2022年我國(guó)HER2抑制劑行業(yè)需求基數(shù)增加 小分子類(lèi)產(chǎn)品在研量超全球總量 市場(chǎng)規(guī)模將持續(xù)擴(kuò)大

2022年我國(guó)HER2抑制劑行業(yè)需求基數(shù)增加小分子類(lèi)產(chǎn)品在研量超全球總量市場(chǎng)規(guī)模將持續(xù)擴(kuò)大人表皮因子受體-2（HER2）是具有酪氨酸蛋白激酶活性的跨膜蛋白，屬于EGFR家族成員之一，其主要通過(guò)與家族其他成員形成異二聚體而與各自的配體結(jié)合。HER2基因的過(guò)表達(dá)與腫瘤的發(fā)生發(fā)展和患者的預(yù)后都有關(guān)系，當(dāng)其過(guò)度表達(dá)時(shí)，會(huì)增加腫瘤細(xì)胞的侵襲力，促進(jìn)腫瘤血管新生和淋巴管新生。同時(shí)，HER2基因高表達(dá)的乳腺癌細(xì)胞有更高的腦轉(zhuǎn)移的傾向性。目前，HER2抑制劑主要有三種：?jiǎn)慰寺】贵w、抗體偶聯(lián)藥物以及小分子藥物。HER2藥物匯總

藥物匯總

單抗

曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、margetuximab

小分子

拉帕替尼、吡咯替尼、來(lái)那替尼、tucatinib

ADC型藥物

TDM1、DS-8201

2021年中國(guó)HER2抑制劑行業(yè)分析報(bào)告-產(chǎn)業(yè)競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)狀與發(fā)展機(jī)會(huì)預(yù)測(cè)》顯示，在乳腺癌需求領(lǐng)域，根據(jù)數(shù)據(jù)顯示，2019年，我國(guó)晚期HER2陽(yáng)性乳腺癌患病人數(shù)為1.72萬(wàn)人，增長(zhǎng)率為1.8%，預(yù)計(jì)2020年數(shù)量將繼續(xù)增長(zhǎng)，晚期HER2陽(yáng)性乳腺癌患病人數(shù)將達(dá)到1.74萬(wàn)人。由此可見(jiàn)，我國(guó)HER2抑制劑行業(yè)需求量較大。2014-2020年我國(guó)晚期HER2陽(yáng)性乳腺癌患病人數(shù)及增長(zhǎng)預(yù)測(cè)情況而目前，我國(guó)已上市用于乳腺癌適應(yīng)癥的小分子HER2抑制劑有3款，分別是葛蘭素史克和諾華制藥共同研發(fā)的拉帕替尼，江蘇恒瑞的吡咯替尼和輝瑞制藥的奈拉替尼，但是這幾款均不具有HER2靶點(diǎn)選擇性。中國(guó)已上市小分子HER2抑制劑公司

藥物名稱(chēng)

批準(zhǔn)適應(yīng)癥

靶點(diǎn)

首批年份

葛蘭素史克/諾華制藥

Lapatinib（拉帕替尼)

乳腺癌

HER2/EGFR

2013

江蘇恒瑞

Pyrotinib（吡咯替尼）

乳腺癌

HER2/HER4/EGFR

2018

輝瑞制藥/北?？党?/p>

Neratinib（奈拉替尼）

乳腺癌

HER2/HER4/EGFR

2020

從全球范圍來(lái)看，全球除中國(guó)市場(chǎng)以外已上市用于乳腺癌適應(yīng)癥的小分子HER2抑制劑共3款，除奈拉替尼和拉帕替尼外，還包括西雅圖基因的Tucatinib（妥卡替尼），其中Tucatinib（妥卡替尼）是目前僅有的具有HER2選擇性的小分子HER2抑制劑。全球已上市小分子HER2抑制劑公司

藥物名稱(chēng)

批準(zhǔn)適應(yīng)癥

靶點(diǎn)

全球首批年份

西雅圖基因

Tucatinib（妥卡替尼）

乳腺癌

HER2

2020

輝瑞制藥

Neratinib（奈拉替尼）

乳腺癌

HER2/HER4/EGFR

2017

葛蘭素史克/諾華制藥

Lapatinib（拉帕替尼)

乳腺癌

HER2/EGFR

2007

同時(shí)，除了已經(jīng)上市的小分子HER2抑制劑之外，在研小分子HER2抑制劑也在積極跟進(jìn)。根據(jù)相關(guān)資料顯示，截至2021年8月31日，中國(guó)針對(duì)乳腺癌開(kāi)發(fā)的在研小分子HER2抑制劑共4款，其中處于臨床II期階段的藥物有2款，其余2款均處于臨床I期。中國(guó)針對(duì)乳腺癌的在研小分子HER2抑制劑公司

藥物名稱(chēng)

中國(guó)最高研發(fā)狀態(tài)

適應(yīng)癥

靶點(diǎn)

齊魯制藥

賽拉替尼

臨床II期

HER2陽(yáng)性晚期乳腺癌

EGFR/HER2

艾力斯

艾力替尼

臨床II期

HER2陽(yáng)性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移性乳腺癌

EGFR/HER2/HER4/HER3

迪哲醫(yī)藥

DZD1516

臨床I期

HER2陽(yáng)性復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性乳腺癌

HER2

天津和美

Hemay022

臨床I期

HER2陽(yáng)性晚期乳腺癌

EGFR/HER2/

而全球范圍內(nèi)針對(duì)乳腺癌開(kāi)發(fā)的小分子HER2抑制劑僅2款，分別為迪哲醫(yī)藥的DZD1516和大鵬藥品的TAS-0728，均處于臨床I期。全球針對(duì)乳腺癌的在研小分子HER2抑制劑公司

藥物名稱(chēng)

全球最高研發(fā)狀態(tài)

適應(yīng)癥

靶點(diǎn)

大鵬藥品

TAS-0728

臨床I/II期

HER2陽(yáng)性晚期乳腺癌

HER2

迪哲醫(yī)藥

DZD1516

臨床I期

伴或不伴有CNS轉(zhuǎn)移的HER2陽(yáng)性復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性乳腺癌

HER2

2015-2020年，全球及中國(guó)HER2小分子抑制劑市場(chǎng)規(guī)模穩(wěn)定增長(zhǎng)。根據(jù)數(shù)據(jù)顯示，2019年，全球HER2小分子抑制劑市場(chǎng)規(guī)模約為3億美元，預(yù)計(jì)2024年將快速增長(zhǎng)至16億美元，2019-2024年的年復(fù)合增長(zhǎng)率為35.7%；2019年中國(guó)HER2小分子抑制劑市場(chǎng)規(guī)模約為12億元人民幣，預(yù)計(jì)2024年將快速增長(zhǎng)至52億元人民幣，2019-2024年的年復(fù)合增長(zhǎng)率為34.4%。2015-2024年全球HER2小分子抑制劑市場(chǎng)規(guī)模及預(yù)測(cè)情況2015-2024年我國(guó)HER2小分子抑制劑市場(chǎng)規(guī)模及預(yù)測(cè)情況（WYD）行業(yè)分析報(bào)告是