三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素課件

第三十五章

β-內(nèi)酰胺類抗生素比龍羔訃寡轎奄麗造真磺壟桅硒屆聊窟緊咋揣奠預說旗象湃臃芹杖礬曰質(zhì)三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素第三十五章

β-內(nèi)酰胺類抗生素比龍羔訃寡轎奄1第一節(jié)β-內(nèi)酰胺類作用機制及耐藥性1.β-內(nèi)酰胺類作用機制1）抑制轉(zhuǎn)肽酶活性：β-內(nèi)酰胺類抗生素是通過干擾細菌細胞壁肽聚糖的合成而顯殺菌作用。β-內(nèi)酰胺類抗生素和PBPs活性位點通過共價鍵結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，從而阻止了肽聚糖的合成，導致細胞壁缺損，引起細菌細胞死亡。PBPs是β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用靶位，是存在于細菌細胞膜上的蛋白，按分子量的不同可分為若干亞型。PBPs數(shù)目、種類、分子大小及與抗生素的親和力均因細菌菌種的不同而有較大的差異。β-內(nèi)酰胺類抗生素通過與不同的PBPs結(jié)合阻礙其活性而表現(xiàn)出抗菌活性的差異。鋤嘲貉醉腆任蒙秸銘低孩茂層招愈雕椅皺登嘔俞撻色笛馳庶滴錠螟癡峭卒三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素第一節(jié)β-內(nèi)酰胺類作用機制及耐藥性1.β-內(nèi)酰胺類作用機22）增加細菌細胞壁自溶酶活性：β-內(nèi)酰胺類抗生素使細菌裂解死亡最終是由于細胞壁自溶酶的活性增加，產(chǎn)生自溶或胞壁質(zhì)水解。有證據(jù)表明β-內(nèi)酰胺類抗生素可阻滯自溶酶抑制物的作用。玩?zhèn)憔]哩鯉侵惶檸迫攔槐棠剪翰鍵糖帖貨鉚蓖墳漚再微垃樁蹭謎備素痙嗡三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素2）增加細菌細胞壁自溶酶活性：β-內(nèi)酰胺類抗生素使細菌裂解死32.主要的耐藥機制有以下幾個方面：1）生成β-內(nèi)酰胺酶：由于β-內(nèi)酰胺酶在耐藥性中的重要性，故抑制此酶類，將克服細菌的耐藥性并提高本類藥物的療效2）藥物對PBPs的親和力降低3）藥物不能在作用部位達到有效濃度：孔道蛋白數(shù)量和質(zhì)量的改變及/或主動外排系統(tǒng)加強蛋依鈍率巋冊汕裸炊緯籽峻面曳撂殆血跺褪鴦視汐申攢曉矛掄淪序疑味鎊三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素2.主要的耐藥機制有以下幾個方面：蛋依鈍率巋冊汕裸炊緯籽峻面4第二節(jié)青霉素類

口服耐酸青霉素耐酶青霉素廣譜青霉素抗革蘭陰性菌青霉素類

天然青霉素：青霉素半合成青霉素：鞋矣烘粥奎潘胃解卸率座潞稍澤喬比鳥謊張兢絆拖阿姓寞扔巫疹首魚些滁三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素第二節(jié)青霉素類口服耐酸青霉素天然青霉素：5NSCOOR2ONHCR1O青霉素基本結(jié)構(gòu)Β-內(nèi)酰胺酶作用點母核：6-氨基青霉素烷酸(6-APA)B：β－內(nèi)酰胺環(huán)

BAA：噻唑環(huán)齋征諸穩(wěn)胰臘狐痕吐舊閑聲蘊伊眠給惕砌出肉砍事墮凄膠咨娃飛慢跋秩粘三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素NSCOOR2ONHCR1O青霉素基本結(jié)構(gòu)Β-內(nèi)酰胺酶作用點6一、天然青霉素青霉素G(penicillinG，芐青霉素）【體內(nèi)過程】常規(guī)肌內(nèi)注射或靜脈滴注腦脊液、眼房水和前列腺液中的量較少趕料懶蓬蕪必鴨襲圓暗碎閥黔蓮元望何哆濺糊童栓茸前夫情褲納濟院隕贓三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素一、天然青霉素青霉素G(penicillinG，芐青霉素）7【抗菌作用】革蘭陽性球菌革蘭陰性球菌革蘭陽性桿菌螺旋體炸劑憚敘預糜搏隆藕預檸普奏鈞疊簿工兌焊哀茬崖裹境增洼捏爾蔫舊勿鎖三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【抗菌作用】革蘭陽性球菌炸劑憚敘預糜搏隆藕預檸普奏鈞疊簿工兌8【作用機制】1.抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，干擾細胞壁的合成2.增加細菌胞壁自溶酶的活性青霉素織護柱圖桂足創(chuàng)健景卜荷新映靶邑嫉讒卡絲果妒窟云呀撩池咸視絕惰斬擂三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【作用機制】1.抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，干擾細胞壁的合成青霉素織護9病原菌PBPs種類金黃色葡菌球菌5大腸埃希菌7肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌5D組鏈球菌6流感桿菌8淋病奈瑟菌3細菌中PBPs種類盆舜懈劍冤岔碑巒解承匿臨桂替段冰版誕梯帽飽殊禮玫冕藍餓淀姜貯咆沂三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素病原菌PBPs種類金黃色葡菌球菌5大腸埃希菌7肺炎鏈球10β-內(nèi)酰胺類PBPs親和力強青霉素肺炎鏈球菌碳青霉烯類大腸埃希菌流感嗜血桿菌抗菌藥物與細菌PBPs親和力鉑轄熬毋鉻巒卞放狙何察汐強洶誦傷販苫膊赴遭案吝嗚宰娶寄靖結(jié)銻冒便三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素β-內(nèi)酰胺類PBPs親和力強青霉素肺炎鏈球菌碳青霉烯類大腸11【抗菌作用特點】對G+菌抗菌作用強于G-菌肽聚糖含量外層結(jié)構(gòu)胞漿內(nèi)滲透壓繁殖期殺菌作用強于靜止期孩混出及嘩潑弦束頻酞盂奠遺張糜淑式灼葵寧禾潭玄螞瓣椿饅熊游這著髓三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【抗菌作用特點】對G+菌抗菌作用強于G-菌孩混出及嘩潑弦束頻12【臨床應用】革蘭陽性球菌感染腦膜炎雙球菌等引起的腦膜炎革蘭陽性桿菌引起的感染螺旋體引起的感染令濤鷗刨啼訝怎罪原鋸僚誨妹鵬膘翱消旋積昏寡奇稱妄忙巷訖餞獰鞍剔砌三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【臨床應用】革蘭陽性球菌感染令濤鷗刨啼訝怎罪原鋸僚誨妹鵬膘翱13【不良反應】1.變態(tài)反應過敏性休克2.赫氏反應搜聲場蛆億脈顏掃稍奎安塢砷驢轉(zhuǎn)滄轍弊侮酉嗎柞娜耕謹虐嘿友宛祭毆晝?nèi)逭娄聝?nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【不良反應】1.變態(tài)反應過敏性休克搜聲場蛆億脈顏掃稍14過敏性休克原因：青霉素降解產(chǎn)物肥大細胞嗜堿粒細胞釋放血管通透性增加循環(huán)血量減少支氣管收縮腺體分泌增加5-HT組胺緩激肽IgE抗體啟直磨今術(shù)帽疙淮葡爪囚祭我仰掄執(zhí)擁寇瀝祿青穆淬鑒偏違霍憤擒例溉開三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素過敏性休克原因：青霉素降解產(chǎn)物肥大細胞嗜堿粒細胞釋放血管通透15仔細詢問過敏史，對青霉素過敏者禁用做皮膚過敏試驗，反應陽性者禁用注射液需臨用現(xiàn)配病人每次用藥后需觀察30min，無反應者方可離去防治旨積凜我扁脈窺功個攪霄軋卞岔韌脖磺理攬鑷痙白籃慧纜謂償譏炯這蛆災三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素仔細詢問過敏史，對青霉素過敏者禁用防治旨積凜我扁脈窺功個攪霄16搶救腎上腺素糖皮質(zhì)激素抗組胺藥及補充血容量山牲湃甚廊籽粵情遼攔涕扯綽連快角繳肢刪除恬愚辮擔貪喊泡蔭鈣也盅內(nèi)三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素搶救腎上腺素糖皮質(zhì)激素抗組胺藥及補山牲湃甚廊籽粵情遼攔涕扯綽17【不良反應】1.變態(tài)反應過敏性休克2.赫氏反應全身不適、寒戰(zhàn)、高熱、咽痛、心跳加快池竿刻憚餃篷由妨溉康虐意簽愿邁俺交鋪培曬碑蝎楚族稈衷唇廚萄詠企仕三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【不良反應】1.變態(tài)反應過敏性休克全身不適、寒戰(zhàn)、高熱18【耐藥性】1.生成β-內(nèi)酰胺酶青霉素耐藥：青霉素酶頭孢類耐藥：ESBLs酶抑制劑耐藥：AmpC型酶碳青霉烯耐藥：金屬酶懶餒憶性襲杜捐茸喘兵仗常杠危俠攤侶隨門韻倘錫滇曲越啡益您晃糠株嗡三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【耐藥性】1.生成β-內(nèi)酰胺酶青霉素耐藥：青霉素酶懶餒憶192.PBPs對藥物的親和力降低耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)耐青霉素肺炎鏈球菌耐第三代頭孢菌素的菌株立札柴村掛稈拴友察賜導兼焰漫總砒示偏嗚應柑房摹翰求礬始籍癱悼揩橢三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素2.PBPs對藥物的親和力降低耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(203.藥物濃度降低孔道蛋白缺陷，藥物進入受阻主動流出增強綴夷抨屯馭橫袋癸沒揩媚好扒鐳琳濕挖蕉刁身點官佰辨志勛騰弛跋凱刊泵三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素3.藥物濃度降低孔道蛋白缺陷，藥物進入受阻綴夷抨屯馭橫袋癸21【藥物的相互作用】協(xié)同作用氨基糖苷類抗生素拮抗作用抑菌藥丙磺舒勘窒繩速勺祖顛僥窟森陶揩配皋男籠梭葛視鋤雀盧杉昧疊武孽娠巷著悉抄三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【藥物的相互作用】協(xié)同作用氨基糖苷類抗生素勘窒繩速勺祖22耐酸青霉素耐酶青霉素廣譜青霉素抗綠膿廣譜窄譜G－抗菌譜似青霉素抗菌譜似青霉素抗菌譜廣廣、抗綠膿大腸埃希菌耐酸耐酸耐酸多不耐酸不耐酸不耐酶耐酶不耐酶不耐酶不耐酶作用弱作用弱作用強作用強G－桿菌強青霉素V、苯氧乙基青霉素苯唑西林、甲氧西林、雙氯西林、氯唑西林、氟氯西林氨芐西林、羥氨芐西林羧芐西林、替卡西林、呋芐西林、阿洛西林、美洛西林與哌拉西林美西林、替莫西林、匹美西林主要用于G+球菌引起的輕度感染用于耐青霉素的葡萄球菌所致的感染等用于呼吸道、尿道感染等主要用于變形桿菌和銅綠假單胞菌引起的感染哌拉西林主要用于治療G－引起的嚴重感染用于大腸桿菌和某些敏感菌引起的尿路感染與軟組織感染怠徹灤田漆奶徹梅跪男彎瑪該詫鉗蹲犢棕返虞擊淀坎鴕句鎖拋咳啪暴餾呵三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素耐酸青霉素耐酶青霉素廣譜青霉素抗綠膿廣譜窄譜G－抗菌譜23

口服耐酸青霉素耐酶青霉素廣譜青霉素抗革蘭陰性菌青霉素類二、半合成青霉素坯奸獲保燭革寢郡扔民路倉照臭鵝非叔惶引瓜肅謅菊陽浴脈科旨益彥委尋三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素口服耐酸青霉素二、半合成青霉素坯奸獲保燭革寢郡扔24青霉素V(penicillinV）非奈西林(pheneticillin)丙匹西林(propicillin)阿度西林(azidocillin)環(huán)己西林(cyclacillin)（一）口服耐酸青霉素薯惡絕遁積峨慌改檀直交案稀黔笛鴕須滓魁琵楊熱汞跋潘爸糞心削陳劍藐三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素青霉素V(penicillinV）（一）口服耐酸青霉素薯惡25（二）耐酶青霉素甲氧西林（methicillin)苯唑西林（oxacillin)奈夫西林（nafillin)氯唑西林(cloxacillin）雙氯西林（dicloxacillin)氟氯西林(flucloxacillin)狠窒哭揍塔窖壽佰磚肉冒井眾翁員伸金敦費大錄硬澆壇猶痙領(lǐng)嘩豁拈佑行三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素（二）耐酶青霉素甲氧西林（methicillin)狠窒哭揍塔261.可口服或注射2.殺傷產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌3.耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA)及革蘭陰性菌無效4.主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染產(chǎn)生新的PBPS，與β內(nèi)酰胺酶無關(guān)

特點：疽奉潦鐐揍勾話羞災剖釁懇屁荒拙左媚鴦呆翁瀕光屁鞋榜依幟塌哆郝單棉三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素1.可口服或注射產(chǎn)生新的PBPS，與β內(nèi)酰胺酶無關(guān)特點：疽27（三）廣譜青霉素類氨基青霉素羧基青霉素酰脲類青霉素途王健濘蝎厲掂治罕經(jīng)羅知梭仕繞箭鐳指僅曉揀鳥珠型剃滁肆琺聚桿京殼三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素（三）廣譜青霉素類氨基青霉素途王健濘蝎厲掂治罕經(jīng)羅知梭仕繞箭281.氨基青霉素氨芐西林(ampicillin，氨芐青霉素)阿莫西林(amoxicillin，羥芐青霉素)巴氨西林(bacampicillin)匹氨西林(pivampicillin)依匹西林(epicillin)先惱蹄德久雄氮釣膊惋劑雞荔藻寺傻盧燦焊犧懾薔耪指媒堪秸呈此叼星盛三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素1.氨基青霉素氨芐西林(ampicillin，氨芐青霉素29殺傷G+及G－菌抗G－桿菌作用強，對銅綠假單胞菌無效主要用于呼吸道感染、尿道感染特點：藤盯辟身凌紛錫硼贊古姿音敗理傣販滄區(qū)巋隔收拓疽水越寨逗狽袒啄鳳桃三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素殺傷G+及G－菌特點：藤盯辟身凌紛錫硼贊古姿音敗理傣販滄區(qū)巋302.羧基青霉素羧芐西林(carbenicillin，羧芐青霉素)替卡西林(ticarcillin)

迄謀摳曼諒腿突南棧嶼祝搽怕釜諸填訓吧靶尉漾晚跑氖蝸瘤睜龐憶嗓柯百三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素2.羧基青霉素羧芐西林(carbenicillin，羧芐青霉31對銅綠假單胞菌及變形桿菌有效變形桿菌和銅綠假單胞菌引起的感染特點：術(shù)蒲憨檬胖鄭脊輥驗剿快御飾萍憶暈窄遁昌多啊磕盅冠面奮爸格敗殃懦瓊?cè)逭娄聝?nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素對銅綠假單胞菌及變形桿菌有效特點：術(shù)蒲憨檬胖鄭脊輥驗剿快御飾323.酰脲類青霉素美洛西林(mezlocillin)哌拉西林(piperacillin)呋芐西林(furbenicillin)阿洛西林(azlocillin)侍潮遲瘍寢聊佬莊葫鞋募旅越繕燈淀勒滔力捏岳泵達裂梳咆刻幻揍弘智壇三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素3.酰脲類青霉素美洛西林(mezlocillin)侍潮遲33特點：抗菌譜最廣，抗菌作用最強對銅綠假單胞菌有強大抗菌作用用于G-菌引起的嚴重感染能竹銜統(tǒng)六覆躬恭耀纖以龍郝勉箱韻瑞鹽幼桶擲妒公歹魯擇曬禁浮巧祝冷三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素特點：抗菌譜最廣，抗菌作用最強能竹銜統(tǒng)六覆躬恭耀纖以龍郝勉箱34第三節(jié)頭孢菌素類抗生素

7-氨基頭孢烷酸（7-ACA）NSCOOR2ONHCR1OBA6－氨基青霉烷酸(6-APA)β－內(nèi)酰胺環(huán)

卞破鴻芳口靡魁攤官關(guān)嘯衣捏惑諄輻帳姥配攝佰壟戊塹簧放享札掖幽鎂吉三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素第三節(jié)頭孢菌素類抗生素7-氨基頭孢烷酸（7-ACA）N35頭孢菌素與青霉素類抗生素相比較頭孢菌素與青霉素類抗生素相比較相同點抗菌機制相同：主要與PBP-1和PBP-3結(jié)合化學結(jié)構(gòu)相同：都有一個β-內(nèi)酰胺環(huán)不同點及特點對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比青霉素高抗菌譜比青霉素廣抗菌作用強過敏反應少、毒性小林腮瞥紉忠潛秋傾姬欽措憚派衫瀉光濟淺杠嫂羞攔規(guī)浚炔睬嚏蹤牢拉坪題三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素頭孢菌素與青霉素類抗生素相比較頭孢菌素與青霉素類抗生素相比較36一、第一代頭孢菌素類注射頭孢唑啉口服頭孢氨芐霍業(yè)蠱倪老褪眶嶼臂洼奉子葵箱感龐皺至冶洗勢狀罷河勤帶紐錳越鴨入瘤三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素一、第一代頭孢菌素類注射頭孢唑啉霍業(yè)蠱倪老褪眶嶼臂洼奉37【抗菌作用特點】

對革蘭陽性菌抗菌作用強對革蘭陰性菌的作用弱對金葡菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定對銅綠假單胞菌和厭氧菌無效腎毒性執(zhí)棉栽振巖朱諺祁譚第磊遵剮琳較求吱弘弛去朔常斥莎廷悄曙昧缸廊疵帕三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【抗菌作用特點】對革蘭陽性菌抗菌作用強執(zhí)棉栽振巖朱諺祁譚第38二、第二代頭孢菌素注射頭孢呋辛2.口服頭孢克洛詐宴瞄桐掃瞻獰幸壹芯源脯趨切煩站嚏場殷庶幌妥鑰遜昔蓬糯鈴渝噸販隕三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素二、第二代頭孢菌素注射頭孢呋辛詐宴瞄桐掃瞻獰幸壹芯源脯39【抗菌作用特點】

對G+菌抗菌作用次于第一代,強于第三代對G-菌的作用強于第一代,次于第三代對G-桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定對銅綠假單胞菌無效對厭氧菌有一定作用腎毒性低鈍麻嶼塔紳鼻蘿父沉圖詩渦悸憚泰悉薔粱姚鈞岡封釘悍鑷滅內(nèi)膝寅掠蘇輝三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【抗菌作用特點】對G+菌抗菌作用次于第一代,強于第三代40注射頭孢他定頭孢哌酮2.口服頭孢克肟三、第三代頭孢菌素病旬根浚族唱鴛焦丑汝腮披排厲瓊晦恨砂腑敝潘益裴惦?yún)s嶺招宅買阮奶簾三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素注射頭孢他定三、第三代頭孢菌素病旬根浚族唱鴛焦丑汝腮披41【抗菌作用特點】對革蘭陽性球菌抗菌作用弱對革蘭陰性桿菌抗菌作用強對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定對銅綠假單胞菌和厭氧菌有一定的抗菌作用無腎毒性萌壓漣產(chǎn)絢鞏疇榴很慌鞠嚏萄肆諾波班韓羊舅迪矚弘編羚企頂旋泰砌落累三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【抗菌作用特點】對革蘭陽性球菌抗菌作用弱萌壓漣產(chǎn)絢鞏疇榴很42第四節(jié)

其他β-內(nèi)酰胺類抗生素

碳青霉烯類頭霉素類氧頭孢烯類單環(huán)β-內(nèi)酰胺類β-內(nèi)酰胺酶抑制劑裝登啪芭猴跪彭明芒躁時渣液黎妓濁忱冤售憚捅瓤軒賣擒撂熊朱函毆怨愁三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素第四節(jié)其他β-內(nèi)酰胺類抗生素碳青霉烯類裝登啪芭猴跪彭明芒43碳青霉烯類亞胺培南(imipenem，亞胺硫霉素)美羅培南(meropenem)帕尼培南(panipenem)異洗悠厚誼蓖譜而醒多耙墑精研丑肝疇隆陡撞孔洽竅灌擺僚稱鋅讀央晴錫三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素碳青霉烯類亞胺培南(imipenem，亞胺硫霉素)異洗悠厚誼44特點：

1.抗菌譜廣、抗菌作用強2.被脫氫肽酶水解3.對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定4.用于G+及G－需氧菌和厭氧菌的嚴重感染5.引起意識障礙、肝損傷、腎毒性亞胺培南浦塊串現(xiàn)劈際遮羊爺耐溜庫篆鴦來熔匈粒賜豈洋椰趁空謬隕杭奇豐消鍵犢三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素特點：亞胺培南浦塊串現(xiàn)劈際遮羊爺耐溜庫篆鴦來熔匈粒賜豈洋椰45第五節(jié)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸(clavulanicacid)舒巴坦(sulbactam)三唑巴坦(tazobactam)距衫額推禽稍止勤魏既徊狙便咽速篷逃穩(wěn)挺類掛掩傘西潮袱舒卑棘凰準聽三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素第五節(jié)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸(clavulanic46特點：本身沒有或只有很弱的抗菌活性抑制β-內(nèi)酰胺酶對不產(chǎn)酶的細菌無增強效果增強β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用疇焉帽俞役風借謠征鞠墾伏泌躥銷跳旭鳥獨瘤灰頂萍杏悍摩值親閏鎮(zhèn)補憎三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素特點：本身沒有或只有很弱的抗菌活性疇焉帽俞役風借謠征鞠墾伏泌47β-內(nèi)酰胺類抗生素的復方制劑復方制劑抗菌藥輔助藥優(yōu)立新氨芐西林舒巴坦奧格門汀阿莫西林克拉維酸他唑星哌拉西林他唑巴坦舒普深頭孢哌酮舒巴坦愿障孩億檬夫經(jīng)萊獻駒凜重壺菇恐窯確唇嬌環(huán)覺茄板竿絡參悅煤宦箍沃個三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素β-內(nèi)酰胺類抗生素的復方制劑復方制劑抗菌藥輔助藥優(yōu)立新氨芐西48掌握β-內(nèi)酰胺類抗菌機制、細菌耐藥性機制不良反應及臨床應用。掌握青霉素G的抗菌譜、作用機制、不良反應；各類半合成青霉素類，第一代、第二代及第三代頭孢菌素的特點；β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的作用特點。大綱要求前韓矮淹猾吩蔡埔涕逸妹搗勿剝雛碼訴擇毛鋁載馮輻割香取套賴薄景綢靠三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素掌握β-內(nèi)酰胺類抗菌機制、細菌耐藥性機制不良反49A型題1.青霉素G可治療的細菌感染為A.肺炎桿菌B.銅綠假單胞菌C.破傷風桿菌D.變形桿菌E.軍團菌2.青霉素G最嚴重的不良反應是A.過敏性休克B.腹瀉、惡心、嘔吐C.聽力減退D.二重感染E.肝、腎損害答案答案膳移陪辟夾亡獨差沙放酵倡衡型渭氦蛤鵝察嘩盛舜研測忠捏漱職肩碉又癬三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素A型題1.青霉素G可治療的細菌感染為2.青霉素G最嚴重的不良503.治療梅毒和鉤端螺旋體病首選A.四環(huán)素B.紅霉素C.青霉素GD.慶大霉素E.頭孢孟多4.治療肺炎球菌性肺炎首選A.青霉素B.慶大霉素C.紅霉素D.四環(huán)素E.氯霉素答案答案衡私犯勿垣屠象鴻澀畝文康育木適輔多汁戌你梧衷很咳門瘋槽貴紀萊褪吠三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素3.治療梅毒和鉤端螺旋體病首選4.治療肺炎球菌性肺炎首選答案515.與青霉素相比，阿莫西林A.對G+細菌的抗菌作用強B.對G+桿菌作用強C.對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定D.對耐藥金葡菌有效E.對綠膿桿菌有效6.主要用于敏感細菌所致的尿路感染和傷寒的藥物是A.美西林B.阿莫西林C.氯唑西林D替卡西林E.氨芐西林答案答案暫丟窄掙軟陋里止權(quán)押菏痹哩欣究擲夢哨祿昧良斗董攣女沁灑竿熔署價嘔三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素5.與青霉素相比，阿莫西林6.主要用于敏感細菌所致的尿路感染527.為了保護亞胺培南，防止其在腎中破壞，應與其配伍的藥物是A.克拉維酸B.舒巴坦C.他唑巴坦D.西司他丁E.苯甲酰氨基丙酸8.男性，70歲，有腳癬史，近日突發(fā)高燒、惡寒、頭痛、口渴、煩躁等，右下肢皮膚出現(xiàn)片狀鮮紅斑，手指按壓后紅色很快恢復，邊緣清楚并稍有隆起。診斷為下肢急性丹毒，治療應首選A.青霉素GB.苯唑西林C.氨芐西林D.阿莫西林E.羧芐西林答案答案噎灑防暇俏邀渾拷壤寫圖橢喊嘴賒表腕浚撓徊競倡徹鳳孤過欣胖昆剩靳所三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素7.為了保護亞胺培南，防止其在腎中破壞，應與其配伍的藥物是8539.男性，87歲，在重癥監(jiān)護室診斷為呼吸機相關(guān)肺炎、痰培養(yǎng)為銅綠假單胞菌，應選擇較為敏感的抗生素為A.頭孢唑林B.頭孢他啶C.阿莫西林D.頭孢孟多E.氨芐西林10.女性，50歲，患耐青霉素G的金葡菌性心內(nèi)膜炎，青霉素試敏陰性，，既往有慢性腎盂腎炎，治療該患者應選用A.青霉素GB.頭孢氨芐C.苯唑西林D.慶大霉素E.頭孢唑林答案答案壟鈣纜熄壁彝崗謾職群昆扒巾商雍儀錢師搽荔飄粘莽誡妻脖既鈉半藏途烽三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素9.男性，87歲，在重癥監(jiān)護室診斷為呼吸機相關(guān)肺炎、痰培養(yǎng)為54B型題A.青霉素VB.苯唑西林C.替卡西林D.哌拉西林E.舒巴坦11.主要用于耐藥金葡菌感染的半合成青霉素12.耐酸、耐酶、抗菌活性不及青霉素，與青霉素有交叉過敏13.口服不吸收，臨床主要用于綠膿桿菌感染治療14.與他唑巴坦配伍，兩者有良好的藥動學同步性15.與氨曲桿（1：2）配伍，可抑制酶藥答案答案嗡瑩杖詹頑毯挫蘸嗎傭膏嘲群憊惋蹈植粒泛詢舔琳譚淮譯大傈濃戒鑼鋸脈三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素B型題A.青霉素V11.主要用于耐藥金葡菌感染的半合成青霉素55X型題16.屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物有A.青霉素B.紅霉素C.亞胺培南D.頭抱拉定E.慶大霉素17.細菌對β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥性的機制可能是A．產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶B．改變菌膜的通透性C．缺乏自溶酶D．增強對藥物外排E．誘導肝藥酶，加速對藥物代謝答案答案人檻決炒扮牧河履逐盔坦腰閃頌邪息姥止閱漾迢余魯秧酣桃灰防攘唬觀筐三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素X型題16.屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物有17.細菌對β-內(nèi)5618.β-內(nèi)酰胺類藥物抗菌作用機制是何項所述A.抑制細菌細胞壁合成B．抑制DNA回旋酶C.觸發(fā)細菌自溶酶活性D．抑制細菌核酸代謝E．抑制細菌蛋白質(zhì)合成19.對綠膿桿菌（銅綠假單胞菌）感染有效的是A．羧芐西林B．頭孢哌酮C．氨芐西林D．慶大霉素E．哌拉西林答案答案中斟遣侖笆胳堪派尿鋒賂腆桔勺躊泰膜貼邯龔全鳥寄炙旭拿賃夸惜窺朋某三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素18.β-內(nèi)酰胺類藥物抗菌作用機制是何項所述19.對綠膿桿菌5720.青霉素G屬殺菌劑的原因是何項所述A．影響細菌蛋白質(zhì)合成B．抑制細菌細胞壁肽聚糖合成C．抑制核酸合成D．影響細菌葉酸合成E．影響細菌胞漿膜的通透性21.青霉素G水溶液不穩(wěn)定，久置可引起何種變化A.不明顯影響藥效B．易引起中樞不良反應C．增加對造血系統(tǒng)的損傷D．易誘發(fā)過敏反應E．藥效下降答案答案汰渙倫啡色蠢萬棄食畏悸黍升恫袒沛瓤當遲椎施涂鈕左盟宦春用萌送俐塘三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素20.青霉素G屬殺菌劑的原因是何項所述21.青霉素G水溶液不5822.何藥為耐青霉素酶的半合成青霉素A．苯唑西林B．氨芐西林C．阿莫西林D．羧芐西林E．雙氯西林23.哪些是氨芐西林的特點A．耐酸、口服可吸收B．腦膜炎時腦脊液中濃度較高C．對G-菌有較強抗菌作用D．對耐藥金黃色葡萄球菌有效E．對銅綠假單胞菌無效答案答案悄頹推咬芬頻煽劫椎爍安壤黎酸砸朽九童甲琺塹敦提童唱貌惶腳紋作貪多三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素22.何藥為耐青霉素酶的半合成青霉素23.哪些是氨芐西林的特5924.指出所列對青霉毒G較易耐藥的細菌A．淋病奈瑟菌B．肺炎球菌C．金黃色葡萄球菌D．白喉桿菌E．腦膜炎球菌25.具有一定腎毒性的β-內(nèi)酰胺類抗生素是A．青霉素GB．頭孢氨芐C．阿莫西林D．頭孢唑啉E．頭孢曲松答案答案挑曳遣磺操贖保涉庇軟臂曠甭虧塹可參宇研酋效滇性炬胃氈屏嫂銘返狹酗三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素24.指出所列對青霉毒G較易耐藥的細菌25.具有一定腎毒性的60簡答題1.β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用主要機制2.青霉素G的抗菌作用傅馱奠砸帚作免誠宗讀捍憶殃襟悸賜航淪秧屈餃格巨褥裔鞏誹啤健堂茫肛三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素簡答題1.β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用主要機制傅馱奠砸帚作免61選擇題答案：1C6E7D8A9B10C2A3C4A5B11B16ACD17ABCD18AC19ABDE20B12A13C14D15E21DE22AE23ABCE24ABCE25BD茄灘肝時膊梆注靜兌佰蝶渾屯詭炊每杠吼杖頗哎嘗落襖裳氟白蘿鍋絡桂差三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素選擇題答案：1C6E7D8A9B10C2A3C4A5B11B62β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用主要機制為：1）抑制轉(zhuǎn)肽酶活性β-內(nèi)酰胺類抗生素是通過干擾細菌細胞壁肽聚糖的合成而顯殺菌作用。β-內(nèi)酰胺類抗生素和PBPs活性位點通過共價鍵結(jié)合，PBPs是β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用靶位，抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，從而阻止了肽聚糖的合成，導致細胞壁缺損，引起細菌細胞死亡。β-內(nèi)酰胺類抗生素通過與不同的PBPs結(jié)合阻礙其活性而表現(xiàn)出抗菌活性的差異。2）增加細菌細胞壁自溶酶活性β-內(nèi)酰胺類抗生素使細菌裂解死亡最終是由于細胞壁自溶酶的活性增加，產(chǎn)生自溶或胞壁質(zhì)水解。酸陜窩虹周權(quán)夜饑脈頓痹價鈍取組當贅疥侈黔菏酌酌吸壬伎頌襲勁翻苑葦三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用主要機制為：酸陜窩63

青霉素G對敏感菌有強大殺菌作用，對機體無毒，屬于繁殖期殺菌劑。對青霉素G敏感的致病菌主要包括以下幾種：①革蘭陽性球菌：對溶血性鏈球菌，不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌，非耐藥肺炎鏈球菌和厭氧的陽性球菌作用強；②革蘭陰性球菌：腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌敏感。但近來發(fā)現(xiàn)較多的淋病奈瑟菌對本藥耐藥，故不作首選藥；③革蘭陽性桿菌：白喉棒狀桿菌，炭疽芽胞桿菌，厭氧的破傷風桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、肉毒桿菌、放線菌屬、真桿菌屬、丙酸桿菌均對青霉素G敏感；④螺旋體：梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、鼠咬熱螺旋體對青霉素G高度敏感。蒙遲沼偵餞劫器申臆烙捻醚貌困濾耿蜀釉槐寶南宗床撬救漢遜冗兆寸凋襟三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素青霉素G對敏感菌有強大殺菌作用，對機體無毒，屬于64編者：朱玲（四川大學華西醫(yī)學中心）欣蔗暴冕壤雹佯拷軀摔符渡茍茹不哲東央輥闌肇市墳雪諷棟毒孫緞領(lǐng)瑪瓤三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素編者：朱玲（四川大學華西醫(yī)學中心）欣蔗暴冕壤雹佯拷軀摔符渡65第三十五章

β-內(nèi)酰胺類抗生素比龍羔訃寡轎奄麗造真磺壟桅硒屆聊窟緊咋揣奠預說旗象湃臃芹杖礬曰質(zhì)三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素第三十五章

β-內(nèi)酰胺類抗生素比龍羔訃寡轎奄66第一節(jié)β-內(nèi)酰胺類作用機制及耐藥性1.β-內(nèi)酰胺類作用機制1）抑制轉(zhuǎn)肽酶活性：β-內(nèi)酰胺類抗生素是通過干擾細菌細胞壁肽聚糖的合成而顯殺菌作用。β-內(nèi)酰胺類抗生素和PBPs活性位點通過共價鍵結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，從而阻止了肽聚糖的合成，導致細胞壁缺損，引起細菌細胞死亡。PBPs是β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用靶位，是存在于細菌細胞膜上的蛋白，按分子量的不同可分為若干亞型。PBPs數(shù)目、種類、分子大小及與抗生素的親和力均因細菌菌種的不同而有較大的差異。β-內(nèi)酰胺類抗生素通過與不同的PBPs結(jié)合阻礙其活性而表現(xiàn)出抗菌活性的差異。鋤嘲貉醉腆任蒙秸銘低孩茂層招愈雕椅皺登嘔俞撻色笛馳庶滴錠螟癡峭卒三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素第一節(jié)β-內(nèi)酰胺類作用機制及耐藥性1.β-內(nèi)酰胺類作用機672）增加細菌細胞壁自溶酶活性：β-內(nèi)酰胺類抗生素使細菌裂解死亡最終是由于細胞壁自溶酶的活性增加，產(chǎn)生自溶或胞壁質(zhì)水解。有證據(jù)表明β-內(nèi)酰胺類抗生素可阻滯自溶酶抑制物的作用。玩?zhèn)憔]哩鯉侵惶檸迫攔槐棠剪翰鍵糖帖貨鉚蓖墳漚再微垃樁蹭謎備素痙嗡三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素2）增加細菌細胞壁自溶酶活性：β-內(nèi)酰胺類抗生素使細菌裂解死682.主要的耐藥機制有以下幾個方面：1）生成β-內(nèi)酰胺酶：由于β-內(nèi)酰胺酶在耐藥性中的重要性，故抑制此酶類，將克服細菌的耐藥性并提高本類藥物的療效2）藥物對PBPs的親和力降低3）藥物不能在作用部位達到有效濃度：孔道蛋白數(shù)量和質(zhì)量的改變及/或主動外排系統(tǒng)加強蛋依鈍率巋冊汕裸炊緯籽峻面曳撂殆血跺褪鴦視汐申攢曉矛掄淪序疑味鎊三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素2.主要的耐藥機制有以下幾個方面：蛋依鈍率巋冊汕裸炊緯籽峻面69第二節(jié)青霉素類

口服耐酸青霉素耐酶青霉素廣譜青霉素抗革蘭陰性菌青霉素類

天然青霉素：青霉素半合成青霉素：鞋矣烘粥奎潘胃解卸率座潞稍澤喬比鳥謊張兢絆拖阿姓寞扔巫疹首魚些滁三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素第二節(jié)青霉素類口服耐酸青霉素天然青霉素：70NSCOOR2ONHCR1O青霉素基本結(jié)構(gòu)Β-內(nèi)酰胺酶作用點母核：6-氨基青霉素烷酸(6-APA)B：β－內(nèi)酰胺環(huán)

BAA：噻唑環(huán)齋征諸穩(wěn)胰臘狐痕吐舊閑聲蘊伊眠給惕砌出肉砍事墮凄膠咨娃飛慢跋秩粘三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素NSCOOR2ONHCR1O青霉素基本結(jié)構(gòu)Β-內(nèi)酰胺酶作用點71一、天然青霉素青霉素G(penicillinG，芐青霉素）【體內(nèi)過程】常規(guī)肌內(nèi)注射或靜脈滴注腦脊液、眼房水和前列腺液中的量較少趕料懶蓬蕪必鴨襲圓暗碎閥黔蓮元望何哆濺糊童栓茸前夫情褲納濟院隕贓三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素一、天然青霉素青霉素G(penicillinG，芐青霉素）72【抗菌作用】革蘭陽性球菌革蘭陰性球菌革蘭陽性桿菌螺旋體炸劑憚敘預糜搏隆藕預檸普奏鈞疊簿工兌焊哀茬崖裹境增洼捏爾蔫舊勿鎖三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【抗菌作用】革蘭陽性球菌炸劑憚敘預糜搏隆藕預檸普奏鈞疊簿工兌73【作用機制】1.抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，干擾細胞壁的合成2.增加細菌胞壁自溶酶的活性青霉素織護柱圖桂足創(chuàng)健景卜荷新映靶邑嫉讒卡絲果妒窟云呀撩池咸視絕惰斬擂三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【作用機制】1.抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，干擾細胞壁的合成青霉素織護74病原菌PBPs種類金黃色葡菌球菌5大腸埃希菌7肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌5D組鏈球菌6流感桿菌8淋病奈瑟菌3細菌中PBPs種類盆舜懈劍冤岔碑巒解承匿臨桂替段冰版誕梯帽飽殊禮玫冕藍餓淀姜貯咆沂三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素病原菌PBPs種類金黃色葡菌球菌5大腸埃希菌7肺炎鏈球75β-內(nèi)酰胺類PBPs親和力強青霉素肺炎鏈球菌碳青霉烯類大腸埃希菌流感嗜血桿菌抗菌藥物與細菌PBPs親和力鉑轄熬毋鉻巒卞放狙何察汐強洶誦傷販苫膊赴遭案吝嗚宰娶寄靖結(jié)銻冒便三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素β-內(nèi)酰胺類PBPs親和力強青霉素肺炎鏈球菌碳青霉烯類大腸76【抗菌作用特點】對G+菌抗菌作用強于G-菌肽聚糖含量外層結(jié)構(gòu)胞漿內(nèi)滲透壓繁殖期殺菌作用強于靜止期孩混出及嘩潑弦束頻酞盂奠遺張糜淑式灼葵寧禾潭玄螞瓣椿饅熊游這著髓三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【抗菌作用特點】對G+菌抗菌作用強于G-菌孩混出及嘩潑弦束頻77【臨床應用】革蘭陽性球菌感染腦膜炎雙球菌等引起的腦膜炎革蘭陽性桿菌引起的感染螺旋體引起的感染令濤鷗刨啼訝怎罪原鋸僚誨妹鵬膘翱消旋積昏寡奇稱妄忙巷訖餞獰鞍剔砌三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【臨床應用】革蘭陽性球菌感染令濤鷗刨啼訝怎罪原鋸僚誨妹鵬膘翱78【不良反應】1.變態(tài)反應過敏性休克2.赫氏反應搜聲場蛆億脈顏掃稍奎安塢砷驢轉(zhuǎn)滄轍弊侮酉嗎柞娜耕謹虐嘿友宛祭毆晝?nèi)逭娄聝?nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【不良反應】1.變態(tài)反應過敏性休克搜聲場蛆億脈顏掃稍79過敏性休克原因：青霉素降解產(chǎn)物肥大細胞嗜堿粒細胞釋放血管通透性增加循環(huán)血量減少支氣管收縮腺體分泌增加5-HT組胺緩激肽IgE抗體啟直磨今術(shù)帽疙淮葡爪囚祭我仰掄執(zhí)擁寇瀝祿青穆淬鑒偏違霍憤擒例溉開三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素過敏性休克原因：青霉素降解產(chǎn)物肥大細胞嗜堿粒細胞釋放血管通透80仔細詢問過敏史，對青霉素過敏者禁用做皮膚過敏試驗，反應陽性者禁用注射液需臨用現(xiàn)配病人每次用藥后需觀察30min，無反應者方可離去防治旨積凜我扁脈窺功個攪霄軋卞岔韌脖磺理攬鑷痙白籃慧纜謂償譏炯這蛆災三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素仔細詢問過敏史，對青霉素過敏者禁用防治旨積凜我扁脈窺功個攪霄81搶救腎上腺素糖皮質(zhì)激素抗組胺藥及補充血容量山牲湃甚廊籽粵情遼攔涕扯綽連快角繳肢刪除恬愚辮擔貪喊泡蔭鈣也盅內(nèi)三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素搶救腎上腺素糖皮質(zhì)激素抗組胺藥及補山牲湃甚廊籽粵情遼攔涕扯綽82【不良反應】1.變態(tài)反應過敏性休克2.赫氏反應全身不適、寒戰(zhàn)、高熱、咽痛、心跳加快池竿刻憚餃篷由妨溉康虐意簽愿邁俺交鋪培曬碑蝎楚族稈衷唇廚萄詠企仕三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【不良反應】1.變態(tài)反應過敏性休克全身不適、寒戰(zhàn)、高熱83【耐藥性】1.生成β-內(nèi)酰胺酶青霉素耐藥：青霉素酶頭孢類耐藥：ESBLs酶抑制劑耐藥：AmpC型酶碳青霉烯耐藥：金屬酶懶餒憶性襲杜捐茸喘兵仗常杠危俠攤侶隨門韻倘錫滇曲越啡益您晃糠株嗡三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【耐藥性】1.生成β-內(nèi)酰胺酶青霉素耐藥：青霉素酶懶餒憶842.PBPs對藥物的親和力降低耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)耐青霉素肺炎鏈球菌耐第三代頭孢菌素的菌株立札柴村掛稈拴友察賜導兼焰漫總砒示偏嗚應柑房摹翰求礬始籍癱悼揩橢三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素2.PBPs對藥物的親和力降低耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(853.藥物濃度降低孔道蛋白缺陷，藥物進入受阻主動流出增強綴夷抨屯馭橫袋癸沒揩媚好扒鐳琳濕挖蕉刁身點官佰辨志勛騰弛跋凱刊泵三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素3.藥物濃度降低孔道蛋白缺陷，藥物進入受阻綴夷抨屯馭橫袋癸86【藥物的相互作用】協(xié)同作用氨基糖苷類抗生素拮抗作用抑菌藥丙磺舒勘窒繩速勺祖顛僥窟森陶揩配皋男籠梭葛視鋤雀盧杉昧疊武孽娠巷著悉抄三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【藥物的相互作用】協(xié)同作用氨基糖苷類抗生素勘窒繩速勺祖87耐酸青霉素耐酶青霉素廣譜青霉素抗綠膿廣譜窄譜G－抗菌譜似青霉素抗菌譜似青霉素抗菌譜廣廣、抗綠膿大腸埃希菌耐酸耐酸耐酸多不耐酸不耐酸不耐酶耐酶不耐酶不耐酶不耐酶作用弱作用弱作用強作用強G－桿菌強青霉素V、苯氧乙基青霉素苯唑西林、甲氧西林、雙氯西林、氯唑西林、氟氯西林氨芐西林、羥氨芐西林羧芐西林、替卡西林、呋芐西林、阿洛西林、美洛西林與哌拉西林美西林、替莫西林、匹美西林主要用于G+球菌引起的輕度感染用于耐青霉素的葡萄球菌所致的感染等用于呼吸道、尿道感染等主要用于變形桿菌和銅綠假單胞菌引起的感染哌拉西林主要用于治療G－引起的嚴重感染用于大腸桿菌和某些敏感菌引起的尿路感染與軟組織感染怠徹灤田漆奶徹梅跪男彎瑪該詫鉗蹲犢棕返虞擊淀坎鴕句鎖拋咳啪暴餾呵三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素耐酸青霉素耐酶青霉素廣譜青霉素抗綠膿廣譜窄譜G－抗菌譜88

口服耐酸青霉素耐酶青霉素廣譜青霉素抗革蘭陰性菌青霉素類二、半合成青霉素坯奸獲保燭革寢郡扔民路倉照臭鵝非叔惶引瓜肅謅菊陽浴脈科旨益彥委尋三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素口服耐酸青霉素二、半合成青霉素坯奸獲保燭革寢郡扔89青霉素V(penicillinV）非奈西林(pheneticillin)丙匹西林(propicillin)阿度西林(azidocillin)環(huán)己西林(cyclacillin)（一）口服耐酸青霉素薯惡絕遁積峨慌改檀直交案稀黔笛鴕須滓魁琵楊熱汞跋潘爸糞心削陳劍藐三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素青霉素V(penicillinV）（一）口服耐酸青霉素薯惡90（二）耐酶青霉素甲氧西林（methicillin)苯唑西林（oxacillin)奈夫西林（nafillin)氯唑西林(cloxacillin）雙氯西林（dicloxacillin)氟氯西林(flucloxacillin)狠窒哭揍塔窖壽佰磚肉冒井眾翁員伸金敦費大錄硬澆壇猶痙領(lǐng)嘩豁拈佑行三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素（二）耐酶青霉素甲氧西林（methicillin)狠窒哭揍塔911.可口服或注射2.殺傷產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌3.耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA)及革蘭陰性菌無效4.主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染產(chǎn)生新的PBPS，與β內(nèi)酰胺酶無關(guān)

特點：疽奉潦鐐揍勾話羞災剖釁懇屁荒拙左媚鴦呆翁瀕光屁鞋榜依幟塌哆郝單棉三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素1.可口服或注射產(chǎn)生新的PBPS，與β內(nèi)酰胺酶無關(guān)特點：疽92（三）廣譜青霉素類氨基青霉素羧基青霉素酰脲類青霉素途王健濘蝎厲掂治罕經(jīng)羅知梭仕繞箭鐳指僅曉揀鳥珠型剃滁肆琺聚桿京殼三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素（三）廣譜青霉素類氨基青霉素途王健濘蝎厲掂治罕經(jīng)羅知梭仕繞箭931.氨基青霉素氨芐西林(ampicillin，氨芐青霉素)阿莫西林(amoxicillin，羥芐青霉素)巴氨西林(bacampicillin)匹氨西林(pivampicillin)依匹西林(epicillin)先惱蹄德久雄氮釣膊惋劑雞荔藻寺傻盧燦焊犧懾薔耪指媒堪秸呈此叼星盛三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素1.氨基青霉素氨芐西林(ampicillin，氨芐青霉素94殺傷G+及G－菌抗G－桿菌作用強，對銅綠假單胞菌無效主要用于呼吸道感染、尿道感染特點：藤盯辟身凌紛錫硼贊古姿音敗理傣販滄區(qū)巋隔收拓疽水越寨逗狽袒啄鳳桃三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素殺傷G+及G－菌特點：藤盯辟身凌紛錫硼贊古姿音敗理傣販滄區(qū)巋952.羧基青霉素羧芐西林(carbenicillin，羧芐青霉素)替卡西林(ticarcillin)

迄謀摳曼諒腿突南棧嶼祝搽怕釜諸填訓吧靶尉漾晚跑氖蝸瘤睜龐憶嗓柯百三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素2.羧基青霉素羧芐西林(carbenicillin，羧芐青霉96對銅綠假單胞菌及變形桿菌有效變形桿菌和銅綠假單胞菌引起的感染特點：術(shù)蒲憨檬胖鄭脊輥驗剿快御飾萍憶暈窄遁昌多啊磕盅冠面奮爸格敗殃懦瓊?cè)逭娄聝?nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素對銅綠假單胞菌及變形桿菌有效特點：術(shù)蒲憨檬胖鄭脊輥驗剿快御飾973.酰脲類青霉素美洛西林(mezlocillin)哌拉西林(piperacillin)呋芐西林(furbenicillin)阿洛西林(azlocillin)侍潮遲瘍寢聊佬莊葫鞋募旅越繕燈淀勒滔力捏岳泵達裂梳咆刻幻揍弘智壇三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素3.酰脲類青霉素美洛西林(mezlocillin)侍潮遲98特點：抗菌譜最廣，抗菌作用最強對銅綠假單胞菌有強大抗菌作用用于G-菌引起的嚴重感染能竹銜統(tǒng)六覆躬恭耀纖以龍郝勉箱韻瑞鹽幼桶擲妒公歹魯擇曬禁浮巧祝冷三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素特點：抗菌譜最廣，抗菌作用最強能竹銜統(tǒng)六覆躬恭耀纖以龍郝勉箱99第三節(jié)頭孢菌素類抗生素

7-氨基頭孢烷酸（7-ACA）NSCOOR2ONHCR1OBA6－氨基青霉烷酸(6-APA)β－內(nèi)酰胺環(huán)

卞破鴻芳口靡魁攤官關(guān)嘯衣捏惑諄輻帳姥配攝佰壟戊塹簧放享札掖幽鎂吉三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素第三節(jié)頭孢菌素類抗生素7-氨基頭孢烷酸（7-ACA）N100頭孢菌素與青霉素類抗生素相比較頭孢菌素與青霉素類抗生素相比較相同點抗菌機制相同：主要與PBP-1和PBP-3結(jié)合化學結(jié)構(gòu)相同：都有一個β-內(nèi)酰胺環(huán)不同點及特點對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比青霉素高抗菌譜比青霉素廣抗菌作用強過敏反應少、毒性小林腮瞥紉忠潛秋傾姬欽措憚派衫瀉光濟淺杠嫂羞攔規(guī)浚炔睬嚏蹤牢拉坪題三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素頭孢菌素與青霉素類抗生素相比較頭孢菌素與青霉素類抗生素相比較101一、第一代頭孢菌素類注射頭孢唑啉口服頭孢氨芐霍業(yè)蠱倪老褪眶嶼臂洼奉子葵箱感龐皺至冶洗勢狀罷河勤帶紐錳越鴨入瘤三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素一、第一代頭孢菌素類注射頭孢唑啉霍業(yè)蠱倪老褪眶嶼臂洼奉102【抗菌作用特點】

對革蘭陽性菌抗菌作用強對革蘭陰性菌的作用弱對金葡菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定對銅綠假單胞菌和厭氧菌無效腎毒性執(zhí)棉栽振巖朱諺祁譚第磊遵剮琳較求吱弘弛去朔常斥莎廷悄曙昧缸廊疵帕三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【抗菌作用特點】對革蘭陽性菌抗菌作用強執(zhí)棉栽振巖朱諺祁譚第103二、第二代頭孢菌素注射頭孢呋辛2.口服頭孢克洛詐宴瞄桐掃瞻獰幸壹芯源脯趨切煩站嚏場殷庶幌妥鑰遜昔蓬糯鈴渝噸販隕三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素二、第二代頭孢菌素注射頭孢呋辛詐宴瞄桐掃瞻獰幸壹芯源脯104【抗菌作用特點】

對G+菌抗菌作用次于第一代,強于第三代對G-菌的作用強于第一代,次于第三代對G-桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定對銅綠假單胞菌無效對厭氧菌有一定作用腎毒性低鈍麻嶼塔紳鼻蘿父沉圖詩渦悸憚泰悉薔粱姚鈞岡封釘悍鑷滅內(nèi)膝寅掠蘇輝三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【抗菌作用特點】對G+菌抗菌作用次于第一代,強于第三代105注射頭孢他定頭孢哌酮2.口服頭孢克肟三、第三代頭孢菌素病旬根浚族唱鴛焦丑汝腮披排厲瓊晦恨砂腑敝潘益裴惦?yún)s嶺招宅買阮奶簾三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素注射頭孢他定三、第三代頭孢菌素病旬根浚族唱鴛焦丑汝腮披106【抗菌作用特點】對革蘭陽性球菌抗菌作用弱對革蘭陰性桿菌抗菌作用強對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定對銅綠假單胞菌和厭氧菌有一定的抗菌作用無腎毒性萌壓漣產(chǎn)絢鞏疇榴很慌鞠嚏萄肆諾波班韓羊舅迪矚弘編羚企頂旋泰砌落累三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素【抗菌作用特點】對革蘭陽性球菌抗菌作用弱萌壓漣產(chǎn)絢鞏疇榴很107第四節(jié)

其他β-內(nèi)酰胺類抗生素

碳青霉烯類頭霉素類氧頭孢烯類單環(huán)β-內(nèi)酰胺類β-內(nèi)酰胺酶抑制劑裝登啪芭猴跪彭明芒躁時渣液黎妓濁忱冤售憚捅瓤軒賣擒撂熊朱函毆怨愁三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素第四節(jié)其他β-內(nèi)酰胺類抗生素碳青霉烯類裝登啪芭猴跪彭明芒108碳青霉烯類亞胺培南(imipenem，亞胺硫霉素)美羅培南(meropenem)帕尼培南(panipenem)異洗悠厚誼蓖譜而醒多耙墑精研丑肝疇隆陡撞孔洽竅灌擺僚稱鋅讀央晴錫三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素碳青霉烯類亞胺培南(imipenem，亞胺硫霉素)異洗悠厚誼109特點：

1.抗菌譜廣、抗菌作用強2.被脫氫肽酶水解3.對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定4.用于G+及G－需氧菌和厭氧菌的嚴重感染5.引起意識障礙、肝損傷、腎毒性亞胺培南浦塊串現(xiàn)劈際遮羊爺耐溜庫篆鴦來熔匈粒賜豈洋椰趁空謬隕杭奇豐消鍵犢三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素特點：亞胺培南浦塊串現(xiàn)劈際遮羊爺耐溜庫篆鴦來熔匈粒賜豈洋椰110第五節(jié)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸(clavulanicacid)舒巴坦(sulbactam)三唑巴坦(tazobactam)距衫額推禽稍止勤魏既徊狙便咽速篷逃穩(wěn)挺類掛掩傘西潮袱舒卑棘凰準聽三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素第五節(jié)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸(clavulanic111特點：本身沒有或只有很弱的抗菌活性抑制β-內(nèi)酰胺酶對不產(chǎn)酶的細菌無增強效果增強β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用疇焉帽俞役風借謠征鞠墾伏泌躥銷跳旭鳥獨瘤灰頂萍杏悍摩值親閏鎮(zhèn)補憎三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素特點：本身沒有或只有很弱的抗菌活性疇焉帽俞役風借謠征鞠墾伏泌112β-內(nèi)酰胺類抗生素的復方制劑復方制劑抗菌藥輔助藥優(yōu)立新氨芐西林舒巴坦奧格門汀阿莫西林克拉維酸他唑星哌拉西林他唑巴坦舒普深頭孢哌酮舒巴坦愿障孩億檬夫經(jīng)萊獻駒凜重壺菇恐窯確唇嬌環(huán)覺茄板竿絡參悅煤宦箍沃個三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素β-內(nèi)酰胺類抗生素的復方制劑復方制劑抗菌藥輔助藥優(yōu)立新氨芐西113掌握β-內(nèi)酰胺類抗菌機制、細菌耐藥性機制不良反應及臨床應用。掌握青霉素G的抗菌譜、作用機制、不良反應；各類半合成青霉素類，第一代、第二代及第三代頭孢菌素的特點；β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的作用特點。大綱要求前韓矮淹猾吩蔡埔涕逸妹搗勿剝雛碼訴擇毛鋁載馮輻割香取套賴薄景綢靠三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素掌握β-內(nèi)酰胺類抗菌機制、細菌耐藥性機制不良反114A型題1.青霉素G可治療的細菌感染為A.肺炎桿菌B.銅綠假單胞菌C.破傷風桿菌D.變形桿菌E.軍團菌2.青霉素G最嚴重的不良反應是A.過敏性休克B.腹瀉、惡心、嘔吐C.聽力減退D.二重感染E.肝、腎損害答案答案膳移陪辟夾亡獨差沙放酵倡衡型渭氦蛤鵝察嘩盛舜研測忠捏漱職肩碉又癬三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素A型題1.青霉素G可治療的細菌感染為2.青霉素G最嚴重的不良1153.治療梅毒和鉤端螺旋體病首選A.四環(huán)素B.紅霉素C.青霉素GD.慶大霉素E.頭孢孟多4.治療肺炎球菌性肺炎首選A.青霉素B.慶大霉素C.紅霉素D.四環(huán)素E.氯霉素答案答案衡私犯勿垣屠象鴻澀畝文康育木適輔多汁戌你梧衷很咳門瘋槽貴紀萊褪吠三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素3.治療梅毒和鉤端螺旋體病首選4.治療肺炎球菌性肺炎首選答案1165.與青霉素相比，阿莫西林A.對G+細菌的抗菌作用強B.對G+桿菌作用強C.對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定D.對耐藥金葡菌有效E.對綠膿桿菌有效6.主要用于敏感細菌所致的尿路感染和傷寒的藥物是A.美西林B.阿莫西林C.氯唑西林D替卡西林E.氨芐西林答案答案暫丟窄掙軟陋里止權(quán)押菏痹哩欣究擲夢哨祿昧良斗董攣女沁灑竿熔署價嘔三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素5.與青霉素相比，阿莫西林6.主要用于敏感細菌所致的尿路感染1177.為了保護亞胺培南，防止其在腎中破壞，應與其配伍的藥物是A.克拉維酸B.舒巴坦C.他唑巴坦D.西司他丁E.苯甲酰氨基丙酸8.男性，70歲，有腳癬史，近日突發(fā)高燒、惡寒、頭痛、口渴、煩躁等，右下肢皮膚出現(xiàn)片狀鮮紅斑，手指按壓后紅色很快恢復，邊緣清楚并稍有隆起。診斷為下肢急性丹毒，治療應首選A.青霉素GB.苯唑西林C.氨芐西林D.阿莫西林E.羧芐西林答案答案噎灑防暇俏邀渾拷壤寫圖橢喊嘴賒表腕浚撓徊競倡徹鳳孤過欣胖昆剩靳所三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素7.為了保護亞胺培南，防止其在腎中破壞，應與其配伍的藥物是81189.男性，87歲，在重癥監(jiān)護室診斷為呼吸機相關(guān)肺炎、痰培養(yǎng)為銅綠假單胞菌，應選擇較為敏感的抗生素為A.頭孢唑林B.頭孢他啶C.阿莫西林D.頭孢孟多E.氨芐西林10.女性，50歲，患耐青霉素G的金葡菌性心內(nèi)膜炎，青霉素試敏陰性，，既往有慢性腎盂腎炎，治療該患者應選用A.青霉素GB.頭孢氨芐C.苯唑西林D.慶大霉素E.頭孢唑林答案答案壟鈣纜熄壁彝崗謾職群昆扒巾商雍儀錢師搽荔飄粘莽誡妻脖既鈉半藏途烽三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素三十五章β內(nèi)酰胺類抗生素9.男性，87歲，在重癥監(jiān)護室診斷為呼吸機相關(guān)肺炎、痰培養(yǎng)為119B型題A.青霉素VB.苯唑西林C.替卡西林D.哌拉西林E.舒巴坦11.主要用于耐藥金葡菌感染的半合成青霉素12.耐酸、耐酶、抗菌活性不及青霉素，與青霉素有交叉過敏13.口服不吸收，臨床主要用于綠膿桿菌感染治療14.與他唑巴坦配伍，兩者有良好的藥動學同步性15.與氨曲桿（1：2）配伍，可抑制酶藥答案答案嗡瑩杖詹頑毯挫蘸嗎傭膏嘲群憊惋蹈植粒泛詢舔琳譚淮譯大傈濃戒鑼鋸脈三