中藥制劑學(xué)復(fù)習(xí)總結(jié)課件

1、 復(fù)習(xí) Review第1頁，共38頁。重點劑型及章節(jié)：劑型：片劑、丸劑、緩控釋制劑、靶向制劑、軟膏劑、栓劑、氣霧劑、膠劑、膠囊劑、速釋制劑、包合物、散劑、橡膠硬膏、巴布劑、貼劑、膜劑、涂膜劑、噴霧劑、粉霧劑、丹藥熨劑、沐浴劑等。理論：粉體學(xué)等。各劑型重點部分：劑型：定義(包括英文名稱)、特點、輔料、制備及其方法。如片劑：特點、輔料及其作用、制備工藝等。處方分析：片劑、軟膏劑等，注意看教材各劑型舉例。第2頁，共38頁。理論基礎(chǔ)：結(jié)合劑型、應(yīng)用粉體學(xué)：結(jié)合片劑上的應(yīng)用，物料的粒徑、空隙率、密度、流動性等。固體分散體：類型、特點及原理。復(fù)習(xí)參考：以教學(xué)大綱(教學(xué)日歷)、書為主，結(jié)合筆記看書、補充課件

2、。第3頁，共38頁?？碱}內(nèi)容：根據(jù)教學(xué)大綱要求重點掌握的內(nèi)容：占考題的45%；掌握的內(nèi)容：占35%；了解的內(nèi)容：占20%。考題難度：重點掌握的內(nèi)容難度：最高，必須熟記并充分理解才可解答；掌握的內(nèi)容難度：其次，熟記即可解答；了解的內(nèi)容難度：學(xué)生有印象不一定熟記即可解答。第4頁，共38頁。注意：有關(guān)復(fù)習(xí)資料問題在看完書的前提下可以看！但要注意：資料的來源：正規(guī)出版社、主編的資質(zhì)；真正搞懂！防止有錯誤：內(nèi)容、答案！流傳的復(fù)印考題：來源不正的考題有錯！有些確實是往年的考題，但答案是錯的！學(xué)校規(guī)定：試卷中三年內(nèi)不得有重復(fù)的考題。第5頁，共38頁。7.教學(xué)大綱1)固體藥劑掌握固體劑型的類型、特點、制備工藝

3、及體內(nèi)過程。 2)微粉學(xué)的要求了解微粉學(xué)的研究內(nèi)容；掌握微粉學(xué)的概念、粉體的特性及其意義和測定。重點掌握粉體的粒度及其分布、流動性表示方法、測定方法、影響因素及改善方法；微粉學(xué)在藥劑中的應(yīng)用。第6頁，共38頁。3)散劑的要求了解散劑的定義，散劑的質(zhì)量檢查。掌握散劑的特點。重點掌握一般散劑的制法和特殊散劑的制法。4)膠囊劑的要求了解膠囊劑的分類與包裝，各種特殊膠囊劑。掌握軟硬膠囊劑的特點，膠囊劑的質(zhì)量要求。重點掌握膠囊劑的特點；軟硬膠囊劑的制法。第7頁，共38頁。5)固體分散體的要求了解固體分散體的載體材料；制備固體分散體注意的問題；固體分散體的鑒定。掌握固體分散體的速效與緩效原理。重點掌握固體

4、分散體的類型、特點、及其制備方法。6)丸劑的要求了解糊丸與蠟丸制法;丸劑的包裝與貯藏；滴丸的理論探討；丸劑的包衣、質(zhì)量檢查；。掌握丸劑的輔料、蜂蜜的分類與煉制；滴丸基質(zhì)、冷卻液的要求與選用；微丸的特點、及其制法。重點掌握丸劑的分類、特點及其制法；滴丸的特點及其制法。 第8頁，共38頁。片劑的要求：了解片劑的分類、應(yīng)用；壓片的過程與機理；片劑的包衣設(shè)備、包裝與貯藏；片劑的研制。 掌握片劑輔料的定義、類型及作用原理；中藥片劑原料的處理及中藥片劑的類型；片劑的質(zhì)量檢查；片劑包衣的目的。重點掌握片劑的定義、特點與質(zhì)量要求； 片劑的各種制備方法及其特點； 重點掌握包衣的方法與包衣的物料與工序。第9頁，共

5、38頁。片劑應(yīng)重點抓?。?欲制成優(yōu)良的片劑，其藥物必須具有壓片操作三(兩)要素： 流動性(fluidity)好；潤滑性(lubricity)好；可壓性(compressibility壓縮成形性)好。流動性：工藝上：制成顆粒，制顆粒的方法有濕法制粒：擠出制粒、一步制粒、噴霧干燥制粒、噴霧轉(zhuǎn)動及滾轉(zhuǎn)制粒等；干法制粒：大片(重壓)法、滾壓法。流動性可壓性崩解性片劑 三要素第10頁，共38頁。加入輔料：加入潤滑劑，根據(jù)其性質(zhì)可分為助流劑：降低物料間的摩擦力，常用的有滑石粉、微粉硅膠、玉米淀粉等；抗粘附劑：防止物料粘附于沖模上，常用的有滑石粉、玉米淀粉、液狀石蠟、硬脂酸、亮氨酸等。潤滑劑：降低物料與沖模

6、間的摩擦力，利于壓成的片劑被頂出模圈，常用的有硬脂酸鎂、硬脂酸、硬石蠟等；疏水性潤滑劑：潤滑效果好，但可延長片劑的崩解度和藥物的溶出。親水性潤滑劑：潤滑作用差，價格貴，用于泡騰片、溶液片及注射用片等。如苯甲酸鈉、PEG等。改善壓片機：在飼料斗上加振蕩裝置。第11頁，共38頁?？蓧盒裕汗に嚿希褐祁w粒：減少了比表面積從而減少了物料吸附的空氣，同時在制粒時加入了粘合劑。直接壓片：可采用預(yù)壓工藝以利空氣的排出加入輔料：加潤濕劑：用于本身有粘性的物料如水等；加粘合劑：本身不具粘性的可加粘合劑。液體粘合劑：其粘性較粘，有糖類如糖漿等；膠類如明膠膠漿等；PVP、淀粉漿等固體粘合劑：加壓即顯粘性：如MCC等,

7、可直接壓片。加壓不顯粘性：需加潤濕劑，如MC等第12頁，共38頁。加稀釋劑：其主藥小于0.1g時為便于壓片、增加體劑。常用：淀粉、糖粉等。加吸收劑：處方中含較多的油類或其他液體藥物時，為便于壓片，使其固體化，可加入。同時還可降低易引濕性藥物的引濕性，增加藥物的流動性，有硫酸鈣、磷酸氫鈣等；亦可包合、微囊化。(3)崩解性：輔料：加崩解劑，如淀粉、cCMS-Na 、PVPP、 L-HPC 、cCMC-Na 、MCC等；原理：膨脹、毛細(xì)管與潤濕作用、分子間力瓦解、產(chǎn)氣、酶解作用；工藝：干制顆粒法、直接壓片法，外加崩解劑改善崩解，內(nèi)外加崩解劑可改善溶出。第13頁，共38頁。外用膏劑的要求了解外用膏劑的

8、分類、眼膏劑。掌握外用膏劑的透皮吸收理論及其影響因素；軟膏劑的基質(zhì)及質(zhì)量評價； 黑膏藥、白膏藥與貼膏劑的概念、特點；橡膠硬膏、膜劑、涂膜劑及巴布劑的及其組成、基質(zhì)、質(zhì)量要求重點掌握外用膏劑的特點；軟膏劑的特點、軟膏劑的制備。橡膠硬膏、膜劑、涂膜劑的定義、特點。腔道用制劑要求了解拴劑的發(fā)展概況、種類；栓劑的包裝與貯藏；其它腔道用制劑。掌握藥物的直腸吸收途徑與影響因素；基質(zhì)的要求與種類；特殊栓劑的制法；栓劑的質(zhì)量評定。重點掌握拴劑的作用特點及其制法。第14頁，共38頁。氣體制劑的要求：了解噴霧劑、吸入劑、煙劑與煙熏劑及香袋劑；氣霧劑的質(zhì)量檢查；掌握氣霧劑的分類、組成及處方設(shè)計；肺部吸收的機理及影響

9、因素；掌握粉霧劑的定義、特點；重點掌握氣霧劑的特點及其制法。11)其他傳統(tǒng)藥劑了解錠劑與糕劑；釘劑、線劑與條劑、棒劑的定義、特點及其制法；掌握丹藥、慰劑；沐浴劑；灸劑的定義、特點及其制法重點掌握膠劑的定義、特點及其制法。 第15頁，共38頁。軟膏劑、栓劑、氣霧劑比較性質(zhì)劑型組 成物理 狀態(tài)類型制備方法作用給藥 部位軟膏劑主藥+基質(zhì)半固體油脂性水溶性乳 膏研和法 熔合法 乳化法局部全身皮膚 腔道 眼用栓劑主藥+基質(zhì)固 態(tài)油脂性水溶性冷壓法 熱熔法局部全身腔道氣霧劑主藥+拋射劑氣 態(tài)溶液型 混懸型乳劑型冷灌法、壓灌法填充拋射劑局部全身呼吸道 皮膚 空氣第16頁，共38頁。透皮、直腸、肺部吸收比較性

10、質(zhì)吸收部位吸收途徑及吸收特點全身作用特點影響因素影響藥效主要因素皮膚完整表皮(吸收面積大，主要吸收途徑)；皮膚細(xì)胞間隙、附屬器(吸收快，但面積小)。長效 避免首過效應(yīng)生理:皮膚部位、狀態(tài)、年齡、種屬;藥物:大小、分配系數(shù)、溶解度、pka；劑型:基質(zhì)、藥濃、吸收促進方法。角質(zhì)層厚度??；藥物小、濃度大；吸收促進劑。直腸直腸上靜脈(經(jīng)過肝臟代謝)；直腸中、下及肛管靜脈(可避免首過效應(yīng))。速效 大部分避免首過效應(yīng)基質(zhì)種類、老化；栓劑種類及塞入部位；吸收促進劑；藥物性質(zhì)。油脂性基質(zhì)、與基質(zhì)親和力小的藥物；直腸2cm處。肺部氣管、支氣管、肺泡管和肺泡囊(吸收面積大、單層細(xì)胞、血流豐富)。速效 避免首過效應(yīng)

11、微粒大小、呼吸氣流、藥物性質(zhì)0.55m微粒,小分子及脂溶性藥物。第17頁，共38頁。緩/控釋制劑的要求了解緩控釋制劑的質(zhì)量評定方法。緩/控釋制劑輔料。掌握各類緩/控釋制劑、遲釋制劑的含義、特點及其制法。重點掌握緩釋、控釋制劑及遲釋制劑含義及其差異；重點掌握緩/控釋制劑特點及緩/控釋的釋藥原理和方法。13)速釋制劑了解速釋制劑的發(fā)展，類型；掌握速釋制劑及各類速釋制劑的定義、輔料與速釋原理與制備；重點掌握速釋制劑及各類速釋制劑的特點。 第18頁，共38頁。緩、控釋制劑比較 性能 比較制劑狹 義廣 義共同點緩釋制劑一級(非恒速)釋藥,易受體內(nèi)環(huán)境影響；在較長時間持續(xù)釋藥達長效的制劑使用方便,減少服藥

12、次數(shù),增加順應(yīng)性;避免“峰谷現(xiàn)象”,降低毒副作用;發(fā)揮最佳治療效果;減少藥物對胃腸道的刺激。降低了劑量調(diào)整的靈活性;增加首過效應(yīng);成本高?？蒯屩苿┝慵?恒速)釋藥,不受體內(nèi)環(huán)境影響；泛指按預(yù)定的速度、方向和時間釋放，可預(yù)見和可重復(fù)性第19頁，共38頁。靶向制劑的要求了解靶向制劑的靶向性評價；掌握靶向含義；靶向制劑的類型及其特點；重點掌握靶向制劑的定義、特點。了解脂質(zhì)體研究的新動向；提高脂質(zhì)體靶向性的途徑；掌握質(zhì)脂體的性質(zhì)、穩(wěn)定性及其制備；脂質(zhì)體包封藥物的吸收；重點掌握脂質(zhì)體的定義、特點、結(jié)構(gòu)特點及其應(yīng)用。了解微粒的結(jié)構(gòu)、靶向性的原理，微囊的制備。掌握微粒的定義、類型、特點；重點掌握微囊的特點及

13、其應(yīng)用。了解前體藥物的制備；掌握前體藥物的定義；重點掌握前體藥物的應(yīng)用特點。 第20頁，共38頁。15)包合物了解包合物的本質(zhì)、分類；環(huán)糊精包合作用特點；環(huán)糊精衍生物；環(huán)糊精包合物的驗證；掌握環(huán)糊精包合物的定義、結(jié)構(gòu)及其制備；重點掌握環(huán)糊精包合物的應(yīng)用特點。 第21頁，共38頁。藥物載體(微粒分散系)性能比較名 稱組成材料結(jié) 構(gòu)特點共同特性聚合物 膠束兩親性嵌段聚合物聚合物疏水段締合成疏水核芯熱力學(xué)穩(wěn)定的膠束結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，可根據(jù)需要制得不同性質(zhì)的聚合物。粒徑小、分散度大,增溶和溶解速度,提高生物利用度；改善藥物穩(wěn)定性；被動靶向，根據(jù)微粒大小及表面性質(zhì)不同體內(nèi)分布不同;表面修飾而主動靶向。具緩釋作用

14、，降低藥物毒副作用。微囊高分子 材料高分子材料包裹藥物形成藥庫型微小膠囊液體藥物固體化；應(yīng)用于生物分子(人工細(xì)胞)減少藥物失活，防止免疫或排斥反應(yīng)。微球藥物分散或溶解在高分子材料中形成的基質(zhì)型骨架物脂質(zhì)體類脂類脂雙分子層包裹藥物形成的超微球形類似細(xì)胞膜,易將藥物載入細(xì)胞內(nèi),促進吸收乳劑油和水油或水分散水或油中形成的微粒分散系淋巴靶向,類型不同靶向不同,納米乳熱力學(xué)穩(wěn)定體系。第22頁，共38頁。藥物載體與前體藥物比較名 稱組 成靶向機理改善藥物性質(zhì)的機理共同特點藥物 載體載體材料包裹或分散藥物形成釋藥系統(tǒng)。由載體輸送達靶向,根據(jù)微粒大小及載體(被動靶向)或載體修飾(主動靶向)不同體內(nèi)靶向不同。根

15、據(jù)載體材料或載體的性質(zhì)及分子包囊的原理改善藥物的相應(yīng)的性質(zhì)。增溶和溶解速度，提高生物利用度；改善藥物穩(wěn)定性；靶向作用具緩釋作用，降低藥物毒副作用。前體 藥物藥物結(jié)構(gòu)上引入基團或其他活性藥物。在靶點被激活,根據(jù)靶點細(xì)胞表達特異性,具有較好的靶點分子特異作用而被激活,屬主動靶向。根據(jù)引入基團的性質(zhì)及基團立體、位阻效應(yīng)改善藥物的相應(yīng)的性質(zhì)。第23頁，共38頁。緩、控釋及遲釋與靶向制劑比較 性能 比較制劑定 義(釋藥方式)特 點共同點緩、控釋制劑一級或零級(非恒速或恒速)釋藥；持續(xù)釋藥達長效；避免“峰谷現(xiàn)象” ;使用方便。增加順應(yīng)性; 降低毒副作用;發(fā)揮最佳藥效;成本高。遲釋制劑定時、定位脈沖釋藥；在

16、需要的時間、部位釋藥。靶向制劑通過載體將藥物輸送、特異性定位于靶區(qū)釋藥或在靶區(qū)特異性作用被激活；使靶區(qū)的藥濃高于其他部位,同時許多靶向制劑(載體)亦具有緩控釋作用。第24頁，共38頁。8.綜合復(fù)習(xí)：對各章節(jié)、劑型進行縱向的總結(jié)；各劑型縱向總結(jié)：可(完全、大部分)避免腸肝首過效應(yīng)的劑型；可避免血藥濃度峰谷現(xiàn)象的劑型；速效的劑型；長效的劑型；不同物態(tài)和用途的制劑：固體劑型、液體劑型、氣體劑型、半固體劑型；緩控釋劑型、靶向劑型、外用劑型、口服劑型、口腔用劑型、腔道用劑型、滅菌劑型等。P478的圖P478的圖第25頁，共38頁。各種制劑技術(shù)的總結(jié)：成型前處理技術(shù)：微粉技術(shù)、浸提技術(shù)、分離技術(shù)、濃縮、干

17、燥等；成型技術(shù)：液化(溶解) 、乳化、制粒、壓片、成囊(球) ；滅菌、防腐技術(shù)；增加藥物溶解度的技術(shù)；液體藥物固體化的技術(shù)；增加藥物穩(wěn)定性技術(shù)；緩釋長效、靶向技術(shù)；包衣、微囊化、包合、脂質(zhì)體、泡囊制備技術(shù)；固體分散技術(shù)；矯味、掩蓋不良?xì)馕都夹g(shù)；促進藥物吸收技術(shù)等。第26頁，共38頁。各種理論的總結(jié)：藥物溶液的形成理論；藥物微粒分散系的基礎(chǔ)理論；乳劑形成理論；藥物制劑的穩(wěn)定性；粉體學(xué)；流變學(xué)；表面化學(xué)理論等。氣霧劑、栓劑、軟膏劑軟膏劑、氣霧劑軟膏劑第27頁，共38頁?？季眍}型解說單項選擇題(A型題)：給出幾個答案，在其中選擇一個最佳答案 。舉例：下列丸劑釋藥最快的是 A水丸 B蜜丸 C蠟丸 D糊

18、丸 E濃縮丸 A第28頁，共38頁。配對選擇題(B型題)：備選答案在前，試題在后，每題只有一個正確答案，每個答案可重復(fù)選用，也可不選。舉例：A. Pharmaceutics B. Tablets C.Target preparations D. CMC(1)片劑 ( 2)靶向制劑 (3)藥劑學(xué) (4)羧甲基纖維素 (5)臨界膠團濃度第29頁，共38頁。答題卡答題須知：將你的選擇在相應(yīng)的字母上涂 ，如需改動在打，再在你的新選擇的字母上涂 。一、單項選擇題： 8分 1分/題1. ABCD 2. ABCD 3. ABCD 4. ABCD 5. ABCD 6. ABCD 7. ABCD 8. ABCD

19、 二、配對選擇題 ： 6分 1分/題( 1 )ABCDE ( 2 )ABCDE ( 3 )ABCDE ( 4 )ABCDE( 5 )ABCDE ( 6 )ABCDE 第30頁，共38頁。配對選擇題(C型題)：備選答案在前，試題在后，每題只有一個正確答案，每個答案可重復(fù)選用，也可不選。舉例： A.軟膏劑 B.栓劑 C. A和B皆可(是) D. A和B均不可(不是)(1)全身作用可避免腸肝“首過效應(yīng)” ； (2)其全身作用為速效； (3)皮膚、腔道均可應(yīng)用； (4)以甘油明膠為基質(zhì)； (5)口服給藥。CBACD第31頁，共38頁。多相選擇題(X型體)：多選、少選均不得分，每題至少有兩選 。舉例：崩解劑使片劑崩解的原理有：A.形成易于潤濕毛細(xì)管通道 B遇水膨脹C遇水產(chǎn)生氣體 D遇水產(chǎn)生液體橋名詞解釋：英文或英文縮寫先譯成中文，再解釋。 Tablets：HLB值：被動靶向：ABC片劑第32頁，共38頁。問答題：可能的有關(guān)方面處方分析：根據(jù)處方寫出制備工藝，根據(jù)處方(包括主藥)寫出制備的注意事項、易于出現(xiàn)的問題及其解決辦法(如片劑、軟膏劑等)。簡答題：如簡述緩/控釋制劑的特點。其他方面，等、等。第33頁，共38頁。例題問答題：處方 魚腥草素片