藥劑學(xué)第一章 緒論課件

1、藥劑學(xué)教 師：李 威 學(xué)習(xí)目的:、了解藥劑學(xué)的基礎(chǔ)知識(shí)、現(xiàn)狀及其發(fā)展方向。、熟悉藥物制劑的基本理論。、掌握各類常見基本劑型的理論知識(shí)。 4 、掌握各類常見基本劑型處方分析、制備工 藝、質(zhì)量要求及質(zhì)量控制方法。第一章：緒論藥劑學(xué)的基本概念藥物劑型的分類藥劑學(xué)的發(fā)展及任務(wù)藥典及藥品標(biāo)準(zhǔn)第一節(jié)概述一、概念、藥劑學(xué)：研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。、藥品：用于防病治病及診斷疾病的，有目的的調(diào)節(jié)人的生理功能、并規(guī)定適應(yīng)癥或功能主治、用法用量的物質(zhì)。、新藥：未在我國上市銷售的藥品。、藥物劑型：將藥物制成適合于患者應(yīng)用的最佳給藥方式。（片劑、軟膏劑等）、輔料：

2、生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時(shí)所用的賦型劑和附加劑。藥劑制劑：將原料藥按某種劑型制成具有一 定規(guī)格的藥劑方劑：凡按醫(yī)生處方專為某一患者配置的， 并明確指出用法和用量的制劑【藥品名稱】 品名：強(qiáng)力感冒片(強(qiáng)效片) 漢語拼音：QiangliGanmaoPian 【成份】金銀花、連翹、牛蒡子、荊芥、淡豆豉、 淡竹葉、薄荷、桔梗、甘草、對乙酰氨基酚。 輔料為硬脂酸鎂、淀粉、糊精、蔗糖、包衣色素。 【性狀】本品為綠色薄膜衣片，除去包衣后顯淺棕 色或棕褐色；氣香，味苦、辛。 【作用類別】本品為感冒類非處方藥藥品。 【功能主治】辛涼解表，清熱解毒，解熱鎮(zhèn)痛。 用于傷風(fēng)感冒，發(fā)熱頭痛，口干咳嗽，咽喉疼痛。 【用法用量】

3、口服，一次2片，一日23次?！咀⒁馐马?xiàng)】 1、忌煙、酒及辛辣、生冷、油膩食物。 2、不宜在服藥期間同時(shí)服用滋補(bǔ)性中成藥。 9、藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止服用。 10、兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 11、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。 12、如正在服用其他藥品，使用本品前請咨詢 醫(yī)師或藥師。 【貯藏】密封。 【包裝】采用鋁塑泡罩包裝，12片盒。 【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字Z42020811 【有效期】兩年 三、藥劑學(xué)的分支學(xué)科、工業(yè)藥劑學(xué) 是研究藥物制成穩(wěn)定制劑的規(guī)律和生產(chǎn)設(shè)計(jì)的一門應(yīng)用技術(shù)學(xué)科。主要內(nèi)容包括：（1）具體藥物制劑大量生產(chǎn)的質(zhì)量穩(wěn)定的保證。（2）療效的提高（3）生產(chǎn)技術(shù)的改進(jìn)、物理藥劑學(xué)

4、以物理化學(xué)原理為主導(dǎo)，揭示藥物與制劑的共性，用各種化學(xué)以及物理的變化規(guī)律與機(jī)理來指導(dǎo)藥劑實(shí)踐的一門藥劑學(xué)科。 內(nèi)容：固相性質(zhì)、結(jié)構(gòu)、物態(tài)、藥物分子的物理性質(zhì)、不均勻分散系、溶液、離子平衡、溶解度和有關(guān)現(xiàn)象、絡(luò)合化學(xué)動(dòng)力學(xué)、藥物分解因素，膠體界面現(xiàn)象，微粉學(xué)、流變學(xué)、熱力學(xué)。3、生物藥劑學(xué)：是研究藥物在制劑中施于體 內(nèi)的量變規(guī)律及其影響，以及影響這些規(guī)律的因素，進(jìn)而研究藥物及其劑型與治療效應(yīng)的關(guān)系的學(xué)科。致力于研究從機(jī)體用藥到藥物排出體外全過程中有關(guān)藥物量變和質(zhì)變所有問題。4、藥物動(dòng)力學(xué)：是研究藥物在體內(nèi)存在的方式與量變規(guī)律的學(xué)科。具體研究體內(nèi)為藥物的存在位置、數(shù)量（或濃度）的變化與時(shí)間的關(guān)系。

5、為指導(dǎo)合理安全用藥、劑型和計(jì)量設(shè)計(jì)提供量化指標(biāo)。6、藥用高分子材料學(xué) 主要介紹藥劑學(xué)的劑型設(shè)計(jì)和制劑處方中常用的合成和天然高分子材料的結(jié)構(gòu)、制備、物理化學(xué)特征以及其功能與應(yīng)用。e.g. 片劑的包衣（薄膜包衣、腸溶包衣等） 膠囊的囊殼 崩解劑、填充劑、表面活性劑等主要任務(wù)： 指導(dǎo)臨床正確選擇安全、合理、有效的藥物療法，以提高臨床治療水平。 四、藥物的劑型（一）分類按形態(tài)分類液體（芳香水劑、溶液劑、注射劑等）固體（散劑、丸劑、片劑、膠囊劑等）半固體（軟膏劑、糊劑等）氣體（氣霧劑、吸入劑等）按給藥途徑分類經(jīng)胃腸道給藥劑型:除口服劑型(片劑、溶液劑等) 還包括直腸給藥劑型、灌腸劑等。進(jìn)入胃腸 道經(jīng)吸收

6、起藥效。非經(jīng)胃腸道給藥劑型:除口服給藥以外的全部給藥途徑 1、注射給藥 2、呼吸道給藥 3、皮膚給藥 4、黏膜給藥 5、腔道給藥按制法分類： 浸出制劑：酊劑、流浸膏劑 無菌制劑：注射劑、供眼科用的滴 眼劑、手術(shù)用制劑（二）藥物制成劑型的目的給藥途徑藥物劑型決定 藥物制成各種劑型的最終目的是為了配合給藥途徑，以發(fā)揮藥物的最大療效如：對胃酸失效的藥可制成腸溶衣片 劑、注射劑等。 某些特殊的給藥途徑（直腸、皮膚 眼睛等）要制成與之相應(yīng)的劑型。（三）藥物劑型的作用劑型是藥物的應(yīng)用形式，對藥物的藥效發(fā)揮著十分重要的作用。1、改變藥物作用的性能。（硫酸鎂）2、調(diào)節(jié)藥物的作用速率。（速效、長效）3、降低或消

7、除藥物的毒副作用。（蕓香草）4、某些劑型具有靶向性。（靜脈注射乳劑）5、某些劑型可直接影響藥效。（藥物釋放）五、藥物的傳釋系統(tǒng)（DDS）藥物傳遞系統(tǒng)（drug delivery system, DDS) 以適宜的劑型和給藥方式，用最小的劑量達(dá)到最好的治療效果。藥物治療作用與血藥濃度的關(guān)系當(dāng)藥物達(dá)到病灶部位時(shí)才發(fā)揮療效自調(diào)試釋藥系統(tǒng)經(jīng)皮吸收制劑生物技術(shù)制劑黏膜給藥系統(tǒng)六、輔料在藥物制劑中的應(yīng)用輔料的作用 1. 有利于制劑形態(tài)的形成 2. 使制備過程順利進(jìn)行 3. 提高藥物的穩(wěn)定性 4. 調(diào)節(jié)有效成分的作用或改善生理要求 輔料的應(yīng)用不僅僅是制劑成型以及工藝過程的順利進(jìn)行的需要，而且是多功能化發(fā)展的

8、需要。 藥物輔料將繼續(xù)向安全性、功能性、適應(yīng)性、高效性等方向發(fā)展，并在實(shí)踐中不斷得到廣泛應(yīng)用。第二節(jié) 藥劑學(xué)的發(fā)展與任務(wù) 傳統(tǒng)制劑 制劑學(xué)是一門有著悠久歷史的學(xué)科，中國很早以前對藥品就有“丸散膏丹，神仙難辨”的諺語，其中的“丸散膏丹”指的就是不同的藥物制劑劑型。在中國早期的醫(yī)學(xué)和藥學(xué)著作如針灸甲乙經(jīng)、黃帝內(nèi)經(jīng)、金匱要略等中都有關(guān)于藥物劑型和療效關(guān)系的記載。中國早期藥物的主要?jiǎng)┬陀校簻珓?、酒劑、餅劑、曲劑、洗浴劑、丸劑、膏劑、等不同類型。一、發(fā)展1847年德國藥師莫爾的第一本藥劑學(xué)教科書藥劑工藝學(xué)的問世，宣告藥劑學(xué)已作為一門獨(dú)立的學(xué)科。 現(xiàn)代制劑 隨著十九世紀(jì)以來西方機(jī)械文明的發(fā)展，大量制藥機(jī)械

9、產(chǎn)生，藥物制劑的生產(chǎn)工藝發(fā)生巨大的變化，藥劑學(xué)作為一門專門學(xué)科從原來的藥物學(xué)中獨(dú)立出來，同時(shí)藥劑學(xué)的研究范圍也突破了格林制劑的范圍，不斷地?cái)U(kuò)展。1843年發(fā)明片劑標(biāo)志現(xiàn)代制劑的開始。特點(diǎn)為實(shí)現(xiàn)機(jī)械化、大規(guī)模生產(chǎn)?，F(xiàn)代藥劑學(xué)發(fā)展的四個(gè)時(shí)代第一代：傳統(tǒng)的片劑、膠囊劑、注射劑等。第二代：緩釋制劑、腸溶制劑等，以控制釋 放速度為目的的第一代DDS。第三代：控釋制劑、利用單克隆抗體、脂質(zhì) 體、微球等藥物載體制備的靶向給 藥制劑，為第二代DDS。第四代：由體內(nèi)反饋情報(bào)靶向于細(xì)胞水平的 給藥系統(tǒng)，為第三代DDS。 1965年1月26日衛(wèi)生部公布中國藥典1963年版，并發(fā)出通知和施行辦法。 1979年10月4

10、日衛(wèi)生部頒布中國藥典1977年版自1980年1月1日起執(zhí)行。 中國藥典1985年版于1985年9月出版。1986年4月1日起執(zhí)行。該版藥典共收載藥品1489種。一部收載中藥材、植物油脂及單味制劑506種，中藥成方207種，共713種；二部收載化學(xué)藥品、生物制品等776種。 以后每五年一版分別是90、95、2000、2005版每一版都對藥品進(jìn)行了部分調(diào)整，使其更貼近實(shí)際生產(chǎn)。二、任務(wù) 1、研究藥劑學(xué)的基本理論。 理論結(jié)合實(shí)踐，提高生產(chǎn)工藝、制備 安全、有效、穩(wěn)定的制劑。 2、發(fā)展劑型與制劑，提高制劑水平 緩釋制劑 控釋制劑 靶向制劑。 3、研究和開發(fā)新輔料。 4、研究和開發(fā)制藥的新機(jī)械和新設(shè)備。

11、 5、研制和開發(fā)中藥的新劑型。 完善質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) 打入國際市場 6、研究和開發(fā)生物技術(shù)藥物制劑第三節(jié) 藥典與藥品標(biāo)準(zhǔn)一、中華人民共和國藥典 藥典：一個(gè)國家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典。由政府頒布實(shí)施，具有法律的約束力。在一定程度上還可以反映出這個(gè)國家藥品生產(chǎn)、醫(yī)療和科學(xué)技術(shù)的水平。 中國藥典2000年版收載的品種是：醫(yī)療必需要、臨床常用、療效肯定、副作用小、我國能工業(yè)化生產(chǎn)并能有效控制其質(zhì)量的品種。 外國藥典：美國藥典（USP24版)；英國藥典（BP1998版）；日本藥局方（JP）；國際藥典（PhInt） 中華人民共和國藥典（簡稱中國藥典）2005年版，按照第八屆藥典委員會(huì)確定的設(shè)計(jì)方案和要求，在全體

12、委員和常設(shè)機(jī)構(gòu)工作人員的努力及各有關(guān)部門的支持下，經(jīng)過兩年多的時(shí)間編制完成。經(jīng)第八屆藥典委員會(huì)執(zhí)行委員會(huì)審議通過，并經(jīng)國家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)頒布實(shí)施。為建國以來的第八版藥版藥典。 本版藥典分一部、二部和三部，藥典一部收載藥材及飲片、植物油脂和提取物、成方制劑和單味制劑等，藥典二部收載化學(xué)藥品、抗生素、放射性藥品以及藥用輔料等，藥典三部收載生物制品，首次將中國生物制品規(guī)程并入藥典。中國藥典最新概況 本版藥典收載的品種有較大輻度的增加，共收載3214種，其中新增長525種，藥典一部收載品種1146種，其中新增154種，修訂453種；藥典二部收載1967種，其中新增327種，修訂522種，藥典三

13、部收載101種，其中新增44種，修訂57種，中國藥典2000年版收載而本版藥典未收載的品種共有9種，2000年版中國生物制品規(guī)程及2002年增補(bǔ)收載而未收載入藥典的品種共有123種，本版藥典收載的附錄亦有較大幅度的增加，藥典一部為98個(gè)，其中新增12個(gè)，修訂48個(gè)，刪除1個(gè)，藥典二部為137個(gè)，其中新增13個(gè)，修訂65個(gè)，刪除1個(gè)，藥典三部為140個(gè)，其中新增62個(gè)，修訂78個(gè)、刪除1個(gè)，一、二、三部共同采用的附錄分別在各部中予以收載。 二、藥品標(biāo)準(zhǔn) 除中國藥典以外，還有國家藥品監(jiān)督管理局藥品標(biāo)準(zhǔn)收載由國家新批準(zhǔn)生產(chǎn)的藥物及制劑，作為這些藥品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。三、處方藥與非處方藥 處方藥是必須憑執(zhí)業(yè)

14、醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、購買并在醫(yī)生指導(dǎo)下使用的藥品；非處方藥（Over The Counter，簡稱OTC）是由專家遴選的、不需執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方并經(jīng)過長期臨床實(shí)踐被認(rèn)為患者可以自行判斷、購買和使用并能保證安全的藥品。 第四節(jié) GMP、GLP and GSP etc. GMP：藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范，是藥品生產(chǎn)和質(zhì)量管理的基本準(zhǔn)則，適用于藥品制劑生產(chǎn)的全過程、原料藥生產(chǎn)中影響成品質(zhì)量的關(guān)鍵工序，也是新建和改建醫(yī)藥企業(yè)的依據(jù)。 GLP：藥品非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范，我國的藥品非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范（試行）于1999年發(fā)布并于1999年11月1日起施行。 GSP：藥品經(jīng)營質(zhì)量管理規(guī)范

15、。控制藥品流通環(huán)，節(jié)，減少其中的質(zhì)量事故。GAP：中藥材生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范中藥材生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（試行）于2002年3月18日經(jīng)國家藥品監(jiān)督管理局局務(wù)會(huì)審議通過，現(xiàn)予發(fā)布。本規(guī)范自2002年6月1日起施行。 GCP：藥品臨床試驗(yàn)管理規(guī)范藥品臨床試驗(yàn)管理規(guī)范于1999年7月23日，經(jīng)國家藥品監(jiān)督管理局局務(wù)會(huì)審議通過，現(xiàn)予發(fā)布。本規(guī)范自頒布之日起施行。GPP：醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑配制質(zhì)量管理規(guī)范醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑配制質(zhì)量管理規(guī)范(試行)于2000年12月5日經(jīng)國家藥品監(jiān)督管理局局務(wù)會(huì)議通過，現(xiàn)予發(fā)布。本規(guī)范自發(fā)布之日起施行。 GMP的檢查對象和三大要素人 1、人為產(chǎn)生的錯(cuò)誤減小到最低。 生產(chǎn)環(huán)境 2、防止對醫(yī)藥品的污染和低質(zhì) 量醫(yī)藥品的產(chǎn)生； 藥品制劑生 3、保證產(chǎn)品高質(zhì)量的系統(tǒng)設(shè)計(jì)。 產(chǎn)的全過程GLP的內(nèi)容檢查對象主要內(nèi)容 是在規(guī)定試驗(yàn)條件下，進(jìn)行藥效、毒性動(dòng)物試驗(yàn)的準(zhǔn)則：對急性，亞急性，慢性毒性試驗(yàn)，生殖試驗(yàn)，致癌，致畸，致突變以及其它毒性試驗(yàn)等臨床前安全試驗(yàn)作出規(guī)定，是保證藥品安全有效的法規(guī)。 對象：相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)設(shè)施和適當(dāng)?shù)膭?dòng) 物飼養(yǎng)設(shè)施 人藥品臨床試驗(yàn)是指在任何人體（病人或健康的志愿者）進(jìn)行的藥品系統(tǒng)性研究，以證實(shí)或揭示試驗(yàn)用藥品的作用及不