2016初級(jí)中藥師專(zhuān)業(yè)實(shí)踐能力講義

1、中藥藥劑學(xué) 第十五單元 藥物制劑新技術(shù)細(xì)目一 -環(huán)糊精包合技術(shù)要點(diǎn)一 -環(huán)糊精包合的作用將藥物分子包合或嵌入環(huán)糊精（CD）的筒狀結(jié)構(gòu)內(nèi)形成超微囊狀分散物的技術(shù)稱(chēng)為環(huán)糊精包合技術(shù)。這種超微囊狀分散物稱(chēng)為環(huán)糊精包合物。具有包合作用的外層分子稱(chēng)為主分子；被包合到主分子空間中的小分子物質(zhì)，稱(chēng)為客分子。包含苦味或不良嗅味的藥物。分子之內(nèi)的客分子藥物通常為揮發(fā)油或揮發(fā)性成分、難溶性藥物、具在-CD、-CD、-CD 三種環(huán)糊精中，以-CD 最為常用。 -環(huán)糊精包合的作用如下：增加藥物的穩(wěn)定性增加藥物的溶解度液體藥物粉末化掩蓋不良?xì)馕?，減少刺激性調(diào)節(jié)釋藥速度要點(diǎn)二 包合物的方法飽和水溶液法研磨法冷凍干燥法噴霧

2、干燥法超聲法細(xì)目二 微型包囊技術(shù)要點(diǎn)一 微型包囊的含義與特點(diǎn)（1）含義：微型包囊技術(shù)系指利用天然的或裹而成微小膠囊的過(guò)程，簡(jiǎn)稱(chēng)微囊化。的高分子材料為囊材，將固體或液體藥物作囊心物包（2）特點(diǎn)：藥物經(jīng)微囊化后：可提高藥物的穩(wěn)定性，掩蓋不良?xì)馕都翱诟?。防止藥物在胃?nèi)失活和減少對(duì)胃的刺激性。減少?gòu)?fù)方的配伍變化。使藥物達(dá)到控釋或靶向作用。改善某些藥物的物理特性（如性，可壓性），將液態(tài)藥物固型化，等等。要點(diǎn)二明膠、要點(diǎn)三常用包囊材料膠相分離-凝聚備微囊的工藝流程微型包囊的方法有物理化學(xué)法、化學(xué)法、物理機(jī)械法三類(lèi)。物理化學(xué)法是在囊心物與囊材的混合物中加入另一物質(zhì)或溶劑，或采用其他方法使囊材的溶解度降低，自

3、溶液中凝聚出來(lái)產(chǎn)生一個(gè)新的相。其中相分離-凝聚法最為常用。1.單凝聚法單凝聚法系將藥物分散于囊材的水溶液中，以電解質(zhì)或強(qiáng)親水性非電解質(zhì)為凝聚劑，使囊材凝聚包封于藥物表面而形成微囊。由于這種凝聚過(guò)程是可逆的，一旦解除形成凝聚的條件，可發(fā)生解凝聚，因此以明膠為囊材時(shí)，可加入產(chǎn)生胺醛縮合反應(yīng)互相交聯(lián)而，使之長(zhǎng)久地保持囊形，不凝結(jié)，不粘連，成為不可逆的微囊。2.復(fù)凝聚法復(fù)凝聚法系指利用兩種以上具有相反電荷的高分子材料作囊材，將囊心物分散在囊材的水溶液中，在適當(dāng)條件下（如改變值或溫度），使得相反電荷的高分子材料互相交聯(lián)后，溶解度降低并產(chǎn)生相分離，自溶液中凝聚析出成囊。以明膠一膠作囊材，用復(fù)凝聚備微囊的原

4、理如下：調(diào)以明膠和44.5 時(shí)，明膠正電荷達(dá)到最高值，與帶負(fù)電荷的膠為囊材的復(fù)凝聚法工藝流程，如下圖所示：膠結(jié)為不溶性復(fù)合物，凝聚成微囊。細(xì)目三要點(diǎn)一固體分散技術(shù)固體分散體的含義與特點(diǎn)固體分散體的含義固體分散技術(shù)系指藥物與載體混合制成的高度分散的固體分散物的技術(shù)方法。藥劑學(xué)中常將難溶性藥物以水溶性載體分散形成固體分散體，以改善藥物的溶解性能，增加藥物的溶解速度和藥物的吸收速度，提高藥物的生物利用度。特點(diǎn)將難溶性藥物制成固體分散體，可增加比表面積，改善藥物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度。也將藥物制成腸溶型或緩釋型固體分散體，延緩釋藥速度或達(dá)到定位釋藥。固體分散體還可作為硬膠囊、軟膠囊、

5、片劑、滴丸、軟膏劑、栓劑以及注射劑等劑型的要點(diǎn)二 常用載體的種類(lèi)1.水溶性載體。利用強(qiáng)親水性載體可成速釋型固體分散體。難溶性藥物利用水溶性載體的固體分散物，不僅可以保持藥物的高度分散狀態(tài)，而且可以使藥物具有良好的潤(rùn)濕性，提高藥物溶解度，加快藥物溶出速度，提高藥物的生物利用度。常用的有聚乙二醇（PEG）類(lèi)、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羥丙基甲基2.水不溶性載體肽酸酯（HPMCP）等。目前常用的水不溶性載體有乙基3.腸溶型載體目前常用的腸溶性載體有羥丙甲號(hào)或號(hào)）類(lèi)等。要點(diǎn)三 固體分散體的素（EC）、聚丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)和脂質(zhì)類(lèi)。素鈦酸酯（HPMCP）、羧甲乙素（CMEC）、聚丙烯酸樹(shù)脂（固體分散體的1.熔融法有熔融法、溶劑法、溶劑一熔融法、研磨法、噴霧干燥法或冷凍干燥法等。適于對(duì)熱穩(wěn)定的藥物和2.溶劑法藥物與載體共同溶解于較低的載體，如聚乙二醇類(lèi)等。中，蒸去溶劑，經(jīng)干燥制成固體分散體的方法。適于對(duì)熱不穩(wěn)定或易揮發(fā)的藥物。常用的載體