利多卡因的藥理作用

1、利多卡因的藥理作用 具體版 【藥品名稱】通用名：鹽酸利多卡因注射液 英文名： Lidocaine Hydrochloride Injection 漢語拼音名： Y nsun Liduok yin Zhusheye 本品主要成份： 鹽酸利多卡因； 其化學(xué)名稱為： N- 二氯二甲 苯基 -2- 二乙氨基 乙酰胺鹽酸鹽一水合物；分子式： C14H22N20 HCl H20 分子量： 288.82 【性狀】本品為無色的澄明液體；【藥理毒理】本品為酰胺類局麻藥；血液吸取后或靜脈給藥,對中樞神經(jīng) 系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用,且可無先驅(qū)的興奮,血 藥濃度較低時, 顯現(xiàn)鎮(zhèn)痛和思睡、 痛閾提高； 隨著劑量加

2、大,作用或毒性增強,亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當(dāng)血藥 濃度超過 5mg ml-1 可發(fā)生驚厥；本品在低劑量時,可促進(jìn) 心肌細(xì)胞內(nèi) K+ 外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心 率失常作用；在治療劑量時,對心肌細(xì)胞的電活動、房室傳 導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步上升,可引起 心臟傳導(dǎo)速度減慢,房室傳導(dǎo)阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降；【藥代動力學(xué)】本品注射后,組織分布快而廣,能透過血 -腦屏障和胎盤； 本品麻醉強度大、起效快、彌散力強,藥物從局部排除約需 2 小時,加腎上腺素可延長其作用時間；大部分先經(jīng)肝微粒酶 降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺 二甲苯,毒性增

3、高,再經(jīng)酰胺酶水解,經(jīng)尿排出,約用量的 10%以原形排出,少量顯現(xiàn)在膽汁中；【適應(yīng)癥】本品為局麻藥及抗心律失常藥；主要用于浸潤麻醉、硬膜外 麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時作黏膜麻 醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯；本品也可用于急性心肌梗死后室性 早搏和室性心動過速,亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手 術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常；本品對室上性心律失常通 常無效；【用法用量】1麻醉用（1）成人常用量：表面麻醉： 2%4%溶液一次不超過100mg；注射給藥時一次量不超過 4.5mg/kg（不用腎上腺素） 或每 7mg/kg（用 1：202200 濃度的腎上腺素） ；骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0%

4、溶液,以 200mg 為限；硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%2.0%溶液, 250300mg；浸潤麻醉或靜注區(qū)域阻滯：用 0.25%0.5%溶液, 50300mg；外周神經(jīng)阻滯：臂叢單側(cè) 用 1.5%溶液, 250300mg；牙科用 2%溶液,20100mg；肋間神經(jīng) 每支 用 1%溶液,30mg,300mg 為限；宮頸旁浸潤用0.5%1.0%溶液,左右側(cè)各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯 每支 用 1.0%溶液, 3050mg,300mg 為限；陰部神經(jīng)用0.5%1.0%溶液,左右側(cè)各 100mg；交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀神經(jīng)用 1.0%溶液, 50mg；腰麻用 1.0%溶液, 50100mg；一次限

5、量,不加腎上腺為200mg（4mg/kg ）,加腎上腺素為 300350mg（6mg/kg ）；靜注區(qū)域阻滯,極量 4mg/kg；治療用靜注,第一次初量12mg/kg ,極量 4mg/kg ,成人靜滴每分鐘以 1mg 為限；反復(fù)多次給藥, 間隔時間不得短于 4560 分鐘；（2）小兒常用量 隨個體而異, 一次給藥總量不得超過 4.04.5mg/kg,常用 0.25%0.5%溶液,特別情形才用 1.0%溶液；2抗心律失常：（1）常用量靜脈注射11.5mg/kg 體重（一般用50100mg）作首次負(fù)荷量靜注23 分鐘, 必要時每 5 分鐘后重復(fù)靜脈注射 12 次,但 1 小時之內(nèi)的總量不得超過 3

6、00mg；靜脈滴注 一般以 5%葡萄糖注射液配成 14mg/ml 藥液滴注或用輸液泵給藥； 在用負(fù)荷量后可連續(xù)以每分鐘 14mg速度靜滴維護(hù),或以每分鐘0.0150.03mg/kg 體重速度靜脈滴注；老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量削減、肝或腎功能障礙時應(yīng)削減用量；以每分鐘0.51mg 靜滴；即可用本品 0.1%溶液靜脈滴注,每小時不超過 100mg；（2）極量 靜脈注射 1 小時內(nèi)最大負(fù)荷量 4.5mg/kg 體重（或300mg）最大維護(hù)量為每分鐘 4mg；【不良反應(yīng)】（1）本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),引起嗜睡、感覺反常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)；（2）可引起低血壓及心動過

7、緩；血藥濃度過高,可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降；【禁忌】（1）對局部麻醉藥過敏者禁用；（2）阿-斯氏綜合征 （急性心源性腦缺血綜合征）、預(yù)激綜合征、嚴(yán)峻心傳導(dǎo)阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯）患者靜脈禁用；【留意事項】（1）防止誤入血管,留意局麻藥中毒癥狀的診治；（2）肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用；（3）對其他局麻藥過敏者,可能對本品也過敏,但利多卡 因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應(yīng)的報道；（4）本品嚴(yán)格把握濃度和用藥總量,超量可引起驚厥及心 跳驟停；（5）其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢,有蓄積作用,可引起中毒 而發(fā)生驚厥；（6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有 1 - 酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血 藥濃度；（7）用藥期間應(yīng)留意檢查血壓、監(jiān)測心電圖,并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R 間期延長或QRS 波增寬,顯現(xiàn)其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞?yīng)立刻停藥；【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品透過胎盤,且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人,故應(yīng)慎用；【兒童用藥】新生