藥物化學(xué)模擬期末考試b卷沈藥答案

1、沈陽(yáng)藥科大學(xué)繼續(xù)教育學(xué)院 藥物化學(xué) 期末考試試卷B答案（2017 /2018學(xué)年第一學(xué)期）姓名 學(xué)號(hào) 班級(jí) 成績(jī)一、單項(xiàng)選擇題（共15題，每小題2分，共30分）. 8位氟原子存在，可產(chǎn)生較強(qiáng)光毒性的唾諾酮類抗生素是（C ）A.鹽酸環(huán)丙沙星 B. 鹽酸諾氟沙星C.司帕沙星 D.鹽酸左氧氟沙星.鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥（D ）A.去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑B.單胺氧化酶抑制劑C. 5-羥色胺受體抑制劑D. 5-羥色胺再攝取抑制劑.鹽酸嗎啡溶液，遇甲醛硫酸試液呈（B ）A.綠色 B, 藍(lán)紫色 C, 棕色 D, 紅色.氯丙嗪屬于組胺H受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型（B ）A.乙二胺類B. 哌嗪類 C. 丙

2、胺類 D.三環(huán)類.根據(jù)臨床應(yīng)用，心血管系統(tǒng)藥物可分為哪幾類（C ）A.降血脂藥、強(qiáng)心藥、鎮(zhèn)痛藥、抗心律失常藥B.抗心律失常藥、降血脂藥、強(qiáng)心藥、利尿藥C.降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強(qiáng)心藥D.降血脂藥、抗?jié)兯?、抗心律失常藥、抗組胺藥.西咪替丁主要用于治療（A ）A.十二指腸球部潰瘍B.過(guò)敏性皮炎C.結(jié)膜炎 D.麻疹.臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體（D ）A.左旋體 B. 右旋體 C. 內(nèi)消旋體 D.外消旋體.抗月中瘤藥物卡莫司汀屬于（A ）A.亞硝基月尿類烷化劑B.氮芥類烷化劑C.喀呢類抗代謝物D. 喋吟類抗代謝物.半合成青霉素的重要原料是（B ）D.二氯亞碉10.可以口

3、服的雌激素類藥物是（B ）A.雌三醇 B. 快雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇11、生物烷化劑在臨床用作（A ）A.抗月中瘤藥B.抗癲癇藥C.抗病毒藥D.解熱鎮(zhèn)痛藥12、環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是（B ）A.抗瘤譜廣B.在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無(wú)毒的代謝物C.在體內(nèi)的代謝速度很快D.在月中瘤組織中的代謝速度快13、麻黃堿具有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，其中（A ）的活性最強(qiáng),為臨床主要藥用異構(gòu)體A.麻黃堿（1R, 2S）C.麻黃堿（1S, 2S）B.麻黃堿（1R, 2R）D.麻黃堿（1S, 2R）14、下列藥物中哪個(gè)藥物的代謝物具有抗炎作用（B ）A.雙氯酚酸鈉B.塞利西布C.保泰松D.阿司匹林15、下

4、列藥物中不含有咪唾基團(tuán)的是（D ）A.息斯敏B.奧美拉晚C.西咪替丁D. 6-MP（琉基喋吟）辛伐他丁：調(diào)血脂藥鹽酸嗎啡：鎮(zhèn)痛藥共20分）3、HOOC HOOC鹽酸哌替噬：鎮(zhèn)痛藥馬來(lái)酸氯苯那敏；治療過(guò)敏、尊麻疹、 皮炎等硝苯地平；鈣通道抑制劑，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈7、氯沙坦；治療高血壓和充血性心力衰竭西米替?。豢?jié)兯?、* h2o環(huán)磷酰胺；抗月中瘤藥布洛芬；非番體抗炎藥，治療風(fēng)濕10、雌二醇；番體雌激素藥物三、多項(xiàng)選擇題（共2題，每題3分，共6分）1、藥物作用的生物靶點(diǎn)包括（ABCE ）A.受體B.核酸C.離子通道D.核糖E.酶2、半合成B -內(nèi)酰胺類藥物的基本原料有（BCD ）A. 5-APAB.

5、 6-APAC. 7-ACAD. 7-ADCAE. 7-ABA四、填空題（共8題10空，每空1分，共10分）.嗎啡的氧化產(chǎn)物有 雙嗎啡 和 N-氧化嗎啡. H 2受體拮抗劑臨床用作 抑制胃酸分泌，治療胃和十二指腸潰瘍.貝諾酯為前體藥物，在體內(nèi)可以轉(zhuǎn)化為阿司匹林 和 撲熱息痛 。.脂肪氮芥的烷化作用是基于雙分子親核取代反應(yīng)。 TOC o 1-5 h z . 6-APA的全稱是 6-氨基青霉素烷酸。.克拉維酸為B -內(nèi)酰胺 酶抑制劑類抗生素。.磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)母核為對(duì)氨基苯磺酰胺。.唯諾酮類藥物的藥效結(jié)構(gòu)是 含4-唾諾酮基本結(jié)構(gòu)。五、簡(jiǎn)答題(共5題，每題4分，共20分)1、代謝拮抗：所謂代謝拮

6、抗(Metabolic Antagonism )就是設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基 本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使之競(jìng)爭(zhēng)性地與特定的酶相作用，干擾基本代謝物的被利用，從而干擾生物大分子的合成；或以偽代謝物的身份摻入 生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成( Lethal Synthesis ), 從而影響細(xì)胞的生長(zhǎng)。代謝拮抗概念以廣泛用于抗菌、 抗瘧以及抗月中瘤藥物的設(shè) 計(jì)中。2、生物電子等排體：生物電子等排體指生物學(xué)意義上的具有相似的物理及化學(xué) 性質(zhì)的基團(tuán)或取代基所產(chǎn)生的大致相似、相關(guān)或相反的生物活性的一種物質(zhì)。3、前藥：前藥也稱前體藥物、藥物前體、前驅(qū)藥物等，是指藥物經(jīng)過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)

7、修飾后得到的在體外無(wú)活性或活性較小、在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的轉(zhuǎn)化釋放出活性藥物而發(fā)揮藥效的化合物。4、軟藥：容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后，按預(yù)先設(shè)定的代謝 途徑和可以控制的速率分解、失活并迅速排出體外，從而避免藥物的蓄積毒性， 這類藥物被稱為軟藥。5、抗菌增效劑：抗菌增效劑(Antibacterial Synerists )是一類與某類抗菌藥 物配伍使用時(shí)，以特定的機(jī)制增強(qiáng)該類抗菌藥物活性的藥物?？咕鲂┑念愋?不同，其增效原理亦各不相同。六、問(wèn)答題(共2題，每題7分，共14分)1、結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的HOOHNHCH 3甲基換成異丙基，

8、又將如何?HO答：氮上取代基的變化主要影響擬腎上腺素藥物對(duì)a受體和B受體的選擇性。 當(dāng) 氮上甲基取代時(shí)，即腎上腺素，對(duì)a受體和B受體均有激動(dòng)作用， 作用廣泛而復(fù)雜，當(dāng)某種作用成為治療作用時(shí)，其他作用就可能成為輔助作用或毒副作用。腎上腺素具有興奮心臟，使心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加，收縮血管，升高血壓，舒張支氣管平滑肌等主要作用。臨床主要用于過(guò)敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救。不良反應(yīng)一般有心悸、不安、面色蒼白、頭痛、震顫等。將甲基換作異內(nèi)基即為異內(nèi)腎上腺素， 為非選擇性B受體激動(dòng)劑，對(duì)a受體幾無(wú) 作用，對(duì)心臟的B 1受體和血管、支氣管、胃腸道等平滑肌的B 2受體均有激動(dòng) 作用，臨床用于支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)阻滯、休克、心搏驟停，常見不良反應(yīng)有心悸、頭痛、皮膚潮紅等。2、簡(jiǎn)述二氫吡啶類藥物的構(gòu)效關(guān)系。答： 3、 5 位取代脂基不同，為手性中心，酯基大小對(duì)活性影響不