氣霧劑精選課件

1、氣霧劑精選課件氣霧劑精選課件教學(xué)內(nèi)容 第一節(jié) 概述 第二節(jié) 氣霧劑的組成 第三節(jié) 氣霧劑的制備 第四節(jié) 噴霧劑 第五節(jié) 吸入粉霧劑氣霧劑教學(xué)內(nèi)容 第一節(jié) 概述氣霧劑 氣霧劑（aerosol）： 藥物與適宜的拋射劑裝于帶閥門系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑。 使用時(shí)藥物以霧狀噴出到達(dá)用藥部位，起局部或全身作用。 氣霧劑（aerosol）： 氣霧劑的歷史 古代有燃燒香樹脂、桉葉油等氣體治病 我國(guó)古代有胡荽加酒煮沸以其香氣治療豆疹 普濟(jì)方記載莨菪和熱水共置瓶?jī)?nèi)，嘴含瓶口以其氣霧治療蟲牙。 氣霧劑的歷史 噴霧粒徑：50m以下 噴出狀態(tài) 霧狀 泡沫狀 液狀 煙霧狀（粉末） 治療作用： 局部作用：皮膚、體腔 全

2、身作用：肺吸收概述Why? 噴霧粒徑：50m以下概述Why?相似制劑吸入劑（inhalation）：由患者主動(dòng)吸入噴霧劑（spray）：借助手動(dòng)機(jī)械泵將藥物噴出。相似制劑吸入劑（inhalation）：噴霧劑（spray） inhale_insulin inhale_insulin氣霧劑的優(yōu)點(diǎn) 快,定位 清潔,無(wú)菌,穩(wěn)定 藥物可避免胃腸道的破壞和首過 準(zhǔn)確控量一、氣霧劑的特點(diǎn)氣霧劑的優(yōu)點(diǎn) 一、氣霧劑的特點(diǎn) 成本高 致冷，刺激性 拋射劑（氟氯烷烴類）對(duì)心臟有作用氣霧劑的缺點(diǎn) 氣霧劑的缺點(diǎn)三、氣霧劑的吸收（一） 從肺吸收（二）影響藥物在呼吸系統(tǒng)分布的因素三、氣霧劑的吸收（一） 從肺吸收（二）影響藥

3、物在呼吸系統(tǒng)（一） 從肺吸收肺泡表面至毛細(xì)血管表面0.51 m肺泡總表面積約100m2，到毛細(xì)血管總面積90m2血液通過肺循環(huán)量很大（一） 從肺吸收肺泡表面至毛細(xì)血管表面0.51 m（二）影響藥物在呼吸系統(tǒng)分布的因素 呼吸的氣流 微粒的大小 藥物的性質(zhì) 小分子吸收快 油/水分布系數(shù)大的吸收快 藥物吸濕性大則妨礙吸收呼吸頻率與呼吸量（二）影響藥物在呼吸系統(tǒng)分布的因素 呼吸的氣流 小氣霧劑的組成： 拋射劑 藥物與附加劑 耐壓容器 閥門系統(tǒng)氣霧劑的組成：一、拋射劑 拋射劑是噴射藥物的動(dòng)力，有時(shí)兼有藥物的溶劑作用。 拋射劑多為液化氣體，在常壓下沸點(diǎn)低于室溫，常溫下蒸氣壓高于大氣壓。一、拋射劑 拋射劑是

4、噴射藥物的動(dòng)力，有時(shí)兼有藥物的溶劑拋射劑（propellents）的要求： 常溫下，蒸氣壓 大氣壓 無(wú)毒、無(wú)致敏反應(yīng)、無(wú)刺激性 惰性 不易燃、易爆 無(wú)色、臭、味 價(jià)廉易得 拋射劑（propellents）的要求：（一）、拋射劑的分類 氟氯烷烴：F12，常用 碳?xì)浠衔铮罕?壓縮氣體：二氧化碳（一）、拋射劑的分類 氟氯烷烴：F12，常用 氟氯烷烴類 亦稱氟里昂(freon)，是常用拋射劑特點(diǎn)： 沸點(diǎn)低，在常溫下的蒸氣壓略高于大氣壓，易控制； 性質(zhì)穩(wěn)定，不易燃燒 液化后密度大，無(wú)味，基本無(wú)臭，毒性小 不溶于水，可作為脂溶性藥物的溶劑。 氟氯烷烴類碳?xì)浠衔?主要品種有丙烷、正丁烷和異丁烷，國(guó)內(nèi)不

5、常用。壓縮氣體類 主要品種有CO2、N2和NO等，在氣霧劑中基本不用，常用于噴霧劑。碳?xì)浠衔?（二）、拋射劑的用量 一般說來，用量大，蒸氣壓高，噴射能力強(qiáng)，反之則弱。 一般采用混合拋射劑，通過調(diào)整用量和蒸氣壓來達(dá)到調(diào)整噴射能力的目的。（二）、拋射劑的用量拋射劑的用量與氣霧劑種類、用途有關(guān)：1.溶液型 種類及用量會(huì)直接影響霧滴大小(20-70%)。2.混懸型 主藥微粉，用量高（3040、99%）。3.乳劑型 用量810拋射劑的用量與氣霧劑種類、用途有關(guān)：二、藥物與附加劑 根據(jù)藥物的理化性質(zhì)和臨床治療要求決定配制適宜類型的氣霧劑，從而決定某些潛溶劑或附加劑的使用。 固體、液體藥物 抗氧劑、防腐劑

6、、穩(wěn)定劑、潛溶劑二、藥物與附加劑例1 鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方鹽酸異丙腎上腺素 2.5g 維生素C 1.0g 乙醇 296.5g F12 適量 制成 1000g氣霧劑精選課件例 沙丁胺醇?xì)忪F劑處方 沙丁胺醇 26.4g 油酸 適量 F12 適量 F11 適量 共制 1000瓶例 沙丁胺醇?xì)忪F劑三、耐壓容器 氣霧劑容器必須不與藥物和拋射劑起作用、耐壓、輕便、價(jià)廉等。 玻璃容器 金屬容器三、耐壓容器四、閥門系統(tǒng) 閥門系統(tǒng)要求堅(jiān)固、耐用、結(jié)構(gòu)穩(wěn)定；閥門材料對(duì)內(nèi)容物為惰性，其加工應(yīng)精密。四、閥門系統(tǒng)控制藥物和拋射劑從容器射出。 定量閥門 非定量閥門閥門材料 塑料 橡膠 鋁 不銹鋼控制藥物和拋射劑從容

7、器射出。定量吸入氣霧劑的閥門系統(tǒng)： 封帽 閥門桿 推動(dòng)鈕 橡膠封圈 彈簧 浸入管 定量室：以保證每次噴出定量的藥液。定量吸入氣霧劑的閥門系統(tǒng)：氣霧劑精選課件氣霧劑精選課件二、氣霧劑的分類1分散系統(tǒng) a.溶液型 b.混懸型 c.乳劑型（泡沫型）2醫(yī)療用途 a呼吸器官吸入用（局部作用、or全身作用） b皮膚粘膜用 c空間消毒用二、氣霧劑的分類1分散系統(tǒng)2醫(yī)療用途藥物+拋射劑 藥物微粉+拋射劑 溶液型 氣霧劑混懸型 乳劑型藥物+拋射劑+乳化劑藥物+拋射劑 藥物微粉+拋射劑3根據(jù)相的組成分類： a. 二相氣霧劑 b. 三相氣霧劑I） O/W 型乳劑型II）W/O 型乳劑型III）混懸型3根據(jù)相的組成分

8、類：氣相（P）液相（P+D）拋射劑的蒸氣拋射劑溶液藥a. 二相氣霧劑氣相（P）液相（P+D）拋射劑的蒸氣拋射劑溶液藥a. 二氣相（P）液相（O/W）O: PW: 水內(nèi)向蒸汽泡沫狀 O/W型乳劑型噴射成泡沫狀泡沫氣霧劑三相氣霧劑（三種）油相(內(nèi)）水相（外）氣相（P）液相（O/W）O: PW: 水內(nèi)向蒸汽泡沫狀 OW/O型乳劑型噴射時(shí)成液狀W: 水氣相（P）液相（W/O）O: P外相蒸氣液狀W/O型乳劑型W: 水氣相（P）液相（W/O）O: P外相混懸型噴射時(shí)成煙霧狀，又稱為粉末氣霧劑。氣相（P）混懸型液體液相:P + 藥物粉末 外相蒸氣煙霧狀混懸型氣相（P）混懸型液體液相:P + 溶液型氣霧劑的

9、處方組成 藥物 溶解于系統(tǒng)中 溶劑 乙醇、甘油、水、增溶劑 抗氧劑 Vc 香料 芳香油 拋射劑 F 12/11、12/114、12 1、溶液型氣霧劑 溶液型氣霧劑的處方組成1、溶液型氣霧劑 混懸型氣霧劑的處方組成 藥物 混懸于系統(tǒng)中 潤(rùn)濕劑 表面活性劑 分散劑 表面活性劑 助懸劑 表面活性劑 穩(wěn)定劑 油酸 拋射劑 F 12/11、12/114、12 2、混懸型氣霧劑 混懸型氣霧劑的處方組成2、混懸型氣霧劑乳劑型氣霧劑的處方組成 藥物 溶解于脂肪酸、植物油、甘油 乳化劑 脂肪酸皂、聚山梨酯類、乳化 蠟等表面活性劑 其他附加劑 柔軟劑、潤(rùn)滑劑、防腐劑 拋射劑 F 12/11、碳?xì)浠锏?3、乳劑型

10、氣霧劑乳劑型氣霧劑的處方組成3、乳劑型氣霧劑二、氣霧劑的制備工藝容器閥門系統(tǒng)的處理與裝配藥物配制 分裝和充填拋射劑質(zhì)量檢查二、氣霧劑的制備工藝容器閥門系統(tǒng)的處理與裝配藥物配制 分裝和拋射劑的填充： 壓灌法 冷灌法拋射劑的填充：filling machinefilling machineSPECIALTY PACKAGINGSPECIALTY PACKAGINGaerosol can filling machineaerosol can filling machine三、氣霧劑的質(zhì)量評(píng)定 安全、漏氣檢查 裝量與異物檢查 噴射速度和噴出總量檢查 噴射總次與噴射主藥含量檢查 噴霧的藥物粒度和霧滴大小

11、的測(cè)定 有效部位沉積量檢查 微生物限度 無(wú)菌檢查三、氣霧劑的質(zhì)量評(píng)定噴霧劑(nebula)： 系指應(yīng)用壓縮空氣、氧氣、惰性氣體等作為動(dòng)力的噴霧器或霧化器噴出藥液霧滴或半固體物的制劑，也稱氣壓劑。噴霧劑(nebula)：裝置 噴霧裝置主要結(jié)構(gòu)為噴射用閥門系統(tǒng)。裝置 噴霧劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)： 1、噴霧劑應(yīng)標(biāo)明： 每瓶的裝量 主藥含量、總噴次 貯藏條件2、檢查內(nèi)容類似氣霧劑： 每瓶總噴次、每噴量、每主藥含量 裝量 微生物限度 無(wú)菌噴霧劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)： 吸入粉霧劑(aerosol of micropowders for inspiration): 系指微粉化藥物與載體(或無(wú))以膠囊、泡囊或多劑量?jī)?chǔ)庫(kù)形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動(dòng)吸入霧化藥物的制劑。 吸入粉霧劑粉霧劑應(yīng)特別注意防止吸潮，置于涼暗處保存，以保持粉末細(xì)度和良好的流動(dòng)性。粉霧劑應(yīng)特別