磺胺類藥物梨花性質

1、磺胺類藥物結構與理化性質匯報人：韓方智學號：042013153Structure and physical and chemical properties of the sulfadrugs.目錄CONTENTS化學結構Chemical structure01性狀character02學習互動Questions 05補充文獻Supplement literature06酸堿兩性Amphoteric03化學反應Chemical reaction04PARTONE化學結構試驗方法4母體為對氨基苯磺酰胺Ar-NH2芳伯胺基具體見下頁PPT R1可用來修飾-SO2NHR磺酰胺基對氨基苯磺?；前匪幍幕?/p>

2、結構R的修飾常見磺胺類藥物6磺胺嘧啶（SD）磺胺多辛磺胺甲噁唑（SMZ）磺胺異惡唑（SIZ）研究歷程7在試管內(nèi)卻無明顯的殺菌作用德國生物化學家格哈特杜馬克，使用百浪多息救活得鏈球菌敗血病的女兒特雷富埃爾和他的同事斷定，“百浪多息”一定是在體內(nèi)變成了對細菌有效的另一種東西。1937年制出磺胺吡啶1939年制出磺胺噻唑1941年制出磺胺嘧啶。合成白浪多息發(fā)現(xiàn)抑菌作用分解出氨苯磺胺開始大量研究25%50%75%90%PARTTWO性狀性狀90301磺胺類藥物一般為白色或微黃色結晶性粉末，遇光易變質，色漸變深02多不溶于水，在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解，其鈉鹽后則易溶于水其水溶液呈強堿性04不同磺胺類

3、藥物直接加熱熔融后可呈現(xiàn)不同顏色PARTTHREE酸堿兩性酸堿兩性11堿性酸性芳伯胺基磺酰胺基Ar-NH2顯堿性磺?；奈娮幼饔檬沟肗上的H顯酸性PARTFOUR化學反應化學反應13重氮化-偶合反應與NaNO2/H+重氮化后與-萘酚偶合產(chǎn)生沉淀芳伯胺基的反應第一個反應第二個反應第三個反應第四個反應磺酰胺基上的H比較活潑，可被金屬離子取代生成不同顏色的金屬鹽沉淀磺酰胺基的反應受芳伯胺基的影響，酸性條件下可以發(fā)生鹵代反應苯環(huán)上的反應取代基為含N雜環(huán)可與生物堿沉淀試劑反應產(chǎn)生沉淀，還能發(fā)生溴代反應R取代基上的反應PARTFIVE學習互動第一題、磺胺類藥物化學結構特點有哪些15A芳伯胺基B磺酰胺基C

4、乙?；鵇鹵原子第二題、復方新諾明（SMZ+TMP）為哪兩種藥物？16A磺胺噻吩與甲氧芐啶B磺胺甲噁唑與甲氧芐啶C磺胺醋酰與甲氧芐啶D磺胺嘧啶與甲氧芐啶PARTSIX補充文獻文獻來源與作者1801文獻來源期刊：化學研究與應用,Chemical Research and Application時間： 2012年11期02作者及單位作者：謝陽；王建華；陳春林；所屬單位：重慶大學生物工程學院；重慶市畜牧科學院19補充文獻20摘要 三種磺胺類藥物(磺胺間甲氧嘧啶鈉、磺胺甲噁唑鈉、磺胺噻唑鈉)通過與醋酸鹽(MAc.2nH2O:M=Co、Cu、Ni、Zn)配位反應,分別合成了一系列金屬配合物,其結構經(jīng)摩爾電

5、導、質譜、紅外及差熱分析表征,表明為2:1型配合物。此外還研究了各金屬配合物對大腸桿菌、肺炎雙球菌、金黃色葡萄球菌及波氏桿菌的抑菌活性,從中篩選出抑菌性能較優(yōu)的金屬配合物。標題磺胺類配合物的合成、表征及抑菌活性試驗方法21磺胺類藥物治療作用的金屬離子一方面結合另一方面藥理活性通常與金屬離子形成配合物后而加強若把它們與磺胺類藥物合成配合物，就能在一定程度上降低其毒性及刺激性，并利于吸收。金屬離子毒性大，刺激性強，難吸收等特點而不能直接在臨床上應用為對比現(xiàn)有磺胺類藥物與其金屬配合物的抑菌活性，本研究使用三種磺胺類藥物為原料藥，合成了相應的金屬離子配合物，并對其結構進行表征，同時對配體和配合物進行了抑菌活性比較，為拓展磺胺類藥物的應用提供了理論和實驗基礎。本研究中所用的三種磺胺類藥物結構為:結論23SMM-Na, ST-Na兩種原料藥與Co形成配合物后，對以上四種細菌的抑菌活性有不同程度的增強; SMZ-Na與Co形成配合物后，對除了波氏桿菌以外的三種菌都有更強的抑制性;SMM-Na與Zn形成配合物，對大腸桿菌和葡萄球菌的抑菌活性得到了增強，增強效果明顯ST-Na與Zn形成配合物后，對肺炎雙球菌的抑制作用有明顯加增強;。 Co配合物Zn配合物