治療寄生蟲的藥物及其作用機制和注意事項

1、治療寄生蟲的藥物及其作用機制和注意事項青蒿素青蒿素對各種瘧原蟲紅細胞內(nèi)期無性體均有強大的殺滅作用。作用機制：其對鼠瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響，主要是瘧原蟲 膜系結(jié)構(gòu)的明顯病理變化，主要包括膜系結(jié)構(gòu)損傷和自噬泡的形成。 該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體，此外對核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、核 內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。青蒿素的作用方式可能是干擾表膜-線粒 體的功能，阻斷瘧原蟲消化酶解宿主血紅蛋白的過程，使瘧原蟲無法 得到營養(yǎng)供應(yīng)及合成自身蛋白質(zhì)的原料，從而產(chǎn)生氨基酸饑餓，形成 自噬泡，并不斷排出瘧原蟲體外，使原蟲損失大量胞漿，導(dǎo)致蟲體瓦 解而死亡。注意事項：青蒿素對人體最敏感的毒副作用指標(biāo)為一過性網(wǎng)織紅 細胞

2、數(shù)減少。偶見藥物熱和藥疹，但一般不需停藥即可自行消失。鑒 于青蒿素類藥對大鼠有明顯的胚胎毒性，妊娠3個月內(nèi)的瘧疾患者最 好不用。而妊娠中晚期瘧疾患者可以使用。氯喹氯喳對各種瘧原蟲紅細胞內(nèi)期無性體均有強大的殺滅作用。作用機制：其主要作用于瘧原蟲細胞核，通過喳啉環(huán)與DNA中 的鳥嘌吟、胞嘧啶結(jié)合，插入DNA雙股螺旋結(jié)構(gòu)之間，從而抑制了DNA的復(fù)制。注意事項：常規(guī)用藥后部分病例可出現(xiàn)頭昏、頭痛、惡心、嘔吐、 腹痛、腹瀉等不良反應(yīng)。氯喹針劑肌注或靜注有造成心肌抑制的危險， 故禁止靜脈注射。孕婦可用氯喹。毗喳酮毗喹酮對各種吸蟲和絳蟲均有強殺滅作用。作用機制：其能促使基質(zhì)中的鈣離子和鈉離子迅速流入血吸蟲體

3、 內(nèi)從而抑制鉀離子的內(nèi)流，導(dǎo)致肌肉休止期膜電位的破壞，引起蟲體 的強烈收縮。抑制堿性磷酸酶（AKP）、酸性磷酸酶（ACP）、膽堿酯 酶（ChE）和谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶的活性；抑制蟲體對ATP的攝入；干擾葡 萄糖的攝入，導(dǎo)致能源耗竭，影響蟲體蛋白質(zhì)和核酸代謝，使蟲體 DNA和RNA解聚和減少；破壞蟲體的皮層、腸上皮、生殖系統(tǒng)和體 壁各層組織，既影響蟲體吸收于排泄等重要生理功能，又導(dǎo)致體表抗 原暴露，使之易受宿主的免疫攻擊而死亡。注意事項：治療囊蟲?。ㄓ绕淠X型）時少數(shù)可出現(xiàn)休克、精神異 常、昏迷、顱內(nèi)壓增高甚至腦疝而死亡。治療前必須降低顱內(nèi)壓。有 嚴(yán)重心律失常、冠心病、心肌炎、腎功能不全、精神病和癲癇者慎

4、用。 對有眼內(nèi)囊蟲病，腦囊蟲病有癡呆、幻覺、妄想及性格改變者禁用。甲硝唑可用于治療腸道和腸外阿米巴病（如阿米巴肝膿腫、胸腔阿米巴病等）。還可用于治療陰道滴蟲病、皮膚利什曼病、賈第蟲病等作用機制：可引起易感細胞DNA喪失雙螺旋結(jié)構(gòu)，DNA斷裂，喪 失其模板功能，阻止轉(zhuǎn)錄復(fù)制，導(dǎo)致細胞死亡，對陰道滴蟲有直接殺 滅作用，抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng)，使其氮鏈發(fā)生斷裂，能強烈 殺滅溶組織內(nèi)阿米巴的包囊和滋養(yǎng)體。注意事項：服藥期間應(yīng)禁止飲酒，防止發(fā)生因乙醛脫氫酶抑制而 造成的急型乙醛大量蓄積而引發(fā)的生命危險。經(jīng)肝代謝，肝功能不足 者藥物可蓄積，應(yīng)酌情減量；可引起周圍神經(jīng)炎和驚厥，遇此情況應(yīng) 考慮停藥（或減

5、量）；孕婦禁用。毗噻硫酮毗噻硫酮對血吸蟲均有殺滅作用。作用機制：其主要作用是減少血吸蟲體內(nèi)谷胱甘肽的儲存，破壞 蟲體的生殖器官，阻斷雌蟲的排卵，使蟲體肝移并阻斷其從肝臟移出。注意事項：服用后可有惡心、嘔吐、頭痛、腹痛、指端疼痛、發(fā) 熱、視力模糊和蕁麻疹等副作用。部分患者出現(xiàn)末梢感覺異常，此種 感覺異常經(jīng)日光照射后增強。丙硫咪唑（又稱阿苯達唑）丙硫咪唑?qū)ξx及腸道線蟲都有良好的殺滅作用。作用機制：其代謝產(chǎn)物丙硫咪唑亞颯可順濃度差滲透入包蟲囊內(nèi)， 直接抑制或殺滅原頭蝴。也可抑制線蟲對葡萄糖的吸收，使得蟲體糖 原耗竭，以及抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，導(dǎo)致ATP產(chǎn)生障礙，致使線 蟲無法生存、發(fā)育和增殖，直致死亡。注意事項：用于治療吸蟲病時，治療前有顱內(nèi)壓增高的患者，必 須先應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素和脫水劑，有腦室通道阻塞的患者必須在手 術(shù)解除梗阻后，再進行藥物治療。眼囊蟲病禁用。甲苯咪唑（又稱甲苯達唑）甲苯咪唑為一廣譜抗蠕蟲藥物。對蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲和鉤蟲的成 蟲和幼蟲期均有高療效。作用機制：其抑制蟲體吸收葡萄糖