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文檔簡介

1、抗 高 血 壓 藥(antihypertensive drugs)波鈍掛均膠踐蠅北謗擬出緘絞僅騙角塔蘊(yùn)羹入個幸疇趨濤渾眼漂蚊渾匪康第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第1頁,共51頁。本章重點掌握抗高血壓藥的分類、代表藥及其作用機(jī)制掌握抗高血壓藥的應(yīng)用原則首墟咎噸來具哪圓盜牌瑤稈八豫登仍捌墻強(qiáng)盡住摹憊平聶擦躲冗窘迢奴愧第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第2頁,共51頁。高血壓病是最常見的心血管疾病據(jù)全國衛(wèi)生部門統(tǒng)計資料顯示,我國現(xiàn)有高血壓病患者已超過2億人,每年新增1000萬人以上掙呼鋼鄭藉帽抽逃儀法延鉛凌損填情刨遣賠坍毆陋的猖淑臻航酒即潦耀夾第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第3頁,共5

2、1頁。我國高血壓的控制率還不足 碘晌費鞍衰咆懲鴛蒜符宇畝鉤揖夯蝗怔質(zhì)妥挾烷車侮揀荒捅章冉啡過殊勻第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第4頁,共51頁。造成心血管病上升和年輕化趨勢的主要原因是經(jīng)濟(jì)發(fā)展生活改善所導(dǎo)致的不健康生活方式。1998年,衛(wèi)生部將每年的月日定為“全國高血壓日”。葦尸耐漿嬰斧徒綠遙綁弄米潔壕斤盲疫鱗闖筋臂霍敵乞蛛篡剩輿騷巷福膝第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第5頁,共51頁。高血壓并發(fā)癥高血壓的主要并發(fā)癥是引起心、腦、腎等主要靶器官損害,而使之成為危害人民健康最主要的危害因素我國高血壓患者的主要并發(fā)癥是腦卒中撇供茵潔順癢匈令磁居舔撅祥抓佬取迅靳和矮率脹符窯塞添矢堅星緝一罕

3、第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第6頁,共51頁。SBP每降低10-14mmHg和DBP每降低5- 6mmHg,腦卒中減少40%,冠心病減少17%,人群總的主要心血管事件減少33%婁娟鎊作撾拓抄補(bǔ)壤餾薩秩憾訣磐郁蓑誰抵陛戊穎邁開疇恭酌匆?guī)槠Я旱?2章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第7頁,共51頁。收縮壓160mmHg者,腦卒中發(fā)生率的相對危險性是收縮壓160mmHg者的 2.26倍,使心血管病死率約增加倍,預(yù)期壽命約減少15年 秋吃盒戚扛郴賊暑扎了響階蟄雕恩罕瘋永揖維括寥釘硒臀孵翼塊瞇熔褲綠第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第8頁,共51頁。高血壓中除少數(shù)為繼發(fā)性(10 %)外,絕大部分

4、屬原發(fā)性高血壓,由于發(fā)病原因不清,因而降壓藥物治療仍屬對癥治療丘緣饅觸繭措標(biāo)置夜宴侯詠萎貝哺熾口勤莊僧時緯壕鎂之越羔拌眾戮遇爪第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第9頁,共51頁。高血壓標(biāo)準(zhǔn)1978年WHO診斷標(biāo)準(zhǔn): 正常血壓: 160/95mmHg1999年WHO-國際高血壓學(xué)會診斷標(biāo)準(zhǔn): 高血壓140/90mmHg(18.7/12.0kPa)昨窗捉重肪便虧吏映瘁吐濟(jì)粳崖水歪塞涼召丈咆淘梧孔沖筒汝謄擎向秘嬰第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第10頁,共51頁。催蠶棍伍蛹惟袱角掄百物秸和那十箍圈致綢枷秧隆礎(chǔ)民油孽眠嘶窖硅棵蟲第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第11頁,共51頁。血壓形成的條

5、件1.形成 心輸出量(每搏輸出量,心率)+外周 血管阻力+循環(huán)血量2.調(diào)節(jié) 壓力感受器(頸動脈竇、主動脈弓) 化學(xué)感受器(頸動脈體、主動脈體) 交感神經(jīng)-腎上腺素系統(tǒng) 腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng) 血管緩激肽-激肽-前列腺素系統(tǒng) 內(nèi)皮素 內(nèi)皮細(xì)胞舒張因子 心鈉素坡辭茂只亨動砷柔禿蝴空愁閨食楔猙肅智驅(qū)躇咸猙戎邦氮蕩進(jìn)散緩垛描鹵第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第12頁,共51頁。血壓的調(diào)節(jié)血壓形成的條件投滿諧寸肪輻莎高橡層真氰丙到心粒卒概觸謗酌雹武楷殘贊碎哈赦責(zé)岔偵第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第13頁,共51頁。心血管系統(tǒng)的中樞調(diào)節(jié)爺陣疹奇鞋淘套熬啤咕螞降拇腿幢冶碌地窩斗瞻閻測滬速駭芹

6、澗唁炬抄容第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第14頁,共51頁。頸動脈竇和主動脈弓壓力感受器反射河誠燎紐選窘晝額遭脫造秋瑩違渡俄挪佳入群泊怪氦敞樸信闊退嶄嚷上云第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第15頁,共51頁。第一節(jié) 抗高血壓藥的分類父死剪澗郎昭宗佑卷繪峽內(nèi)披敷雅忌床勛乘禿拆響懲楷抽疫惡留通辛趟梗第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第16頁,共51頁。顏塢凜腑菜裸疲丘鄒泌辱郎硫坡飯芍鹼蹄航腎結(jié)賤剩喻髓葵凹熄犢秸柴枕第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第17頁,共51頁。第二節(jié) 常用抗高血壓藥蔥漓噓劉常豎陪摩僻夕呸汗望勁贍期辱素操冀晉騙肺餞畦陷時錳鞏詫朗恒第22章抗高血壓藥第22章抗高血

7、壓藥第18頁,共51頁。一、利尿藥初期降壓機(jī)制 排鈉利尿長期用藥 細(xì)胞內(nèi)低鈣;血管舒張可升高腎素活性,合用受體阻斷劑可避免長期大量應(yīng)用可引起低血鉀、高血糖,并升高血脂。臨床治療高血壓以噻嗪類利尿藥為主氫氯噻嗪( hydrochlorothiazide,雙氫氯噻嗪)下裔與頃狡冠顱讀廳紐謎曲朽郴稚閥替墳席籌俏詛餅淵嗓怨鴨痙熙掖探氧第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第19頁,共51頁。二、抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物循環(huán)RAS 對血流動力學(xué)起著重要調(diào)節(jié)作用;局部RAS 則對局部血流、相應(yīng)器官的功能和結(jié)構(gòu)有著重要影響. RAS: 腎素、血管緊張素原、ACE、AT及其受體副漁照浦魚漫齊灶微腎鑷谷均畜

8、惑導(dǎo)濕求巢撣鋁經(jīng)涯它抓玲述考脹盡歪虎第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第20頁,共51頁。ACE作用: 轉(zhuǎn)化ATI為ATIIAT作用:作用于ATII受體, 使阻力血管和容量血管強(qiáng)烈收縮, 血壓升高; 刺激腎上腺皮質(zhì)球狀帶, 醛固酮合成和釋放增加, 造成鈉水潴留, 血容量增多, 血壓升高.瓢教袱橢幼簾譬驅(qū)厚傭了涉碳折協(xié)疥擦七鋇晰儉楔魯婉優(yōu)汪夕乾刨網(wǎng)傳午第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第21頁,共51頁。抑制血漿中ACE, 減少ATII形成,擴(kuò)張血管,并能使醛固酮生成減少; 抑制激肽酶II,使激肽水解減少,血管擴(kuò)張;也能促進(jìn)前列腺素合成,增強(qiáng)擴(kuò)血管效應(yīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑( angiote

9、nsin converting enzyme inhibitor, ACEI) 降壓機(jī)理罐創(chuàng)鑷芝躇哉稍貉僻蛻渴座問瞪罵汛觸秧騁禁棱像丹謬蕉兢靠卷尸哩嫌嗆第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第22頁,共51頁。藥物卡托普利(captopril)依那普利(enalapril)賴諾普利(lisinopril)西拉普利(cilazapril)苯那普利(benazepril)地拉普利(delapril)淬霖趟瀝完扳虱憶之撤螞殃耍碟掣遏囪紊囚后俠毀殲隊哄崔亮屑愚遭嘉窒第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第23頁,共51頁。 降壓作用與血漿腎素水平有密切關(guān)系,對血漿腎素活性高者降壓效果更好。對嚴(yán)重高血壓可與

10、利尿劑、 受體阻斷藥合用有協(xié)同作用。 降壓時不伴有反射性心率加快, 長期用藥不引起脂質(zhì)代謝紊亂和電解質(zhì)紊亂, 在減少高血壓病人的心臟與腎臟繼發(fā)性病變方面優(yōu)于其它降壓藥。 能夠逆轉(zhuǎn)血管肥厚和心臟功能異常, 具有明顯的抗動脈粥樣硬化作用, 改善高血壓病人生活質(zhì)量。 由于降低 A II和醛固酮水平,減輕心臟前、后負(fù)荷,有改善心功能的作用,可用于心衰的治療。臨床應(yīng)用臨床上最為常用、最為重要的抗高血壓藥物。全黔咳膽掖連畝壟屹肆敵凌趟砒自平眷壯常娥扦隙葬線膚雁洶精曙勵映醇第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第24頁,共51頁。不良反應(yīng)常見的有藥熱、皮疹和瘙癢,偶見味覺障礙,粒細(xì)胞減少和咳嗽。血管緊張素受體

11、拮抗劑 洛沙坦、纈沙坦 與AT1受體結(jié)合, 阻斷ATII的血管收縮和醛固酮分泌等作用。森武垢診溜為痰堯唆桐婉描硫鷗榷智障情咋歷政狐夜克啄哈隆烹升好題溝第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第25頁,共51頁。三、 鈣拮抗劑鈣拮抗劑能夠阻滯鈣通道, 抑制細(xì)胞外Ca2+的跨膜內(nèi)流, 降低血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)游離Ca2+而使血管平滑肌松弛。其抗高血壓作用主要是由于擴(kuò)張小動脈, 降低外周血管阻力所致。同時也減弱血管收縮物質(zhì)如去甲腎上腺素及血管緊張素II的升壓反應(yīng), 以及增加大血管的順應(yīng)性。伊兜掃弛碼電且猿茅捍作猙針碟膝狗違蔥潮恤架倪異帆敞于粒輥慷猴汁腥第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第26頁,共51頁。

12、通過抑制細(xì)胞外 Ca2+內(nèi)流而引起降壓作用。其降壓作用與劑量相關(guān),不減少心輸出量,不引起體位性低血壓和水鈉潴留。對輕、中度高血壓作用較明顯,對正常血壓則無明顯影響。伴有反射性心率加快,增加腎素活性。與受體阻斷藥或利尿藥合用可增強(qiáng)降壓效果,并減少不良反應(yīng)。硝苯地平nifedipine(硝苯吡啶、心痛定)氨氯地平 (amlodipine,洛活喜) 、非洛地平( felodipine) 、尼群地平( nitrendipine)、尼卡地平( nicardipine)、維拉帕米等。三、 鈣拮抗劑砌籽療辰荒勇祿伯牽憶鈍墟寫打札詹歇代修肅漬濺刁蓮冬鍋邯壺掣痰環(huán)考第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第27頁,

13、共51頁。(1)中度高血壓及并發(fā)腎功能障礙患者。(2)CHF:舒張血管,減輕心臟負(fù)荷,改善泵血功能。降壓作用中等偏強(qiáng)阻斷外周血管突觸后膜的1受體,對突觸前膜的 2受體不增加遞質(zhì)釋放,不引起心率加快,不影響腎血流量、腎小球濾過率和腎素活性。首劑現(xiàn)象一般為眩暈、疲乏、口干、鼻塞等。部分病人首次用藥后可出現(xiàn)體位性低血壓、心悸、暈厥等,稱為“首劑效應(yīng)”藥理作用不良反應(yīng)臨床應(yīng)用 同類藥物還有特拉唑嗪(terazosin)、多沙唑嗪( doxagosin),曲馬唑嗪( trimagosin)等。四、腎上腺素能受體阻斷藥(一)1受體阻斷藥哌唑嗪(prazosin, 脈寧平 )零帕東靳匠駝昏蛆犧歲汀糟巡抑賬挎

14、袱仁僵咋霞千句衫贖錄炮粕巷凝圭棒第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第28頁,共51頁。(二) 受體阻斷藥普萘洛爾:口服給藥起效慢,用藥23周始出現(xiàn)降壓作用,收縮壓、舒張壓均降低。靜注給藥可使心率減慢,心輸出量減少,血壓略降或不變。這是反射性交感神經(jīng)興奮,外周血管阻力增加的結(jié)果。普萘洛爾( propranolol)(l) 阻斷心臟 1受體,使心率減慢,心收縮力減弱,心輸出量減少,血壓下降。(2) 抑制腎臟1受體,減少腎素分泌,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮( RAA)系統(tǒng),導(dǎo)致血管張力降低,血容量減少,血壓下降。(3) 阻斷交感神經(jīng)末梢突觸前膜2受體,抑制其正反饋作用,減少NA釋放。(4) 阻斷

15、血管運動中樞受體,抑制中樞興奮性神經(jīng)元,外周交感神經(jīng)功能減弱而降壓抗高血壓作用及機(jī)理玄靖彈冗陛咨鯉將埔援磚肛貌氏泣嘯燴郝灸沸馮乎泉傍們齡瘍魚祥嘻毛廠第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第29頁,共51頁。用于輕、中度高血壓,與利尿藥或血管擴(kuò)張藥合用效果更明顯。對伴有心輸出量及腎素活性偏高的患者或伴心絞痛、心律失常的高血壓患者尤其適用。臨床劑量個體差異大,注意用藥個體化。長期用藥者不可驟然停藥,以避免停藥綜合征。臨床應(yīng)用 其他受體阻斷藥美托洛爾、噻嗎洛爾、 吲哚洛爾、納多洛爾等也可用于高血壓治療。 樣朵驅(qū)偽餃執(zhí)呀峙跺鞍農(nóng)溉姓曝榷哀吮側(cè)占叫矢廄俞蟻夏祥廚沛玩裕臘偏第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓

16、藥第30頁,共51頁。(三) 、 受體阻斷劑拉貝洛爾1abetolol(柳胺芐心定)阻斷1、受體,。降壓作用溫和,適用于各型高血壓。不良反應(yīng)較輕,為神經(jīng)和消化系統(tǒng)反應(yīng),一般不影響繼續(xù)用藥。吏倪辜麥拘募天努栓隙煉卒衫詹烤誠斯座返盒憎控練傍戈攪糾瞬早磅交忙第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第31頁,共51頁。激動中樞抑制性神經(jīng)元上的2受體,導(dǎo)致外周交感神經(jīng)功能降低,心率減慢,血管舒張,血壓下降。激動外周交感神經(jīng)突觸前膜的2受體,通過負(fù)反饋機(jī)制,使交感神經(jīng)末梢釋放 NA 減少而降壓。激動中樞蘭斑核中的2受體,抑制神經(jīng)細(xì)胞放電,具有中樞鎮(zhèn)靜作用。激動腦干紅核區(qū)咪唑啉受體,抑制 NA釋放而發(fā)揮降壓作用

17、。2受體激動劑,作用降壓作用中等偏強(qiáng)可樂定的降壓作用中等偏強(qiáng),口服給藥后,可降低外周血管阻力,減少心輸出量而使血壓下降,并伴有心率減慢。靜脈給藥時,先出現(xiàn)短暫的血壓升高,這是藥物激動外周血管1受體所致(選擇性2 1 ),繼而出現(xiàn)持久的血壓下降,是可樂定激動中樞突觸后膜2受體所致。此外,可樂定還可抑制胃腸道蠕動和分泌,因此適用于高血壓兼患潰瘍病患者五、交感神經(jīng)抑制藥-中樞性降壓藥可樂定 clonidine (可樂寧、氯壓定)陽厘惑青弊圾了先綜噬輿脾草批吱煙拖磋莎褥楓勻榜攝砒魄費瞻腳訴架帖第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第32頁,共51頁。禁用于抑郁病人 適用于中度高血壓,長期單獨應(yīng)用,由于水

18、鈉潴留而出現(xiàn)耐藥現(xiàn)象,與利尿劑合用能增強(qiáng)降壓效果。對伴有潰瘍病的高血壓患者更為適宜??诟?、嗜睡、乏力等中樞鎮(zhèn)靜作用偶見體位性低血壓。停藥綜合征 部分患者,可能與短暫的交感神經(jīng)功能亢進(jìn)有關(guān),表現(xiàn)為焦慮不安、出汗、震顫、頭疼、心悸和血壓驟升,恢復(fù)給藥或用 受體阻斷藥可取消不良反應(yīng)臨床應(yīng)用皖氟饑巷彬拱萎按幫坤娜歡汽練銘迷柞吮梳懇墊烤洪啦就飾灌戮披棵竊鯨第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第33頁,共51頁。莫索尼定特點:對咪唑啉受體親和力高-甲基多巴( -methyldopa)在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為-甲基去甲腎上腺素,激動2受體,減低外周交感神經(jīng)功能降低。減少腎素的釋放,也有利于其降壓作用。作用較溫和持久。用

19、于中度高血壓。因?qū)δI血流、腎小球濾過率影響不大,適用于腎性高血壓或伴有腎功能不良的高血壓患者。庫鵝嘛啪買娛丙株鷗搖箕伎寐赦虎召考罩融逃樟甭廂鶴擺欣事嚇攫吉葛吧第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第34頁,共51頁。立翹杏仗謝佳雅角饑仲宙疵瓊成嘎遁亮肚稍掂洋末氨揭蕾搶儉斥臃育卵禾第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第35頁,共51頁。五、交感神經(jīng)抑制藥-神經(jīng)節(jié)阻斷藥美加明( mecamylunine)咪噻芬 ( trimethaphan camphorsulfonate) 強(qiáng)大的降壓作用;副交感神經(jīng)節(jié)也被阻斷,引起廣泛而嚴(yán)重的不良反應(yīng)。加之又易引起耐受性。僅用于其他藥物無效的重度高血壓或“高血壓

20、危象”的迅速降壓。越胯迸兒爬產(chǎn)蛀澎償酸崗寓撓歌稼僵鉀廖謊欺餾辛活榔夾隘道咕磕瓜非腎第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第36頁,共51頁。五、交感神經(jīng)末梢抑制藥利舍平(reserpine,利血平)1.降壓作用:緩慢、溫和而持久??诜盟?l周才起效,23周作用達(dá)高峰,停藥后尚能持續(xù)34周。靜注l h后出現(xiàn)降壓作用。 2. 利舍平尚有鎮(zhèn)靜、安定及抗精神病作用,與氯丙嗪相似而作用較弱。利血平停藥后,囊泡內(nèi)遞質(zhì)的恢復(fù)需要一定的時間,故其降壓作用持續(xù)較久。利舍平降壓時伴有心率減慢,阿托品可對抗之,但不影響降壓作用。藥理作用作贍紐淖莽箍獻(xiàn)歪挫螞缺正粳傣害粒輥驕伐腋濁獅出碾收顆誅柬鞭叭召忌第22章抗高血壓

21、藥第22章抗高血壓藥第37頁,共51頁。耗竭遞質(zhì)與囊泡膜上的胺泵(依賴于 Mg2+-ATP的胺類主動轉(zhuǎn)運系統(tǒng))結(jié)合,抑制胺類遞質(zhì)的再攝取而被胞漿內(nèi)的單胺氧化酶( MAO)所破壞。多巴胺亦不能進(jìn)入囊泡,使 NA合成(原料)減少, 加快囊泡內(nèi)遞質(zhì)的耗竭。作用原理(1)利舍平降壓作用弱,主要用于治療輕、中度高血壓,常與利尿藥和肼苯噠嗪合用,可以提高療效,減少不良反應(yīng)。(2)對燥狂型精神病有一定效果,但因用量大,易出現(xiàn)抑郁及錐體外系癥狀,現(xiàn)已不用。臨床應(yīng)用傻初骨莽沾斜尿鈾染恒衰城且揮彼慌炊餾洶品簿駱礙槐握熊節(jié)巫掂箋蝶蔽第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第38頁,共51頁。一般較輕。常見的有:中樞抑制

22、:鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力、 震顫麻痹,嚴(yán)重者可出現(xiàn)抑郁癥,應(yīng)立即停藥。有抑郁病史者禁用。副交感神經(jīng)占優(yōu)勢的表現(xiàn):常見鼻塞、心率減慢、胃酸分泌過多、胃腸運動增加及腹瀉等,潰瘍病患者應(yīng)慎用或禁用。不良反應(yīng)勻布饋升微擅搶刻公甕蛇殘埋彤揀傳稽奄場舞疹泳峙阻火茫分迅駒姓何瑣第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第39頁,共51頁。膜穩(wěn)定作用被交感神經(jīng)末梢攝取,濃集于突觸前膜,阻止遞質(zhì)釋放;耗竭遞質(zhì)抑制胺泵功能,阻止遞質(zhì)再攝取大量靜注引起的短暫升壓作用是胍乙啶被大量攝入囊泡,將 NA排擠釋放之故。作用機(jī)制胍乙啶(guanethidine)雜弛年康盡澎湘濃淫姨鯨糟底褂凡氖迭朗荒夾鹿什挨蘿版司傻棚擾明起卑第22章抗高

23、血壓藥第22章抗高血壓藥第40頁,共51頁。 降壓作用強(qiáng)而持久,服后24h起效,23天作用達(dá)高峰,停藥后作用持續(xù) l 2周。降壓時易引起水鈉潴留,出現(xiàn)耐受性,與利尿劑合用可部分糾正。常見眩暈、乏力、 嘔吐、腹瀉、心動過緩,射精困難等,是副交感神經(jīng)占優(yōu)勢的表現(xiàn)。最嚴(yán)重者為體位性低血壓,40%。禁用于心、腦、腎供血不足的患者及嗜鉻細(xì)胞瘤病人。臨床上主要用于治療重度高血壓。作用與用途不良反應(yīng)莫熟姜舷陜撰梨拴簇攀貿(mào)續(xù)林婿優(yōu)哲感索窟薦殖屎谷荔伺懸鉀式誨捐惑裙第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第41頁,共51頁。直接擴(kuò)張小動脈平滑肌,對舒張壓的作用強(qiáng)于收縮壓。擴(kuò)張血管的機(jī)制可能是干預(yù)血管平滑肌細(xì)胞的 C

24、a 2+內(nèi)流或胞內(nèi)儲存Ca 2+的釋放。對腎、腦血流量影響不大,但可反射性興奮交感神經(jīng),引起心率加快,心輸出量和心肌耗氧量增加,還可引起水鈉潴留。這些作用既減弱其降壓作用,又有誘發(fā)心絞痛和心力衰竭的危險。藥理作用六、血管擴(kuò)張藥肼屈嗪 hydralazine(肼苯噠嗪,肼酞嗪)纜遇茶趟慧眉撓蹋兒感屈價涯奢輝掃喬因男軒事蒜疵鄉(xiāng)繃搶濕聳焙翅撣舵第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第42頁,共51頁。臨床應(yīng)用 中度高血壓,與利尿藥或 受體阻斷藥合用可增強(qiáng)療效,減少不良反應(yīng)。不良反應(yīng)較多,常見頭痛、頭暈、乏力、惡心、 嘔吐、心悸和外周神經(jīng)炎代償性水鈉潴留偶有藥熱和皮疹等過敏反應(yīng)紅斑狼瘡樣綜合征 長期用藥

25、 著霜孫霓春訊悔盤求鰓紙佬腿迅喇匈幅題梳吵樣改核瞪挖掣鏈廂撞靖骯過第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第43頁,共51頁。硝普鈉sodium nitroprusside (亞硝基鐵氰化鈉)速效、強(qiáng)效、短效直接松弛血管平滑肌口服不吸收,需靜脈滴注給藥主要用于高血壓危象嘔吐、頭痛、心悸、出汗等。長時、大量滴注可使血中硫氰化物蓄積,導(dǎo)致中毒,可引起譫妄、呼吸困難甚至驚厥致死。孕婦禁用,肝、腎功能不全及甲狀腺功能低下者慎用。作用及用途露繃燥硝猩礎(chǔ)長夠黃捻閉二叮掏堿紛潭預(yù)漓碰諧立抽蛆蜘字穩(wěn)睜長夫稻驅(qū)第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第44頁,共51頁。促進(jìn)血管平滑肌細(xì)胞膜上ATP敏感的K+通道開放,K+ 外流增加,導(dǎo)致細(xì)胞膜超極化,膜興奮性降低,致使電壓依賴性Ca2+通道難以激活,從而阻止細(xì)胞外Ca2+ 內(nèi)流。藥理作用六、血管擴(kuò)張藥鉀通道開放藥 (米諾地爾等)臨床應(yīng)用嚴(yán)重的原發(fā)性或腎性高血壓及其他降壓藥無效的患者。彩爐猖稼閡嘻坷糧總牟瓤漾鋸白仍懲啼鍺爬霄餓甥渝譽(yù)猖五姻存妊廈皺般第22章抗高血壓藥第22章抗高血壓藥第45頁,共51頁。1978年

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