nèi)酰胺-內(nèi)酰亞胺互變異構(gòu)，

15、故它們呈現(xiàn)（ A ）。 A. 酸性 B. 中性 C. 堿性 D. 兩性5具有二酰亞胺結(jié)構(gòu)的藥物是（ D ）。 A. 地西泮 B. 奮乃靜 C. 水合氯醛 D. 苯巴比妥6以下主要與巴比妥類藥物藥效無關(guān)的因素是（ B ）。 A. 酸性解離常數(shù) B. 取代基的立體因素 C. 藥物的油水分布系數(shù) D. 藥物的代謝7以下主要與巴比妥類藥物藥效無關(guān)的因素是（ C ）。 A. 酸性解離常數(shù) B. 藥物的油水分布系數(shù) C.藥物的穩(wěn)定性 D. 藥物的代謝8巴比妥類藥物lgP值一般在（ B ）左右。 A. 4 B. 2 C. 0 D. -29巴比妥類藥物若2位碳上的氧原子以其電子等排體硫取代，解離度和脂溶性增大

16、，故起效快，為（ D ）時間作用巴比妥類藥物。 A. 長 B. 中 C. 短 D. 超短10巴比妥類藥物的主要代謝途徑是（ B ）。 A. 水解開環(huán) B. 5位取代基的氧化 C. 氮上脫烷基 D. 脫硫11化學(xué)結(jié)構(gòu)為 的藥物為（ D ）。A. 海索比妥 B. 司可巴比妥C.硫噴妥鈉 D. 苯巴比妥12可鑒別苯巴比妥和戊巴比妥的試劑是（ D ）。 A. 硝酸銀 B. 硝酸汞 C. 吡啶和硫酸銅 D. 甲醛與硫酸13不是用來鑒別苯巴比妥和苯妥英鈉的試劑是（ D ）。 A. 硝酸銀 B. 硝酸汞 C. 吡啶和硫酸銅 D. 甲醛與硫酸14下列敘述與苯妥英鈉不相符的是（ B ）。 A. 水溶液呈堿性 B

17、. 水溶液與硝酸汞試液反應(yīng)生成白色沉淀溶于氨試液 C. 與硫酸銅試液反應(yīng)顯藍色 D. 抗癲癇藥15下列與吩噻嗪類抗精神失常藥構(gòu)效關(guān)系不符的是（ D ）。 A. 2位吸電子基取代，活性增強 B. 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增強 C.側(cè)鏈上的二甲氨基用堿性雜環(huán)取代，活性增強 D. 吩塞嗪母核與側(cè)鏈上堿性氨基之間相隔2個碳原子距離最佳 16鹽酸氯丙嗪具有（ C ）結(jié)構(gòu)，易氧化，在空氣或日光中放置，漸變?yōu)榧t棕色。 A. 酚羥基 B.氨基 C. 吩塞嗪 D. 氯原子二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)或名稱及主要藥理作用1. 地西泮 2. 奧沙西泮 3. 苯巴比妥 鎮(zhèn)靜催眠 鎮(zhèn)靜催眠 鎮(zhèn)靜催眠4. 苯妥英

18、鈉 5. 氯丙嗪 6. 奮乃靜 抗癲癇 抗精神失常藥 抗精神失常藥三、合成題1. 以 為原料合成。答：丙二酸二乙酯與相應(yīng)的鹵烴在醇鈉的催化下引入2，2二取代基，再與脲在醇鈉催化下縮合而成。2. 以 為原料合成 。答：苯乙酸乙酯為原料，在醇鈉催化下與草酸二乙酯進行縮合后，加熱脫羰基，制得2苯基丙二酸二乙酯，再進行乙基化，最后與脲縮合而得苯巴比妥。四、簡答題1 簡述巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系。答：巴比妥類藥物屬于非特異性藥物，作用強度、快慢、作用時間長短主要取決于藥物的理化性質(zhì)。 酸性解離常數(shù)影響藥效。5，5-二取代巴比妥類分子與巴比妥酸及5一單取代巴比妥相比，酸性減弱，在生理條件下具有相當比例的分子

19、態(tài)，可使藥物口服吸收并易進入大腦而發(fā)揮作用。 油水分配系數(shù)對藥效影響。C5上二個取代基，其碳原子總數(shù)必須在6-10之間，使油水分配系數(shù)保持一定比值，才有良好鎮(zhèn)靜催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解離度而增加了脂溶性，因而起效快，作用時間短。2位碳上的氧原子以硫取代，解離度和脂溶性增加，故起效快，持續(xù)時間很短。 C5上的取代基氧化，是巴比妥類藥物代謝最主要途徑。如是苯環(huán)，往往在其對位氧化成酚羥基，由于其不易被代謝而易被從吸收，因而作用時間長。2 巴比妥類藥物的鈉鹽為何制成粉針劑？答：巴比妥類藥物鈉鹽呈弱堿性，為環(huán)酰脲類化合物，不穩(wěn)定，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，水解速度及產(chǎn)物與pH及溫度有關(guān)。此類鈉鹽水

20、溶液放置時，一般水解開環(huán)生成酰脲類化合物而失效，在加熱滅菌時更不穩(wěn)定。所以常制成粉針劑供藥用。3 如何區(qū)分苯巴比妥的鈉鹽及苯妥英鈉？答：（1）苯巴比妥的鈉鹽水溶液與硝酸銀或硝酸汞試液作用，生成白色沉淀，可溶于碳酸鈉或氨試液；與吡啶和硫酸銅溶液作用生成紫紅色。（2）苯妥英鈉水溶液與硝酸銀或硝酸汞試液反應(yīng)，均生成白色沉淀，但不溶于氨試液中；與吡啶硫酸銅試液反應(yīng)呈藍色。4 簡述氯丙嗪的不穩(wěn)定性及通常采取保護措施。答：氯丙嗪結(jié)構(gòu)中具有吩噻嗪環(huán)，易被氧化不穩(wěn)定，無論其固體或水溶液，在空氣和日光中均易氧化變紅色或棕色。其溶液可加對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等抗氧化劑，均可阻止其變色。應(yīng)盛于避

21、光容器，密閉保存。第七章 鎮(zhèn) 痛 藥1鎮(zhèn)痛藥通過與體內(nèi)的（ C ）受體作用而呈現(xiàn)藥理作用。 A. 腎上腺素能受體 B. 受體 C. 阿片受體 D. 多巴胺受體2合成鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為（ A ）。 A. 哌啶類、氨基酮類、嗎啡喃類、苯嗎喃類、其他類 B. 哌啶類、氨基酮類、苯嗎喃類、其他類 C. 嗎啡類、哌啶類、氨基酮類、嗎啡喃類、苯嗎喃類 D. 嗎啡類、氨基酮類、嗎啡喃類、其他類3以下與嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)不符的是（ C ）A.酚羥基 B.哌啶環(huán) C. 含有四個環(huán)狀結(jié)構(gòu) D. 含有5個手性中心4下列屬于哌啶類的合成鎮(zhèn)痛藥的是（ C ） A. 曲馬朵 B. 噴他佐辛 C. 哌替啶 D. 美沙酮5化

22、學(xué)結(jié)構(gòu)為的藥物是（ C ）。 A. 哌替啶 B. 芬太尼 C. 嗎啡 D. 美沙酮6下列藥物中，為合成鎮(zhèn)痛藥，化學(xué)結(jié)構(gòu)屬哌啶類，鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，有成癮性的是（ C ）。 A. 曲馬朵 B. 噴他佐辛 C. 哌替啶 D. 美沙酮 7下列藥物中，為合成鎮(zhèn)痛藥，化學(xué)結(jié)構(gòu)屬哌啶類，鎮(zhèn)痛作用強于嗎啡的是（ A ）。A. 芬太尼 B. 噴他佐辛 C.地左辛 D. 美沙酮 8下列藥物中為阿片受體拮抗劑，臨床用于嗎啡等引起的呼吸抑制的解救的是（ A ）。 A. 納洛酮 B. 噴他佐辛 C. 哌替啶 D. 美沙酮9以下與嗎啡和合成鎮(zhèn)痛藥化學(xué)結(jié)構(gòu)特點不相符的是（ B ）。 A. 一個堿性中心，并在生理pH下能電

23、離為陽離子 B. 堿性中心和平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)不在一個平面上 C. 烴基鏈部分凸出于平面前方 D. 分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)10嗎啡、人工合成鎮(zhèn)痛藥及腦啡肽均具有鎮(zhèn)痛作用，是因為（ C ）。 A. 具有相同的優(yōu)勢構(gòu)象 B. 具有相似的基本結(jié)構(gòu) C. 具有共同的藥效構(gòu)象 D. 化學(xué)結(jié)構(gòu)具有很大的相似性11嗎啡易被氧化變色是因為分子中含有（ B ）。 A. 醚基 B. 酚羥基 C. 哌啶基 D. 醇羥基12鹽酸嗎啡注射液放置過久，顏色變深，這是發(fā)生了（ A ） A. 氧化反應(yīng) B.還原反應(yīng) C. 聚合反應(yīng) D. 水解反應(yīng)13嗎啡及其鹽在光的催化下可被空氣中的氧化，生成毒性大的（ A ）。 A. 雙

24、嗎啡 B. 阿撲嗎啡 C. 可待因 D. N-氧化嗎啡14嗎啡在鹽酸或磷酸存在下加熱，發(fā)生脫水及分子重排反應(yīng)生成的化合物是（ C ）。 A. N-氧化嗎啡 B. 可待因 C. 阿撲嗎啡 D. 雙嗎啡15下列藥物中為天然生物堿，鎮(zhèn)痛作用強，成癮性大的是（ B ）。 A. 芬太尼 B. 嗎啡 C. 可待因 D. 美沙酮16將嗎啡分子中3位酚羥基甲基化所得藥物是（ B ）。 A. 美沙酮 B. 可待因 C. 哌替啶 D. 噴他佐辛二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)或名稱及主要藥理作用1. 嗎啡 2. 可待因 3. 哌替啶 鎮(zhèn)痛 鎮(zhèn)咳 鎮(zhèn)痛三、簡答題1 嗎啡在鹽酸或磷酸存在下加熱會生成何物質(zhì)？藥典中如何檢查嗎啡中

25、此副產(chǎn)物？答：嗎啡在鹽酸或磷酸存在下加熱生成阿樸嗎啡。阿樸嗎啡在碳酸氫鈉水溶液中加碘溶液被氧化，在水及醚存在時，水層為棕色，醚層為紅色，利用這個反應(yīng)可以檢查嗎啡中有無阿樸嗎啡。2 可待因由何種原料制備而成？如何檢查可待因中混入微量原料？答：可待因由嗎啡甲基化制備而成。嗎啡與亞硝酸反應(yīng)，能生成2-亞硝基嗎啡，加入氨水至堿性時顯黃棕色。應(yīng)用此反應(yīng)可檢查可待因中混入的微量嗎啡。3 簡述嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥的立體結(jié)構(gòu)特征。答：分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體的平坦區(qū)通過范德華力結(jié)合；有一個叔氮原子的堿性中心，在生理pH條件下，大部分電離為陽離子正電中心，與受體表面的陰離子部位締合；聯(lián)結(jié)它們兩者之間的烴

26、鏈部分突出于平面的前方，正好與受體的凹槽相適應(yīng)。第十章 腎上腺素能藥物1腎上腺素能藥物作用的受體是（ A ）。 A.受體或受體 B. 阿片受體 C.H受體 D. 多巴胺受體2下列哪種性質(zhì)與去甲腎上腺素相符（ B ）。A. 在酸性或堿性條件下均易水解 B. 在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕色C. 易溶于水而不溶于氫氧化鈉溶液 D. 不具有旋光性3絕大部分排入間隙的去甲腎上腺素的歸宿是（ C ）。 A. 與腎上腺素能受體起反應(yīng)產(chǎn)生生理作用 B.被酶代謝失活C. 被重攝入神經(jīng)末梢而儲存于囊泡中 D. 被排泄4化學(xué)結(jié)構(gòu)為 的藥物是（ B ）。 A. 腎上腺素 B. 去甲腎上腺素 C. 沙丁胺醇

27、 D. 氯丙那林5下面結(jié)構(gòu) 的藥物名稱是 （ D ）。 A. 麻黃堿 B. 多巴胺 C. 去甲腎上腺素 D. 腎上腺素6 腎上腺素作用于（ C ）受體。A. 受體 B. 受體 C. 受體和受體D. 2受體7 去甲腎上腺素為（ A ）。A. 左旋體 B. 右旋體 C. 外消旋體 D. 內(nèi)消旋體8 重酒石酸去甲腎上腺素在pH6.5的緩沖液中加碘液，氧化生成去甲腎上腺素紅，用硫代硫酸鈉使碘色消退，溶液顯（ B ）。A. 綠色 B.紅色 C. 藍色 D. 黑色9 腎上腺素能藥物的基本結(jié)構(gòu)是（ B ）。A. 苯胺 B. 苯乙胺 C. 苯丙胺 D.芐胺10增強腎上腺素能藥物的受體激動作用采取的辦法是（ D

28、 ）。 A. 去掉側(cè)鏈上的羥基 B. 去掉苯環(huán)上的酚羥基 C. 在-碳上引入甲基 D. 在氨基上以異丙基或叔丁基取代11鹽酸克侖特羅臨床用于（ D ）。 A. 支氣管哮喘性心搏驟停 B. 抗休克 C. 升血壓 D. 防治支氣管哮喘和喘息型支氣管炎12下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱是（ A ）。 A. 沙丁胺醇 B. 麻黃堿 C. 克侖特羅 D. 去甲腎上腺素13具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素能激動劑，苯環(huán)上電子密度高，極易發(fā)生（ A ）反應(yīng)。 A. 氧化 B. 還原 C. 水解 D. 縮合14具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素能激動劑，苯環(huán)上電子密度高，極易發(fā)生（ A ）。 A. 自動氧化 B. 自動還原 C. 自動

29、水解 D. 自動分解15. 在堿性介質(zhì)中，酚類藥物的苯氧負離子增多使自動氧化（ B ）。 A. 減慢 B. 加快 C. 速度不變 D. 不確定16長效類受體阻斷劑與受體親核基團發(fā)生烷基化反應(yīng)，生成穩(wěn)定的（ C ）化合物，不能被腎上腺素逆轉(zhuǎn)，所以作用較持久。 A. 氫鍵 B. 離子鍵 C. 共價鍵 B. 偶極健17受體阻斷劑側(cè)鏈氨基上的取代基常為仲胺結(jié)構(gòu)，其中，以（ C ）取代效果較好。A. 甲基 B. 乙基 C. 異丙基或叔丁基 D. 芐基18. 化學(xué)結(jié)構(gòu)為 的藥物是（ C ）。 A. 地爾硫卓 B. 美西律 C. 普萘洛爾 D. 維拉帕米二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)或名稱及主要藥理作用1. 去甲腎

30、上腺素 2. 腎上腺素 3. 異丙腎上腺素 腎上腺素能受體激動劑 腎上腺素能受體激動劑 受體激動劑4. 沙丁胺醇 5. 普萘洛爾 2受體激動劑 受體拮抗劑 三、簡答題1 簡述兒茶酚胺類腎上腺素藥的化學(xué)不穩(wěn)定性。答：結(jié)構(gòu)中有兩個鄰位酚羥基，苯環(huán)上電子云密度高，極易自動氧化而呈色。特別是在堿性介質(zhì)中，由于苯氧負離子增多使自動氧化加快。金屬離子可催化該氧化反應(yīng)。如果腎上腺素能激動劑的碳原子具手性中心，其水溶液室溫放置后發(fā)生消旋化而降低效價，在加熱或酸性條件下，消旋化速度更快。2 簡述苯乙胺類腎上腺素能激動劑的構(gòu)效關(guān)系。答： 具有苯乙胺的母體結(jié)構(gòu)。 苯環(huán)上羥基可顯著地增強擬腎上腺素作用，3，4-二羥基

31、化合物比含一個羥基的化合物活性大。(3)側(cè)鏈的羥基是與受體復(fù)合時形成氫鍵的有利條件。與羥基相連碳原子的立體構(gòu)型與活性有關(guān)，R構(gòu)型具有較大的活性。 側(cè)鏈氨基上被非極性烷基取代時，基團的大小對受體的選擇性有密切關(guān)系。在一定范圍內(nèi)，取代基愈大，對受體選擇性也愈大。但氨基上必須保留一個氫未被取代。 在側(cè)鏈的碳原子上引入甲基，阻礙單胺氧化酶對其代謝，可延長作用時間。3 舉例說明側(cè)鏈氨基的取代對擬腎上腺素藥構(gòu)效關(guān)系的影響。答：側(cè)鏈氨基上被非極性烷基取代時，基團的大小對受體的選擇性有密切關(guān)系。在一定范圍內(nèi)，取代基愈大，對受體選擇性也愈大。但氨基上必須保留一個氫未被取代，N-雙烷基取代可使活性下降，毒性增大。

32、例如，無取代的去甲腎上腺素主要為受體激動劑，腎上腺素的N-甲基取代，為和受體激動劑，當N-取代為異丙基，如異丙腎上腺素，主要為受體激動劑。第十二章 心血管藥物1地高辛屬于（ A ）強心藥。 A. 強心苷類 B. 磷酸二酯酶抑制劑 C. 受體激動劑 D. 鈣敏化藥2磷酸二酯酶抑制劑對于PDE的抑制使（ C ）水平增高導(dǎo)致強心作用。 A. ATP B. AMP C. cAMP D. PDE3化學(xué)結(jié)構(gòu)為 的藥物是（ A ）。 A. 硝苯地平 B. 維拉帕米 C. 地爾硫卓 D. 普萘洛爾 4下列藥物中屬于二氫吡啶類鈣拮抗劑，用于抗心絞痛的是（ B ）。A. 維拉帕米 B. 硝苯地平 C. 鹽酸普萘洛

33、爾 D. 卡托普利5下面化學(xué)結(jié)構(gòu) 的藥物是（ A ）。 A. 普萘洛爾 B. 美西律 C. 地爾硫卓 D. 維拉帕米6下列藥物中含有芳烷基胺結(jié)構(gòu)的是（ A ）。 A. 維拉帕米 B. 硝苯地平 C. 地爾硫卓 D. 甲基多巴7抗心律失常按作用機理分為（ A ）兩大類。 A. 離子通道阻斷劑和受體阻斷劑 B. 鈉通道阻斷劑和受體阻斷劑 C. 鈣拮抗劑和鈉通道阻斷劑 D. 鉀通道阻斷劑和鈣拮抗劑8下列可用于抗心律失常的藥物是（ A ）。 A. 喹尼丁 B. 辛伐他汀 C. 氯貝丁酯 D. 卡托普利9利舍平分子中有兩個酯鍵，其在酸、堿催化下水溶液可發(fā)生（ A ），生成利舍平酸。 A. 水解 B. 氧

34、化 C. 聚合 D. 差向異構(gòu)化10甲基多巴由于分子中有兩個相鄰的酚羥基，易（ A ）變色，因此，制劑中常加入亞硫酸氫鈉或維生素C等以增加其穩(wěn)定性，同時應(yīng)避光保存。 A. 氧化 B. 水解 C. 還原 D. 分解11血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制劑可以（ A ）。 A. 抑制血管緊張素的生成 B. 阻斷鈣離子通道 C. 抑制體內(nèi)膽固醇的生物合成 D. 阻斷受體12降壓藥卡托普利屬于( C )。A. 血管緊張素受體拮抗劑 B. 鈣敏化劑 C. 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 D. HMG-CoA還原酶抑制劑13氯貝丁酯在體內(nèi)迅速水解為活性產(chǎn)物（ A ），約95與血漿蛋白結(jié)合。 A. 氯貝酸 B. 乙醇

35、C. 雙貝特 D. 煙酸14下列不具有抗高血壓作用的藥物是（ B ）。A. 卡托普利 B. 氯貝丁酯 C. 鹽酸普萘洛爾 D. 利血平15羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑可以（ B ）。 A. 抑制血管緊張素向血管緊張素的轉(zhuǎn)化 B. 抑制膽固醇合成過程中的限速酶HMGCoA還原酶 C. 降低血中甘油三酯的含量 D. 促進膽固醇的排泄16下列用于降血脂的藥物是（ B ）。 A. 地爾硫卓 B. 辛伐他汀 C. 維拉帕米 D. 硝苯地平17辛伐他汀降低膽固醇的作用是通過（ C ），并且與增加LDL受體有關(guān)。 A. 幫助膽固醇轉(zhuǎn)運、代謝及排泄 B. 促使膽酸排泄 C. 抑制HMGCoA還原酶 D. 降低

36、血中甘油三酯的含量18洛伐他汀屬于（ D ）。A. NO供體藥物 B. 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 C. 血管緊張素受體拮抗劑 D. HMG-CoA還原酶抑制劑二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)或名稱及主要藥理作用1. 硝酸甘油 2. 硝苯地平 3. 卡托普利 抗心絞痛 鈣拮抗劑 降血壓4. 煙酸 5. 氯貝丁酯 降血脂 降血脂三、簡答題1 簡述抗心絞痛藥的分類及其作用機理。答：（1）硝酸酯及亞硝酸酯類，在平滑肌細胞及血管內(nèi)皮細胞中產(chǎn)生NO而舒張血管；（2）鈣拮抗劑，抑制細胞外鈣離子內(nèi)流，使心肌和血管平滑肌細胞缺乏足夠的鈣離子，導(dǎo)致心肌的收縮力減弱，心率減慢，同時，血管松弛，血壓下降，因而減少心肌作功量和耗氧

37、量；（3）受體阻斷劑，阻斷兒茶酚胺，減慢心率，減弱心肌收縮力，從而減少耗氧量，緩解心絞痛。2 簡述二氫吡啶類鈣拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。答: （1）1，4-二氫吡啶環(huán)為必要基團，如氧化為吡啶，作用消失。 （2）二氫吡啶的氮原子上不宜有取代基。（3）二氫吡啶的2，6位以低級烴為最適宜的取代基。（4）C3，5位取代基為酯基是必要的，如換為乙?；蚯杌鶆t活性大為降低。(5) C4為手性時有立體選擇作用。(6) 4位的苯基的取代基以鄰、間位取代為宜。3 抗心律失常藥按Vaughan-Williams可分為哪幾類？每類列舉一代表藥。答：（1）類 （鈉離子通道阻斷劑），這類藥可進一步細分成A，B，C三類。A類如奎

38、尼丁，B 類如利多卡因，C 類如氟卡尼。 （2）類（受體阻斷劑），其代表藥物為普萘洛爾。 （3）類（鉀離子通道阻斷劑），如胺碘酮。 （4）類為鈣拮抗劑，如維拉帕米。第十三章 非甾體抗炎藥1非甾體抗炎藥的作用機理是（ C ）。 A. 抑制二氫葉酸合成酶 B. 抑制-內(nèi)酰胺酶 C. 抑制花生四烯酸環(huán)氧合酶 D. DNA拓撲異構(gòu)酶2以下僅具有解熱和鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎抗風濕作用的藥物是（ D ）。 A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C.雙氯芬酸 D. 撲熱息痛3撲熱息痛在空氣中甚為穩(wěn)定，水溶液中的穩(wěn)定性與溶液的pH值有關(guān)，在（ B ）時最穩(wěn)定。 A. pH3 B. pH6 C. pH8 D. pH104

39、撲熱息痛在體內(nèi)代謝時5575與（ B ）結(jié)合，其它結(jié)合及轉(zhuǎn)化較少。 A. 硫酸 B. 葡萄糖醛酸 C. 氨基酸 D. 谷胱甘肽5非甾體抗炎藥中抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為（ D ）。 A. 吲哚乙酸類，芳基烷酸類，水楊酸類 B. 吡唑酮類，吲哚乙酸類，芳基烷酸類 C. 3，5-吡唑烷二酮類，鄰氨基苯甲酸類，芳基烷酸類 D. 水楊酸類，吡唑酮類，鄰氨基苯甲酸類，芳基烷酸類，其它類6化學(xué)結(jié)構(gòu)為 的藥物是（ D ）。 A. 對乙酰氨基酚 B. 貝諾酯 C. 安乃近 D. 阿司匹林7口服阿司匹林對胃腸道有刺激作用，對其進行（ D ）化學(xué)修飾，可減少胃腸道副作用。 A. 成鹽 B. 成酰胺 C. 成酯 D.

40、成醚8乙酰水楊酸合成是以水楊酸為原料，在硫酸催化下，用（ B ）乙?；频谩?A. 醋酸 B. 醋酐 C. 乙醇 D. 乙酰氯9阿司匹林遇濕氣即緩緩水解，生成（ B ）。 A. 苯甲酸和醋酸 B. 水楊酸和醋酸 C. 水楊酸和乙醇 D. 苯甲酸和乙醇10具有鎮(zhèn)痛消炎作用的藥物是（ C ）。 A. 克拉維酸 B. 依他尼酸 C. 乙酰水楊酸 D. 抗壞血酸11下列藥物中，具有抗血小板凝聚作用，可用于心血管系統(tǒng)疾病的預(yù)防和治療的藥物是（ C ）。 A. 安乃近 B. 對乙酰氨基酚 C. 阿司匹林 D. 布洛芬12下列藥物中，易溶于水，可制成注射液的是（ A ）。 A. 安乃近 B. 對乙酰氨基酚

41、C. 阿司匹林 D. 雙氯芬酸13布洛芬的臨床作用是（ A ）。 A. 消炎鎮(zhèn)痛 B. 抗病毒 C. 降血酯 D. 利尿14與布洛芬性質(zhì)相符的是（ B ）。 A. 在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕 B. 可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中 C. 易溶于水 D. 在酸性或堿性條件下均易水解15下列藥物中，具有抗炎活性，用于治療風濕及類風濕性關(guān)節(jié)炎的是（ D ）。 A. 抗壞血酸 B. 對乙酰氨基酚 C. 克拉維酸 D. 布洛芬16下列非甾體抗炎藥中具有1，2-苯并噻嗪類的基本結(jié)構(gòu)藥物是（ A ）。A吡羅昔康 B.吲哚美辛 C.布洛芬 D.菲諾洛芬二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)或名稱及主要藥理作用1

42、撲熱息痛(對乙酰氨基酚) 2. 乙酰水楊酸（阿司匹林） 解熱鎮(zhèn)痛 解熱鎮(zhèn)痛抗炎 3. 貝諾酯 4. 布洛芬 解熱鎮(zhèn)痛抗炎 抗炎藥 三、合成題1. 以為原料合成。 以水楊酸為原料，在硫酸催化下，用醋酸酐乙?；频谩?. 以 為原料合成 。異丁苯通過FC反應(yīng)與乙酰氯反應(yīng)生成4-異丁基苯乙酮（1）。（1）與氯乙酸乙酯進行Darzens反應(yīng)，經(jīng)堿水解、酸化脫羧反應(yīng)使乙?；D(zhuǎn)變?yōu)?甲基乙醛，最后在堿性中用催化氧化法制得本品。四、簡答題1 非甾體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分哪幾類？每類列舉一代表藥。答：非甾體抗炎藥按結(jié)構(gòu)分為:（1）水楊酸類，如阿司匹林；（2）吡唑酮類，如保泰松 ；（3）芳基烷酸類，如布洛芬；（4）

43、鄰氨基苯甲酸類，如甲滅酸；（5）1，2-苯并噻嗪類，如吡羅昔康；（6）COX-2選擇性抑制劑，如塞來昔布。2 為什么長期使用阿司匹林會引起胃腸道副作用？答：原因是：（1）阿司匹林結(jié)構(gòu)中有游離的羧基，酸性較強，在大劑量口服時對胃粘膜有刺激性；（2）主要原因是阿司匹林抑制了胃壁前列腺素的生物合成，致使胃粘膜失去了前列腺素對它的保護作用。3 為了減少阿司匹林的胃腸道副作用，對它進行了哪些化學(xué)修飾？答：對阿司匹林進行了成鹽、酰胺、或酯的化學(xué)修飾。例如： （1）阿司匹林鋁解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似，但對胃腸道刺激性較小。 （2）乙氧苯酰胺解熱作用比阿司匹林強。 （3）貝諾酯是阿司匹林與撲熱息痛形成的酯，

44、該藥對胃刺激性小，解熱鎮(zhèn)痛效果好，作用時間長，特別適用于兒童。第十四章 抗過敏藥和抗?jié)兯?H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑與（ A ）競爭受體而呈現(xiàn)活性。 A. 組胺 B. 腎上腺素 C. 5羥色胺 D. 多巴胺 2H1受體拮抗劑臨床主要用作（ B ）。 A. 抗?jié)兯?B. 抗過敏藥 C. 抗炎藥 D. 抗高血壓藥3H2受體拮抗劑臨床主要用作（ A ）。 A. 抗?jié)兯?B. 抗過敏藥 C. 抗心絞痛藥 D. 抗菌藥4抗組胺藥氯苯那敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于（ A ）。 A. 丙胺類 B. 三環(huán)類 C. 氨基醚類 D. 乙二胺類 5經(jīng)典的H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)通式為（ B ）。 A. ArX（CH2）nNR1R2 B. C. D. 6 經(jīng)典的H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)通式中n一般為2，使芳環(huán)和叔氮原子之間的距離為（ C ）Å。A. 12 B. 34 C. 56 D. 787 只有當H1受體拮抗劑的兩個芳環(huán)Ar1 和Ar2（ C ）時，藥物才具有較大的抗組胺活性，否則，活性很低。 A. 共平面 B. 平行 C. 不共平面 D. 垂直8下列藥物中，無嗜睡作用的H1受體拮抗劑是（ D ）。 A. 氯苯那敏 B.西替利嗪 C. 苯海拉明 D. 阿司咪唑9下列常用作抗?jié)兯幍氖? D )。