癡呆及其用藥

1、 癡呆及其用藥癡呆(dementia)是一種以認(rèn)知功能缺損為核心癥狀的獲得性智能損害綜合征。按病因可分為神經(jīng)變性性癡呆如阿爾茨海默病(Alzheimersdisease，AD)、神經(jīng)系統(tǒng)變性性疾病伴發(fā)癡呆、血管性癡呆、繼發(fā)于其他疾病的癡呆。本節(jié)主要敘述阿爾茨海默病(AD)。AD是老年人常見的神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病，是癡呆最常見的病因。臨床特征為隱襲起病、進(jìn)行性智能衰退，多伴有人格改變。目前已廣泛應(yīng)用的抗癡呆藥有：乙酰膽堿酯酶抑制劑，N-甲基-D-天(門)冬氨酸(NMDA)受體拮抗藥等。乙酰膽堿酯酶抑制藥用于AD的治療，尤其是輕中度AD的治療。已證實(shí)這類藥物可以改善認(rèn)知功能。乙酰膽堿酯酶抑制藥可能引發(fā)

2、劑量依賴性膽堿能效應(yīng)，故應(yīng)從小劑量用起，并依據(jù)其反應(yīng)和耐受性增加劑量。在臨床應(yīng)用的藥物中，多奈哌齊是可逆的乙酰膽堿酯酶抑制藥。加蘭他敏(抗膽堿酯酶藥)既是可逆的乙酰膽堿酯酶抑制藥，也是煙堿性受體激動(dòng)藥。利斯的明是可逆的非競(jìng)爭(zhēng)性的乙酰膽堿酯酶抑制藥。我國用于臨床的乙酰膽堿酯酶抑制藥還有石杉?jí)A甲。美金剛是N-甲基-D-天(門)冬氨酸(NMDA)受體拮抗藥，影響谷氨酸傳遞，用于治療中到重度的阿爾茨海默病。此外，用于AD的藥物還有腦代謝改善劑如茴拉西坦、銀杏葉提取物、5-HT受體拮抗藥如金剛烷胺等，對(duì)認(rèn)知功能障礙也有一定改善。多奈哌齊Donepezil【適應(yīng)證】輕度或中度阿爾茨海默病癡呆癥狀?！咀⒁馐?/p>

3、項(xiàng)】(1)輕中度肝功能不全者宜適當(dāng)調(diào)整劑量；(3)病竇綜合征或其它室上性心臟心臟傳導(dǎo)阻滯，消化道潰瘍者，哮喘、慢性阻塞性肺病者慎用?！窘勺C】孕婦及對(duì)本品過敏者?！静涣挤磻?yīng)】常見感冒癥狀、厭食、腹瀉、嘔吐、惡心、皮疹、瘙癢、幻覺、易激惹、攻擊行為、昏厥、眩暈、失眠、胃腸功能紊亂、肌肉痙攣、尿失禁、頭痛、疲勞、疼痛、意外傷害；少見癲癇、心動(dòng)過緩、胃腸道出血、胃、十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高；罕見錐體外系癥狀、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯、肝功能異常(包括肝炎)、潛在的膀胱流出道梗阻?！居梅ê陀昧俊靠诜洪_始時(shí)一日睡前服用5mg，如需要一月后可將劑量增加到最大為一日10mg?！局苿┡c規(guī)格】

4、鹽酸多奈哌齊片：(1)5mg；(2)10mg。利斯的明Rivastigmine【適應(yīng)證】輕、中度阿爾茨海默病癡呆的癥狀?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)以下情況慎用：胃或十二指腸潰瘍(或潰瘍易感者)、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、心臟傳導(dǎo)阻滯、哮喘或慢性阻塞性肺病、癲癇、膀胱流出道梗阻、嚴(yán)重肝功能不全、孕婦及哺乳期婦女、兒童；(2)如停藥數(shù)日后再次服用，應(yīng)從起始劑量重新開始服用。【禁忌證】對(duì)本品及其他氨基甲酸衍生物過敏者及嚴(yán)重肝損害者。【不良反應(yīng)】(1)常見惡心、嘔吐、腹瀉、消化不良、厭食、腹痛、眩暈、頭痛、嗜睡、震顫、虛弱、乏力、興奮、意識(shí)模糊、出汗、體重減輕；少見暈厥、抑郁、失眠；罕見胃或十二指腸潰瘍、心絞痛、癲癇

5、；(2)非常罕見消化道出血、胰腺炎、心律失常、心動(dòng)過緩、高血壓、幻覺、錐體外系癥狀、皮疹。【用法和用量】口服：起始劑量為一次1.5mg，一日2次，以后根據(jù)療效和耐受每隔至少2周一次增加1.5mg，直到最高劑量為一次6mg，一日2次?！局苿┡c規(guī)格】重酒石酸卡巴拉汀膠囊：1.5mg；3mg；4.5mg；6mg。石杉?jí)A甲HuperzineA【適應(yīng)證】良性記憶障礙，對(duì)癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙也有改善作用?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)心動(dòng)過緩、支氣管哮喘者慎用；(2)治療應(yīng)從小劑量開始，逐漸增量?！窘勺C】癲癇、腎功能不全、機(jī)械性腸梗阻、心絞痛者。【不良反應(yīng)】偶見頭暈、惡心、胃腸道不適、乏力、視力模糊?！居梅ê陀昧俊靠诜阂淮?.10.2mg，一日2次，最大劑量一日0.45mg?！局苿┡c規(guī)格】石杉?jí)A甲片：0.05mg。美金剛Memantine【適應(yīng)證】中到重度阿爾茨海默病?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)肌酐清除率在1060mL/min者，應(yīng)減量至一日10mg，建議肌酐清除率小于每分鐘10mL的患者應(yīng)避免使用本品。；(2)動(dòng)物研究發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩，故孕婦慎用。(3)癲癇患者、驚厥史患者慎用?！窘勺C】過敏者，哺乳期婦女?！静涣挤磻?yīng)】常見便秘、高血壓、頭痛、眩暈、嗜睡；少見嘔吐、血栓、意識(shí)模糊、疲倦、幻覺、步態(tài)異常；罕見癲癇、胰腺炎、精神病、抑郁和