呼吸系統(tǒng)疾病用藥介紹

1、（優(yōu)選）呼吸系統(tǒng)疾病用藥介紹第一頁(yè)，共二十八頁(yè)。癥狀喘息和呼吸困難：支氣管哮喘的特征性臨床表現(xiàn)，在哮喘的先兆癥狀之后，出現(xiàn)胸悶、胸緊、氣短和呼吸困難，喘息往往發(fā)作較為突然。 咳嗽、咳痰：支氣管哮喘的常見(jiàn)癥狀，是由于氣道的炎癥和支氣管痙攣引起的。胸悶和胸痛：哮喘發(fā)作時(shí)，病人可有胸悶和胸緊的感覺(jué)。如果哮喘發(fā)作較重，時(shí)間較長(zhǎng)，可有胸痛，可能與呼吸肌過(guò)度疲勞和拉傷有關(guān) 第二頁(yè)，共二十八頁(yè)。哮喘不及時(shí)治療危害嚴(yán)重 病情嚴(yán)重的哮喘患者可反復(fù)出現(xiàn)咳痰氣喘，哮喘持續(xù)狀態(tài)增多，伴有出汗、青紫、面色蒼白，甚至神志不清。更嚴(yán)重的可能會(huì)引起猝死、呼吸衰竭、發(fā)育不良和胸廓畸形。有時(shí)候還會(huì)并發(fā)其他的疾病，如慢阻肺、肺動(dòng)脈

2、高壓等嚴(yán)重并發(fā)癥。第三頁(yè)，共二十八頁(yè)。平喘藥平喘藥是能松弛支氣管平滑肌，緩解或預(yù)防哮喘發(fā)作的藥物。平喘藥按其結(jié)構(gòu)和作用環(huán)節(jié)可分為五大類(lèi)：第四頁(yè)，共二十八頁(yè)。一、2受體激動(dòng)藥二、 茶堿類(lèi)藥三、 M膽堿受體阻斷劑四、 過(guò)敏介質(zhì)阻釋藥五、 腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥第五頁(yè)，共二十八頁(yè)。平喘藥作用的機(jī)制：致敏肥大細(xì)胞抗原組胺白三烯5-HT過(guò)敏介質(zhì)阻釋藥氣道刺激感受器非特異性刺激（冷空氣、煙霧、刺激性氣體、粉塵等）迷走神經(jīng)中樞上位中樞精神因子迷走神經(jīng)ACh血管平滑肌腺體M膽堿受體阻斷藥黏膜水腫支氣管痙攣形成粘液栓氣道狹窄腎上腺素皮質(zhì)激素類(lèi)藥受體激動(dòng)藥茶堿類(lèi)藥（-）（-）（-）（-）第六頁(yè)，共二十八頁(yè)。一、2受體

3、激動(dòng)藥本類(lèi)藥主要是通過(guò)激動(dòng)支氣管平滑肌上的2受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，增加平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度，產(chǎn)生強(qiáng)大的支氣管平滑肌松弛作用，用于哮喘急性發(fā)作還可計(jì)劃肥大細(xì)胞上的受體，阻止過(guò)敏介質(zhì)釋放，是用于預(yù)防過(guò)敏性哮喘發(fā)作第七頁(yè)，共二十八頁(yè)。2受體激動(dòng)藥沙丁胺醇特布他林克侖特羅第八頁(yè)，共二十八頁(yè)。1.沙丁胺醇體內(nèi)過(guò)程口服吸收，15 30分鐘起效，作用維持4 6小時(shí)。氣霧吸入，約15分鐘起效，療效維持24小時(shí)第九頁(yè)，共二十八頁(yè)?！舅幚碜饔谩可扯“反紴檫x擇性2受體激動(dòng)劑，能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的2受體，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。與異丙腎上腺素近似，作用較異丙腎上腺素相當(dāng)或略強(qiáng)。其在氣管內(nèi)吸收較慢，而且不易

4、被體內(nèi)的硫酸酶破壞，所以作用較強(qiáng)而持久。能有效地抑制組胺和致過(guò)敏性遲緩反應(yīng)物質(zhì)的釋放，防止支氣管痙攣。 對(duì)心臟的1受體的激動(dòng)作用較弱，故其增加心率比異丙腎上腺素要弱第十頁(yè)，共二十八頁(yè)?！九R床用途】治療及預(yù)防支氣管哮喘，治療伴有可逆性氣道阻塞，可用于慢性支氣管炎的維持治療，緩解急性支氣管炎痙攣和預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)哮喘。 第十一頁(yè)，共二十八頁(yè)。【不良反應(yīng)】常見(jiàn)的有手指震顫、惡心、頭暈等。久用使支氣管平滑肌2受體密度降低，易產(chǎn)生耐受性。高血壓、心功能不全、糖尿病和甲亢患者慎用過(guò)量應(yīng)用時(shí)有可能引起低鉀血癥，從而導(dǎo)致心律失常，必要時(shí)應(yīng)補(bǔ)充鉀鹽。第十二頁(yè)，共二十八頁(yè)?！舅幬锵嗷プ饔谩渴荏w拮抗劑（普萘洛爾）能拮抗

5、沙丁胺醇的支氣管擴(kuò)張作用，故不宜合用與糖皮質(zhì)激素合用時(shí)，有可能引起低鉀血癥，從而導(dǎo)致心律失常，必要時(shí)應(yīng)補(bǔ)充鉀鹽。并用茶堿類(lèi)藥時(shí)，可增加松弛支氣管平滑肌的作用。也可能增加不良反應(yīng) 第十三頁(yè)，共二十八頁(yè)。2.特布他林本藥為選擇性較高的2受體激動(dòng)藥平喘機(jī)制和沙丁胺醇相似，口服受肝臟首過(guò)效應(yīng)的影響，故皮下注射。不易透過(guò)血-腦脊液屏障，可透過(guò)胎盤(pán)，也可進(jìn)入乳腺是選擇性激動(dòng)2受體藥物中唯一可以與皮下注射的藥物。臨床用途同沙丁胺醇第十四頁(yè)，共二十八頁(yè)。3.克侖特羅為強(qiáng)效選擇性2受體激動(dòng)劑，其松弛支氣管平滑肌作用強(qiáng)而持久，但對(duì)心血管系統(tǒng)影響較小。其支氣管擴(kuò)張作用約為沙丁胺醇的100倍， 臨床應(yīng)用：用于防治支氣

6、管哮喘以及哮喘型慢性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統(tǒng)疾病所致的支氣管痙攣。如果是哮喘夜間發(fā)作者，直腸用藥效果更好第十五頁(yè)，共二十八頁(yè)。二、茶堿類(lèi)藥通過(guò)抑制磷酸二酯酶，阻止支氣管平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP降解，升高細(xì)胞內(nèi)cAMP水平，舒張支氣管。阻斷腺苷受體，拮抗內(nèi)源性遞質(zhì)腺苷誘發(fā)的支氣管平滑肌痙攣。促進(jìn)內(nèi)源性?xún)翰璺影奉?lèi)物釋放和降低平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度。可解除呼吸道平滑肌痙攣。第十六頁(yè)，共二十八頁(yè)。ATPcAMP5-AMP腺苷環(huán)化酶受體受體激動(dòng)劑磷酸二酯酶茶堿類(lèi)藥致敏肥大細(xì)胞白三烯組胺等生理效應(yīng)（-）（-）（+）第十七頁(yè)，共二十八頁(yè)。1.氨茶堿【體內(nèi)過(guò)程】口服，由直腸或胃腸道外給藥均能迅速被吸收。在體內(nèi)

7、氨茶堿釋放出茶堿, 靜注10-15分鐘可達(dá)到最大療效。經(jīng)肝代謝，可通過(guò)胎盤(pán)屏障，亦可隨乳汁排出 治療濃度范圍較窄，體內(nèi)清除率個(gè)體差異很大，需要監(jiān)測(cè)血藥濃度本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過(guò)腎排出第十八頁(yè)，共二十八頁(yè)。【藥理作用】平喘作用：松弛支氣管平滑肌，弱于受體激動(dòng)藥。也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌，并抑制過(guò)敏介質(zhì)的釋放。在解痙的同時(shí)還可緩解支氣管黏膜的充血和水腫。作用機(jī)制與一下幾方面有關(guān)：抑制磷酸二酯酶；阻斷腺苷受體；促進(jìn)內(nèi)源性?xún)翰璺影丰尫?，激?dòng)2受體，間接松弛支氣管平滑??；抑制支氣管平滑肌內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放Ca2+抗感染作用。第十九頁(yè)，共二十八頁(yè)?！舅幚碜饔谩繌?qiáng)心利尿：增強(qiáng)心肌收縮力、心輸出量，進(jìn)而

8、增加腎血流量和腎小球過(guò)濾率；抑制腎小管對(duì)鈉的重吸收.其他作用：舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管。第二十頁(yè)，共二十八頁(yè)?！九R床應(yīng)用】 防治慢性支氣管哮喘； 重癥哮喘急性發(fā)作或持續(xù)狀態(tài)，采用靜脈滴注給藥； 喘息型支氣管炎、肺氣腫及其他阻塞性肺部疾病引起的支氣管炎第二十一頁(yè)，共二十八頁(yè)。【不良反應(yīng)】局部刺激：堿性強(qiáng)，局部刺激性大，口服刺激胃粘膜，引起惡心、嘔吐、胃痛腸道反應(yīng)，長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性。中樞興奮性：少數(shù)人會(huì)出現(xiàn)煩躁、不安、失眠、焦慮、激動(dòng)、視力紊亂、癲癇發(fā)作外，還可出現(xiàn)抑郁、精神錯(cuò)亂及中毒性精神病。 急性中毒：用量過(guò)多，會(huì)引起心悸、血壓驟降，嚴(yán)重時(shí)心律失常、心臟突然性停搏或猝死等中毒反應(yīng)。低血

9、壓、休克、急性心肌梗死患者禁用。第二十二頁(yè)，共二十八頁(yè)?！舅幬锵嗷プ饔谩?與紅霉素、克林霉素、林可霉素、四環(huán)素可降低本品在肝臟的清除率，使血藥濃度升高，出現(xiàn)毒性反應(yīng) ，合用時(shí)，應(yīng)減少劑量與苯妥英鈉使時(shí)，其代謝加速，血藥濃度降低，應(yīng)酌增用量。與普萘洛爾合用時(shí)，本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制第二十三頁(yè)，共二十八頁(yè)。膽茶堿口服刺激性較小，藥理作用和臨床用途同氨茶堿。二羥丙茶堿平喘作用弱于氨茶堿，不良反應(yīng)較輕，對(duì)胃腸刺激性小，興奮新張作用也較弱。臨床用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎。劑量過(guò)大有中樞興奮作用第二十四頁(yè)，共二十八頁(yè)。緩釋制劑及控釋制劑優(yōu)點(diǎn)：口服吸收完全，血藥濃度較穩(wěn)定，服藥前后血藥濃度峰值

10、和谷值差值小，有效血藥濃度持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。應(yīng)用：慢性反復(fù)發(fā)作性哮喘，度對(duì)夜間頻繁發(fā)作的患者尤為適宜。常用藥物有優(yōu)喘平和舒弗美等第二十五頁(yè)，共二十八頁(yè)。三、M膽堿受體阻斷劑異丙阿托品： 屬于阿托品季胺鹽類(lèi)衍生物，口服不易吸收，可氣霧吸入給藥，選擇性阻斷支氣管平滑肌M受體，抑制鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶。臨床應(yīng)用：喘息型支氣管炎和支氣管哮喘防治，尤其是合并心血管疾病、糖皮質(zhì)激素療效差或用受體激動(dòng)藥患者。青光眼者禁用。氧阿托品：藥理作用和臨床用途與異丙阿托品形同，作用略強(qiáng)第二十六頁(yè)，共二十八頁(yè)。四、過(guò)敏介質(zhì)阻釋藥色甘酸鈉 應(yīng)用：預(yù)防和減少哮喘。 不良反應(yīng)：較少，少數(shù)患者出現(xiàn)咽痛、嗆咳德等氣管刺激癥狀。酮替芬 作用與色甘酸鈉相似，但療效優(yōu)于色甘酸鈉。穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，減少Ca2+內(nèi)流阻止肥大細(xì)胞脫顆粒、釋放過(guò)敏介質(zhì)第二十七頁(yè)，共二十八頁(yè)。五、腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物（一）全身用糖皮質(zhì)激素類(lèi)不良反應(yīng)：由于藥效強(qiáng)，不良反應(yīng)也多且嚴(yán)重，并產(chǎn)生依賴(lài)性。臨床應(yīng)用：僅用于支氣管擴(kuò)張藥無(wú)效的哮喘危重發(fā)作。（二）吸入用糖皮質(zhì)激素類(lèi)這類(lèi)藥物相對(duì)于全身用糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物的不良反應(yīng)現(xiàn)象