藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥

1、第三十三章 子宮平滑肌興奮藥和抑制藥 Uterus Stimulants and Inhibitors 1藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥教學基本要求 【掌握內(nèi)容】 * 子宮平滑肌興奮藥由于藥物種類不同、用藥劑量不同，以及子宮生理狀態(tài)的不同，可引起子宮節(jié)律性或強直性收縮， * 分別用于催產(chǎn)、引產(chǎn)、產(chǎn)后止血或產(chǎn)后子宮復(fù)原。 * 臨床應(yīng)用須嚴格掌握適應(yīng)證。2藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥教學基本要求 【熟悉內(nèi)容】 子宮平滑肌抑制藥又稱抗分娩藥，主要應(yīng) 用于治療痛經(jīng)和早產(chǎn)。3藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥教學基本要求 【重點內(nèi)容】 縮宮素能直接興奮子宮平

2、滑肌，增加強子宮收縮力和收 縮頻率。其收縮強度取決于用藥劑量及子宮所處的生理 狀態(tài)。用于催產(chǎn)、引產(chǎn)、產(chǎn)后及流血后因?qū)m縮無力或子 宮收縮復(fù)位不良而引起的子宮出血?？s宮素過量引起子 宮高頻率甚至持續(xù)性強直收縮，可致胎兒窒息或子宮破 裂，縮宮素用做催產(chǎn)或引產(chǎn)時，必須注意嚴格掌握劑量 和適應(yīng)證。4藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥教學基本要求 【重點內(nèi)容】 麥角生物堿選擇性地興奮子宮平滑肌， 起效迅速，作用強而持久，劑量稍大即 引起包括子宮體和子宮頸在內(nèi)的子宮平 滑肌強直性收縮，妊娠后期子宮對其敏 感性增強，不宜用于催產(chǎn)和引產(chǎn)。 5藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥教學基本要求

3、 【難 點】 * 縮宮素能直接興奮子宮平滑肌，增加強子宮收縮力 和收縮頻率。其收縮強度取決于用藥劑量及子宮所 處的生理狀態(tài)。 * 麥角生物堿興奮子宮平滑肌作用，起效迅速，作用 強而持久。與縮宮素不同，劑量稍大即引起包括子 宮體和子宮頸在內(nèi)的子宮平滑肌強直性收縮，妊娠 后期子宮對其敏感性增強。6藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 【內(nèi)容提要】 子宮平滑肌興奮藥由于藥物種類不同、 用藥劑量不同，以及子宮生理狀態(tài)的不 同，可引起子宮節(jié)律性或強直性收縮， 分別用于催產(chǎn)、引產(chǎn)、產(chǎn)后止血或產(chǎn)后 子宮復(fù)原。臨床應(yīng)用須嚴格掌握適應(yīng)證。 7藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮

4、藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 常用藥物： 縮宮素（oxytocin） 垂體后葉素（pituitrin） 麥角類（ergots） 前列腺素（prostaglandins） 8藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 縮宮素（oxytocin） 【藥理作用與機制】 1興奮子宮平滑肌 * 直接興奮子宮平滑肌，增加強子宮收縮力和收縮 頻率。 * 小劑量加強子宮的節(jié)律性收縮，對子宮底部產(chǎn)生 節(jié)律性收縮，對子宮頸則產(chǎn)生松弛作用，可促使 胎兒順利娩出。 * 大劑量使子宮產(chǎn)生持續(xù)強直性收縮，不利于胎兒 娩出。 9藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑

5、肌興奮藥 【藥理作用與機制】 2促進排乳。 3. 大劑量能短暫地松弛血管平滑肌，引 起血壓下降，并有抗利尿作用。10藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 【臨床應(yīng)用】 1.用于催產(chǎn)、引產(chǎn)。 2.產(chǎn)后及流血后因?qū)m縮無力或子宮收縮 復(fù)位不良而引起的子宮出血。11藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 【不良反應(yīng)】 縮宮素過量引起子宮高頻率甚至持續(xù)性 強直收縮，可致胎兒窒息或子宮破裂， 因此用做催產(chǎn)或引產(chǎn)時，必須注意嚴格 掌握劑量和禁忌證。12藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 垂體后葉素（pitu

6、itrin） * 垂體后葉素內(nèi)含縮宮素及抗利尿激素兩種成分。 * 抗利尿激素在較大劑量時，可收縮血管，特別是收縮毛 細血管及小動脈，升高血壓，又稱升壓素。 * 臨床上用于治療尿崩癥及肺出血。 * 因加壓素含量較多，現(xiàn)在產(chǎn)科已不用。 * 不良反應(yīng)有面色蒼白、心悸、胸悶、惡心、腹痛及過敏 反應(yīng)等。13藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 麥角生物堿（ergots） 麥角是寄生在黑麥麥穗上的一種麥角菌干 燥菌核。麥角中含有多種生物堿，均為麥 角酸的衍生物。 14藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 麥角生物堿（ergots） 按化學

7、結(jié)構(gòu)可分兩類： 胺生物堿類易溶于水，對子宮的興奮作用強而快， 但維持時間較短。 麥角新堿（ergometrine） 甲基麥角新堿 (methylergometrine) 肽生物堿類難溶于水，對血管作用顯著，起效緩 慢，但維持時間較久。麥角生物堿除了激動或阻斷 5-HT受體外，還可作用于腎上腺素能受體和DA受 體。 麥角胺（ergotamine） 麥角毒（ergotoxine）15藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 1.胺生物堿類【藥理作用】 麥角新堿和甲基麥角新堿的能選擇性地興奮子 宮平滑肌，起效迅速作用強而持久。與縮宮素不 同，劑量稍大即引起包括子宮體和子

8、宮頸在內(nèi)的 子宮平滑肌強直 性收縮，妊娠后期子宮對其敏 感性增強，因此，不宜用于催產(chǎn)和引產(chǎn)。16藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 2.肽生物堿類【藥理作用】 麥角胺能直接作用于動、靜脈血管使其 收縮；大劑量還會損傷血管內(nèi)皮細胞， 長期服用可導(dǎo)致肢端干性壞疽。17藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 【臨床應(yīng)用】 1. 麥角新堿和甲基麥角新堿主要用在產(chǎn) 后或流產(chǎn)后預(yù)防和治療由于子宮收縮 無力或縮復(fù)不良造成的子宮出血，也 用于子宮復(fù)舊不全，加速子宮復(fù)原。 2. 麥角胺可用于偏頭痛的診斷和治療。 咖啡因與麥角胺合用有協(xié)同作用。1

9、8藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 【不良反應(yīng)】 * 注射麥角新堿可引起惡心、嘔吐及血壓升高 等，伴有妊娠毒血癥的產(chǎn)婦應(yīng)慎用。 * 能直接作用于動、靜脈血管使其收縮；大劑 量還會損傷血管內(nèi)皮細胞，長期服用可導(dǎo)致 肢端干性壞疽。 * 禁用于催產(chǎn)及引產(chǎn)；血管硬化及冠心病患者 忌用。19藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 前列腺素（prostaglandins) 前列腺素是一類廣泛存在于體內(nèi)的不飽和脂肪 酸，對心血管、呼吸、消化以及生殖系統(tǒng)等有 廣泛的生理作用和藥理作用。 20藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一

10、節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 作為子宮興奮藥應(yīng)用的PGS類藥物： 地諾前列酮（dinoprostone，PGE2，前列腺素E2） 地諾前列素（dinoprost，PGF2，前列腺素F2） 硫前列酮（sulprostone） 卡前列素（carboprost，15-甲基前列腺素F2）21藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 【藥理作用】PGs收縮子宮，其中PGE2和PGF2活性最強。對妊娠各期子宮都有興奮作用，分娩前的子宮尤為敏感，妊娠初期和中期效果較縮宮素強。引起子宮收縮的特性與生理性的陣痛相似，在增強子宮平滑肌節(jié)律性收縮的同時，尚能使子宮頸松弛。22藥理學第7版第三十

11、三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 【臨床應(yīng)用】* 可用于足月或過期妊娠引產(chǎn)，過期流產(chǎn)， 28周前的宮腔內(nèi)死胎。* 良性葡萄胎時排除宮腔內(nèi)異物。23藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第一節(jié) 子宮平滑肌興奮藥 【不良反應(yīng)】 主要為惡心、嘔吐、腹痛等胃腸興奮現(xiàn) 象?！咀⒁馐马棥?不宜用于支氣管哮喘病人和青光眼病人。 引產(chǎn)時的禁忌證和注意事項與縮宮素相 同。24藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第二節(jié) 子宮平滑肌抑制藥 子宮平滑肌抑制藥又稱抗分娩藥（tocolytic drugs），主要應(yīng)用于治療痛經(jīng)和早產(chǎn)。 常用的子宮平滑肌抑制藥物有： 2腎上腺素受體激動

12、藥 硫酸鎂 鈣拮抗藥 前列腺素合成酶抑制藥吲哚美辛 25藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第二節(jié) 子宮平滑肌抑制藥 利托君（ritodrine）和特布他(terbutaline系2受體激動藥，具有松弛子宮平滑肌作用人的子宮平滑肌上2腎上腺素受體占優(yōu)勢。這類藥物對非妊娠和妊娠子宮都有抑制作用可用于治療早產(chǎn)。26藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第二節(jié) 子宮平滑肌抑制藥 硫酸鎂（magnesium sulfate） 可明顯抑制子宮平滑肌收縮。妊娠期間應(yīng)用硫酸鎂可以防治早產(chǎn)和妊娠高血壓綜合征及子癇發(fā)作。對于2受體激動藥禁用的早產(chǎn)患者，可用本藥。27藥理學第7版第三十三章子宮平

13、滑肌興奮藥和抑制藥第二節(jié) 子宮平滑肌抑制藥 硝苯地平(nifedipine)和維拉帕米（verapamil） 松弛子宮平滑肌，拮抗縮宮素所致的子宮興奮作用，可用于治療早產(chǎn)。28藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥In Summary Three classes of drugs are effective for stimulating uterine contractions: oxytocin ergot prostaglandins 29藥理學第7版第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥Oxytocin is the drug used most often to induce l

14、abor and to augment inadequate labor, as well as to decrease postpartum bleeding. Ergot alkaloids are not used to induce labor at term or late pregnancy because of the possibility of violent, sustained uterine contractions that could compromise the fetus or rupture the uterus. They are used to terminate early pregnancies and to stimulate contractions to decrease postpartum bleeding.Prostaglandin dinoprostone is available in a gel that comes in a prefilled applicator and in an extended release vaginal insert for labor induction.30藥理學第7版第三十