2022執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識一》考前考點與講義

藥學專業(yè)知版(一)區(qū)倫考點1口題固體制劑的需用?黑項目具體內(nèi)も藉露制淀粉、乳精、糊精、度精、預脫化淀粉、微晶纖維素(1KC,亦有"干貓合劑”之稱)、無機稅賣和甘?醉蠢合劑統(tǒng)熱漿、甲基奸雄ま(MC)、羥丙若纖域來(HPC)、輕丙基甲基纖雄青(HPMCX覆甲基纖維安結(jié)(CMC-Na)、乙基野曉青(EC,不濟于水).豪健明(FVP)ヽ明膠、聚乙二醉(PEG)等崩解劑干淀粉、發(fā)甲基淀粉油(CMS-Na?高效)、低取縄丙基纖維素(L-HPC),交聯(lián)箍甲基軒維春悩(COK-Na),交聯(lián)蹙維麗CPVPP)和所事解制滴泡劑硬脂酸暢(MS)、植希硅股、滑石粉、氧化植物油、聚乙二靜類、十二烷基硫*包衣材料胃3授丙甲舒鯉盒(HPMC),授丙纖錐去(HPC)、發(fā)乙蜻毗嚕烷網(wǎng)(PVPk丙烯酸黃脂IV號、聚乙烯縮乙醛二乙氯乙酸(ARA)曲海型蟲膠、経丙基甲基纖堆素酸叢後(HPMCP)、雷酸纖健竇酸酸,(CAP)、丙結(jié)妣脂類(［、u、m類)水不轉(zhuǎn)型乙基舒維索(EC),醋戰(zhàn)奸雄ま頂熱布點2*電口用用體制劑的將點項目具體內(nèi)容片劑(1)性質(zhì)租定,劑?準確(2)自動化程度高,f&卻&(3)運輸、貯存、攜帶方便(4)根據(jù)需要可制成不同科藥方式的奧型(塞)(5)不足,鼻幼兒、昏迷愚者不易呑Bh擇發(fā)性成分不宜制成片劑,制備エ序較其他固體制劑多,技術(shù)難度更高故劑U)一般カ細給,粒粒小、比表面積大、易分散、起效快(2)制售エ藝簡単,劑?舄于控制,便于特殊群體如娶幼兒與老人服用C3)包裝、ヒ存、運輸及攜帶較方便值L頁共23成

攻目具體內(nèi)も（4）中藥散劑包含名?種怛纖雛和不能溶于水的成分,完接侯存了藥材的藥性對光、濕、熱敏感的藥物不宜制成散劑京熱考點3口題制劑的分類頻具體內(nèi)客混懸（廠粒）藥物難溶,用此加水板搖泡盤（嫩竝、片）泡粉崩耦劑?碳酸氨物+有機酸fCOj腸溶《顆粒、片）防止藥物日內(nèi)失活或?qū)的刺激鎧詳（顆粒、片）前物鎧慢非情速舞放控稈（順竝、片〉藥物鏡慢值速釋放分散片紀效迅速,適用于感溶性藥物咀?片在口中曜碎后吞服:硬度適宜,常用的填充劑為甘?醇口腔崩解片口腔內(nèi)不肅要用水即能理速崩解或溶解的片劑預熱考點4JM併時整.可溶片,分散片為3哦n.舌下片、泡臉片為5nin.普通片為16nin.傅膜衣片為30nin5,腸清衣片為601Din〈在pH6.8磷酸物?沖液中）.硬膠囊為3Qnin.軟股裏為601oin8,腸溶膠囊為60min（人工屬液中檢査,加檔板）9.結(jié)腸腸溶膠囊為60而n（由T.8磷酸捻墨沖液中檢査,加擋板）強熱號點6片劑的處方奉桃itir處カ分オ、、、阿奇?底分《次施生蜜c泡?片冷川Hin■（小片主藥阿奇?索朧生賣C、荀藥傅酸鈣鈕饃充劑乳燈、謝為纖維素一一崩解劑裝甲站淀物鈉碳酸氨納、碳酸恬、檸一

(4)中藥散劑包含名?種怛纖維和不能溶于水的成分,完接侯存了藥材的藥性對光、濕、熱般感的藥物不宜制成散劑處方分析、、阿育??分觸片“牛盒d片瑯彼TIJBM小片■し酩E、￥?夕t應、&r販潤滑劑滑石粉、便用酸俁—矯味劑甜痛素甜楂香精—鼬合劑2%HP1K水溶液—CMC漿液包衣材料————乙基歸雄去、RL100和RS1D0致孔劑——竇山梨酯20利確考點6口展通體射刻的席加劑項目ス體內(nèi)存増洎劑凝山梨的類、集級乙場脂肪?酯類尊助溶劑采甲?、磷化鉀、乙二胺、養(yǎng)乙烯毗喀烷,潛溶劑乙?、丙二?、甘油、案乙二賽第席?剤藻甲檢與紫甲?、對羥基蒙甲檢，與、山製酸與山梨験柳、乙專、甲醛、華甲醇、甘油、三氧甲烷、棱油、桂皮油、薄荷油等表面活性荊分類盒子理陰離子型高破脂肪酸鹽、破酸化物、磧酸化物的離子型苓扎氯餞（潔爾滅）、朶扎道錢（新浩爾災）兩性離子型卵磷脂類、氮基酸型和甜菜堿型非福子型脂肪酸山梨坦類（司盤）、聚山梨能（吐溫）、處點脂肪酸能、聚氧乙?guī)⒅舅狨?、聚氧乙焼脂肪郵醛奧増溶劑親水親油平衡值（HLB值）在15?18的表面活性劑乳化劑WO型丸化劑:HLB值在3?8的表面活性劑O/f型我化劑:HLB值在8?16的表面活性劑潤濕劑的起潤濕作用的物質(zhì)叫作潤濕劑?最適HLB值通常為7?9海懸劑的溫定荊助懸劑怔分子助遙劑甘油、糖漿等高分子助熱劑￠1）天候:果敢、瓊脂、海賽酸納等（2）合成或半合成r舒唯素類、累鯉青等載凝劑與反魁蝴相攝或鹽、枸羅載氫鹽、酒石厳鹽、酒石載氫鹽、磷厳鹽和一些規(guī)化物（如三氣化招）等笆3頁共23近預備考點7mN的注定性U夙國幃點分層解度若造成可逆聚凝し-電位！ME合并與破裂做生物、溫度、乳化劑不可逆輪相乳化劑性質(zhì)發(fā)生改變m外界因素及微生物的影響預欄考點8逹射劑的質(zhì)量襄求項自內(nèi)客pH4?9《與血液K相等或接近）M￡與血裝相同或略偏高（任泳會埴成落血）趣定性在貯存期內(nèi)安全、有妓無毒性、無刺激性,降壓物質(zhì)必須符合規(guī)定澄明溶液型注射液應澄明,不得含有可見的異物或不感性植粒無?不應含有任何活的薇生物無耗原不應含熱原,必須符合規(guī)定預熱考點9注射劑的覺削制捺用水帶點飲用水由天然水經(jīng)純化制得,可作為飲片的提取電劑純化水為飲用水經(jīng)適宜的方法制得,不含衽何附加劑,普通制劑的溶布!,但不得用于注射劑的配制與獺影注射用水為純化水再經(jīng)蒸儲所得,作為注射劑、清眼刑等的樹或稀鄴劑及容器的清洗棺制滅菌注射用水按藥品批準文號管理,作カ注射用滅菌箱末的梏劑或注射劑的稀釋劑預備考點10—節(jié)制R加劑利至代衰也第等物調(diào)節(jié)劑注射劑亂化物、葡萄觸、甘油、甘鼻琳等泊謁節(jié)劑隈用制劑帆化納、葡蔔翦、蘭酸、礪ゆ預備考點7mN的注定性笆4頁共23近預編考點11箱JR項目具體內(nèi)容粕原水港性、不擇發(fā)性、過渡性、耐熱性、能被強酸、強堿、強栽化劑（如過聶化氯、髙性酸岬）、超聲波破壞,也能被為子交換材脂吸附污染途徑溶劑芾入、原輔料帶入、容器成用具帶入、制備過程帶入、使用過程帶入除去施除容馨或用具上熱原一髙溫法、?施法除藥液成溶劑中熱原一吸附法、超注法、凝膠沌過法、反珍選法、為子交換法預錄考點12￡苗劑的處方分析切處方分析華聲英納注血華喫英納主藥丙二專、乙飜潛溶劑注射用水溶劑雒生栄C住.ノ?1駐素C主藥破蠶氫鈉國調(diào)節(jié)劑依地理二納金屬整合劑亞磁8Hs鈉抗氧劑注射用水溶劑硫的阿托昆注射は琉験阿托品主藥SL化納尊淌調(diào)節(jié)劑杭験落液由調(diào)イ制注射用水溶劑羅拉匹擔靜i羅拉匹坦主藥精制大豆油油相卵磷脂氧化劑泊洛沙施總定劑油酸納電位調(diào)節(jié)劑甘軸等注環(huán)節(jié)制注射用水水相預編考點11箱JR笆5頁共23近頂輸考點13黯用體的特點.靶向性和淋巴定向性.2,復輝和長效性,.細胞親和性與這綱相容性..降低新物毒性.5,提髙藥物租定性。權(quán)備考點14*弱體的蛆成與m求項目具體向喜制成磷脂和膽固辭1膽固醇可調(diào)節(jié)膜的流動性,是脂質(zhì)體的“流動性經(jīng)沖劑”質(zhì)量要求U)務6、粒粒及分布(2)包封率;扌80%(3)或藥量1愈大愈好?與藥物也屆有關C4)藉定性,①物理趣定性:用浄話率表示:②化學檢定性,磷脂氧化指數(shù)V0.2,磽脂景頻定,防止氧化ォ熱巻點15?啾的應義茶摘轉(zhuǎn)?料藥物或朦料藥和附加劑與適宜的拋射劑共同整封于具有特制忸門茶饒的耐壓容舉中,借助拋射劑的壓カ軸內(nèi)容物星霧狀物噴出,用于肺部吸入或直接噴至腔道貓膜、皮膚的制劑.才?考點16ヽ#制的國?里大京目具體內(nèi)もTftJS量要求(1)無密也利如熱性(2)拋射劑カ適宜的低沸點液體(3)燒傷、創(chuàng)傷、海爲用氣算劑應無菌(4)泄露和壓カ檢査應符合規(guī)定,確保安全檢用(5)容醇應能耐雙所需的壓カ,噴出的霧消或霧粒均匆,舞放劑量準確(6)吸入結(jié)束后用清水車ロ,以清除口腔殘函的藥物.如使用徴ま類藥物M牙,避免藥物對口腔勤膜和牙齒的損飭(7)氣霧劑荀物遇檎和典擊有可能會■炸,貯存時應注車避熱、避光、理冷凍,好碰,若藥品已用完的容霽也不可看破、Z穿或燃燒預編考點13黯用體的特點笆6頁共23近F□^?'LFS特殊質(zhì)量要求[丄ノ皿電網(wǎng)Lr?F!Jm雄木用史"IAUノ」BMW1MUJEねRETJeim（2）定量氣霧劑應進杼遞送劑量均一性檢査,評價氣霧劑罐內(nèi)和懶間的劑?均一性,建內(nèi)劑?均一性必分釆集各吸入劑標示次數(shù)的前、中,后歉次的緑藥樣本（3）定量氣霎劑標粒中應標明總撤次,毎報主藥含量,臨床最小推薦制■的撤數(shù):如有抽苗劑,應標明名稱才熱考點17藥物的化學峰?途徑W途徑懐師故浄類如松酸普魯卡因、處酸丁卡因、整酸可卡因、濃內(nèi)癌太林、確岫阿托品、細亞0后馬托品、硝破毛果蕓香破（內(nèi)圖）、華法林結(jié)（內(nèi)的）酰胺類青桑茶類、頭范苜素類、氯精素、巴比妥類、利多卡因、對乙?氮基酚紅化曲捷左幡多巴、腎上藻素、嗎啡、水物?納弟一類餘生素C預輸考點18藥品有城期中義是指該藥品被批港使用的期限,即藥物降解10%所需的時間,秋為十分之一直期,用-t.."表示公式U.=Q,L05Vk,k為降解速度常數(shù),單位h-1預綸考點19荀?亞定性試酶方法?日具體內(nèi)客影響因ま送驗（強化狀験）高溫（溫度離于加速試酷10C以上,加60C土2C）、高溫（相對濕度90%±6%）與強光（照度為4600Lx±600LD的劇烈條件下考實影響藥物超定性的因?及可做的陣鰥途徑與陣集產(chǎn)物,目的是カ制劑的工藝師埴、選擇合埴的包材、め存條件的確定提供依據(jù)加速祓驗在超常條件（器度40P土2C、相對濕度75%±6%）下進行試驗,目的是預潮苗品在常溫條件下的趣定性,預案藥物的有效期長期優(yōu)験（簞祥觀宴法）梅祥金在接近實際め存條件下JC羹,每隔一定時間取樣,觀安其外觀質(zhì)量和內(nèi)在質(zhì)量,確定藥物的有效期笆7頁共23近預結(jié)?點洗藥金的む?條件項目具體內(nèi)ぎ皿系指灘至日光直射遮光系指用不透光的容鶴包裝密胡系指用可防止塵土及異物進入的容嚳包裝密封系指用可防止風化、吸潮、揮發(fā)或異物進入的容器包裝?城產(chǎn)封系指可防止空氣、水分的侵入與微生物污柒的容解或適宜的材料包裝陰涼處指ユ處溫度不超過20ヒ流睛處系指此ヨ處變光且程度不超過20c冷處系指白班溫度為2?10P常溫系指溫度為10?30ヒ預熱考點21藥物的不曳反應分類具體內(nèi)揖副作用定義是指在藥物按正常用法用量使用時,出現(xiàn)的與治療目的無關的不適反應爾如阿托品用于解除目腸疫率時,會再起ロ干、心悸、便秘警毒性作用定義迫指藥物劑量過大或體內(nèi)畬釈過多時產(chǎn)生的危害機體的反應,包括急性恚性和慢性毒性例注意:致癌、致通、致突變反應也屬于慢性毒性越疇后遺效應定義是指在停藥后血藥濃度已降低至?保有效濃度以下時仍殘醉的藥理效應例加華二氯草類的“宿醉”現(xiàn)象.掲上腺皮質(zhì)議ま蘭物等?發(fā)定義縫復于藥物治療作用之后的不良反應,是治療劑?下治療作用本身帯來我間接結(jié)果舉例如長期應用廣譜抗生衰而造成二重感染也是指機體受藥物加微引超的異常能質(zhì)反應,又嶽過敏反應?與藥物滅有效應和劑量無關,藥理性拮抗篇解放無效:癥狀嚴重程度不同警■如非肽類藥物、某些生物制品依?桂定義是指反愛《逹續(xù)性或周期性〉用藥,引起心理或生理或兩者兼有的藥物依籟狀態(tài)?分為精神依賴性和身體依賴性曲輸神依験桂也赫為成痛性?身體依觸性又稱電體依?性,一旦停藥,施發(fā)生一系列生理功能衰亂，稱為戒斷線合征預備?點洗藥金的む?條件笆8頁共23近預輸考點22名種利忌蠶的效價強度及最大效應比快.效能比級,映室來最大,箕他藥物效能一樣大.效飾強度比較,環(huán)戊尊?〉錮氧?噸〉啖室米〉れ*?環(huán)戊理唯的效檢強度的為錮無事唯隨30格N量（mgj頂偏考點23セ體的性腐幃點飽和性受體效?是育眼的.藥物達到ー定濃度后,其效應不會由其濃度增加而雄妓増加,作用于同一受體的配體之間存在競爭現(xiàn)象特異性對能體的化學結(jié)檢與立化結(jié)衲具な塩髙隨考一樣?特定伯目如貝儼與其悟宗的配怵結(jié)合,產(chǎn)生特定的生理效應可逆性受體與配體所形成的副合物可以解離,也可被另ー種特異性血體所置換艮敏性受體能汎劇周圍環(huán)境中微量的配體,只要信低嫉度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的妓應多樣性同一受牯可廣泛分布于不同蛆蛔或同一畑飲不同區(qū)址,受牯密度不同頂修考點240體的蠢動藥和拮抗藥分類具體向?qū)Ｔ磩铀幫耆铀帉κ荏w具有糧髙的親和力病內(nèi)在活性強（a=l）（1）對受體具有很髙的親甫!力,但內(nèi)在活性唱（0<a<l）部分オ動藥（2）部分海動藥即使増加劑量,也不能達到完能,相反,即可因它占領受體,而拮抗激動藥全微動藥的最大效的部分藥理效應拮?上人H玨在可與撤動藥競爭受缽（可逆）,使激動藥的量都含有較強的親抗克爭任!B4Jし釣ー效曲幾平行右移,但箕?大效應不變和カ,但缺乏內(nèi)在葯非競爭性拮抗藥與叟體結(jié)合牢固（不可逆）活性(a=0)

預編考點25菊?奴應的拮抗作用廻具體內(nèi)客生理性拮抗指兩種激動藥分別作用于生理作用相反的兩個帶異性支體,產(chǎn)生相互作用"如督上腴素+蛆酷醬刑性桔杭相當ー種藥物與帶異性受體結(jié)合后,阻止盤動劑與箕結(jié)合,從而降怔藥效.加栄駐技明（H,安體阻斷藥）桔抗覩胺氏激動藥,美托洛爾（B受體阻斷藥）拮抗異丙腎上腺量（B受體激動作用）生化性拮抗指兩藥聯(lián)合用藥時ー個藥物通過博導生化反應而使另外一個藥物的藥效降任.如華巴比妥+廉孕藥化學性拮抗是指兩藥聯(lián)合用藥時ー個藥物通過德導化學反應而使另外一個藥物的藥效降低.如魚秸蛋白注射病驛救肝求過■:引起的出血預器考點26藥物對機體?吞茶続的毒性作用及常見藥物価ロ決腎臟急性腎小管損傷或壞死以依基點昔類長君也,其他如頭抱盲烹、兩極?索B、萬古?索、造影劑、聲金屬（汞、船等）、成粕、阿普潔韋環(huán)抱兩性萬古碘,順頰汞鋰別去想,頭疳青霉嗤諾麗,洛韋鹽張?zhí)ι砑毙酝|(zhì)性骨炎以抗生來及非増體抗炎藥較為常見,箕中半合成害毒ま最常見.箕他如頭布薈烹、卡托普利、吉?放、利福平、西味曾丁、則哩哈靜.哀奮陶奧等慢性間質(zhì)性肝炎非雄體類抗炎藥、某些金屬制劑、環(huán)施去、甲セ蝶用、含馬兜鈴發(fā)的中藥等仔小球腎炎非韻律抗炎藥、海洛因、青禽胺、血管量張烹轉(zhuǎn)化/抑制衢警梗阻性急性腎功能査颯磺胺類、甲氨螺聆、閭普洛韋、造影劑、二甲塞角族新礴等慢性腎功能哀竭長期使用非僧體抗炎藥.鋰林、環(huán)施ま、抗生*尊督血管損害氟尿臉嚏、絲裂壽素、環(huán)抱素等引起的微血管病め和轉(zhuǎn)血性畬也預輸考點25,奴應的拮抗作用第如五共招頁

COOHnhch3預熱考點27藥物結(jié)構(gòu)中常見的化學骨架及名稱藥物名稱化學骨架藥物類別地西泮鎮(zhèn)靜催眠藥ホ并二缸草苯巴比妥抗瞅病藥環(huán)丙二酰脈COOH布洛芬芳基丙酸腎上腺素受腎上腺#;體調(diào)控藥笨乙醉胺B受體阻斷普蔡洛爾COOHnhch3預熱考點27藥物結(jié)構(gòu)中常見的化學骨架及名稱藥物名稱化學骨架藥物類別地西泮鎮(zhèn)靜催眠藥ホ并二缸草苯巴比妥抗瞅病藥環(huán)丙二酰脈COOH布洛芬芳基丙酸腎上腺素受腎上腺#;體調(diào)控藥笨乙醉胺B受體阻斷普蔡洛爾芳輒丙科胺鈣通道阻滯硝茶地平I,レニ乳毗碇非借體抗炎藥化學結(jié)構(gòu)甌。預熱考點28藥物與作用靶標結(jié)合的化學本質(zhì)藥物名稱化學結(jié)構(gòu)化學骨架藥物類別地塞米松H。ボ汶4 e孕窗烷腎上腺糖皮質(zhì)激素類藥物、孕激素類藥物格列齊特/ジド1.びル華礦院脈降血精藥橫膿啼噁H卅 If SOjNH；對亞星笨橫酰胺磺胺類抗菌藥城帶西林HAHHHH廣，STRs出し〇ンしノ‘5?3便0 ，“COOH戶Bー內(nèi)限胺環(huán)抗生素類抗菌藥阿托伐他汀一 h3ccm3イ、0T OHOH《人へ人へ人ス/ohF9毗咯環(huán)降血脂藥鍵合類型具體內(nèi)容共價鍵（不可逆）特點鍵能較大,作用強而持久,很難斷裂代表藥物烷化劑類抗腫瘤藥物（美法侖、環(huán)磷陸膿）、P-內(nèi)帝胺類抗生素藥物、小理類抗?jié)n場藥物"S?ル非共價嵯E逆）離子解（掂犍）特點代表商物1丄ノIK?」TW」ユIR1,ASJLXk七?'71ノユ?UL土的電性作用（2）所有權(quán)谷彼中彼能?強的ー種（3）叔胺結(jié)構(gòu)形成帶有正電商的接盤去甲骨上限素、Sし貝照硬（李観）甄憾幹取毫本的“甘為其,掘能閱內(nèi)共卅?附十?N一藥物懺Sk股英利最罰理U氫，和族魔酎鼻百音為「m想 Sf羹央忙甘勁,如Bkfflr、由、敬0,m.WWRJSKFBTfflTMT和儡根??一個極作用.產(chǎn)生與哌譽罐相似的空間構(gòu)點,與阿丹變體結(jié)合產(chǎn)糙相互作用生健痛作用融共移復が“將的 ny以油入到痔原-K泉JDKA強號對之F，像成電荷轉(zhuǎn)移合物 復合物應水性相互作用CD衡物非根性鏈部分與生物大分子非極性鏈部分相互作用（2）焼基、采基可形成疏水鍵范植華カ非核性分子中的忖酎不對稱電荷分布,最弱的鍵臺方式金屬離子第合勸（1）的金?絡合物與腫病細胞DNA的兩個鳥噸吟堿基N?絡合,他腫痛氈胞DNA強制停止￠2）二班基両靜可作為悌、確、汞的事合解套劑覆器考點29藥事結(jié)構(gòu)與第n用生物轉(zhuǎn)化的煙體飽含發(fā)威賣,與萄荀埼!袤酸的結(jié)合Q.?-.S-.C-ゝ①嗎啡有3ー酣経基和6平醇鞋基能與葡萄醇盛葭結(jié)合.②新生兒在使用れ冬素時不能使其與葡萄精醛酸結(jié)合排出體外,引起.灰墨蹤合癥.與儘酸的結(jié)合沙丁酸靜的3個輕基,只育酔輕基形成福定的硫酸圉,另兩4輕基不施與氨基酸的結(jié)合覆?美藥物和代諾物發(fā)生,如笨甲。和水楊噸在體內(nèi)與鼠基立結(jié)合的馬尿酸和水弱?酸與谷就甘肽的結(jié)合①^肺寤藥物白消安與谷胱甘膿結(jié)合:②與酰鹵結(jié)合解除毒性乙?；Y(jié)合反應對氮基水揚酸鰹乙?化反應得到對乙?氮基水楊酸甲基化結(jié)合反應兒茶酚胺類（僅在3一位的酚羥基上〉藥瓠督上腺累、去甲腎上腺求、歩巴胺、多巴ぬ丁膝等第13頁共2a頁預輸考點30藥物代幡產(chǎn)物產(chǎn)生毒副作用代資類型具體內(nèi)も含有笨胺、莘齡等結(jié)構(gòu)藥物的代謝(1)可代窗生成醍?空胺-s和次甲基普的結(jié)構(gòu)有產(chǎn)生毒性的港在風險(2)雙類芬酸結(jié)構(gòu)中含有二藻胺結(jié)構(gòu),體內(nèi)代謝生成亞胺?K,引發(fā)肝駐塞佳￠3)奈法哇南(含華基喉噓),可被代謝成空胺-￡以及氣代對氈,產(chǎn)生肝毒性,于2003年撤市(4)普拉洛爾體內(nèi)轉(zhuǎn)窗產(chǎn)生對乙酸蛆基酚,級優(yōu)生成亞胺-Bし導致楮質(zhì)性硬化性腹賤炎,因此撤市(5)曲格列酮(含色浦酮母核、虐哇焼二酮)代謝產(chǎn)生。一次甲基點和P-B.具有嚴重的肝毒性軟停止使用含有雜環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物代常舒家普康噫哩環(huán)開環(huán)生成乙二色和酷塞破麻,和蛋白質(zhì)發(fā)生共僑結(jié)合產(chǎn)生毒性,美洛昔康的代譚產(chǎn)物只有少量段基破脈,未呈現(xiàn)毒性含有芳燒酸藥物的代謝佐美酸、ぎ囉洛芬、芬氣酸和異丁芬酸的代窗產(chǎn)物均能與體內(nèi)的蛋白類物質(zhì)產(chǎn)生共僑結(jié)合產(chǎn)生毒性，現(xiàn)已停止使用箕他活血基團的藥物非爾依酯代囪生成2一華基丙烯產(chǎn),易與蛋白發(fā)生邁克爾加成,產(chǎn)生特質(zhì)性毒檢利抽考點311,常用的水物酸類藥物葯也具體內(nèi)客阿司匹林(1)釐定性,阿司匹林水解產(chǎn)生水揚酸,不仮有毒副作用,還可在空氣中れ化里一系列澳黃、紅棕募至深棕色的盤類有色物質(zhì)￠2)鑒別,水楊建與三類化鐵試液反應,星譽董色(3J代1f方式,①I相代謝,脫乙晚化生成水揚酸,少數(shù)健族氧化生成龍膽酸;②H相代謝:水純酸和甘依酸成葡萄能?酸姑合貝諾?(0阿司匹林與対乙聯(lián)毓基酚制成的陶(季藥),吸收后代制為水楣險和對乙gw齡(2)送用于急性反濕性關節(jié)炎、發(fā)熱、頭痛、牙痛等二鈑尼柳水牴酸6粒的2.4一二氟華基衍生物預輸考點30MT產(chǎn)生審嗜;k共招頁2.苯胺類藥物（對乙帙氨基酚）項目具體內(nèi)容穩(wěn)定性貯藏不當或酸性、堿性條件下酰胺鍵水解產(chǎn)生對氨基酚代謝主要代謝方式是與葡萄糖醃酸或簾酸結(jié)合,極少部分由CYP450的系氧化轉(zhuǎn)變?yōu)镹ー乙帙亞胺醍等物幀毒性大量服用對乙酰気基酚或體內(nèi)谷小甘肽被耗."后,、乙怖業(yè)妝機大量生成,并與肝蛋白結(jié)合引起肝壞死解毒劑含孩基的藥物谷胱廿肽或乙觥T胱軟險用途解熱鎮(zhèn)痛,無抗炎活性'CHjCHj甲乳粧普胺2.具有非茉甲觥胺結(jié)構(gòu)的藥物'CHjCHj甲乳粧普胺2.具有非茉甲觥胺結(jié)構(gòu)的藥物預熱考點32促胃腸動カ藥1.具有笨甲酰胺結(jié)構(gòu)的藥物CH2cHsHOOC依那普利預熱考點33抗髙血壓藥ー血管緊張素轉(zhuǎn)化薛(ACE)抑制藥I.非前藥型ACE抑制藥〇COOH2.的藥型ACE抑制藥嚏那普利貝那普利福辛普利ハ這m卡托普利賴諾普利特征具體藥物椎體外系癥狀有甲氧氯忤胺沒有伊托必利、莫沙必利、多浦立幫導致QT同期延長和室性心律失常有西沙比利無伊托必利、笑沙必利3.促胃動カ藥的特征代表藥物具體內(nèi)容甲氧氯普股(1)第?個用于臨床的促動力藥,結(jié)構(gòu)與部件ホ因胺類似,為笨甲陸胺的類似物(2)為多巴胺。受體阻斷藥,具有促動カ作用和止吐的作用伊托必利具有阻的ル巴胺1)受體活性和抑制乙院膽堿ド1的活性的雙質(zhì)活性莫沙必利新型促胃腸幼カ藥,強效、選撲性5川受體激動藥,腦內(nèi)幾乎不分布多潘立酮分子中含有雙笨丁咪嚏結(jié)構(gòu),極性較大,イ、能透過血腦屏g,為較強的外周性お巴胺D受體阻斷藥4.常用的促冃動カ藥3.代表藥物代表藥物具體內(nèi)容卡托普利（1）含疏法的唯一代表藥（2）被必和蘭凝酸片段為關鍵藥效團（3）苑基:①可引起皮疹和味覺障礙:②易被氧化,能夠發(fā)生二聚反應而形成二硫鍵（4）代謝：有40%?50%的藥物以原型排泄:剩下的以二筑聚合體或R托普利一半胱氨酸二硫化物形式排泄（5）用「其他降樂藥治療無效的頑固性髙血壓阿拉普利長托普利的筑展乙順化、俊世成配胺的加藥。在體內(nèi)去乙酰化和酰胺水解后迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽?口服吸收好,降壓作用持久緩慢,賴諾普利（1）含有堿性的賴依酸基團:11加藥,含游禹雙殻加（2）在體內(nèi)不被代謝,不與血漿蛋白結(jié)合,主要從腎排泄依那普利分子中含有三個手性中心,均為Sー構(gòu)型：前體藥物,U服給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉起效貝那普利（1）用7元的內(nèi)戰(zhàn)胺環(huán)代替依那普利的丙氨酰膈氨酸結(jié)構(gòu)（2）食物對其吸收沒有明顯影響,年齡因素不影響其藥動學特征福辛普利含有聯(lián)醜基的藥物預熱考點34調(diào)節(jié)血脂藥ー他汀類藥物.作用機制:抑制勢屮戊二酸輔旭、還奴酮（膽固醇合成的限速施）..不良反應:橫紋肌溶解（西立伐他汀掾市）.V^COOHx.關鍵藥效團:3,5ー二上收戊花須蛆3,5一二K基戊酸的段基和羥基可以形成內(nèi)南結(jié)構(gòu),內(nèi)酯結(jié)構(gòu)為前體藥物（洛伐他汀和空伐他?。?3,5一二羥基成基的絕對構(gòu)電對產(chǎn)生藥效有至關串嬰的影晌?I.前藥型錢屮或二酰輔幅A還原醉抑制剤辛伐他汀（半合成,乳化秦環(huán)）I.前藥型錢屮或二酰輔幅A還原醉抑制剤辛伐他?。ò牒铣?乳化秦環(huán)）阿托伐他汀鈣（全合成,叱火”;）瑞舒伐他汀鈣（全合成,嚅臟環(huán)）預熱考點35降血糖藥甲笨磺丁兩甲笨磺丁兩I.降血糖藥的分類項目具體內(nèi)容胰島索及其類似物速效:佟 I、門冬幘,素、賴歸胰陷素短效:普通胰島素長效:甘精胰島素口服降糖藥促胰島素分泌藥儲飲膩類:甲茶橫「脈、格列本關、格列齊特、格列歌唾、格列美制■'. - ?1 」:瑞格列奈、一列奈、米格列奈胰島素增敏藥唯噪烷ニ酮類:羅格列酮、毗格列闡雙脈類:二甲雙臟aー箱萄糖背的抑制藥阿卡波糖、伏格列波德,米格列醉二肽激肽的7(DPP-4)抑制為西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀鈉翻荀糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2(SGLT-2)抑制藥根皮件、舍格列凈、瑞格列浄、R格列凈、達格列凈、恩格列凈2.降血糖藥的特點藥物特點格魯辛胰島索B3位谷氨帙胺被棘’人松取代.B26位賴氨酸被谷必松取代格列美脈含有卜甲果環(huán)己壯取代,占據(jù)主要代謝位點.髙效、長效那格列奈Dー笨內(nèi)姐酸衍生物,毒性低,R構(gòu)型活性髙阿卡波糖假四糖結(jié)構(gòu)根皮昔第?個被評價的SGLT抑制藥,從蘋果樹皮中分離得到

預熱考點36其他Bー內(nèi)酰胺類抗生素分類代表藥物及特點乳靑源烷類（D代表藥物:克拉維酸（2）作用機制:不可逆B內(nèi)酰胺誨抑制劑（門殺機制）（3）應用:與其他Bー內(nèi)酰胺類抗生素合用可以抗菌增效,如克拉州強阿莫西林復方制劑靑霉烷礪類（1）代發(fā)藥物：舒巴坦.他哩巴坦（2）作用機制：不可逆す 內(nèi)酰胺酶抑制劑（3）應用：與其他Bー內(nèi)酰胺類抗生素合用可以抗菌増效,如舒巴坦ー頭抱哌羽紅方制劑、舒他西林（舒巴坦:氨羊西林=1:1:雙用，W藥）碳青霉烯類（1）代表藥物:亞胺培南、美羅培南、比阿培南（2）應用:叱短培南需與腎脫氫肽酶抑制劑出司他］鈉合用以減少被破壞:美羅培南、比阿培南則不需與之合用單環(huán)Bー內(nèi)酰胺類（1）代表藥物：氨曲南（2）特點:全合成B-內(nèi)院股類抗生素,結(jié)構(gòu)中的強吸電子礴松收田有利

預熱考點37藥物在體內(nèi)的基本過程體內(nèi)過程定義主要部位吸收藥物從給藥部位進入體弗壞的過程小腸分布藥物進入體后向各組織、器?或,體液轉(zhuǎn)運的過程各臟器組織（生物轉(zhuǎn)化）藥物吸收進入體循環(huán)后.受體內(nèi)的系統(tǒng)的作用.結(jié)構(gòu)發(fā)牛轉(zhuǎn)變的過程肝臟排泄藥物及其代謝產(chǎn)物撲出體外的過程腎臟其他轉(zhuǎn)運指藥物的吸收、分布、排泄的過程處置指藥物的分布、代謝、排泄的過程消除指藥物的代謝、排泄的過程COOHCOOH預熱考點38給藥方案設計I.根據(jù)「我I川制定給藥方案:若曜持■え為有效剤?R—j.時.則ハ。=2X°2,根據(jù)平均良態(tài)血藥濃度制定給藥方案.根據(jù)穩(wěn)態(tài)血藥濃度抱用制定給藥方案.根據(jù)程小/態(tài)血藥濃&制定給藥方案預熱考點39需要進行血藥濃度監(jiān)測的藥物.診斷和處理藥物過量或中毒..貝有:i線性動力學特征的藥物,如苯妥英鈉。.個體差舁程大的藥物,即患者間有較大的藥動學整舁,如三環(huán)類抗憂郁藥?.治療指數(shù)小?毒性反應強的藥物,如地高辛,蒙硬、普魯卡因波..特殊人群用紡.應有心、肝、腎、胃胸道疾病者,要幼兒及老年人..常規(guī)劑量下沒有療效或出現(xiàn)毒性反應,創(chuàng)定血茹濃度有助于分析原因..合并用藥而出現(xiàn)的異常反應..毒性反應不易識別?用量不當或用量不足隨臨床反應難以識別的藥物..長期用藥,血藥濃度可受各種因索的影響而發(fā)生變化,有的可在體內(nèi)逐漸當積而發(fā)生毒拴反應:也有的血藥塊度反而降悵,導致無效;需惻定血藥濃度,b?削?.刊批考點如生?利用度.定義