微囊與微球的制備技術(shù)課件

微囊與微球的制備技術(shù)1微囊與微球的制備技術(shù)1第三節(jié)微囊化技術(shù)一、相關(guān)概念2第三節(jié)微囊化技術(shù)一、相關(guān)概念2

微型包囊術(shù)（microencapsulation）成囊與成球的制備過程統(tǒng)稱為微型包囊術(shù)，簡稱微囊化。第三節(jié)微囊化技術(shù)

微囊（microcapsules）利用天然的或合成的高分子材料為囊材作為囊膜，將固體藥物或液體藥物作為囊心物包裹而成的微小膠囊。

微球（microspheres）藥物溶解或分散在高分子材料基質(zhì)中，形成微小球狀實體的固體骨架物。3微型包囊術(shù)（microencapsulation）第三節(jié)第三節(jié)微囊化技術(shù)二、藥物微囊化的進展4第三節(jié)微囊化技術(shù)二、藥物微囊化的進展4第三節(jié)微囊化技術(shù)1、專業(yè)的微囊化國際會議每2～3年召開一次2、微囊化的研究大概可以分為三個階段70年代以前：5μm～2mm微粒，掩蓋不良氣味80年代：1～10μm,10～1000nm,緩釋，提高BA第三代：微粒、毫微粒，靶向靶向被動靶向：基于微粒大小主動靶向：帶電、單抗、磁導物質(zhì)5第三節(jié)微囊化技術(shù)1、專業(yè)的微囊化國際會議每2～3年召開第三節(jié)微囊化技術(shù)三、藥物微囊化的特點6第三節(jié)微囊化技術(shù)三、藥物微囊化的特點6第三節(jié)微囊化技術(shù)

掩味：魚肝油

提高藥物穩(wěn)定性：β-胡蘿卜素易氧化

活細胞、生物活性物質(zhì)包囊化

液態(tài)藥物固態(tài)化，防止藥物的揮發(fā)損失

防止復方制劑中的配伍變化如阿司匹林與撲爾敏配伍后可加速阿的水解，分別包囊后可得以改善

實現(xiàn)緩控釋、靶向：采用不同的囊材

減少藥物在胃內(nèi)破壞或?qū)ξ傅拇碳ば?第三節(jié)微囊化技術(shù)掩味：魚肝油提高藥物穩(wěn)定性：β-胡第三節(jié)微囊化技術(shù)四、載體材料8第三節(jié)微囊化技術(shù)四、載體材料8第三節(jié)微囊化技術(shù)（一）天然高分子材料：最常用的囊材，穩(wěn)定無毒，成膜成球性好1、明膠A：pI7-9,溶液pH3.8-6.0B：pI4.7-5，溶液pH5-7.4

兩者的成囊性和成球性無明顯差別，用作微囊的用量為20-100g/L，用作微球的量可達200g/L以上。9第三節(jié)微囊化技術(shù)（一）天然高分子材料：1、明膠A：pI第三節(jié)微囊化技術(shù)2、阿拉伯膠

一般與明膠等量配合使用，亦可與白蛋白配合作復合囊材。3、海藻酸鹽

常用海藻酸鈉，水溶性，一般與甲殼素或聚賴氨酸合用作復合囊材。

10第三節(jié)微囊化技術(shù)2、阿拉伯膠一般與明膠等量配合使用第三節(jié)微囊化技術(shù)4、蛋白類

常用作載體材料的有白蛋白（如人血清白蛋白、小牛血清白蛋白）、玉米蛋白、雞蛋白、小牛酪蛋白等，可生物降解，無明顯的抗原性。5、殼聚糖

可溶于酸或酸性水溶液，無毒、無抗原性，在體內(nèi)能被溶菌酶等酶解，具有優(yōu)良的生物降解性，黏附性和成膜性。11第三節(jié)微囊化技術(shù)4、蛋白類常用作載體材料的有白蛋白第三節(jié)微囊化技術(shù)6、淀粉衍生物

常見的淀粉有玉米淀粉、小麥淀粉、馬鈴薯淀粉等，用作囊材或載體材料的常為淀粉的衍生物，如羥乙基淀粉，羥甲基淀粉及馬來酸酯化淀粉-丙烯酸共聚物等12第三節(jié)微囊化技術(shù)6、淀粉衍生物常見的淀粉有玉米淀粉第三節(jié)微囊化技術(shù)（二）半合成高分子材料：多系纖維素衍生物，毒性小，黏度大，易水解，不宜高溫處理，需臨用時現(xiàn)配。1、CMC鹽CMC-Na：與明膠配伍作復合材料CMC-Al：可單獨作載體2、CAP

溶于pH＞6的水溶液（一般用Na2HPO4溶液），單獨使用或與明膠配伍13第三節(jié)微囊化技術(shù)（二）半合成高分子材料：1、CMC鹽C第三節(jié)微囊化技術(shù)3、EC

穩(wěn)定性高，溶于乙醇，遇強酸水解4、MC

單獨使用，或與明膠、CMC-Na、PVP配伍5、HPMC

溶于冷水，長期貯存穩(wěn)定性高。14第三節(jié)微囊化技術(shù)3、EC穩(wěn)定性高，溶于乙醇，遇強酸第三節(jié)微囊化技術(shù)（三）合成高分子材料：可生物降解不可生物降解

現(xiàn)階段，關(guān)于可生物降解并可生物吸收的材料受重視，其特點是：無毒、成膜及成球性好，化學穩(wěn)定性高，可用于注射。15第三節(jié)微囊化技術(shù)（三）合成高分子材料：可生物降第三節(jié)微囊化技術(shù)五、制備工藝16第三節(jié)微囊化技術(shù)五、制備工藝16第三節(jié)微囊化技術(shù)相分離噴霧干燥（物理機械法）單凝聚法復凝聚法溶劑-非溶劑法改變溫度法液中干燥法（乳狀液，萃取過程）縮聚法乳化縮聚法界面縮聚法輻射交聯(lián)法17第三節(jié)微囊化技術(shù)相分離噴霧干燥（物理機械法）單凝聚法復第三節(jié)微囊化技術(shù)相分離法：1、定義

在藥物與材料的混合溶液中，加入另一種物質(zhì)或不良溶劑，或采用其它適當手段使材料的溶解度降低，自溶液中產(chǎn)生一個新相（凝聚相），這種制備微粒的方法稱為相分離法。2、分類

單凝聚法、復凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法18第三節(jié)微囊化技術(shù)相分離法：1、定義在藥物與材料的混第三節(jié)微囊化技術(shù)3、基本原理

單凝聚法

將藥物分散在高分子材料溶液中，加入凝聚劑使之凝聚成囊或成球。凝聚是可逆的，一旦解除凝聚的條件，就會使微粒消失。

復凝聚法

使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復合材料，如明膠與阿拉伯膠（或CMC或CAP等），海藻酸鹽與乙酰殼多糖，海藻酸與白蛋白，白蛋白與阿拉伯膠等。19第三節(jié)微囊化技術(shù)3、基本原理單凝聚法復凝聚法19第三節(jié)微囊化技術(shù)

溶劑-非溶劑法

在材料溶液中加入一種對材料不溶的溶劑（非溶劑），引起相分離，而將藥物包裹成囊或成球。藥物混懸或乳化在材料溶液中（藥物可以是固體或液體但對溶劑和非溶劑均不溶解，也不起反應），加入爭奪有機溶劑的非溶劑使材料降低溶解度而從溶液中分離，形成囊膜或微球，過濾，除去有機溶劑即得微囊或微球。

改變溫度法

溫度決定溶解度大小，不加凝聚劑20第三節(jié)微囊化技術(shù)溶劑-非溶劑法改變溫度法20第三節(jié)微囊化技術(shù)

改變溫度法實例——左旋多巴微球

左旋多巴可做成人血清白蛋白（HSA）微球供腦部注射用。將300mg左旋多巴微粉混懸于HAS水溶液中（1gHSA/4ml蒸餾水），分散到在室溫1000r/min劇烈攪拌的150ml葵瓜子油中，避光，避免接觸空氣（左旋多巴可被氧化），在液狀石蠟浴中逐漸升溫（5℃/min）至130℃并保持45min-2hr，冷至20-22℃，加乙醚100ml，真空分離微球，反復用乙醚洗滌，貯于干燥其中。21第三節(jié)微囊化技術(shù)改變溫度法實例——左旋多巴微球第三節(jié)微囊化技術(shù)液中干燥法：1、定義

從乳狀液中除去分散相揮發(fā)性溶劑以制備微囊或微球的方法稱為液中干燥法。2、分類按操作，可分為連續(xù)干燥法、間歇干燥法和復乳法。根據(jù)連續(xù)相不同，又可分為水中干燥法和油中干燥法。22第三節(jié)微囊化技術(shù)液中干燥法：1、定義從乳狀液中除去第三節(jié)微囊化技術(shù)3、原理

對于連續(xù)干燥法，間歇干燥法和復乳法，都要先制備材料的溶液，乳化后材料溶液處于乳狀液中的分散相，與連續(xù)相不易混溶，但材料溶劑對連續(xù)相應有一定的溶解度，否則，萃取過程無法實現(xiàn)。

連續(xù)干燥法及間歇干燥法中，如所用的材料溶劑亦能溶解藥物，則制得的是微球，否則得到的是微囊，復乳法制得的是微囊。23第三節(jié)微囊化技術(shù)3、原理對于連續(xù)干燥法，間歇干燥法第三節(jié)微囊化技術(shù)

連續(xù)干燥法或間歇干燥法如用水作連續(xù)相，不宜制作水溶性藥物的微粒，因微粒中的藥物易進入水相而降低包封率和載藥量，可不用水而改用O/O型乳狀液。24第三節(jié)微囊化技術(shù)連續(xù)干燥法或間歇干燥法如用水作連續(xù)第三節(jié)微囊化技術(shù)噴霧干燥法

制備微粒的物理機械法有噴霧干燥法、噴霧凍結(jié)法、多孔離心法及鍋包衣法等，其中以噴霧干燥法最常用。

噴霧干燥法包括流化床噴霧干燥法（又稱空氣懸浮法）與液滴噴霧干燥法。25第三節(jié)微囊化技術(shù)噴霧干燥法制備微粒的物理機械法有噴第三節(jié)微囊化技術(shù)1、工藝原理

流化床噴霧干燥法通常將囊材溶液從流化床的底板孔隙噴出，噴在被向上氣流吹動的固態(tài)囊心物上；在包裹粒徑小的囊心物時改進為從頂上噴液。此法制得的是微囊。

液滴噴霧干燥法可用于固態(tài)或液態(tài)藥物的微囊化，其工藝是先將囊心物分散在材料的溶液中，再用噴霧法將此混合物噴入熱氣流使液滴干燥固化。如囊心物不溶于囊材溶液，可得到微囊；如能溶解，可得微球。26第三節(jié)微囊化技術(shù)1、工藝原理流化床噴霧干燥法通常將第三節(jié)微囊化技術(shù)2、對囊心物的要求

囊心物最好為球形，或規(guī)則的立方體，柱狀體組成的光滑晶體，容易得到滿意的包裹效果。

比形狀更重要的是囊心物的脆性，脆性大的囊心物會產(chǎn)生粉塵，微囊破裂，包囊不全等問題。

囊心物多孔會增大囊材的用量

囊心物的密度不能太大，易使微囊粘連；不能太小，會使單劑量的體積太大，不利于服用。27第三節(jié)微囊化技術(shù)2、對囊心物的要求囊心物最好為球形第三節(jié)微囊化技術(shù)縮聚法

本部分所涉及的工藝都由單體或高分子通過聚合反應產(chǎn)生囊膜或基質(zhì)，從而制成微囊或微球。

乳化縮聚法界面縮聚法輻射交聯(lián)法28第三節(jié)微囊化技術(shù)縮聚法本部分所涉及的工藝都由單體或第三節(jié)微囊化技術(shù)

乳化縮聚法不用凝聚劑，常先制成W/O型乳狀液，再加化學交聯(lián)劑固化。

界面縮聚法先使連續(xù)相中的聚合物單體聚集在囊心物與連續(xù)相的界面上，然后單體再聚合成膜，或通過交聯(lián)劑進行縮合反應在界面成膜。

輻射交聯(lián)法利用60Co產(chǎn)生γ射線的能量，使聚合物交聯(lián)固化。一般僅適用于水溶性藥物。29第三節(jié)微囊化技術(shù)乳化縮聚法界面縮聚法輻射交第三節(jié)微囊化技術(shù)六、質(zhì)量控制30第三節(jié)微囊化技術(shù)六、質(zhì)量控制30第三節(jié)微囊化技術(shù)（一）形態(tài)、粒徑及其分布1、形態(tài)

微囊形態(tài)應為圓整球形或橢圓形的封閉囊狀物，微球應為圓整球形或橢圓形的實體。2、粒徑

光學顯微鏡、掃描或透射電子顯微鏡、激光衍射法等31第三節(jié)微囊化技術(shù)（一）形態(tài)、粒徑及其分布1、形態(tài)微第三節(jié)微囊化技術(shù)3、粒徑分布

粒徑分布圖跨距多分散指數(shù)（PDI）32第三節(jié)微囊化技術(shù)3、粒徑分布粒徑分布圖32第三節(jié)微囊化技術(shù)跨距跨距=（D0.9-D0.1）/D0.5

跨距越小分布越窄。多分散指數(shù)（PDI）PDI=SD/d越小表示大小越均勻。33第三節(jié)微囊化技術(shù)跨距跨距=（D0.9-D0.1）/第三節(jié)微囊化技術(shù)（二）載藥量與包封率1、載藥量

載藥量=[微粒中含藥量]/[微粒的總重量]×100%2、包封率、包封產(chǎn)率

對于粉末狀微粒，可以僅測定載藥量微粒中包封的含藥量微粒中包封和為包封的總藥量×100%包封率=微粒中含藥量投藥總量×100%包封產(chǎn)率=34第三節(jié)微囊化技術(shù)（二）載藥量與包封率1、載藥量載藥第三節(jié)微囊化技術(shù)（三）藥物的釋放速率（四）有機溶劑殘留量（五）微囊、微球制成制劑后，應符合該制劑的質(zhì)量要求

微囊與微球中藥物的釋放機理通常認為有三種：

1、擴散

2、囊膜或骨架的溶解

3、囊膜與骨架的消化與降解35第三節(jié)微囊化技術(shù)（三）藥物的釋放速率（四）有機溶劑殘留微囊與微球的制備技術(shù)36微囊與微球的制備技術(shù)1第三節(jié)微囊化技術(shù)一、相關(guān)概念37第三節(jié)微囊化技術(shù)一、相關(guān)概念2

微型包囊術(shù)（microencapsulation）成囊與成球的制備過程統(tǒng)稱為微型包囊術(shù)，簡稱微囊化。第三節(jié)微囊化技術(shù)

微囊（microcapsules）利用天然的或合成的高分子材料為囊材作為囊膜，將固體藥物或液體藥物作為囊心物包裹而成的微小膠囊。

微球（microspheres）藥物溶解或分散在高分子材料基質(zhì)中，形成微小球狀實體的固體骨架物。38微型包囊術(shù)（microencapsulation）第三節(jié)第三節(jié)微囊化技術(shù)二、藥物微囊化的進展39第三節(jié)微囊化技術(shù)二、藥物微囊化的進展4第三節(jié)微囊化技術(shù)1、專業(yè)的微囊化國際會議每2～3年召開一次2、微囊化的研究大概可以分為三個階段70年代以前：5μm～2mm微粒，掩蓋不良氣味80年代：1～10μm,10～1000nm,緩釋，提高BA第三代：微粒、毫微粒，靶向靶向被動靶向：基于微粒大小主動靶向：帶電、單抗、磁導物質(zhì)40第三節(jié)微囊化技術(shù)1、專業(yè)的微囊化國際會議每2～3年召開第三節(jié)微囊化技術(shù)三、藥物微囊化的特點41第三節(jié)微囊化技術(shù)三、藥物微囊化的特點6第三節(jié)微囊化技術(shù)

掩味：魚肝油

提高藥物穩(wěn)定性：β-胡蘿卜素易氧化

活細胞、生物活性物質(zhì)包囊化

液態(tài)藥物固態(tài)化，防止藥物的揮發(fā)損失

防止復方制劑中的配伍變化如阿司匹林與撲爾敏配伍后可加速阿的水解，分別包囊后可得以改善

實現(xiàn)緩控釋、靶向：采用不同的囊材

減少藥物在胃內(nèi)破壞或?qū)ξ傅拇碳ば?2第三節(jié)微囊化技術(shù)掩味：魚肝油提高藥物穩(wěn)定性：β-胡第三節(jié)微囊化技術(shù)四、載體材料43第三節(jié)微囊化技術(shù)四、載體材料8第三節(jié)微囊化技術(shù)（一）天然高分子材料：最常用的囊材，穩(wěn)定無毒，成膜成球性好1、明膠A：pI7-9,溶液pH3.8-6.0B：pI4.7-5，溶液pH5-7.4

兩者的成囊性和成球性無明顯差別，用作微囊的用量為20-100g/L，用作微球的量可達200g/L以上。44第三節(jié)微囊化技術(shù)（一）天然高分子材料：1、明膠A：pI第三節(jié)微囊化技術(shù)2、阿拉伯膠

一般與明膠等量配合使用，亦可與白蛋白配合作復合囊材。3、海藻酸鹽

常用海藻酸鈉，水溶性，一般與甲殼素或聚賴氨酸合用作復合囊材。

45第三節(jié)微囊化技術(shù)2、阿拉伯膠一般與明膠等量配合使用第三節(jié)微囊化技術(shù)4、蛋白類

常用作載體材料的有白蛋白（如人血清白蛋白、小牛血清白蛋白）、玉米蛋白、雞蛋白、小牛酪蛋白等，可生物降解，無明顯的抗原性。5、殼聚糖

可溶于酸或酸性水溶液，無毒、無抗原性，在體內(nèi)能被溶菌酶等酶解，具有優(yōu)良的生物降解性，黏附性和成膜性。46第三節(jié)微囊化技術(shù)4、蛋白類常用作載體材料的有白蛋白第三節(jié)微囊化技術(shù)6、淀粉衍生物

常見的淀粉有玉米淀粉、小麥淀粉、馬鈴薯淀粉等，用作囊材或載體材料的常為淀粉的衍生物，如羥乙基淀粉，羥甲基淀粉及馬來酸酯化淀粉-丙烯酸共聚物等47第三節(jié)微囊化技術(shù)6、淀粉衍生物常見的淀粉有玉米淀粉第三節(jié)微囊化技術(shù)（二）半合成高分子材料：多系纖維素衍生物，毒性小，黏度大，易水解，不宜高溫處理，需臨用時現(xiàn)配。1、CMC鹽CMC-Na：與明膠配伍作復合材料CMC-Al：可單獨作載體2、CAP

溶于pH＞6的水溶液（一般用Na2HPO4溶液），單獨使用或與明膠配伍48第三節(jié)微囊化技術(shù)（二）半合成高分子材料：1、CMC鹽C第三節(jié)微囊化技術(shù)3、EC

穩(wěn)定性高，溶于乙醇，遇強酸水解4、MC

單獨使用，或與明膠、CMC-Na、PVP配伍5、HPMC

溶于冷水，長期貯存穩(wěn)定性高。49第三節(jié)微囊化技術(shù)3、EC穩(wěn)定性高，溶于乙醇，遇強酸第三節(jié)微囊化技術(shù)（三）合成高分子材料：可生物降解不可生物降解

現(xiàn)階段，關(guān)于可生物降解并可生物吸收的材料受重視，其特點是：無毒、成膜及成球性好，化學穩(wěn)定性高，可用于注射。50第三節(jié)微囊化技術(shù)（三）合成高分子材料：可生物降第三節(jié)微囊化技術(shù)五、制備工藝51第三節(jié)微囊化技術(shù)五、制備工藝16第三節(jié)微囊化技術(shù)相分離噴霧干燥（物理機械法）單凝聚法復凝聚法溶劑-非溶劑法改變溫度法液中干燥法（乳狀液，萃取過程）縮聚法乳化縮聚法界面縮聚法輻射交聯(lián)法52第三節(jié)微囊化技術(shù)相分離噴霧干燥（物理機械法）單凝聚法復第三節(jié)微囊化技術(shù)相分離法：1、定義

在藥物與材料的混合溶液中，加入另一種物質(zhì)或不良溶劑，或采用其它適當手段使材料的溶解度降低，自溶液中產(chǎn)生一個新相（凝聚相），這種制備微粒的方法稱為相分離法。2、分類

單凝聚法、復凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法53第三節(jié)微囊化技術(shù)相分離法：1、定義在藥物與材料的混第三節(jié)微囊化技術(shù)3、基本原理

單凝聚法

將藥物分散在高分子材料溶液中，加入凝聚劑使之凝聚成囊或成球。凝聚是可逆的，一旦解除凝聚的條件，就會使微粒消失。

復凝聚法

使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復合材料，如明膠與阿拉伯膠（或CMC或CAP等），海藻酸鹽與乙酰殼多糖，海藻酸與白蛋白，白蛋白與阿拉伯膠等。54第三節(jié)微囊化技術(shù)3、基本原理單凝聚法復凝聚法19第三節(jié)微囊化技術(shù)

溶劑-非溶劑法

在材料溶液中加入一種對材料不溶的溶劑（非溶劑），引起相分離，而將藥物包裹成囊或成球。藥物混懸或乳化在材料溶液中（藥物可以是固體或液體但對溶劑和非溶劑均不溶解，也不起反應），加入爭奪有機溶劑的非溶劑使材料降低溶解度而從溶液中分離，形成囊膜或微球，過濾，除去有機溶劑即得微囊或微球。

改變溫度法

溫度決定溶解度大小，不加凝聚劑55第三節(jié)微囊化技術(shù)溶劑-非溶劑法改變溫度法20第三節(jié)微囊化技術(shù)

改變溫度法實例——左旋多巴微球

左旋多巴可做成人血清白蛋白（HSA）微球供腦部注射用。將300mg左旋多巴微粉混懸于HAS水溶液中（1gHSA/4ml蒸餾水），分散到在室溫1000r/min劇烈攪拌的150ml葵瓜子油中，避光，避免接觸空氣（左旋多巴可被氧化），在液狀石蠟浴中逐漸升溫（5℃/min）至130℃并保持45min-2hr，冷至20-22℃，加乙醚100ml，真空分離微球，反復用乙醚洗滌，貯于干燥其中。56第三節(jié)微囊化技術(shù)改變溫度法實例——左旋多巴微球第三節(jié)微囊化技術(shù)液中干燥法：1、定義

從乳狀液中除去分散相揮發(fā)性溶劑以制備微囊或微球的方法稱為液中干燥法。2、分類按操作，可分為連續(xù)干燥法、間歇干燥法和復乳法。根據(jù)連續(xù)相不同，又可分為水中干燥法和油中干燥法。57第三節(jié)微囊化技術(shù)液中干燥法：1、定義從乳狀液中除去第三節(jié)微囊化技術(shù)3、原理

對于連續(xù)干燥法，間歇干燥法和復乳法，都要先制備材料的溶液，乳化后材料溶液處于乳狀液中的分散相，與連續(xù)相不易混溶，但材料溶劑對連續(xù)相應有一定的溶解度，否則，萃取過程無法實現(xiàn)。

連續(xù)干燥法及間歇干燥法中，如所用的材料溶劑亦能溶解藥物，則制得的是微球，否則得到的是微囊，復乳法制得的是微囊。58第三節(jié)微囊化技術(shù)3、原理對于連續(xù)干燥法，間歇干燥法第三節(jié)微囊化技術(shù)

連續(xù)干燥法或間歇干燥法如用水作連續(xù)相，不宜制作水溶性藥物的微粒，因微粒中的藥物易進入水相而降低包封率和載藥量，可不用水而改用O/O型乳狀液。59第三節(jié)微囊化技術(shù)連續(xù)干燥法或間歇干燥法如用水作連續(xù)第三節(jié)微囊化技術(shù)噴霧干燥法

制備微粒的物理機械法有噴霧干燥法、噴霧凍結(jié)法、多孔離心法及鍋包衣法等，其中以噴霧干燥法最常用。

噴霧干燥法包括流化床噴霧干燥法（又稱空氣懸浮法）與液滴噴霧干燥法。60第三節(jié)微囊化技術(shù)噴霧干燥法制備微粒的物理機械法有噴第三節(jié)微囊化技術(shù)1、工藝原理

流化床噴霧干燥法通常將囊材溶液從流化床的底板孔隙噴出，噴在被向上氣流吹動的固態(tài)囊心物上；在包裹粒徑小的囊心物時改進為從頂上噴液。此法制得的是微囊。

液滴噴霧干燥法可用于固態(tài)或液態(tài)藥物的微囊化，其工藝是先將囊心物分散在材料的溶液中，再用噴霧法將此混合物噴入熱氣流使液滴干燥固化。如囊心物不溶于囊材溶液，可得到微囊；如能溶解，可得微球。61第三節(jié)微囊化技術(shù)1、工藝原理流化床噴霧干燥法通常將第三節(jié)微囊化技術(shù)2、對囊心物的要求

囊心物最好為球形，或規(guī)則的立方體，柱狀體組成的光滑晶體，容易得到滿意的包裹效果。

比形狀更重要的是囊心物的脆性，脆性大的囊心物會產(chǎn)生粉塵，微囊破裂，包囊不全等問題。

囊心物多孔會增大囊材的用量

囊心物的密度不能太大，易使微囊粘連；不能太小，會使單劑量的體積太大，不利于服用。62第三節(jié)微囊化技術(shù)2、對囊心物的要求囊心物最好為球形第三節(jié)微囊化技術(shù)縮聚法

本部分所涉及的工藝都由單體或高分子通過聚合反應