高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件

構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究1同系物的分子多樣性---聯(lián)乙烯物和聯(lián)苯物同系物的分子多樣性---聯(lián)乙烯物和聯(lián)苯物21，同系物同系物化合物主要有：?jiǎn)瓮榛苌?，環(huán)烷烴化合物，含有雙官能團(tuán)的直鏈烷烴化合物和末端含有陽(yáng)離子取代的化合物1，同系物同系物化合物主要有：?jiǎn)瓮榛苌铮h(huán)烷烴化合物，含31.1單烷基衍生物1.1單烷基衍生物4高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件5高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件6神經(jīng)氨酸苷酶抑制劑神經(jīng)氨酸苷酶抑制劑72.2環(huán)烷烴化合物2.2環(huán)烷烴化合物8高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件9對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的抑制活性對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的抑制活性10含有雙官能團(tuán)的直鏈烷烴化合物含有雙官能團(tuán)的直鏈烷烴化合物11當(dāng)X和Y是極性基團(tuán)時(shí)，可以是：羥基，氨基，酸，酰胺，脒或者胍當(dāng)X和Y是極性基團(tuán)時(shí)，可以是：羥基，氨基，酸，酰胺，脒12高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件13對(duì)凝血惡烷合酶A2受體的親和性對(duì)凝血惡烷合酶A2受體的親和性142.4末端含有陽(yáng)離子取代基的化合物2.4末端含有陽(yáng)離子取代基的化合物15當(dāng)R2=丙基時(shí)，生物隨R1的增大而減小當(dāng)R2=丙基時(shí)，生物隨R1的增大而減小16結(jié)論同系物的變化常常與最佳疏水性的研究有關(guān)。在環(huán)烷烴系列中，構(gòu)象的問(wèn)題也是一個(gè)因素對(duì)有雙官能團(tuán)的烷烴衍生物，電荷間的距離和對(duì)稱因素起作用。以前認(rèn)為的甲基乙基丙基的變化是沒(méi)有意義結(jié)論同系物的變化常常與最佳疏水性的研究有關(guān)。在環(huán)烷烴系列中，173，聯(lián)乙烯和聯(lián)苯物插烯原理是1926年提出的，他發(fā)現(xiàn)甲酰丙酮的酸性與乙酸相似，乙烯起到傳遞電子的作用3，聯(lián)乙烯和聯(lián)苯物插烯原理是1926年提出的，他發(fā)現(xiàn)甲酰183.1插烯原理的應(yīng)用聯(lián)乙烯物及其延伸3.1插烯原理的應(yīng)用聯(lián)乙烯物及其延伸19作用時(shí)間明顯短作用時(shí)間明顯短20高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件21乙酰膽堿修飾后對(duì)煙堿樣的作用分離開了乙酰膽堿修飾后對(duì)煙堿樣的作用分離開了22高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件235.1.2聯(lián)乙炔5.1.2聯(lián)乙炔245.1.3氮聯(lián)乙烯物5.1.3氮聯(lián)乙烯物255.1.4環(huán)聯(lián)乙烯物5.1.4環(huán)聯(lián)乙烯物26聯(lián)苯同系物聯(lián)苯同系物27高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件28高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件29總結(jié)由于幾何構(gòu)造的變化，聯(lián)乙烯常常會(huì)產(chǎn)生預(yù)想不到的活性易于降解或增加毒性，所以聯(lián)乙烯在藥物化學(xué)中作用不大但是插烯原理可以用于生物電子等排原理的設(shè)計(jì)總結(jié)由于幾何構(gòu)造的變化，聯(lián)乙烯常常會(huì)產(chǎn)生預(yù)想不到的活性30高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件31高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件32高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件33構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究34同系物的分子多樣性---聯(lián)乙烯物和聯(lián)苯物同系物的分子多樣性---聯(lián)乙烯物和聯(lián)苯物351，同系物同系物化合物主要有：?jiǎn)瓮榛苌铮h(huán)烷烴化合物，含有雙官能團(tuán)的直鏈烷烴化合物和末端含有陽(yáng)離子取代的化合物1，同系物同系物化合物主要有：?jiǎn)瓮榛苌?，環(huán)烷烴化合物，含361.1單烷基衍生物1.1單烷基衍生物37高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件38高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件39神經(jīng)氨酸苷酶抑制劑神經(jīng)氨酸苷酶抑制劑402.2環(huán)烷烴化合物2.2環(huán)烷烴化合物41高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件42對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的抑制活性對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的抑制活性43含有雙官能團(tuán)的直鏈烷烴化合物含有雙官能團(tuán)的直鏈烷烴化合物44當(dāng)X和Y是極性基團(tuán)時(shí)，可以是：羥基，氨基，酸，酰胺，脒或者胍當(dāng)X和Y是極性基團(tuán)時(shí)，可以是：羥基，氨基，酸，酰胺，脒45高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件46對(duì)凝血惡烷合酶A2受體的親和性對(duì)凝血惡烷合酶A2受體的親和性472.4末端含有陽(yáng)離子取代基的化合物2.4末端含有陽(yáng)離子取代基的化合物48當(dāng)R2=丙基時(shí)，生物隨R1的增大而減小當(dāng)R2=丙基時(shí)，生物隨R1的增大而減小49結(jié)論同系物的變化常常與最佳疏水性的研究有關(guān)。在環(huán)烷烴系列中，構(gòu)象的問(wèn)題也是一個(gè)因素對(duì)有雙官能團(tuán)的烷烴衍生物，電荷間的距離和對(duì)稱因素起作用。以前認(rèn)為的甲基乙基丙基的變化是沒(méi)有意義結(jié)論同系物的變化常常與最佳疏水性的研究有關(guān)。在環(huán)烷烴系列中，503，聯(lián)乙烯和聯(lián)苯物插烯原理是1926年提出的，他發(fā)現(xiàn)甲酰丙酮的酸性與乙酸相似，乙烯起到傳遞電子的作用3，聯(lián)乙烯和聯(lián)苯物插烯原理是1926年提出的，他發(fā)現(xiàn)甲酰513.1插烯原理的應(yīng)用聯(lián)乙烯物及其延伸3.1插烯原理的應(yīng)用聯(lián)乙烯物及其延伸52作用時(shí)間明顯短作用時(shí)間明顯短53高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件54乙酰膽堿修飾后對(duì)煙堿樣的作用分離開了乙酰膽堿修飾后對(duì)煙堿樣的作用分離開了55高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件565.1.2聯(lián)乙炔5.1.2聯(lián)乙炔575.1.3氮聯(lián)乙烯物5.1.3氮聯(lián)乙烯物585.1.4環(huán)聯(lián)乙烯物5.1.4環(huán)聯(lián)乙烯物59聯(lián)苯同系物聯(lián)苯同系物60高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件61高等藥物化學(xué)構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)研究課件62總結(jié)由于幾何構(gòu)造的變化，聯(lián)乙烯常常會(huì)產(chǎn)生預(yù)想不到的活性易于降解或增加毒性，所以聯(lián)乙烯在藥物化