醫(yī)藥-臨床-護理鎮(zhèn)痛藥ppt課件

1、歡迎進入學習 課堂第十八章 鎮(zhèn)痛藥概述阿片阿片及其阿片生物堿阿片受體的分布阿片受體的多型性麻醉鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類人工合成鎮(zhèn)痛藥阿片受體拮抗藥概述疼痛疼痛是一種復雜的主觀感覺，是機體受到傷害后發(fā)出的一種保護反應，常伴有不愉快的情緒反應。緩解疼痛的藥物 作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥阿片生物堿（嗎啡、可待因）人工合成鎮(zhèn)痛藥（度冷丁）特點:鎮(zhèn)靜時,意識清醒,其他感覺不受影響；鎮(zhèn)痛作用大，反復應用易于成癮。第一節(jié) 阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥1. 阿片及其阿片生物堿2. 存在阿片受體的證明3. 阿片受體在體內(nèi)的分布4. 阿片受體的多型性5. 阿片受體的天然底物內(nèi)源性阿片樣物質(zhì)6. 阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥1

2、. 阿片及其阿片生物堿阿片是罌粟科植物罌粟未成熟蒴果漿汁干燥物，含有20多種生物堿。如嗎啡和可待因罌粟堿。阿片在十六世紀已被廣泛應用于鎮(zhèn)痛、止瀉、止咳、解除焦慮和催眠。由于療效顯著，有“天賜良藥”的美名。1803年首先從阿片中 提取得到阿片生物堿 嗎啡純品。2. 存在阿片受體的證明 嗎啡類制劑大都生物活性強，有嚴格的構效關系及立體特異性，在腦內(nèi)微量局部注射能產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)痛效應，并能為特異性拮抗劑納洛酮所。這些都表明體內(nèi)可能存在著同阿片類物質(zhì)有特異性結合的阿片受體。 1971年Goldstein首先用放射受體結合法證明腦內(nèi)有特異性的阿片結合。1973年三個不同的實驗室(Simon，Snyder，

3、Terenius)用高比活性的標記阿片物質(zhì)各自證明了腦內(nèi)阿片受體的存在。此后放射受體結合便成為研究阿片受體的重要手段。3. 阿片受體在體內(nèi)的分布 阿片受體分布廣泛，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中自脊髓至大腦皮層均有存在。 阿片受體分布的密度以紋體最高，小腦最低。一般而言，在靈長類中阿片受體在端腦和間腦等處含量較高；在延髓和脊髓中含量較低。 這些部位或與疼痛刺激的傳入、痛覺的整合及感受有關，或與精神情緒有關或與咳嗽反射、胃液分泌等有關。4. 阿片受體的多型性 通過對整體動物、離體器官以及阿片受體的放射受體結合試驗的研究，現(xiàn)比較清楚的阿片受體的亞型有三種：、和型。還可能存在和型。5. 阿片受體的天然底物 內(nèi)源性

4、阿片樣物質(zhì) 腦菲肽-內(nèi)菲肽強菲肽6. 阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥1）嗎啡【體內(nèi)過程】口服易吸收，首關效應滅活多，臨床上常用注射給藥；約有1/3的嗎啡與血漿蛋白結合；肝臟代謝，部分與經(jīng)葡萄糖醛酸結合失活，另一部分為嗎啡-6-單葡萄糖醛酸苷，活性強于嗎啡；腎排泄?！舅幚碜饔眉皯谩恐袠猩窠?jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用 顯著減輕或消除各種疼痛，消除因疼痛或其它因素引起的神經(jīng)緊張、焦慮、煩躁及恐懼等情緒，且不影響意識和其它感覺。鎮(zhèn)咳作用 可抑制咳嗽中樞，使咳嗽反射減輕或消失。心血管系統(tǒng)可使外周血管擴張，臨床上用于心源性哮喘及肺水腫。平滑肌嗎啡興奮胃腸道平滑肌，提高小腸及大腸平滑肌張力甚至痙攣，使推進性蠕動減弱，腸內(nèi)容物通過延緩，同時抑制消化液的分泌臨床上可用于治療急、慢性腹瀉。【不良反應】應用劑量時，可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、呼吸抑制及嗜睡等不良反應。連續(xù)反復應用易產(chǎn)生耐受和成癮。嗎啡成癮作用非常強，成癮后，一旦停藥，會出現(xiàn)戒斷現(xiàn)象，危害極大。2）可待因【體內(nèi)過程】【藥理作用及應用】【不良反應】第二節(jié) 人工合成鎮(zhèn)痛藥 哌替啶（度冷丁）【體內(nèi)過程】口服或注射給藥均可吸收，但注射吸收迅速、起效快故臨床上常用注射給藥。與血漿蛋白結合率為60%。主要在肝臟代謝。自