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文檔簡介
篇一:格列美脲分散片說明書【藥品名稱】通用名稱:格列美脲分散片商品名稱:格列美脲分散片英文名稱:拼音全碼:【主要成份】格列美脲?!拘誀睢勘酒窞榘咨?。【適應癥功能主治】用于節(jié)食,體育鍛煉及減肥均不能滿意控制血糖的型糖尿病。【規(guī)格型號】【用法用量】遵醫(yī)囑口服用藥。對于糖尿病患者,格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量,必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量;測定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測患者的治療效果。通常起始劑量:在初期治療階段,格列美脲的起始劑量為?每天一次,早餐時或第一次主餐時給藥。那些對降糖藥敏感的患者應以每天一次開始,且應謹慎調整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關系。格列美脲最大初始劑量不超過。通常維持劑量:通常維持劑量是?每天一次,推薦的最大維持量是每天一次。劑量達到后,
劑量的增加根據(jù)患者的血糖變化,每周劑量上調不超劑量的增加根據(jù)患者的血糖變化,每周劑量上調不超過m【不良反應】尚不明確?!窘伞恳阎獙Ω窳忻离逵羞^敏史者禁用。糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用,這種情況應用胰島素治療。孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用?!咀⒁馐马棥坎∪擞盟帟r應遵醫(yī)囑,注意飲食,運動和用藥時間。治療中應注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀,如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗,以便及時采取措施,嚴重者應靜脈滴注葡萄糖液,對有創(chuàng)傷、術后,感染或發(fā)熱病人應給與胰島素維持正常血糖代謝。避免飲酒,以免引起類戒斷反應?!緝和盟帯可胁幻鞔_?!纠夏昊颊哂盟帯可胁幻鞔_?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】尚不明確?!舅幬锵嗷プ饔谩勘酒坊钚猿煞譃楦窳忻离?,屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島B細胞釋放胰島素發(fā)揮作用。如其它磺脲類藥物,格列美脲刺激胰島B細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島B細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。此外,格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用,這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放:磺脲類藥物通過關閉胰島B細胞膜依賴性鉀通道而調節(jié)胰島素的分泌。關閉鉀通道誘發(fā)B細胞膜去極化,同時開放鈣通道導致鈣離子向細胞內流入增加,通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同依賴性鉀通道相關的B細胞膜蛋白結合,其結合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結合部位。胰腺外活性:胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性,并減少肝臟對胰島素的攝取,外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖,是通過位于細胞膜的特異性轉運蛋白,葡萄糖在這些組織中的轉移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉移分子的數(shù)量,從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酸的活性,這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關。格列美脲通過增加細胞內2二磷酸果糖的濃度,抑制肝臟葡萄糖的產(chǎn)生,由此抑制糖原的生成。一般藥效學:健康個體的最小有效口服劑量約為°格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復的。在服用格列美脲的情況下,激烈運動時胰島素的分泌減少這一生理反應仍然存在。無論餐前分鐘或者餐前即刻給藥,其治療效果均無顯著差異,每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者小時的代謝。雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度但具有統(tǒng)計學差異的降低,但這只是藥物總體效果的一小部分。與胰島素聯(lián)合治療:與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時,可開始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項研究證實,聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨治療相同的代謝控制;然而,聯(lián)合治療時需胰島素的平均劑量更低?!舅幬镞^量】尚不明確。【藥理毒理】本品活性成分為格列美脲,屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島B細胞釋放胰島素發(fā)揮作用。如其它磺脲類藥物,格列美脲刺激胰島B細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島B細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。止匕外,格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用,這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放:磺脲類藥物通過關閉胰島B細胞膜依賴性鉀通道而調節(jié)胰島素的分泌。關閉鉀通道誘發(fā)B細胞膜去極化,同時開放鈣通道導致鈣離子向細胞內流入增加,通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同依賴性鉀通道相關的B細胞膜蛋白結合,其結合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結合部位。胰腺外活性:胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性,并減少肝臟對胰島素的攝取,外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖,是通過位于細胞膜的特異性轉運蛋白,葡萄糖在這些組織中的轉移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉移分子的數(shù)量,從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酸的活性,這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關。格列美脲通過增加細胞內2二磷酸果糖的濃度,抑制肝臟葡萄糖的產(chǎn)生,由此抑制糖原的生成。一般藥效學:健康個體的最小有效口服劑量約為。格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復的。在服用格列美脲的情況下,激烈運動時胰島素的分泌減少這一生理反應仍然存在。無論餐前分鐘或者餐前即刻給藥,其治療效果均無顯著差異,每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者小時的代謝。雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度但具有統(tǒng)計學差異的降低,但這只是藥物總體效果的一小部分。與胰島素聯(lián)合治療:與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時,可開始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項研究證實,聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨治療相同的代謝控制;然而,聯(lián)合治療時需胰島素的平均劑量更低?!舅幋鷦恿W】尚不明確?!举A藏】密封保存?!景b】片盒?!居行凇吭隆九鷾饰奶枴繃帨首帧旧a(chǎn)企業(yè)】石藥集團歐意藥業(yè)有限公司篇二:維博安格列美脲口腔崩解片說明書維博安格列美脲口腔崩解片說明書【維博安】格列美脲口腔崩解片性狀適應癥本品為白色或類白色片,在口腔中可以迅速崩解,無砂礫感。維博安格列美脲口腔崩解片功效:適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能滿意控制血糖的型糖尿病。本品為口腔崩解片,使用時將片含于口腔可迅速崩解,不需或只需少量水,也無需咀嚼,崩解后,借吞咽動作入消化道起效。要想成功治療糖尿病,飲食調整、體育鍛煉和血糖、尿糖水平的常規(guī)監(jiān)控是基礎。如果病人不能堅持推薦的飲食,服藥或胰島素治療格列美脲片的用量一般視血糖、尿糖水平而定。起始劑量為每日格列美脲片。如果血糖得到滿意控制,應以該劑量維持治療。如果不能滿意控制代謝狀況,應根據(jù)血糖控制情況增加劑量。每隔個星期,逐步增加劑量至每日、甚至。只有個別情況每日口服格列美脲超過才能較好地控制血糖。最大推薦劑量為每日m在使用最大每日劑量的格列美脲片仍不能較的病人,必要的話可開始聯(lián)合給予胰島素治療。當格列美脲片劑量維持不變時,胰島素應從小劑量開始,逐漸調整劑量,直至達到滿意平。聯(lián)合用藥必須在醫(yī)生的嚴密監(jiān)測下進行。一般一天一次頓服即可,建議早餐前不久或者早餐中服用,若不吃早餐,則于第一次正餐前不久或者餐中服用。如漏服一次,不能以加大下次服藥劑量來糾正。以適量的水整片吞服。用法用量如果病人每日格列美脲即有低血糖反應,說明單純飲食治療即可能控制血糖。由于代謝控制的改善與對胰島素的敏感性增加有關,治療中格列美脲的需要量可能下降。因此為避免發(fā)生低血糖,必須考慮及時減小劑列美脲片。如果病人的體重、生活方式發(fā)生了變化,或存在其它增加低血糖或高血糖危險的因素,也應考慮調整劑量。從其它口服降糖藥改用格列美脲片:一般可以從其它口服降糖藥轉換到應用格列美脲片,當用格列美脲片代替其它口服降糖藥時,應考慮先前使用藥物的降糖強度和代謝的情況下,尤其先前使用長半衰期的降糖藥物(如氯磺丙脲),建議有數(shù)天的清洗期,以降低因藥物累加作用引起低血糖反應的風險。推為每日m根據(jù)用藥后的反應,可逐步增加格列美脲片的劑量,參見前文。從胰島素改用格列美脲片:除個別情況外,用胰島素治療的型糖尿病病人可改用格列美脲片治療。用格列美脲片替換胰島素應當在醫(yī)生的嚴密監(jiān)測下進行。肝功能或腎功能不全:參見【禁忌】或遵醫(yī)囑。依據(jù)對格列美脲片及其它磺脲類藥物的經(jīng)驗,應考慮下列不良反應:免疫系統(tǒng):個別病例輕微的過敏反應或發(fā)展成導致威脅生命的嚴重情況,如呼吸困難、血壓降低,有時發(fā)展為休克。極個別病例可出現(xiàn)過敏性血同其它磺脲類、磺胺類或相關物質可能有交叉過敏性。血液和淋巴系統(tǒng):在格列美脲片治療的過程中血流學變化罕見,中、重度的血小板減少、白細胞減少、紅細胞減少癥、粒細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性不良反應胞減少曾有報道。通常停藥后即可恢復。代謝系統(tǒng):在極少數(shù)病例己觀察到服用格列美脲片后出現(xiàn)了低血糖反應。低血糖反應通常立即發(fā)生,可能非常嚴重,有時難以矯正。與其它降血糖血糖反應基于個體因素,如飲食習慣和用藥劑量(見【注意事項】)眼:尤其是有治療開始階段,由于血糖的改變,可能視力產(chǎn)生暫時性影響。胃腸道:胃腸道主訴,如惡心、嘔吐和腹瀉、胃內壓迫或飽脹感和腹痛非常少見,極少導致治療的中斷。肝膽系統(tǒng):可出現(xiàn)肝酶的升高,極個別肝功能損害病例(如膽汁郁積和黃疸)可能進展,如肝炎,可能發(fā)展成肝功能衰竭。皮膚和皮下組織:可出現(xiàn)皮膚過敏反應,如瘙癢、皮疹和蕁麻疹。極個別病例可出現(xiàn)對光過敏。化驗指標:觀察到個別病例發(fā)生血鈉濃度降低。1對本品任何成份過敏者。禁忌癥2型糖尿病、糖尿病昏迷、酮癥酸中毒、嚴重的腎臟或肝功能損害,對格列美脲、其他磺脲類、磺胺類或賦形劑過敏者。、對于嚴重腎臟或肝功能損害的病人,應改用胰島素治療。、格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人。格列美脲片必須在進餐前即刻或進餐中服用。用格列美脲片治療時不定時進餐或不進餐會引起低血糖。低血糖可能的癥狀有:頭痛、極度饑餓感、惡4、嘔吐、無力、有睡意、睡眠安、攻擊行為、注意力不集中、反應遲緩、抑郁、意識模糊、視覺受損、語無倫次、失語癥、震顫、輕癱、感覺紊亂、頭暈、無助感、譫妄、腦性驚厥、嗜睡及喪失知覺,甚至出現(xiàn)昏迷、呼吸表淺及心動過緩。另外還可以出現(xiàn)腎上腺素能反向調節(jié)的體征,如:大汗、皮膚濕冷、焦慮、心動過速、高血壓、心悸、心絞痛和心律失常。嚴重低血糖發(fā)作的癥狀可與腦卒中相類似。立即口服碳水化合物(糖類)后上述低血糖癥狀幾乎全部消失。人工甜味劑對治療低血糖從其它磺脲類藥物獲知,盡管開始能成功地控制低血糖,但低血糖仍會復發(fā)。嚴重或長期低血糖患者,常規(guī)數(shù)量的糖只能暫時控制癥狀,需要緊急治療,某些情況下,病人需要住院治療。導致低血糖的因素包括:1不愿或者無能力合作(多見于老年患者)、營養(yǎng)不良,進食時間不規(guī)律、不進餐或定期的禁食、飲食改變、體力消耗和碳水化合物的攝入之間不平衡注意事項5使用酒精性飲料,尤其在不進餐的情況下、腎功能損害、嚴重肝功能不全、過量服用格列美脲片9某些影響碳水化合物代謝或低血糖反向調節(jié)的失代償性內分泌系統(tǒng)疾病(如某些甲狀腺功能紊亂和垂體前葉或腎上腺皮質功能不全、與其它某些藥物合用(見【藥物相互作用】)應用格列美脲片治療期間,必須定期監(jiān)測血糖及尿糖。另外,建議定期檢查糖化血紅蛋白。在用格列美脲片治療期間,需定期進行肝功查(尤其是白細胞和血小板)在應急的情況下(如事故后、急診手術后、感染發(fā)熱等)可能需要臨時改用胰島素治療。對嚴重肝功能損傷或透析的病人尚無用格列美脲片治療的經(jīng)驗。嚴重肝、腎功能損傷的病人應改用胰島素治療。對駕駛和操縱機器的影響:由于低血糖或高血糖,或視覺障礙的原因,可能導致病人的注意力和反應能力下降,在對這些能力要求很高的特殊環(huán)境下(如駕車或操能導致危險。必須警告患者駕車時應預防低血糖反應發(fā)生。對于經(jīng)常發(fā)生低血糖或低血糖警覺性認識不夠的患者,這一點尤其重要。在這種情況應慎是否能夠駕車或操縱機器。貯藏密封,5以下干燥處保存。篇三:六種糖尿病用藥說明書糖尿病用藥說明書、格列美脲口腔崩解片元/片(+)當?shù)亍舅幤访Q】通用名稱:格列美脲口腔崩解片漢語拼音:英文名:【成分】主要組成成分:本品主要成分為格列美脲?;瘜W名稱:-[(乙基甲基氧代吡咯啉甲酰胺基)乙基]苯磺酰](反式甲基環(huán)已基)脲。【性狀】本品為白色或類白色片,在口腔中可以迅速崩解,無砂礫感?!具m應癥】適用于控制飲食,運動療法及減輕體重均不能滿意控制血糖的型糖尿病?!疽?guī)格】【用法用量】本品為口腔崩解片,使用時將片含入口腔可迅速崩解,不需或只需少量水,也無需咀嚼,崩解后,借吞咽動作入消化道起效。要想成功治療糖尿病,飲食調整、體育鍛煉和血糖、尿糖的常規(guī)監(jiān)控是基礎。如果病人不能堅持推薦的飲食,服藥和胰島素治療都難以奏效。格列美脲片的用量一般視血糖、尿糖水平而定。起始劑量為每日格列美脲片。如果血糖得到滿意控制,應以該劑量維持治療。如果不能滿意控制代謝狀況,應根據(jù)血糖控制情況增加劑量。每隔個星期,逐步增加劑量至每日、甚至m只有個別情況每日口服格列美脲超過才能較好的控制血糖。最大推薦劑量為每日m在使用最大每日劑量的格列美脲片仍不能較好地控制血糖的病人,必要的話可開始聯(lián)合給予胰島素治療。當格列美脲片劑量維持不變時,胰島素應從小劑量開始,逐漸調整劑量,直至達到滿意的代謝控制水平。聯(lián)合用藥必須在醫(yī)生的嚴密監(jiān)測下進行。一般一天一次頓服即可,建議早餐前不久或者早餐中服用,若不吃早餐,則于第一次正餐前不久或者餐中服用。如漏服一次,不能以加大下次服藥劑量來糾正。以適量的水整片吞服。如果病人每日格列美脲即有低血糖反應,說明單純飲食治療即可能控制血糖。由于代謝控制的改善與對胰島素的敏感性增加有關,治療中格列美的需要量可能下降。因此為避免發(fā)生低血糖,必須考慮及時減小劑量或者停用格列美脲片。如果病人的體重、生活方式發(fā)生了變化,或存在其它增加低血糖或高血糖危險的因素,也應考慮調整劑量。從其它口服降糖藥改用格列美脲片:一般可以從其它口服降糖轉換到應用格列美脲片。當用格列美脲片代替其它口服降糖藥時,應考慮先前使用藥物的降糖強度和代謝的半衰期。某些情況下,尤其先前使用長半衰期的降糖藥物(如氯磺丙脲),建議有數(shù)天的清洗期,以降低因藥物累加作用一起低血糖反應的風險。推薦的起始劑量為每日。根據(jù)用藥后的反應,可逐步增加格列美脲片的劑量,參見前文。從胰島素改用格列美脲片:除個別情況外,用胰島素治療的型糖尿病病人可改用格列美脲片治療。用格列美脲片替換胰島素應當在醫(yī)生的嚴密監(jiān)測下進行。肝功能或腎功能不全:參見【禁忌】或遵醫(yī)囑。【不良反應】依據(jù)對格列美脲片及其它磺脲類藥物的經(jīng)驗,應考慮下列不良反應:免疫系統(tǒng):個別病例輕微的過敏反應可發(fā)展成導致威脅生命的嚴重情況,如呼吸困難、血壓降低,有時發(fā)展為休克。極個別病例可出現(xiàn)過敏性血管炎。同其它磺脲類、磺胺類或相關物質可能有交叉過敏性。血液和淋巴系統(tǒng):在格列美脲片治療的過程中血液學變化罕見,中、重度的血小板減少、白細胞減少、紅細胞減少癥、粒細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性貧血和全血細胞減少曾有報道。通常停藥后即可恢復。代謝系統(tǒng):在極少數(shù)病例已觀察到服用格列美脲片后出現(xiàn)了低血糖反應。低血糖反應通常立即發(fā)生,可能非常嚴重,有時難以矯正。與其它降血糖療法一樣,低血糖反應基于個體因素,如飲食習慣和用藥劑量(見【注意事項】)。眼:尤其是在治療開始階段,由于血糖的改變,可能對視力產(chǎn)生暫時性影響。胃腸道:胃腸道主訴,如惡心、嘔吐及腹瀉、胃內壓迫或飽脹感和腹痛非常少見,極少導致治療的中斷。肝膽系統(tǒng):可出現(xiàn)肝酶的升高,極個別肝功能損害病例(如膽汁郁積和黃疸)可能進展,如肝炎,可能發(fā)展成肝功能衰竭。皮膚和皮下組織:可出現(xiàn)皮膚過敏反應,如搔癢、皮疹和蕁麻疹。極個別病例可出現(xiàn)對光過敏?;炛笜耍河^察到個別病例發(fā)生血鈉濃度降低?!窘伞?對本品任何成份過敏者。2型糖尿病、糖尿病昏迷、酮癥酸中毒、嚴重的腎臟或肝功能損害,對格列美脲、其他磺脲類、磺胺類或賦形劑過敏者。3對于嚴重腎臟或肝功能損害的病人,應改為胰島素治療。4格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人?!咀⒁馐马棥扛窳忻离迤仨氃谶M餐前即刻或進餐中服用。用格列美脲片治療時不定時進餐或不進餐會引起低血糖。低血糖可能的癥狀有:頭痛、極度饑餓感、惡心、嘔吐、無力、有睡意、睡眠障礙、煩躁不安、攻擊行為、注意力不集中、反應遲緩、抑郁、意識模糊、視覺受損、語無倫次、失語癥、震顛、輕癱、感覺紊亂、頭暈、無助感、失去自我控制、譫妄、腦性驚厥、嗜睡及喪失知覺,甚至出現(xiàn)昏迷、呼吸表淺及心動過緩。另外還可以出現(xiàn)腎上腺素能反向調節(jié)的體征,如:大汗、皮膚濕冷、焦慮、心動過速、高血壓、心悸、心絞痛和心律失常。嚴重低血糖發(fā)作的癥狀可與腦卒中相類似。立即口服碳水化合物(糖類)后,上述低血糖癥狀幾乎全部消失。人工甜味劑對治療低血糖無效。從其它磺脲類藥物獲知,盡管開始能成功地控制低血糖,但低血糖仍會復發(fā)。嚴重或長期低血糖患者,常規(guī)數(shù)量的糖只能暫時控制癥狀,需要緊急治療,某些情況下,病人需要住院治療。導致低血糖的因素包括:不愿或者無能力合作(多見于老年患者);營養(yǎng)不良,進食時間不規(guī)律、不進餐或者定期的禁食;飲食改變;體力消耗和碳水化合物的攝入之間不平衡;使用酒精性飲料,尤其在不進餐的情況下;腎功能損害;嚴重肝功能不全;過量服用格列美脲片;某些影響碳水化合物代謝或低血糖反向調節(jié)的失代償性內分泌系統(tǒng)疾?。ㄈ缒承┘谞钕俟δ芪蓙y和垂體前葉或腎上腺皮質功能不全);與其它某些藥物合用(見【藥物相互作用】)應用格列美脲片治療期間,必須定期監(jiān)測血糖及尿糖。另外,建議定期檢查糖化血紅蛋白。在用格列美脲片治療期間,需定期進行肝功能和血液學檢查(尤其是白細胞和血小板)。在應激的情況下(如事故后、急診手術、感染發(fā)熱等)可能需要臨時改用胰島素治療。對嚴重肝功能損傷或透析的病人尚無用格列美脲片治療的經(jīng)驗。嚴重肝、腎功能損傷的病人應改用胰島素治療。對駕駛和操縱機器的影響:由于低血糖或高血糖,或視覺障礙的原因,可能導致病人的注意力和反應能力下降,在對這些能力要求很高的特殊環(huán)境下(如駕車或操縱機器),可能導致危險。必須警告患者駕車時應預防低血糖反應發(fā)生。對于經(jīng)常發(fā)生低血糖或低血糖警覺性認識不夠的患者,這一點尤其重要。在這種情況下應慎重考慮患者是否能夠駕車或操縱機器。2鹽酸吡格列酮片元/盒【成份】鹽酸吡格列酮【性狀】本品為白色片【適應癥】本品可用于型糖尿病患者,以飲食和運動改善血糖時的輔助治療。本品可單獨使用;在飲食與吡格列酮單獨治療不能滿意控制血糖時,可與磺酰脲類、二甲雙胍或胰島素合用。【用法用量】本品僅用于口服,每天一次即可發(fā)揮最佳療效,且與進食無關。本品每天(片),一日一次。病情嚴重的可增加至(片),但不宜超過。單用本品療效不滿意時,可用本品(片)與磺酰脲類、二甲雙胍或胰島素合用,根據(jù)血糖變化,調節(jié)各藥劑量?!静涣挤磻勘酒穯为氂盟幉粫霈F(xiàn)低血糖,與其它糖尿病治療藥物聯(lián)合用藥時,可發(fā)生輕度或中度水腫、低血糖、貧血等癥狀。膀胱癌:在國外開展的流行病學研究中,觀察到與糖尿病患者使用吡格列酮相關的膀胱癌風險,長期服用吡格列酮有風險增加的趨勢。一項流行病學研究的中期分析顯示,總體分析結果并沒有顯示膀胱癌的風險顯著性增加(12-]5但分層分析顯示治療期為年或更長時間的患者膀胱癌的風險有所增加(1%一])。另一項流行病學研究顯示,使用吡格列酮與膀胱癌風險的增加相關(1[%—43,使用期為年或更長時間的患者膀胱癌風險進一步升高(3%—])?!窘伞繉粮窳型氨酒菲渌o助成分過敏者禁用?,F(xiàn)有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品?!咀⒁馐马棥?本品僅在胰島互存在下發(fā)揮降糖作用。不應用于型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。2對胰島互抵抗的絕經(jīng)前停止排卵的女性患者,本品有可能導致重新排卵,須采取適當?shù)谋茉写胧?接受本品治療的患者,要注意到發(fā)生輕度到中度水腫的可能。4本品可增加血漿容積,引起4臟前負荷增大并誘導4臟肥大。心功能不全者應慎用。5如患者出現(xiàn)活動性肝病的臨床表現(xiàn)或血清轉氨酶水平升高(水平高于正常水平上限的倍),應停藥。如發(fā)現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、厭食、黑尿等癥狀,則應停藥。6在服藥期間,如患者發(fā)生發(fā)熱、外傷、感染或外科手術等情況,給藥劑量應作適當調()治療開始之前,應向患者或其家屬充分解釋膀胱癌風險。當發(fā)生任何血尿、尿急、排尿疼痛癥狀時,病人必須立即咨詢醫(yī)生。()服用吡格列酮過程中應定期檢查,如尿液檢查。如觀察到異常,應采取適當?shù)拇胧?。此外,停止服用吡格列酮后應繼續(xù)觀察?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】千克,妊娠類型。在器官發(fā)生過程中,大鼠口服千克,兔口服千克(基于平方米,分別約為人最大推薦口服劑量倍或倍),未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達千克日和以上(基于平方米,約相當于倍人最大推薦口服劑量)時,可觀察到過期產(chǎn)和胚胎毒性(表現(xiàn)為種植后流產(chǎn)增加,發(fā)育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中,未見功能性或為毒性。兔口服劑量達千克(基于平方米,約為人最大推薦口服劑量的倍)時,可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服千【兒童用藥】兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無定論。【老年用藥】在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中,約名病人年齡在歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年齡病人之間無明顯差別?!舅幬镞^量】在對照的臨床試驗中,出現(xiàn)了一例病人服用鹽酸吡格列酮過量。一男性患者以日(相當于片日)的劑量服用了天,之后的天里,用藥劑量達日(相當于片日)。他說,這期間未出現(xiàn)任何臨床癥狀。當出現(xiàn)服藥過量時,應根據(jù)患者臨床癥狀、體征進行適當?shù)闹委煛!舅幚矶纠怼科窞猷邕蛲槎惪诜堤撬?,為高度選擇性的過氧化物酶增殖體激活受體Y(Y)的激動劑,能激活Y,調節(jié)許多控制葡萄糖及脂質代謝的胰島素相關基因轉錄。受體后水平增加組織對胰島素的敏感性,降低胰島素抵抗,從而達到降低血糖的目的?!舅幋鷦恿W】口服避孕藥:同時應用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥時,二者的血漿濃度都會降低約,這可能會使避孕作用消失。同時應用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的病人,避孕應更謹慎。格列吡嗪:對于健康受試者,同時應用鹽酸吡格列酮【(相當于片)次日】和格列吡嗪(次日)共日,未改變格列吡嗪的穩(wěn)態(tài)藥帶動力學指標。地高辛:對于健康受試者,同時應用鹽酸吡格列酮【(相當于片)次日】和地高辛(次日)共日,未改變地高辛的穩(wěn)態(tài)藥帶動力學指標。華法令:對于健3瑞易寧(用于空腹、餐后)【批準文號】國藥準字【中文名稱】格列吡嗪控釋片I產(chǎn)品英文名稱I【生產(chǎn)企業(yè)】【功效主治】適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉?個月療效不滿意的輕、中度型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島B細胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發(fā)癥,不合并妊娠,無嚴重的慢性并發(fā)癥?!净瘜W成分】格列吡嗪【藥理作用】本品為磺酰脲類抗糖尿病藥,對大多數(shù)型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白下降?。此類藥主要作用為刺激胰島B細胞分泌胰島素,但先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與B細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合,從而使通道關閉,引起膜電位改變,通道開啟,胞液內2高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應,包括改善外周組織的胰島素抵抗狀態(tài)?!舅幬锵嗷プ饔谩颗c下列藥物合用,可增加低血糖的發(fā)生。抑制磺酰脲類由尿中排泄的藥物,如治療痛風的丙磺舒、別嘌醇。延緩代謝的藥物,如酒精、受體阻滯劑、氯霉素、抗真菌藥咪康唑、抗凝藥?;酋k孱惻c酒精同
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