2022年醫(yī)學專題-第20章抗心絞痛藥

第21章抗心絞痛藥第一頁，共二十五頁。概述心絞痛是冠狀動脈粥樣硬化性心臟病的常見癥狀，是由于冠狀動脈供血不足，心肌急劇的、暫時的缺血與缺氧所引起的臨床綜合征。發(fā)作時，病人胸骨后出現(xiàn)壓榨性疼痛，疼痛可放射至左肩、心前區(qū)和左上肢，疼痛一般持續(xù)幾分鐘，休息或服用抗心絞痛藥可緩解。第二頁，共二十五頁。概述穩(wěn)定型（典型(diǎnxíng)）變異型：不穩(wěn)定型【心絞痛分型】【病理(bìnglǐ)機制】

供氧耗氧正常供氧耗氧心絞痛【藥理作用】冠脈流量灌注壓舒張期心率心室壁張力心肌收縮力冠脈痙攣(jìnɡluán)，安靜、活動時均可發(fā)作，屬暫時性功能失調(diào)。頻繁發(fā)作，日趨嚴重，休息或含化硝酸甘油不能立即緩解。有初發(fā)、惡化、自發(fā)性等，可惡化導致心肌梗死或猝死，亦可恢復為穩(wěn)定型心絞痛。①舒張冠脈，解除冠脈痙攣或促進側(cè)枝循環(huán)開放→↑供血供氧②舒張體血管，↓心臟前后負荷或↓心率↓心縮力→↓耗氧量③抗血小板，防治血栓形成心肌急劇的暫時缺血、缺氧引起，原因:①心肌需氧升高②冠脈痙攣

冠脈粥樣硬化、狹窄，勞累時發(fā)作，休息或用硝酸甘油可緩解。第三頁，共二十五頁。抗心絞痛藥通過以下環(huán)節(jié)發(fā)揮療效⑴舒張冠脈解除冠脈痙攣(jìnɡluán)→疼痛↓促進側(cè)支循環(huán)的形成→供血↑→供O2↑⑵舒張小靜脈→回心血量↓→前負荷↓→心室壁肌張力↓；舒張小動脈→外周阻力↓→心后負荷↓→耗氧↓⑶心率↓心肌收縮力↓→耗氧↓

抗血小板聚集，抑制血栓形成第四頁，共二十五頁。藥物(yàowù)分類（一）硝酸酯類

常用的藥物有：硝酸甘油、硝酸異山梨酯等。（二）受體阻斷藥

常用的藥物有：普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等。（三）鈣拮抗藥

常用的藥物有：維拉帕米、地爾硫卓、硝苯地平等。第五頁，共二十五頁。

硝酸甘油

體內(nèi)過程(guòchéng)

硝酸甘油能舌下含服和靜脈注射及皮膚貼劑應用，吸收好，作用快而維持時間較短。在肝臟代謝失活，經(jīng)腎排泄。第1節(jié)硝酸(xiāosuān)酯類第六頁，共二十五頁。藥理作用

1.血管能舒張全身靜脈﹥動脈，舒張冠脈的輸送血管。降低心臟前后負荷，降低心室充盈度與室壁肌張力。2.心臟無明顯作用，但劑量過大可由降壓而引起反射性心率加快。第七頁，共二十五頁。【藥理作用】

1.擴張體血管，降低耗氧量2.改變冠脈血流分布，↑缺血區(qū)供血舒張冠脈運輸血管和側(cè)枝循環(huán)→缺血區(qū)供血↑回心血量↓→左室壓力↓→心內(nèi)膜血流↑第八頁，共二十五頁。缺血部位體循環(huán)降低前負荷減少回心血量降低后負荷擴張動脈阻力血管擴張靜脈毛細血管擴張硝酸酯類第九頁，共二十五頁。冠脈側(cè)枝(cèzhī)循環(huán)第十頁，共二十五頁。

硬化斑塊形成(xíngchéng)狹窄缺血區(qū)非缺血區(qū)硝酸甘油冠脈竊流大劑量(jìliàng)冠脈竊流第十一頁，共二十五頁?！静涣挤磻?.各型心絞痛發(fā)作時首選。高效、速效、經(jīng)濟、方便(fāngbiàn)（含化、攜帶）2.急性心肌梗死3.心功能不全【臨床(línchuánɡ)用途】1.血管擴張：顏面潮紅、頭痛、眼壓升高、體位性低血壓及暈厥，過量誘發(fā)加重心絞痛。青光眼、顱內(nèi)高壓禁用。2.大劑量(jìliàng)：高鐵血紅蛋白血癥

3.快速耐受性：連用1-2周可產(chǎn)生，停藥1-2周可恢復；宜間歇用藥1.指導病人正確用藥方法及正確用量：應隨身攜帶；舌下含服；2.有效期僅為6個月3.用藥期間戒酒【用藥監(jiān)護】第十二頁，共二十五頁。普萘洛爾

2022/11/1213①心率↓→舒張期↑→供血時間↑→供血供氧↑②在非衰竭心臟殘留(cánliú)血量不會增加

③促進HB中氧的解離

④非缺血區(qū)血管收縮→缺血區(qū)的血液供應↑

改善缺血區(qū)血液供應【作用(zuòyòng)用途】

第二節(jié)β受體阻斷(zǔduàn)藥

【不利因素】

【作用分析】

阻斷β1受體→心率↓收縮力↓→耗氧量↓→穩(wěn)定型心絞痛（伴高血壓心動過速者）

①阻斷β2受體→冠脈收縮供血↓→變異性心絞痛禁用阻斷β受體后，使α受體作用占優(yōu)勢，易致冠脈痙攣

②阻斷β1受體→收縮力↓→射血時間↑、殘留血量↑→

耗氧量↑

第十三頁，共二十五頁。心力衰竭：負性肌力，心室壁張力；支氣管哮喘；變異性心絞痛禁用；久用驟停：反跳現(xiàn)象；與維拉帕米合用：禁用或慎用(負性頻率,負性肌力)。靜注時宜緩慢，并同時監(jiān)測心率、血壓和心電圖，休息時心率應不低于50次/分。不良反應及用藥(yònɡyào)監(jiān)護第十四頁，共二十五頁。第3節(jié)鈣通道阻滯(zǔzhì)藥

常用(chánɡyònɡ)硝苯地平，可舌下給藥，起效快，為變異型心絞痛的首選藥物。但無明顯的抗心律失常作用。其它藥物：維拉帕米、地爾硫卓、尼群地平、尼莫地平、尼卡地平、氟桂嗪、桂利嗪第十五頁，共二十五頁?？剐慕g痛機制(jīzhì)

1.降低心肌耗氧量：擴張小A、小V→心臟前后負荷↓（室壁張力↓）心肌收縮力↓心率↓交感神經(jīng)活性↓2.增加供血供氧：擴張冠狀A（大的輸送血管、側(cè)支循環(huán)）3.保護心肌細胞：減輕缺血所致的胞漿內(nèi)鈣超負荷。第十六頁，共二十五頁。臨床(línchuánɡ)應用治療心絞痛的常用藥物，特別適用于伴有高血壓、快速型心律失常、哮喘及腦缺血患者。硝苯地平是變異型心絞痛的首選藥。維拉帕米對勞累型心絞痛效果好。地爾硫卓克用于各型心絞痛。第十七頁，共二十五頁。不良反應

較多見：踝、足、小腿腫脹。擴張血管：顏面潮紅、心悸、頭痛、低血壓等與心得安合用：療效↑,但BP↓；應減量使用用藥期間應戒酒久用驟停：加重心絞痛。第十八頁，共二十五頁。

↑升高、增加↓降低、減少

不變

三類抗心絞痛藥的作用和聯(lián)合用藥(yònɡyào)效應比較表作用(zuòyòng)硝酸酯類?受體阻斷藥鈣拮抗藥三類合用藥物(yàowù)心率心肌收縮力心室容積和壓力心室壁張力冠脈阻力心內(nèi)膜下層供血心肌耗氧量血壓第十九頁，共二十五頁。硝酸甘油與普萘洛爾聯(lián)合應用(yìngyòng)優(yōu)點

1.療效↑兩藥都有增加心肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；從而減少心絞痛發(fā)作次數(shù)。2.不良反應↓硝酸甘油擴張靜脈，減少回心血量，降低前負荷，可抵消普萘洛爾擴大心室容積，心室壁張力增高引起的心肌耗氧量的增加的缺點；普萘洛爾通過受體阻斷能減慢硝酸甘油所引起的心率增快。3.應用劑量↓第二十頁，共二十五頁。心痛發(fā)作氧失衡，降低氧耗增血供。二硝一安有異同，作用用途要分清。硝酸甘油含化快，各型發(fā)作都適用。心快高壓穩(wěn)定型，普萘洛爾得安靜。變異首選心痛定,硝苯地平是同名。硝苯地平心痛定，變異心痛也定寧。不穩(wěn)定型最嚴重，三藥合用(héyòng)可協(xié)同。合用須防血壓低，減量監(jiān)護要跟蹤。藥物(yàowù)歌謠第二十一頁，共二十五頁。

臨床(línchuánɡ)選藥選藥劑量(jìliàng)與療程聯(lián)合用藥硝酸酯類：各型發(fā)作，急性發(fā)作首選硝酸甘油。β受體阻斷藥：治療穩(wěn)定型（尤為伴高血壓心動過速者）、不穩(wěn)定型心絞痛可減少(jiǎnshǎo)發(fā)作次數(shù)。鈣拮抗藥：變異型首選，也適用于穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型（硝苯地平可加快心率，對此不利）。硝酸酯類：易產(chǎn)生耐藥性，給藥間隔時間應大于8h，停藥期間可用鈣拮抗藥代替。β受體阻斷藥：個體差異大，易從小劑量開始，切不可突然停藥。各類藥物都應該從小量開始到最佳劑量。聯(lián)合用藥可以取長補短，增強療效硝酸異山梨醇＋普萘洛爾鈣通道拮抗藥+β受體阻斷藥給藥時機：穩(wěn)定型心絞痛在上午易發(fā)作，宜早晨用藥；變異型心絞痛對在休眠時發(fā)作，易在睡前服用。長效藥物能提高依從性。

第二十二頁，共二十五頁?？剐慕g痛藥物(yàowù)練習題1.抗心絞痛藥的主要共同作用是

A.減慢心率B.抑制房室傳導C.減少心肌耗氧量

D.擴張冠狀動脈2.緩解心絞痛發(fā)作首選(shǒuxuǎn)

A.硝酸甘油B.硝酸戊四醇酯C.普萘洛爾D.維拉帕米3.硝酸甘油正確的給藥方法是

A.口服B.舌下含化C.吸入D.肌內(nèi)注射4.硝酸甘油的禁忌癥不包括

A.急性心梗

B.青光眼C.腦出血D.顱內(nèi)高壓第二十三頁，共二十五頁。5.硝苯地平適用于治療變異性心絞痛的主要是其能

A.心肌收縮力減弱B.心率減慢

C.解除冠脈痙攣D.外周小動脈擴張6.不宜用于變異性心絞痛的是

A.硝酸甘油B.普萘洛爾

C.硝苯地平D.地爾硫卓7.對伴有高血壓和哮喘的冠心病人宜選用(xuǎnyòng)

A.硝苯地平B.心得安C.氨茶堿D.異丙腎上腺素8.普萘洛爾適合于Ａ.變異性心絞痛Ｂ.穩(wěn)定(勞力)型心絞痛

Ｃ.伴支氣管哮喘的心絞痛Ｄ.伴心動過緩的心絞痛第二十四頁，共二十五頁。內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)