內臟系統藥物tan課件

作用于血液的藥物

抗凝血藥:

肝素

作用：1)抗凝

特點：體內外抗凝、作用快強短、PO無效

機制：激活抗凝血酶Ⅲ→加速滅活凝血因子→減少纖維蛋白生成2)促纖溶、抗血小板、降低血液粘度3)調血脂、抗炎、保護血管內皮

用途：防治血栓栓塞性疾病、彌漫性血管內凝血癥(DIC)高凝期、體外抗凝(體外循環(huán)等)

不良反應：過量出血(魚精蛋白對抗)

促凝血藥

維生素K機制：參與合成凝血因子Ⅱ,Ⅶ,Ⅸ,Ⅹ用途：VitK缺乏癥吸收↓：阻塞性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉合成↓：廣譜抗生素、新生兒早產兒抗凝藥過量引起的出血(香豆素類/水楊酸類)抗血小板藥

抗血小板聚集→防血栓形成

1）阿司匹林：小劑量抑制環(huán)氧酶→TXA2↓

2）雙嘧達莫：抑制PDE→cAMP降解↓；激活AC→cAMP合成↑；PGI2↑TXA2↓3）噻氯匹定：抑制纖維蛋白原與血小板膜受體結合促纖維蛋白溶解藥(溶栓藥)：

鏈激酶、尿激酶、組織纖維蛋白溶酶原激活劑

t-PA作用：促進纖溶酶原激活形成纖溶酶→纖維蛋白溶解；t-PA對血栓選擇性高

用途：急性血栓栓塞性疾病

抗貧血藥

1.鐵劑：硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨、右旋糖酐鐵

作用：

Fe2+吸收后，在血液中被氧化成Fe3+，以Fe3+-去鐵蛋白形式貯存，以Fe3+-轉鐵蛋白形式轉運供造血用

用途：缺鐵性貧血

3.維生素B12

作用：促FH4循環(huán)利用；參與三羧酸循環(huán)，維持髓鞘神經纖維功能

用途：惡性貧血、巨幼紅細胞貧血、輔助治療神經系統疾病

平喘藥

受體激動藥

藥物

作用

用途

不良反應

非選擇性

腎上腺素

(+)2-R→松弛支氣管,炎性介質↓(+)-R→收縮血管→粘膜水腫↓(+)1-R→興奮心臟

急性發(fā)作

心悸、升壓

異丙腎上腺素

(+)2-R→松弛支氣管,炎性介質↓(+)1-R→興奮心臟

急性發(fā)作

心悸、震顫

選擇性

沙丁胺醇克侖特羅(+)2-R→松弛支氣管,炎性介質↓

急性發(fā)作或預防

心悸較輕手顫

2.茶堿類：氨茶堿、膽茶堿

作用：舒張支氣管機制：抑制PDE→cAMP↑；阻斷腺苷受體用途：哮喘、急性心衰不良反應：失眠、心悸；靜注過快：心律失常、BP↓、驚厥

抗過敏藥：色甘酸鈉機制：穩(wěn)定肥大細胞膜→減少炎性介質釋放；抑制氣管感覺神經末梢炎性介質釋放

用途：預防哮喘

酮替酚：兼抗H1、抗5-HT，用于防治輕中度哮喘

扎魯司特：抗白三烯類，用于預防和長期治療糖皮質激素

倍氯米松

作用：抗炎、抗免疫、提高支氣管平滑肌對兒茶酚胺類的敏感性用途：持續(xù)狀態(tài)/重癥；吸入給藥副作用較輕

鎮(zhèn)咳藥可待因:抑制咳嗽中樞；鎮(zhèn)痛、成癮；用于無痰干咳，胸膜炎干咳伴胸痛尤合適右美沙芬：抑制咳嗽中樞，無鎮(zhèn)痛、無成癮；用于劇烈無痰干咳噴托維林：抑制咳嗽中樞，輕度局麻和阻斷M受體；用于無痰干咳、百日咳消化系統藥物

抗消化性潰瘍藥

1.抗酸藥

碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、三硅酸鎂、氫氧化鎂：中和胃酸，胃蛋白酶活性↓

2.胃酸分泌抑制藥

1)西米替丁、雷尼替丁、法莫替?。鹤钄郒2受體

2)奧美拉唑、拉貝拉唑、泮托拉唑：抑制H+,K+-ATP酶

3)哌侖西平、替侖西平：阻斷M1受體

抗消化性潰瘍藥

4.抗幽門螺桿菌藥

甲硝唑、慶大霉素、阿莫西林：抑制幽門螺桿菌，多藥合用效果較好

助消化藥

胃蛋白酶(合用稀鹽酸)、胰酶、乳酶生(產乳酸，抑制腐敗菌繁殖和蛋白質發(fā)酵)

止吐藥

甲氧氯普胺：阻斷CTZD2受體、大劑量阻斷5-HT3受體→鎮(zhèn)吐；阻斷外周D2受體→胃腸動力↑

多潘立酮：阻斷外周D2受體→胃腸動力↑

瀉藥

1.容積性

硫酸鎂、硫酸鈉、乳果糖：口服難吸收→腸高滲→H2O吸收↓→容積↑→刺激蠕動

2.刺激性(

接觸性)酚酞、蒽醌類：刺激→蠕動↑

3.潤滑性

液體石蠟、甘油：潤滑腸壁，軟化大便

組胺及受體阻斷藥第一代:鎮(zhèn)靜性抗組胺藥1937年~80年代苯海拉明、氯苯那敏、異丙嗪等特點：受體特異性差，中樞神經作用較強第二代:非鎮(zhèn)靜抗組胺藥（NSA）80年代以后特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等特點：H1受體選擇性高，無鎮(zhèn)靜作用，中樞神經系統不良反應較少；可導致各種心律失常，致死性心律失常。第三代：非索非那定、左旋西替利嗪特點：無鎮(zhèn)靜、嗜睡等副作用；心臟毒性小H1-受體阻斷藥

抗組胺H1效應【藥理作用】部分對抗，需與H2-阻斷劑合用才能完全對抗降壓，心臟效應大部分對抗血管擴張，通透性增加完全對抗收縮胃腸道、支氣管平滑肌H1-blockerHistamine其它作用：阿托品樣抗膽堿作用、止吐和防暈動作用中樞抑制作用：鎮(zhèn)靜、嗜睡，以苯海拉明、異丙嗪為甚變態(tài)反應性疾?。翰糠制つwI型變態(tài)反應（蕁麻疹，過敏性鼻炎，血管神經性水腫），昆蟲咬傷，藥疹，接觸性皮炎。注：對支氣管哮喘基本無效；對過敏性休克無效；嚴重血管神經性水腫應選用腎上腺素。暈動癥及嘔吐（苯海拉明，異丙嗪）。失眠（苯海拉明，異丙嗪）。【臨床作用】鎮(zhèn)靜、嗜睡、全身乏力、頭昏、注意力不集中，少數藥物還可導致心動過速、排尿困難、胃腸道反應、肝腎功能損害

第一代抗組胺藥的主要不良反應①高空作業(yè)、駕駛員、機械操作人員禁用或慎用。

②應用此類藥劑量不要過大，否則可出現中樞神經系統抑制癥狀，盡能避免與復方感冒制劑同時使用注意事項：第二代抗組胺藥的不良反應患者心電圖QT間期延長，室上性心動過速和心臟驟停等不同類型的心律失常，嚴重者心性猝死。尤以特非那丁、阿司咪唑報道最多1986～1996年世界衛(wèi)生組織（WHO）在17個國家對第二代抗組胺藥的副作用進行分析，發(fā)現氯雷他定在應用時，有106例患者出現不同類型的心律失常，有13例出現猝死；西替利嗪有19例出現心律失常，兩例出現猝死