抗膽堿藥精品課件

1、抗膽堿藥第1頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三教學目標1掌握阿托品的作用，用途和不良 反應(yīng)。2熟悉東莨菪堿、山莨菪堿、普魯 本辛的作用特點和應(yīng)用。3. 了解人工合成解痙藥和擴瞳藥的 特點。 第2頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三 定義：是一類能與膽堿受體結(jié)合，本身不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用，但卻能阻斷乙酰膽堿或膽堿受體激動藥作用的藥物。第3頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三 1. M膽堿受體阻斷藥：主要用于內(nèi)臟絞痛，又稱平滑肌解痙藥，阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、普魯本辛。2. N1膽堿受體阻斷藥：主要阻斷神經(jīng)節(jié)細胞膜上的N

2、1受體，又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，美加明，六甲雙銨。3. N2膽堿受體阻斷藥：主要阻斷骨骼肌運動終板膜上的N2受體能引起骨骼肌松弛，故又稱骨骼肌松弛藥，如：琥珀膽堿、筒箭毒堿。根據(jù)抗膽堿藥對受體作用的選擇性可分為三類：第4頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三. 第一節(jié) M膽堿受體阻斷藥 一阿托品及阿托品類生物堿 顛茄曼陀羅莨菪第5頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三【體內(nèi)過程】口服吸收迅速，1h血藥濃度達高峰，作用維持3-4h，肌內(nèi)注射15-20min血藥濃度達高峰。吸收后廣泛分布于全身組織，約60%以原形經(jīng)尿排出。阿托品 Atropine 第6頁，共27頁

3、，2022年，5月20日，13點46分，星期三【藥理作用機制】選擇性M受體阻斷（但對M受體亞型選擇性低）大劑量對N受體也有阻斷作用。第7頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三【藥理作用】 阿托品的作用廣泛，各器官對阿托品的敏感性不一樣，從高到低依次為：腺體分泌減少瞳孔開大和調(diào)節(jié)麻痹膀胱和胃腸道平滑肌的抑制心率增快中樞作用第8頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三 作用 用途 不良反應(yīng)1、抑制腺體分泌嚴重盜汗流涎癥口干乏汗、皮膚干燥唾液腺汗腺淚腺呼吸道腺體胃腺強弱全身麻醉前給藥 第9頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三 作用用途 不良

4、反應(yīng)2、眼（局部滴眼或全身給藥均出現(xiàn)）擴瞳升眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)麻痹虹膜睫狀體炎檢查眼底驗光配鏡（限于兒童） 視力模糊*青光眼禁用特點: 作用強,維持時間長（2周），視力恢復(fù)較慢，目前已少用。兒童驗光時仍用之。因兒童睫狀肌調(diào)節(jié)作用強.第10頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三第11頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三作用 用途 不良反應(yīng)3、平滑肌解痙止痛（胃腸絞痛）膀胱刺激癥膽、腎絞痛時+哌替定遺尿癥便秘小便困難*禁用于前列腺肥大 胃腸平滑肌膀胱逼尿肌膽管、輸尿管呼吸道、子宮強弱阿托品能松弛許多內(nèi)臟平滑肌，對過度活動及痙攣者，其松弛作用較明顯。第12頁，共27

5、頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三4 、心臟（興奮） 1)心率: 小劑量（0.5mg）心率短 暫減慢 較大劑量（1-2 mg）心率（阻斷竇房結(jié)M2受體）心悸、增加心肌耗氧量、心律失常*心臟病患者禁用2)傳導:房室傳導加快迷走神經(jīng)過度興奮引起的緩慢型心律失常（如竇房阻滯、房室阻滯、竇性心動過緩）作用 用途 不良反應(yīng)阿托品藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項4第13頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三5、血管與血壓皮膚潮紅、溫熱*發(fā)熱病人慎用感染性中毒性休克較大劑量 擴血管 治療量 無顯著影響直接擴血管（與阻斷M受體無關(guān)）可能是代償性散熱反應(yīng)作用用途 不良反應(yīng)

6、第14頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三6、CNS興奮延腦、大腦煩躁、多言、譫妄、幻覺、定向障礙、運動失調(diào)、驚厥昏迷、呼吸麻痹影響不明顯興奮過度興奮轉(zhuǎn)入抑制解救有機磷中毒（解除M樣和部分中樞癥狀，對ChE無復(fù)活作用.）劑量小大中毒作用用途 不良反應(yīng)阿托品藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項6第15頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三【藥理作用】1.抑制腺體分泌2.眼（擴瞳、升眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹）3.解除內(nèi)臟平滑肌痙攣4.心臟（心率、傳導加快）5.血管（擴血管抗休克） 6.CNS（先興奮后抑制）第16頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分

7、，星期三【用途】1.解除平滑肌痙攣（內(nèi)臟絞痛）2.虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗光配鏡（限于兒童）3.制止腺體分泌（全麻前給藥、嚴重盜汗、流涎）4.抗緩慢型心律失常5.抗休克（感染性休克）6.有機磷酸酯類、毒蕈堿中毒解救第17頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三【不良反應(yīng)】1 .治療量常見的副作用：口干、視力模糊、心悸、皮膚干燥、體溫升高、尿潴留等。2. 大劑量興奮中樞：出現(xiàn)煩躁不安、多言、譫妄、驚厥等反應(yīng)。3. 嚴重中毒可由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷，最終可因呼吸麻痹而致死?！窘砂Y】前列腺肥大、青光眼患者禁用。第18頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三毛

8、果蕓香堿 消除M-R阻斷的癥狀；毒扁豆堿 消除中樞癥狀， 新斯的明 對中樞癥狀無效（不易入腦）。 中毒的解救對抗藥：第19頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三阿托品 Atropine 阿托品1 松弛內(nèi)臟平滑肌2）膀胱刺激癥及遺尿癥1）各種內(nèi)臟絞痛（胃腸絞痛，膽、腎絞痛 時+哌替定）2 抑制腺體分泌用于用于1）全麻前給藥 2）治療流涎癥3 眼睛擴瞳升眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)麻痹用于1）檢查眼底 2）虹膜睫狀體炎禁用青光眼驗光配鏡4 心血管1 心率2 血管小劑量：減慢大劑量：加快緩慢型心律失常治療擴張改善微循環(huán)治療感染性休克5 中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮作用1）有機磷農(nóng)藥中毒2）引起煩躁、譫妄、驚厥

9、等不良反應(yīng)總結(jié):第20頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三. 東莨菪堿(Scopolamine) 【作用特點】 1外周作用與阿托品相似,但抑制腺體和對眼睛的作用較強,對心血管作用較弱. 2中樞作用與阿托品相反,表現(xiàn)鎮(zhèn)靜催眠,但興奮呼吸中樞. 3抗暈動病作用 :抑制前庭神經(jīng)內(nèi)耳功能，大腦皮質(zhì)及抑制胃腸運動有關(guān) 4抗帕金森病作用：與中樞抗膽堿作用有關(guān)第21頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三【臨床應(yīng)用】1麻醉前給藥: 優(yōu)于阿托品（鎮(zhèn)靜、抑制腺體分泌作用強）2抗暈動病: 預(yù)防給藥效果好。 3帕金森氏病: 減少流涎、震顫、肌肉強直【不良反應(yīng)及禁忌癥】 同阿托

10、品第22頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三山莨菪堿(Anisodamine 6542)【特點及臨床應(yīng)用】 1. 藥理作用與阿托品相似，但抑制腺體、擴瞳作用弱,能解除內(nèi)臟平滑肌痙攣和血管痙攣，主要用于治療內(nèi)臟絞痛和感染中毒性休克。 2. 不易透過血腦屏障,副作用較小,毒性較低。 3. 近年發(fā)現(xiàn)有抗血栓形成作用，抑制血小板凝固，臨床試用于治療凝血性疾病。【不良反應(yīng)及禁忌癥】 青光眼患者、腦出血急性期禁用第23頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三 二阿托品的合成代用品（一）合成擴瞳藥藥 物 濃度（%） 擴 瞳 作 用調(diào) 節(jié) 麻 痹 作 用 高峰（分） 消退（日） 高峰（小時） 消退（日）后馬托品1.02.04060120.5112托吡卡胺0.51.020400.250.5 0.25第24頁，共27頁，2022年，5月20日，13點46分，星期三 （二） 合成解痙藥 溴丙胺太林（Probanthine，普魯本辛） 選擇性作用于胃腸平滑肌，抑制胃液分 泌，用于胃腸痙攣、消化性潰瘍和妊娠嘔吐的治療. 貝那替嗪（benactyzine，胃復(fù)康） 口服易吸收，抑制平滑肌痙攣，抑制胃液分泌，還有安定作用，用于兼有